【課題】ゲムシタビン投与治療において、ゲムシタビンによる副作用を生じにくい患者を選択する際に利用し得る手段として、ゲムシタビンによる副作用の出現リスクを検定することができる方法を提供すること。
【解決手段】被験者から得た検体中のハプトグロビン濃度を測定すること、及び得られたハプトグロビン濃度に基づいて、ゲムシタビン治療により前記被験者において副作用が出現するリスクを求めることを含む、ゲムシタビン治療による副作用の出現リスク検定方法。 （もっと読む）

【課題】塩素化スクロース、例えば非常に強力な甘味剤であるスクラロース（ｓｕｃｒａｌｏｓｅ）などをクロマトグラフィーで精製する方法を提供する。
【解決手段】１番目の塩素化スクロースを含有しかつ上記１番目の塩素化スクロースとは異なる他の少なくとも１種の塩素化スクロース、塩および溶媒から成る群から選択される少なくとも１種の追加的成分を含有する反応混合物を固体状吸着材の固定床の上に注入しそしてそれを（ａ）上記１番目の塩素化スクロースが上記吸着材の中をある速度で通ることで上記１番目の塩素化スクロースを豊富に含有する１番目の回収可能生成物流れが生じそして上記速度とは異なる速度で（ｂ）上記追加的成分の少なくとも１つが上記吸着材の中を通ることで上記追加的成分を豊富に含有する２番目の回収可能流れが少なくとも１つ生じるように脱離剤で処理することによって上記反応混合物を液相中で分離する方法。 （もっと読む）

【課題】 ２−クロロ−９−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６−アミンの、比較的高収率の合成方法を提供する。
【解決手段】 ２−クロロ−９−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６−アミンの合成方法であって、
ａ）２−クロロ−６−置換プリンのアニオン体（ここで、２−クロロ−６−置換プリンの６位の置換基はアミノ基、及び、保護されたアミノ基から成る群から選ばれる）と、保護され、且つ、活性化された２−デオキシ−２−フルオロ−Ｄ−アラビノフラノースを反応させ、次に、
ｂ）アンモニアと反応させて２−クロロ−９−（２−デオキシ−２−フルオロ−β−Ｄ−アラビノフラノシル）−９Ｈ−プリン−６−アミンを得ることを特徴とする合成方法。 （もっと読む）

【課題】癌、ウィルス性疾患、精神疾患の治療に有用な、脂肪アルコールと薬剤の複合体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表される化合物（１）


（式中、Ｒは脂肪アルコールＲＯＨのＣ８〜Ｃ２６の脂肪基であり、Ｘは薬剤ＸＯＨの薬剤部分）。 （もっと読む）

【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

本発明は、スクラロースを生成するためのスクラロース−６−エステルの精製方法を提供し、この方法は、エステル化プロセスを排除する。とくに、酢酸エチルおよびエーテルを用いて、スクラロース−６−エステルを有するスクラロース生成中間体成分からスクラロース−６−エステルを抽出および精製する。 （もっと読む）

【課題】強い甘味が得られる人工甘味料である安定した形態のスクラロース結晶とその製造方法の提供。
【解決手段】スクラロース結晶を形成させる間に、例えば酢酸ナトリウム等の弱酸の食品として許容される塩等を緩衝剤として加え、水溶液のｐＨを約５．５乃至約８．５の範囲に保持するように調整することを備えた水溶液からのスクラロースの結晶化方法。 （もっと読む）

本出願により、ゲムシタビン塩基のいくつかの結晶形とその製造方法とを提供する。 （もっと読む）

スクラロースを含有する水性供給流を精製する方法が、ａ）スクラロースを含む水性供給流を第１の有機溶媒で抽出すると共に、第１の有機抽出物及び第１の水性抽出物を生成させることであって、有機溶媒が水と非混和性であり、スクラロースの一部が第１の有機抽出物中に移る、抽出すると共に生成させること、ｂ）必要に応じて、第１の有機抽出物を水性溶媒で抽出し、第２の有機抽出物及び第２の水性抽出物を生成させる、抽出することであって、スクラロースが優先的に第２の水性抽出物中に移り、第２の水性抽出物が工程ａ）へ再循環する、抽出すること、ｃ）第１の水性抽出物を濃縮し、濃縮水性供給流を形成する、濃縮すること、並びにｄ）濃縮水性供給流を第２の有機溶媒で抽出すると共に、第３の有機抽出物及び第３の水性抽出物を生成させることであって、第２の有機溶媒が水と非混和性であり、スクラロースが優先的に第３の有機抽出物中に移る、抽出すると共に生成させることを含む。スクラロース−６−エステルを含有する水性供給流を精製する方法が、ａ）スクラロース−６−エステル、及びスクラロースとそれらとの混合物から成る群から選択される炭水化物を含む水性供給流を準備する工程、ｂ）水性供給流を濃縮して、濃縮水性供給流を形成する、濃縮する工程、並びにｃ）濃縮水性供給流を有機溶媒で抽出すると共に、有機抽出物及び水性抽出物を生成させる工程であって、有機溶媒が水と非混和性であり、炭水化物が優先的に有機抽出物中に移る、抽出すると共に生成させる工程を含む。 （もっと読む）

スクラロースを、少なくともスクラロース、他の塩素化糖類、塩化ナトリウム、及びジメチルアンモニウムクロリドを含有する水溶液から、スクラロース用の有機溶媒へと、スクラロースが有機溶媒へと抽出されるよう該有機溶媒を上記水溶液と接触させることにより抽出するプロセス。接触の前又は接触の間に、スクラロースの上記有機溶媒への分配係数を増大させるよう、水溶液中のジメチルアンモニウムクロリドに対する塩化ナトリウムの比率を増大させる。 （もっと読む）

本発明は、反応媒体においてスクロース−６−アシレートを含む供給流からスクラロースを製造する方法であって、（ｉ）スクロース−６−アシレートの４位、１’位、及び６’位を塩素化するよう、スクロース−６−アシレートと塩素化剤とを反応させること、（ｉｉ）（ｉ）の生成物流を塩基の水溶液でクエンチして、スクラロース−６−アシレート及び該塩基の塩化物塩を得る、クエンチすることであって、塩基の水溶液の濃度が、塩基の塩化物塩の少なくとも一部が沈降物として形成されるほど十分に高い、クエンチすること、（ｉｉｉ）（ｉｉ）の生成物流を塩基で処理することによって、スクラロース−６−アシレートを脱アシル化した後、沈降した塩を除去して、スクラロースを含む生成物流を得る、脱アシル化した後に除去すること、又は（ｉｉ）の生成物流から沈降した塩を除去した後、塩基で処理することによってスクラロース−６−アシレートを脱アシル化して、スクラロースを含む生成物流を得る、除去した後に脱アシル化すること、並びに（ｉｖ）スクラロースを（ｉｉｉ）の生成物流から単離することを含む、方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】有用な生理活性を発揮するピラノース環を有するヌクレオシド類似体を提供する。
【解決手段】ピラノース環を有するヌクレオシド類似体は、下記一般式（１）に示される。


（式中、Ｂａｓｅは、プリン環を基本骨格とする塩基又はピリミジン環を基本骨格とする塩基を示し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、チオ基、セレン基、ボロン基、シリル基、アルキル基、芳香環基、リン酸基又は硫酸基を示し、Ｒ^２は、アミノ基、アジド基、イミド基、Ｎ−アシル基、スルホンアミド基、ホスホンアミド基、カルバメート基又はＮ−アルキル基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一又は異なって、それぞれ水酸基又はリン酸基を示す。） （もっと読む）

第三級アミド溶媒を含有する液体からカルボン酸を除去する方法が、該液体をアミンを含む抽出媒体に接触させる工程を含む。該アミンは水及び第三級アミド溶媒の両方と混和せず、該接触させる工程によって、第三級アミド溶媒を含有する脱酸された相、並びに抽出媒体及びカルボン酸を含有する相が形成される。第三級アミド溶媒を含有する液体及び脱酸された相の両方が、スクロース−６−アシレートをさらに含有し得る。 （もっと読む）

【課題】高効率かつ迅速にアリールＯ−グルコシドを提供する。
【解決手段】下記式で表されるように、糖供与体とフェノール類とを所定のルイス酸存在下の溶媒中でグリコシル化反応させ、グリコシル化反応させた化合物Ａのアセチル基を脱保護する。
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【課題】優れた抗ウイルス活性を有し、ウイルス感染の治療剤として有用である、ピラジン誘導体またはその塩の製造中間体の提供。
【解決手段】一般式


「式中、Ｒ２１は、カルバモイル基、カルボキシル基等を；Ｒ２２は、保護されていてもよいヒドロキシル、アミノ基等を示す。」で表されるフルオロピラジン誘導体またはその塩。該化合物は、また、抗ウイルス作用を持つ６−フルオロ−３−ヒドロキシ−２−ピラジンカルボキサミドに代表されるフルオロピラジンカルボキサミド誘導体を工業的に製造する際の中間体としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、反応媒体におけるスクロース−６−アシレートの塩素化により生じる供給流からスクラロースを製造する方法であって、該供給流がスクラロース−６−アシレート、反応媒体、水、及び塩を含み、該塩がアルカリ金属塩化物又はアルカリ土類金属塩化物及び塩化アンモニウムから成る群から選択される１つ又は複数の塩を含み、該方法が、（ｉ）塩基で処理することによりスクラロース−６−アシレートを脱アシル化し、スクラロースを含む生成物流を得る、脱アシル化すること、（ｉｉ）水及び必要に応じて反応媒体を（ｉ）の生成物流から部分的に除去することにより、生成物流から塩を沈降させる、除去すること、（ｉｉｉ）沈降した塩を（ｉｉ）の生成物流から除去すること、及び（ｉｖ）スクラロースを（ｉｉｉ）の生成物流から単離することを含む、方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】４−デオキシ−４−フルオロ−Ｄ−グルコース誘導体の工業的な（大量規模での生産に適した）製造方法を提供する。
【解決手段】Ｄ−ガラクトース誘導体を有機塩基の存在下に、または有機塩基と「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）、トリフルオロメタンスルホニルフルオリド（ＣＦ_３ＳＯ_２Ｆ）またはパーフルオロブタンスルホニルフルオリド（Ｃ_４Ｆ_９ＳＯ_２Ｆ）と反応させることにより４−デオキシ−４−フルオロ−Ｄ−グルコース誘導体が好適に製造できることを新たに見出した。さらに好適な後処理操作として、反応終了液に水を加えて目的物を結晶として析出させ回収することにより、廃水および廃有機溶媒の量を格段に削減でき、操作性も極めて簡便で高い生産性を可能にした。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、細胞周期チェックポイントの標的化機序ベースの調節剤としての新規な部類のピリミジン類似物を提供する。本発明の細胞周期チェックポイント調節剤を投与することによって癌および／または悪性疾患を治療することができる。癌細胞における相乗的アポトーシスをもたらすための、チェックポイントキナーゼ阻害剤との細胞周期チェックポイント調節剤の適切な併用も論じる。本発明は、細胞周期チェックポイント調節剤とチェックポイントキナーゼ阻害剤の組合せを投与することによって癌を治療する方法、活性化因子およびその組合せを含む医薬組成物、ならびに薬剤キットを含む。
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本発明は、β−ヌクレオシド、例えば、２’−デオキシ−２，２’−ジフルオロシチジンを立体選択的に合成する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある特定のテトラヒドロウリジン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物およびキット、ならびにそのような化合物を作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）