塩酸ゲムシタビンの調製およびその精製のためのプロセス。このプロセスは、ｉ）ヨウ素および低級アルコール溶媒を用い、式ＩＩＩの化合物を、式ＩＶの化合物へと変換後、共沸蒸留する工程；ｉｉ）第三級ブチルジフェニルシリルクロリドをヒドロキシ保護試薬として用いて式ＩＶの化合物のヒドロキシ基を保護し、式Ｖの化合物を得る工程；ｉｉｉ）適切な還元試薬を用いて式Ｖの化合物を還元し、式ＶＩの化合物を得る工程；ｉｖ）適切な塩基の存在下において、アルキルまたはアリールスルホニルクロリドを用いて式ＶＩの化合物を保護し、式ＶＩＩの化合物を得る工程；ｖ）適切な塩基の存在下において、式ＶＩＩの化合物を式ＶＩＩＩのＮ−アセチルシトシン化合物と縮合させ、式ＩＸの化合物を得る工程；およびｖｉ）適切な試薬を用いて式ＩＸの化合物を脱保護してゲムシタビンを得る工程を包含する。
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治療を必要とする対象に、治療有効量のヘキソース化合物を投与することによる、膠芽細胞腫及び膵臓癌の治療方法を提供する。本発明は、治療を必要とする対象に、治療有効量のマンノース化合物を投与することを含む、脳腫瘍及び膵臓癌の治療方法を含む。本発明は、治療を必要とする対象に、治療有効量の２−ＦＭを投与することを含む、腫瘍の増殖の治療方法を、さらに含む。
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【課題】部分的に保護されたスクロースから高強度甘味料であるトリクロロガラクトスクロース（ＴＧＳ）の生成等の反応において使用するための塩素化試薬の生成又は塩素化反応自体は、気体の副生成物を多量に放出し、時に激しい爆発も引き起こし得るという問題がある。
【解決手段】この問題は、塩素化反応混合物の構成物質に対して不活性な固体粉末の反応への革新的な添加によって、又はＤＭＦを酸塩化物溶液にその順番で添加することによって解決される。本発明はまた、ＤＭＦ以外の溶媒中における塩素化に使用される単離された固体のビルスマイヤー試薬を使用するに至り、それによって、酸性条件だけでなくアルカリ条件下における回収不能な損失、及びＴＧＳの結晶化の阻害等を含む、ＤＭＦの使用に起因する問題を完全に回避することが可能である。 （もっと読む）

【課題】ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害薬であるヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】当該化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。さらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド誘導体を含む医薬組成物、ヌクレオシド誘導体を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法。 （もっと読む）

本発明は、ゲムシタビンの製造における中間体として有用な新規な化学物質の製造方法、およびこれを用いてゲムシタビンを製造する方法を提供する。代表的な中間体には、3-(ヒドロキシ)-2,2-ジフルオロ-3-(2,2-ジメチルジオキソラン-4-イル)プロピオン酸塩のD-エリスロおよびD-スレオ(3R-および3S-)異性体混合物が含まれる。この塩のD-エリスロおよびD-スレオ異性体を少なくとも約95％の純度で選択的に単離する新規な方法も提供する。さらに、ヌクレオシド類自体（例えば、ゲムシタビンおよび中間体ならびにその類似体）を製造するためにこれらを用いる方法も提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 ｍｉＲＮＡの発現、加工、機能のレベルを調整するための化合物、組成物、及び方法が提供される。前記組成物は、スモールノンコーディングＲＮＡ及びｍｉＲＮＡを標的とするオリゴマー化合物を含む。オリゴマー化合物は強いｍｉＲＮＡ抑制活性を有し、さらに改善された治療インデックスを示す。さらに細胞中のｍｉＲＮＡ活性を選択的に調整するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 塩素化スクロース誘導体を、酵素的に脱アシル化する。
【解決手段】 トリクロロガラクトスクロースの生成方法が説明される。当該方法では、塩素化後の反応混合物を中和してｐＨ６．５〜７に調整し、遊離型又は固定化型のリパーゼ又はプロテアーゼを用いて脱アシル化することにより、スクロース−６−エステルの脱アシル化が達成される。 （もっと読む）

スクロース−６−エステルを塩素化して１’，４，６’−トリクロロスクロース−６−エステルを生成するための方法は、約６５℃未満の温度で、温度制御容器中で反応混合物を提供することを含み、反応混合物は、スクロース−６−エステル、第三級アミド、およびクロロホルムイミニウム塩化物塩を含み、これはスクロース−６−エステルのヒドロキシル基とともにＯ−アルキルホルムイミニウム塩化物付加物を形成する。スクロース−６−エステルを塩素化するため方法は、クロロホルムイミニウム塩化物塩、第三級アミド、およびスクロース−６−エステル反応混合物を、約７５℃〜１００℃の間の上昇した温度に、本質的に１’，４，６’−トリクロロガラクト−スクロース−６−エステルからなる塩素化スクロース−６−エステル生成物の塩素化生成物混合物を生成するのに十分な時間供することをさらに含む。 （もっと読む）

【課題】操作が容易でスケーラブルであり、且つ不純物の除去及び所望の塩素化スクロース生成物の単離を達成するのに効果的である、疎水性親和性クロマトグラフィを含むカラムクロマトグラフィに基づく新規方法を提供する。
【解決手段】吸着剤を用いたカラムクロマトグラフィによって、１つ又は複数の塩素化スクロースに対して特異的且つ選択的な親和性をもたらす条件下で、トリクロロガラクトスクロース（ＴＧＳ）を含む塩素化スクロース、それらの前駆体及び誘導体を含む、塩素化スクロース化合物を、塩素化反応混合物から直接、選択的に捕捉、単離、及び精製するための方法が提供される。当該方法はまた、並行して、吸着剤に吸着された塩素化スクロースエステルの脱着処理と並行して、それらの塩素化スクロースエステルの脱エステル化を行う。当該プロセスはまた、ＴＧＳの濃縮及び結晶化のために新規手法を提供する。したがって、単離されるＴＧＳを含む塩素化スクロース誘導体は、不純物、塩及び有機溶媒の大部分を実質的に含有しない。当該プロセスの、ＴＧＳを含む所望の塩素化スクロース誘導体に対する回収率は、９５％よりも高い。 （もっと読む）

β−アノマーの富化された塩酸ジェムシタビンを，ジェムシタビン塩基を塩酸ジェムシタビンへと変換し，次いで１，４−ジオキサン又はモノグリム等のような一連の水溶性エーテルから選ばれる溶媒を用いて精製することによって単離する方法。 （もっと読む）

少なくとも1つのアラビノース修飾ヌクレオチドを含むG-テトラッドを形成する核酸リガンド(またはアプタマー)を提供する。好ましくは、アラビノース修飾ヌクレオチドは、2'-デオキシ-2'-フルオロアラビノヌクレオチド(FANA)のヌクレオチドである。

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ゲムシタビンまたはその塩の製造方法であって、N-1位が保護された2’-デオキシ-2’,2’-ジフルオロシチジン-3’,5’-ジエステルのαアノマーの少なくとも大部分をそのアノマー混合物から除去する工程；3’位のエステル、5’位のエステル、およびN-保護基を除去する工程；ならびに場合によって塩を形成させる工程を含む方法を提供する。3’位のエステルおよび5’位のエステルは、同じであるかまたは異なっていて、これらのエステルの少なくとも１つは、好ましくは、シンナモイルエステル、ベンゾイルエステル、1-ナフトイルエステル、1-ナフチルメチルカルボニルエステル、2-メチルベンジルカルボニルエステル、4-メチルベンジルカルボニルエステル、または9-フルオレニルメチルオキシカルボニルエステルである。特に限定されないが2-デオキシ-2,2-ジフルオロ-D-エリスロ-ペントフラノース-1-ウロース-3,5-ジエステルを含む新規な中間体、およびこのような中間体の製造方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】五塩化リンとＮ，Ｎ‐ジメチルホルムアミドとを反応させることにより、不溶性結晶としてのビルスマイヤー・ハック試薬の第１の生成物を生成した後、この反応の副生成物であるオキシ塩化リンはＮ，Ｎ‐ジメチルホルムアミドと反応して、ビルスマイヤー試薬の第２の生成物を生成する方法を提供する。
【解決手段】
このビルスマイヤー試薬の第２の生成物はＤＩＶ １Ｆに可溶である。この方法により、同量の五塩化リンから、スクロース‐６‐アセテート又はスクロース‐６‐ベンゾアートなどの塩素化された基質の収率を２倍にすることが可能となる。 （もっと読む）

抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートの製造方法。変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な２−デオキシ−２,２−ジフロロ−Ｄ−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍、癌および過剰増殖性疾患、取分けその症状または病状を処置するための、以下の式（Ｉ）で示される化合物および医薬的に許容されるその塩の使用に関する［式中、ＸはＨまたはＦである；Ｒ¹およびＲ²は独立してＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルもしくはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸もしくはホスホジエステル基、基（Ａ）または（Ｂ）（式中、Ｎｕは抗癌性、抗ウイルス性または抗過剰増殖性化合物などの生物学的に活性な化合物の遊離基であって、当該生物学的に活性な化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基が隣接部位とホスフェート、ホスホルアミデート、カーボネートまたはウレタン基を形成するような基である；各Ｒ⁸は独立してＨ、またはＣ₁−Ｃ₂₀アルキルもしくはエーテル基、好ましくはＣ₁−Ｃ₁₂アルキル基である；ｋは０〜１２、好ましくは０〜２である）で示される基である］。
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本発明は、放射性同位元素を反応性前駆体に結合してポジトロン放射分子画像化プローブを形成する反応をマイクロ流体環境において行う、放射性化学物質の調製のための方法及び装置を提供する。 （もっと読む）

開示された発明は、(２'Ｒ)-２'-デオキシ-２'-フルオロ-２'-Ｃ-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用して、動物、特にヒトを含む宿主におけるＣ型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プライマー伸長反応において、非標識の伸長可能なヌクレオチドに対して大過剰を必要とせず、そしてＳａｎｇｅｒ型配列決定反応において、均一なピーク高さ分布を生成する標識ヌクレオチドターミネーター化合物の提供。
【解決手段】以下の構造：ＮＵＣ−Ｌ−Ｓ−ＬＢ／ＬＧを有するヌクレオシド／ヌクレオチド化合物であって、ここで：ＮＵＣは、核酸塩基部分Ｂを有するヌクレオシド／ヌクレオチドであり；Ｌは、堅い結合であり；Ｓは、スペーサーであり；ＬＢ／ＬＧは、結合対または標識のメンバーであり；ここで、ＮＵＣは、Ｂを介してＬに付加され、その結果、Ｂがプリンである場合、Ｌはプリンの８位に付加され、Ｂが７−デアザプリンである場合、Ｌは７−デアザプリンの７位に付加され、そしてＢがピリミジンである場合、Ｌはピリミジンの５位に付加される、ヌクレオシド／ヌクレオチド化合物。 （もっと読む）

結晶状のスクラロースおよびそれを製造する方法。該方法は、容器の内容物の連続的な除去および再循環を付与し、システム中のスクラロースに長い滞留時間を付与する工程によって水溶液からスクラロースを連続的に結晶化することを含む。このようにして形成された結晶は、比較的低い長さ／直径の比であり、非対称な形態を有し、優れた安定性を示す。より大きな結晶は特に、先行技術の製品におけるロッド状のより大きな結晶と比較してテーパー状である。
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本発明は、物質の求核性フッ素化装置及び方法、特にポジトロン放出断層撮影を用いた検査用の^１８Ｆ−標識物質合成装置及び方法に関する。該装置は、ターゲット流体からの吸着による［^１８Ｆ］フッ化物イオンを抽出するための陰イオン交換装置（１０２）（それにより、供給装置（１０１）を介して陰イオン交換装置（１０２）にターゲット流体を充填することができる）及び［^１８Ｆ］フッ化物イオンの初期放射能を測定するための測定チャンバ（１０３）を備える測定装置（１０４）を含み、陰イオン交換装置（１０２）は測定装置（１０４）の測定チャンバ（１０３）中に少なくとも一部分配置されている。
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