本開示は、標的生体高分子に対し親和性を有する放射性リガンド又は放射性基質の調製方法であって、（ａ）クリックケミストリー反応に関与し得る第一の官能基を含んでなる第一の化合物と放射性試薬とを、脱離基を放射性試薬の放射性成分で置換するために十分な条件下、反応させて、第一の放射性化合物を形成すること；（ｂ）第一の官能基とのクリックケミストリー反応に関与し得る第二の相補的官能基を含んでなる第二の化合物を提供すること；（ｃ）第一の放射性化合物の第一官能基と第二の化合物の相補的官能基とをクリックケミストリー反応を介して反応させ、放射性リガンド又は基質を形成すること；及び（ｄ）放射性リガンド又は基質を単離すること；を含んでなる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、リン置換抗ウイルス阻害化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、ＨＩＶ活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスＲＴインヒビターを提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスＲＴを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、工業的生産に適した、効率的な２−デオキシ−Ｌ−リボフラノシルクロリド化合物の製造方法、さらには該２−デオキシ−Ｌ−リボフラノシルクロリド化合物の製造に重要な中間体化合物および該中間体化合物の製造方法の提供。
【解決手段】 ２−デオキシ−２−ハロ−Ｌ−アラビノフラノース化合物を脱ハロゲン化し、で表される２−デオキシ−Ｌ−リボフラノース化合物を得た後、該２−デオキシ−Ｌ−リボフラノース化合物を塩素化試薬と反応させることを特徴とする２−デオキシ−Ｌ−リボフラノシルクロリド化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、アプタマーを用いて免疫系を調節する方法に関し、とりわけ、ＣＴＬＡ−４機能を阻害する方法及びかかる方法に使用するのに適したアプタマーに関する。 （もっと読む）

本発明は、２’，２’−ジフルオロデオキシシチジン（ゲムシタビン）のある特定の長鎖飽和脂肪酸誘導体及び長鎖モノ不飽和脂肪酸誘導体の経口投薬形態に関する。特に、本発明は、癌の治療コンプライアンスを改善させる経口投薬形態を製造するための上記ゲムシタビン誘導体又はそれらの医薬的に許容可能な塩の使用に関する。
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本発明は、βアノマーが富化された２^１−デオキシ−２^１，２^１−Ｄ−リボフラノシルジフルオロヌクレオシド〔式(II)〕、およびこれらの生理学的に許容できる塩、特に、ゲムシタビン塩酸塩〔式(IIb)〕のβ-富化されたアノマーを99％より高い純度で調製するための、式(I)の新規なトリクロロアセトイミダートを利用することによる、高選択的、簡単、かつ経済的なグリコシル化法を提供する。

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本発明の対象は、特別なハロゲン化アデニンヌクレオチドの脂質エステル及びそのような脂質エステルの腫瘍治療における使用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンの製造方法を提供する。ｉ）溶媒の中で式（III）の１−ハロリボフラノース化合物と式（IV）の核酸塩基を反応させて式（ＩＩ）のヌクレオシドを得、反応中に生成される式（Ｖ）のハロゲン化シリルを連続的に除去する段階；及び
ii）式（ＩＩ）のヌクレオシドを脱保護して式（Ｉ）の２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンを得る段階
を含む式（Ｉ）の２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンの立体選択的な製造。
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本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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2', 2'−ジフルオロヌクレオシドの立体選択的調製方法が提供される。この方法においては、保護された2', 2'−ジフルオロフラノースが、ルイス酸の存在下で、ピリミジン及びプリン誘導体から成る群から選択された塩基によりカップリングされ、ここで前記保護された2', 2'−ジフルオロフラノースは、１−位の脱離基及び３−及び５−位の保護基を有し、そして前記塩基が１又はそれ以上の酸素原子を含む場合、塩基は保護された塩基であり、個々の酢酸原子は保護基により保護されている。 （もっと読む）

【解決手段】 非フッ素化糖誘導体とフッ化物との反応を含んでなるフッ素化糖誘導体の製造に際して、上記反応を１０００ｐｐｍ超５００００ｐｐｍ未満の量の水を含有する溶媒中で実施する。
【発明の効果】 本発明の方法では、制御された量の水の存在下では、反応収率は減少するどころか実際に増加する。反応混合物は１０００ｐｐｍを超える量の水を含んでいなければならないので、反応混合物に存在する水の量を一定に保つのが格段に容易であり、反応条件を一貫して再現できる。従来技術の方法で用いられている乾燥工程の幾つかを省くことができ、試薬のコスト及び合成装置の製造コストに関してプロセス全体のコストが低減する。 （もっと読む）

【課題】高純度なN^４−アセチル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−シチジン誘導体の製造法を提供すること
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ１は水素、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、炭素数２〜４のアルキニル基、炭素数１〜４のペルフルオロアルキル基、またはハロゲン原子を表す。）で表される化合物に、包接用溶媒Ｑを含む溶媒中で該包接用溶媒を包接させる、一般式（２）


（式中、Ｒ１は前記の通りであり、ｍ及びｎはそれぞれ１〜１００の整数であり、Qはエーテル系化合物、ケトン系化合物、またはエステル系化合物を表す。）で表される包接化合物の結晶の製造法。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆ標識生成物の合成方法であって、弱酸を含む脱保護剤を使用して保護^１８Ｆ標識化合物を脱保護する段階を含み、脱保護生成物の中和及び緩衝化が中和剤の添加により行われる方法を提供するものである。脱保護生成物は、注射可能な放射性薬剤への続いてのオートクレーブ処理及び処方に適したｐＨ範囲内に緩衝化される。
選択図【なし】 （もっと読む）

本発明は、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するための組成物および方法、ならびにより詳細には化学的に修飾されたオリゴヌクレオチドによるアポリポタンパク質Ｂの下方制御に関する。
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本発明は式中の基が所定の定義の結合を有する式（Ｉ）の置換芳香族フルオログリコシド誘導体、生理学的に耐容性のあるその塩、および、その製造方法に関する。該化合物は例えば抗糖尿病剤の形態において使用できる。
【化１】

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本発明は式中の基が所定の定義の結合を有する式（Ｉ）の置換フルオログリコシド複素環誘導体、生理学的に耐容性のあるその塩、および、その製造方法に関する。該化合物は例えば抗糖尿病剤の形態において使用できる。
【化１】

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本発明は、（ｉ）２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-メチル-Ｄ-リボノラクトン誘導体、（ｉｉ）強い抗ＨＣＶ活性を有するヌクレオシド類及びその類似体への中間体ラクトン類の転化、及び（ｉｉｉ）予め生成された好ましくは天然に生じるヌクレオシドから２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシド類を含む抗ＨＣＶヌクレオシド類を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 工業的生産に適した、経済的かつ効率的な３’位（好ましくはα位）がフッ素化されたフッ素化プリンヌクレオシド誘導体の製造方法およびその中間体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 ５’位が保護された新規な、８，２’−アンヒドロ−８−メルカプト−９−アラビノフラノシルプリン誘導体をフッ素化することによって、３’位がフッ素化された新規な８，２’−アンヒドロ−３’−デオキシ−３’−フルオロ−８−メルカプト−９−β−アラビノフラノシルプリン誘導体（２）が高収率で得られ、さらに、化合物（２）に対し、脱硫工程、Ｒ¹の脱保護、又は必要に応じて核酸塩基の保護、脱保護、修飾を行うことにより、３’位がフッ素化された所望のプリンヌクレオシド誘導体を容易に合成することができる。
【化１】
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本発明は、(ｉ)２-デオキシ-２-フルオロ-２-メチル-Ｄ-リボノラクトン誘導体の製造方法、(ｉｉ)ラクトンの、強力な抗ＨＣＶ活性を有するヌクレオシド、及びその類似体への転換、及び(ｉｉｉ)予め生成された、好ましくは自然に生じたヌクレオシドから２-デオキシ-２-フルオロ-２-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシドを含む抗ＨＣＶヌクレオシドを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】放射性医薬品を生成して包装する。
【解決手段】建造物がサイクロトロン（１１２）を収容すると共に、トラック又は列車で目的設置場所まで可搬性であるように設計され、製造設備（１００）が、運搬中にサイクロトロンが無いことを除けば放射性医薬品を生成して包装するように実質的に装備されている製造設備を提供する。方法は、製造設備がサイクロトロンを受けるように設計する段階と、製造設備にサイクロトロンから第１の放射性材料を受け取り第２の放射性材料を生成する合成ユニット（１３２）を装備する段階と、製造設備を設置場所に運搬する段階と、サイクロトロンを設置場所に運搬する段階と、製造設備内にサイクロトロンを密閉する段階とを含む。製造設備は、あまり労力を用いること無く、別の設置場所に再配置することができる。
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