本発明は、遊離形または酸付加塩形の、式
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｖ_１、Ｖ_２、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、ＡＡおよびｎは明細書に定義の通りであり、本大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個、１７個または１８個である。〕の新規大環状化合物、その製造、薬剤としてのその使用およびそれを含む薬剤に関する。
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本発明は、アルツハイマー病の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、またはハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ¹は、水素、低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいは、低級アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ’（式中、Ｒ’は、低級アルコキシ、ヒドロキシ、またはアミノである）であるか、あるいは、ハロゲンにより場合により置換されたベンジルであるか、あるいは−（ＣＨ_２）_ｎ−モルホリニルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、ジ低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいはベンジルまたはシクロアルキルであり；Ｒ^３は、低級アルキル、もしくはハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、またはハロゲン原子２個により場合により置換されたベンジルであるか、または−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルもしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−ピリジニルであり；Ｘは、−ＣＲ^４Ｒ^４’−または−ＣＲ^４Ｒ^４’−Ｏ−であり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、または−ＣＨ_２−２−［１，３］ジオキサラン−であり；ｎは、０、１または２である］で示される化合物、その薬学的に適切な酸付加塩、ならびにその光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオマー、およびジアステレオマー混合物の全形態に関する。
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【課題】広範囲の植物病害に対して優れた防除活性を有する新規なオキサジアゾリノン誘導体および該誘導体を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子を示し、Ｘは、独立して、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン原子またはＣ１−Ｃ６ハロアルキル基を示し、ｎは、０〜５の整数を示す。）
で表されるオキサジアゾリノン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療または予防において有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び前記組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

早発射精の治療のための医薬品の製造のためのアルファ−２−デルタリガンド又は薬学的に許容できるその誘導体の使用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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本発明は、垂直内部寄生虫感染の予防のための薬品の製造のための殺内部寄生虫性デプシペプチド類の使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規１,３,４−オキサジアジン−５−オン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の処置および／または予防に使用する医薬を製造するためのそれらの使用、好ましくは心血管障害、特に異脂肪血症および動脈硬化症のためのものに関する。
【化１】

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本発明は、一般式（I）の化合物、及び炎症、アレルギー及び/又は増殖工程により付随する疾病の処理及び予防のために使用される薬剤の生成のためへのその使用に関する。
【化１】

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下記式


で表されるＦＫＩ−１０３３物質を生産する能力を有する微生物を培地で培養し、培養物中にＦＫＩ−１０３３物質を蓄積せしめ、該培養物からＦＫＩ−１０３３物質を採取するものであって、得られたＦＫＩ−１０３３物質はリアノジン拮抗活性、殺虫活性および抗蠕虫活性を有し、有効性、毒性などの面で満足し得る農薬、動物薬、医薬品として有効な薬剤であると期待される。
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【化１】


式（I）の化合物は、失神発作、運動低下症、頭蓋障害、神経変性障害、うつ病、不安症、パニック、ニューロパシー性痛、神経病理学的障害および睡眠障害の処置に有用である。最終製品の製造方法および該方法中で有用な中間体が含まれる。一つまたはそれを超える該化合物を含有する医薬組成物も含まれる。
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本発明は、イオン調節型 GluR5 受容体の選択的及び非競合アンタゴニストとして有用である新規のアリールウレイド安息香酸誘導体に関する。
その生物学的活性の故に, 本発明のアリールウレイド誘導体は、アスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患の治療に有用であるとみなされる。
更に、本発明は本発明にしたがって使用される化合物, 並びにこの化合物を含む医薬調合物, 及びアスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

エストロゲン関連受容体アルファの調節によって媒介される疾患もしくは障害を処置するためにある種の複素環式アリーリデンアリールエーテル化合物を使用する治療方法が記述される。 （もっと読む）

以下の式：
【化１】


(式中、Ar¹は明細書中に定義されるとおりである）
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物、より詳細には、抗マラリア活性及び抗バベシア病活性を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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本発明は癌に対する化学療法剤としての環状デプシペプチドの使用に関する。シクロ[(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル-(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル]との名もあるセラタモライドはセラチア・マルセッセンスの種の細菌の培養から単離された環状デプシペプチドである。セラタモライドは異なった癌細胞（白血病、骨髄腫、癌腫等々）の生存度を減少させ、該細胞にアポトーシスを誘導し、非癌性細胞には実質的に何ら作用しない。このため、セラタモライド及びその薬学的に許容可能な付加塩及び／又は溶媒和物は化学療法抗癌剤として、特に白血病、リンパ腫、骨髄腫、癌腫、黒色種及び肉腫に使用することができる。 （もっと読む）