ゲムシタビンの製造のための中間体として有用な１−α−ハロ−２，２−ジフルオロ−２−デオキシ−Ｄ−リボフラノース誘導体及びその製造方法を提供する。再結晶などのような簡単な精製工程を用いて精製及び量産に適した、固体の形の新規な１−α−ハロ−２，２−ジフルオロ−２−デオキシ−Ｄ−リボフラノース誘導体及び前記化合物を立体選択的ながらも高純度かつ高収率で製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】３−フルオロ−２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル型ヌクレオシド誘導体、特に３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシンを工業的に低コストで製造することができる方法を提供する。
【解決手段】３−ハロゲノ−３−デオキシ−β−Ｄ−キシロフラノシル型ヌクレオシド誘導体をサルファーテトラフルオリド（ＳＦ₄）と反応させることにより、高い位置選択性で２−ハロゲノ−２，３−ジデオキシ−３−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル型ヌクレオシド誘導体に変換し、引き続いて（１）２'位ハロゲン原子を脱ハロゲン化する工程、（２）５'位水酸基の保護基を脱保護する工程、および、必要に応じて（３）核酸塩基またはその誘導体の保護、脱保護または修飾の内、少なくとも何れか一つを行う工程を順不同に行うことにより、３−フルオロ−２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル型ヌクレオシド誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】 抗炎症作用を有する新規フラボン誘導体、またはその薬理上許容される塩、及びそれらの製造法およびその製造中間体の提供
【解決手段】 次式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１ａ，Ｒ^１ｂ，Ｒ^１ｃ，Ｒ^１ｄ，Ｒ^１ｅはそれぞれ独立して水素原子、水酸基、炭素数１〜６の直鎖もしくは分枝鎖のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基またはハロゲン原子を示す〕で表されるフラボン誘導体の製造方法ならびに製造中間体および中間体の製造方法を提供する。さらに新規な前記式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容される塩（但し、Ｒ^１ｃがＯＨであり、Ｒ^１ａ，Ｒ^１ｂ，Ｒ^１ｄ，Ｒ^１ｅが水素であり、糖部分がＤ−マンノースである化合物およびその薬理学的に許容される塩を除く）ならびにそれを含む抗炎症剤として有用な医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は二本鎖組成物を提供し、ここにおいて、第１の鎖は異なる３つの領域を有し、第２の鎖は天然ＲＮＡである。各々の領域は、他の２つの領域のものとは異なる、天然の若しくは修飾されたリボフラノシル糖部分を有する。第１のオリゴマー化合物の少なくとも一部は、核酸標的と相補的でありハイブリダイズする。本発明はまた、修飾されたオリゴマー化合物及びオリゴマー化合物の組成物を使用して遺伝子発現を調節する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、基は示された意味を有する］のピラゾールの置換フルオログリコシド誘導体、その生理学的に適合性の塩、及びその製造のための方法に関する。これらの化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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インスリン様増殖因子Ｉ受容体に特異的に結合し、そして該受容体を阻害し、ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩおよび血清が腫瘍細胞の増殖および生存に与える影響に拮抗し、そしてアゴニスト活性を実質的に欠いている、抗体、ヒト化抗体、表面再構成（ｒｅｓｕｒｆａｃｅｄ）抗体、抗体断片、誘導体化抗体、および該抗体と細胞傷害性剤のコンジュゲート。抗体およびその断片を、場合によって他の療法剤と組み合わせて、ＩＧＦ−Ｉ受容体発現レベルが上昇した腫瘍、例えば乳癌、結腸癌、肺癌、卵巣癌腫、滑膜肉腫、前立腺癌および膵臓癌の治療に用いることも可能であるし、そして誘導体化抗体を、ＩＧＦ−Ｉ受容体発現レベルが上昇した腫瘍の診断および画像化に用いることも可能である。 （もっと読む）

【解決手段】ここで記載されるのは、抗ウイルス活性を有する、Ｌ型のヌクレオチドの製造方法における中間体として有用な、一般式（Ｉ）の１−クロロ−３，５−ジ−O−アシル−２−デオキシ−Ｌ−リボフラノシド誘導体の製造方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


で表されるα−１−リン酸化２−デオキシ−２−フルオロアラビノシド又は式（Ｖ’）：
【化２】


で表される１−リン酸化２−デオキシ−２−フルオロアラビノシドのαβ体混合物、及び塩基に、ヌクレオシドホスホリラーゼを作用させることを特徴とする、式（ＩＩ）：
【化３】


（式中、Ｂは塩基を示す。）
で表される２’−デオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−アラビノヌクレオシド、特に２’−デオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−アラビノプリンヌクレオシドを簡便、かつ高立体選択的に高収率で製造できる。 （もっと読む）

一般式（１）で表される化合物とフッ化水素とを有機溶媒中で反応させて、一般式（２）で表される化合物を製造するに際し、一般式（３）で表される化合物を添加して反応させることを特徴とする、一般式（２）で表される化合物の製造方法。
【化１】


【化２】


【化３】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、及び^１８Ｆ−ＦＤＧの合成のための該化合物の使用に関する。
【化１】


式中、Ｐ^１、Ｐ^２、Ｐ^３及びＰ^４は各々独立に水素又は保護基であり、ｎは２〜２０の整数である。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースおよびその合成ならびにステロイド修飾されたソラトリオースの合成のために有用な中間体化合物に関する。 （もっと読む）