【課題】オリゴヌクレオチドホスホルアミデートおよびホスホロチオエートの両方からの最適な特性を具体化する新しいクラスの化合物を提供すること。
【解決手段】Ｎ３’→Ｐ５’チオホスホルアミデートである少なくとも１つのサブユニット間結合によって連結されたヌクレオシドサブユニットの非ホモポリマー性配列を含むオリゴヌクレオチドであって、該オリゴヌクレオチドが、テロメラーゼ酵素活性を阻害し得るか、またはテロメラーゼ酵素活性を減少させ得る、オリゴヌクレオチド。 （もっと読む）

【解決手段】放射性トレーサ３'‐デオキシ‐３'［^１８Ｆ］フルオロチミヂン（［^１８Ｆ］ＦＬＴ）の調製のための精製法は、以下のステップ：ａ）無水（アンハイドラス）［^１８Ｆ］Ｆ⁻フッ化物の調製、ｂ）前駆体、例えば、３‐Ｎ‐Ｂｏｃ‐１‐［５'‐Ｏ‐（４，４'‐ジメトキシトリチル）‐３'‐Ｏ‐ニトロフェニルスルホニル‐２'‐デオキシ‐β‐Ｄ‐リキソフラノシル］チミジンのラベリング、ｃ）先行するステップによって得られた混合物の加水分解、ｄ）放射性トレーサ［^１８Ｆ］ＦＬＴを得るための混合物の精製、からなる。この方法では、ステップａ），ｂ）及びｃ）は既知の方法によって実行される。ステップｄ）では、ステップｃ）後に得られた混合物が、通気フィルタ、及び１つ以上のカチオン交換型カートリッジ（例えばＣＨＲＯＭＡＦＩＸ（登録商標）ＰＳ‐Ｈ＋）、１つ以上の逆相型カートリッジを通過すること、及び最終的にはアルミナＮ型の、又はジオールカートリッジ、又は陰イオン交換カートリッジ、又はその組み合わせのいずれかのカートリッジを通過することによって精製される。更に、カートリッジに存在する混合物は、注入用のＨ_２Ｏによって溶出され、それによって結果として生じる調製物は、［^１８Ｆ］ＦＬＴ収集用の容器又はアンプルに送られる。 （もっと読む）

例えば陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）による、迅速、効率的かつ緻密な方法によるイメージングのための放射性化合物の全自動合成のための方法及び装置が開示される。詳細には、本発明の様々な実施形態は、反応器を通って無制限に気体流が流れるマイクロ流体デバイス上で、ターゲット水から出発して従来の化学システムより短い期間内に精製されたＰＥＴ放射性トレーサを産生する、全放射合成サイクルの自動独立型ハンドフリー操作を提供する。従って、本発明の１つの態様は、反応室と、前記反応室に接続された１つ以上のフローチャネルと、前記反応室に接続された１つ以上のベントと、前記反応室の内外への流量制御を実行するための１つ以上の一体型バルブとを含んでなる、放射標識化化合物を放射合成するためのマイクロ流体チップに関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は式Ｉの２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンを高純度及び高収率で製造する方法を提供するところにある。
【解決手段】
本発明は、光学活性を有するキラルアミンを用いて式ＩＸの光学活性エステル化合物から式ＶＩＩＩの光学的に純粋な３Ｒ−ヒドロキシプロパンアミド化合物を製造すること、式ＶＩＩＩの化合物から式Ｖの光学的に純粋なＤ−エリスロ−２，２−ジフルオロ−２−デオキシ−１−オキソリボース化合物を製造すること、式Ｖの化合物をヌクレオ塩基とグリコシル化してβ−ヌクレオシドとして式Ｉの２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンを製造することを包含する、式Ｉの２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンを製造する方法を開示する。本発明により光学的に純粋な式Ｉの化合物を高純度及び高収率で製造することができる。化学式においてＲ_１とＲ_２は保護基であって、それぞれ独立してベンゾイル、４−メチルベンゾイル、３−メチルベンゾイル、４−シアノベンゾイル、３−シアノベンゾイル、４−プロピルベンゾイル、２−エトキシベンゾイル、４−ｔ−ブチルベンゾイル、１−ナフトイルまたは２−ナフトイルであり、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_７はそれぞれ独立してＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、Ｒ_５はメチルまたはエチルであり、Ｒ_６は水素、メチルまたはメトキシである。 （もっと読む）

Apo-B100 の発現を調節するための、Apo-B100 遺伝子に向けられた短いオリゴヌクレオチドが提供される。Apo-B100 発現の調節のため、および Apo-B100 発現に関連する疾患の処置のためにこれらの化合物を使用する方法が提供される。該オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドおよびロックされた核酸を含む。 （もっと読む）

【課題】様々な反応性を示すSH基含有蛋白質が混在する細胞内環境において、特に反応性の高いSH基に対して選択的に反応するSH基修飾剤及び細胞保護剤を提供すること。
【解決手段】8-ニトログアノシン誘導体を含むＳＨ基修飾剤及び細胞保護剤。 （もっと読む）

反応媒体におけるスクロース−６−アシレートの塩素化から生じる供給流からスクラロースを製造する方法であって、当該供給流がスクラロース−６−アシレート、反応媒体、及び高分子量着色物質を含む副生成物を含み、当該方法が、塩基で処理することによりスクラロース−６−アシレートを脱アシル化し、スクラロースを得る工程、及び、脱アシル化する工程の前又は後に、反応媒体を除去する工程、及びスクラロースを単離する工程を含み、反応媒体を除去する工程の直前に、反応流を、金属水酸化物又は水酸化アンモニウム及び二酸化炭素で処理して、上記高分子量着色物質の少なくとも一部が捕捉されている、対応する金属炭酸塩又は炭酸アンモニウムの沈降物を形成し、続いて沈降物を分離することを含む、沈降工程に供することを特徴とする、スクラロースを製造する方法が提供される。 （もっと読む）

HCV、及び／又はHBV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

本発明の一態様において、スクラロースの製造方法においてBTCによりスクロース-6-アシル化剤（acylater）を塩素化することを介して、スクラロース-6-アシレートを製造する方法が開示される。この態様において、ビルスマイヤー試薬は最初に、DMF又はDMF、トルエン、ジクロロエタン、クロロホルム及び四塩化炭素を含んだ成分溶媒中にBTCを溶解させることにより、0℃より低い温度で調製される。続いて、スクロース-6-エステルをビルスマイヤー試薬で塩素化した。BTCは、１又はいくつかの有機溶媒、例えばトルエン、ジクロロエタン、クロロホルム及び四塩化炭素に溶解でき、次いで塩素化のため、スクロース-6-アシレートのDMF溶液に添加できる。スクラロースを、得られたスクラロース化された（sucralosed）6-エステルをナトリウムメトキシド／メタノール又はナトリウムエトキシド／エタノールを用いてエステル分解することを介して調製した。 （もっと読む）

【課題】 アンチセンス核酸の合成原料として好適な、新規なジデオキシヌクレオシド誘導体、並びに該ジデオキシヌクレオシド誘導体を導入した、熱的に安定なオリゴヌクレオチドアナログを提供すること。
【解決手段】下記式［１］


（式中、Ｒ₁は保護基を有していてもよい核酸塩基を表す。Ｒ_２は水素原子又はアミノ基の保護基、Ｒ_３は水素原子又は水酸基の保護基を表す。）
で表される5’−アミノ−2’−フルオロ−2’,5’−ジデオキシヌクレオシド誘導体、これを不溶性担体に結合させてなる、ジデオキシヌクレオシド−不溶性担体結合物、及び該誘導体を導入したオリゴヌクレオチドアナログ。 （もっと読む）

【課題】医薬の重要中間体である２’−デオキシ−２’−フルオロウリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】１−β−Ｄ−アラビノフラノシルウラシル誘導体（３’，５’−水酸基保護体）を有機塩基の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることにより、２’−デオキシ−２’−フルオロウリジンの３’，５’−水酸基保護体に変換し、次いで脱保護化剤を作用させて目的とする２’−デオキシ−２’−フルオロウリジンを得る。 （もっと読む）

【課題】有機溶剤の種類による膨潤の程度に変動の少ない多孔質樹脂ビーズからなる固相合成用担体とその製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族ビニル構造単位２５〜６０重量％とシアン化ビニル構造単位２０〜５５重量％とエチレン性不飽和カルボン酸構造単位５〜１８重量％と芳香族ジビニル構造単位２〜１５重量％とから構成される多孔質共重合体粒子からなることを特徴とする固相合成用担体。 （もっと読む）

本発明は、特定のヌクレオシドと、これらのヌクレオシドを含有する薬物に関する。さらに、本発明は、特に、細胞増殖抑制治療の場合における耐性発生を抑制又は低減する薬剤の製造のための、この種のヌクレオシドの使用に関する。

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容易に合成され、高レベルのキャップ効率および転写効率および改善された翻訳効率をもたらす新規なキャップアナログが提供される。このようなキャップは、ジヌクレオチドキャップの一方または両方のグアノシンのＮ７位ならびにリボース環上の３’位でメチル化される。リボース環上の置換基はまた、正方向の配向で取り込まれるキャップをもたらす。キャップされたアナログを調製するのに有用な方法もまた提供され、このようなアナログを含むｍＲＮＡ種を使用することおよび新規なキャップアナログを含むキットもまた本明細書で想定される。 （もっと読む）

【課題】 プロセスストリームからＤＭＦ（ジメチルホルムアミド）を回収する、より効率的且つより便利な方法を考案する。
【解決手段】 本発明は、ＤＭＦを含有し、無機不純物を含有するか又は含有しない水性プロセスストリーム、具体的には、高甘味度甘味料であるトリクロロガラクトスクロース製造のプロセスストリームから、ジメチルホルムアミドに対する選択的な親和性を有する吸着材にＤＭＦを吸着させ、その後、メタノールを含む適当な溶離剤による溶離により、ＤＭＦを純粋な形で溶離することによって、ＤＭＦを回収及び精製するための改良されたプロセスを有する。 （もっと読む）

本発明は、
(i)実質的に不純なスクラロースを水に溶解させ、
(ii)工程(i)で得られた溶液をある程度水と混じらない溶媒で処理し、
(iii)工程(ii)で得られた該溶媒相を極性不純物の除去に十分な量の水で洗浄し、
(iv)ある程度水と混じらない溶媒から生成物を結晶化し、
(v)工程(iv)で得られた固形物を、水から再結晶化すること、
を特徴とする、少なくとも99.6％の純度を有するスクラロースの調製における改良法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ゲムシタビンのアミドプロドラッグの新規な結晶形、その組成物および使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】放射性薬液の取扱者の被曝量を低く維持しつつ、放射性薬液の効率的な合成を可能とする放射性薬液合成装置の使用方法を提供する。
【解決手段】放射性同位元素を含むターゲット液を収容するためのターゲット回収バイアル１５と、ターゲット液を用いて放射性薬液の合成を行うための反応バイアル１６と、ターゲット回収バイアル１５と反応バイアル１６とを接続する第１管路（排出ラインL4、導入ラインL5、回収ラインL6、接続ラインL10、及び第１多目的ラインL7）をプレート１８に取り付けた管路ユニット１９を有する交換モジュール１２と、交換モジュール１２が取り外し可能に設置される固設モジュール１４と、を備えた放射性薬液合成装置１０の使用方法であって、放射性薬液が排出された後の反応バイアル１６へ第１管路を通して洗浄液を導入し、反応バイアル１６内を洗浄した後、反応バイアル１６から洗浄液を排出する。 （もっと読む）

【課題】ゲムシタビンの製造は異性体の分離を必要とするので製造収率が乏しい傾向にある、従って商業規模で製造できる中間体を提供する。
【解決手段】好ましくは3-置換-2,2-ジフルオロ-3-ヒドロキシ-3-(2,2-ジアルキルジオキソラン-4-イル)-プロピオン酸アルキル誘導体及び3,5-ジ置換-2-デオキシ-2,2-ジフルオロ-1-オキソ-D-リボース誘導体を含む新規の中間体を得る、これにピリミジン化合物を反応させることによって目的化合物であるゲムシタビンを製造すれば通常の方法よりも有利である。 （もっと読む）

【課題】大きな波長を有するレーザー光によって励起可能な、蛍光色素化合物およびそれらの結合体の提供。
【解決手段】下式を有する化合物であって：


Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、またはＲ⁷の少なくとも１つが、電子欠乏窒素複素環であり；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、またはＲ7は単独の場合、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）置換アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、スルホネート、スルホン、アミノ、イミニウム、アミド、ニトリル、反応性連結基、フェニル、置換フェニル、アリール、置換アリール、もしくは複素環であり、またはＲ1はＲ7、Ｒ4はＲ5と一緒になって、ベンゾまたは複素環である、化合物。 （もっと読む）