本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


（式中、全ての可変部は本明細書に定義のとおりである）
の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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【課題】新規構造をもつ脂質低下剤の提供。
【解決手段】
式（I）


〔式中、Ｒは水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｘは置換されていてもよいカルバモイル基又は脱プロトン化しうる水素原子を有する置換されていてもよい複素環基を、Ｒ_１は低級アルキル基を、Ｗはハロゲン原子を示す。〕で表わされる化合物またはその塩，及びそれらを含有する脂質低下剤，組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２により産生される活性な色素タンパク質を産生および精製する方法を提供する。色素タンパク質は、医薬組成物の開発、および癌または細菌感染などの疾患の治療に有用である。Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２色素タンパク質は、アポタンパク質と９員エンジインを含む発色団の非共有結合複合体である。本発明は、Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ種２１Ｇ７９２発色団の新規なアイソフォームおよびその新規なアイソフォームを含む色素タンパク質を提供する。
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本発明は、特に２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミドの誘導体、この調製、これを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としての前記誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ia）：
で表される多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの調製方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、その遊離型又は医薬的に許容される塩型又は該化合物又は該塩の医薬的に許容される溶媒和物の型において、医療の必要なヒト又は動物の患者へ投与することを含んでなる、Ｎｏｔｃｈシグナル伝達経路の活性化に関連した障害を治療するための新規な方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩化物チャネル遮断薬又はＢＫ_Ｃａチャネル調節薬として有用な、式（Ｉ）の新規なジフェニル尿素誘導体に関する。その他の態様では、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用と、本発明の化合物を含む医薬品組成物とに関する。
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【課題】光分解しても遊離する低分子量ケトン化合物を生成しない光アミン発生剤用環状化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の、環状構造に光解裂性部位が組み込まれた環状化合物を主成分とする光アミン発生剤を調整することで、上記副生成物が遊離しないＵＶ硬化材料やフォトレジストの提供が可能になる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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本発明は、種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物、それらの医薬的に許容される塩誘導体、およびそれらの使用方法に関する。１つの態様では、本発明は、医薬的に許容される形態の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む哺乳動物における疾患の処置および予防のための方法および組成物に関する。特に、本発明は、種々の新規置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物および医薬的に許容される塩誘導体を含む医薬、およびマラリア疾患の処置および予防のための哺乳動物への投与のための方法に関する。本発明の化合物は所望により少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤、別の生物学的活性薬剤またはその組み合わせとともに投与され得る。 （もっと読む）

種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物（Ｉ）およびそれらの医薬的に許容される塩誘導体の合成のための方法が提供される。本発明の化合物が請求され、そしてそれらは哺乳動物、例えばヒトにおける疾患の処置および予防のための医薬として有用である。特に、該化合物は、免疫治療剤および抗菌薬物またはワクチンとして有用である。これらの複素環誘導体は、医薬ならびに診断用途における活性薬剤として使用できる。
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本発明は、様々な新規な置換ジペプチド誘導性窒素含有複素環式化合物、その薬学的に許容され得る塩誘導体、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は概して式(I):


［式中、可変部分A、B、L、M、W、Z、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、およびR¹⁰は本明細書に規定される］
の新規な大環状分子、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物に関する。これらの化合物はセリンプロテアーゼ血液凝固第VIIa因子の選択的阻害剤であり、医薬として用いることができる。
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本発明は、任意に置換されていてもよい4-(ベンゾイミダゾール-2-イルメチルアミノ)-ベンゾアミジンの塩の製造方法であって、(a)任意に対応して置換されていてもよいジアミノベンゼンを2-[4-(1,2,4-オキサジアゾール-5-オン-3-イル)-フェニルアミノ]-酢酸と縮合させ、(b)i)このようにして得られた生成物を水素化し、ii)前記水素化の中間生成物を前もって単離せずに、任意にアミジノ基をカルボニル化してよく、かつiii)前記カルボニル化の中間生成物を前もって単離せずに所望の塩を単離することを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換芳香族性化合物、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環またはヘテロ環等であり、環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環または６員含窒素ヘテロ芳香族環であり、破線は結合の存在または不存在を示し、ｎは１または２であり、Ｒ^１およびＲ^２は水素等であり、Ｒ^３は低級アルキルであり、Ｒ^４は低級アルコキシまたはアリールオキシであり、Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって置換基を有していてもよい５員非芳香族ヘテロ環または６員非芳香族へテロ環を形成する）
で示される化合物を含む、ＴＲＰＶ１受容体機能調節剤を提供する。
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本発明は、微生物感染、特に薬剤耐性ブドウ球菌を含む感染症、並びにヒト及び動物の癌の治療に用いられる医薬及び農薬の少なくとも一方として有用な抗菌活性及び抗腫瘍活性を有する一般式Ｉの新規マクロライド化合物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、また、式Ｉの化合物の使用方法および式Ｉの化合物を含む医薬組成物に関する。
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【課題】広範囲の植物病害に対して優れた防除活性を有する新規なオキサジアゾリノン誘導体および該誘導体を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基を示し、Ｒ_２およびＲ_３は、それぞれ独立にハロゲン原子等を示し、Xは、炭素原子または窒素原子を示し、ｍは、０〜５の整数を示し、ｎは、０〜４の整数を示す。］で表されるオキサジアゾリノン誘導体。 （もっと読む）