本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、および［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸塩、およびそれらのプロドラッグが提供され、そのヌクレオシド糖の２′位置は、ハロゲンおよび炭素置換基で置換される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＨＣＶの野生型および変異株の両方によって引き起こされるＣ型肝炎感染の治療に有用である。 （もっと読む）

式Ｉのピロロ［１、２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよびイミダゾ［１、２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル複素環のヌクレオシドの合成のためのプロセスおよび中間体が提供される。


式Ｉ
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎは２．１から２．５までの値を有する）の結晶性水和物に関する。化合物は、例えば、抗糖尿病剤として適している。
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クロロイミニウム種等の塩素化剤を、第三級ホルムアミド溶媒中に汚染物質として存在する第三級アセトアミドを除去又は中和するために使用する。このようにして精製又は処理した第三級ホルムアミド溶媒は、スクロース−６−アシレートの塩素化の反応媒体として使用することができ、それにより所望のスクラロース−６−アシレート（スクラロースの製造における中間体）の収率が向上する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）


によって表される二置換アミノジフルオロスルフィニウム塩に関する。同物質を調製する方法、およびデオキソフッ素化試薬として使用する方法もまた提供される。
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グリコシル化する手法を説明するが、より具体的には、酵素分解に対して耐性があり、それによってその生物学的特性またはそれらに組み込まれている治療用部分の特性の1つもしくは複数を調節するグリコシル化構造体を製造する手法、特に、3-フルオロシアル酸化合物などのフッ素を含む活性化された炭水化物基質を糖アクセプターと反応させて糖アクセプターとシアル酸化合物の1つまたは複数の共有結合性抱合体を作製する手法を説明する。 （もっと読む）

化学式４のヌクレオシドホスホルアミデートおよびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用が本発明に開示される。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性５ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるＣ型肝炎感染の治療のために有用である。化学式４：（化学式４）ここでＰ^＊はキラルリン原子を表す、によって表される化合物を調製するためのプロセスもまた開示され、このプロセスは、ａ）イソプロピル−アラニン酸、（化学式Ａ）、ジ−Ｘ'−フェニルリン酸、（化学式Ｂ）、２'−デオキシ−２ｆ−フルオロ−２'−Ｃ−メチルウリジン、（化学式３）、および塩基を反応させて４を含む第１の混合物を得ること、ここで、Ｘは酸の共役塩基であり、ｎは０または１であり、およびＸ'はハロゲンであること、ｂ）第１の混合物を保護化合物と反応させて、４を含む第２の混合物を得ること；ならびにｃ）４を得るために、任意に、第２の混合物を結晶化、クロマトグラフィー、または抽出に供することを包含する。
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【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化９】


［式中，基ａ，ｂ，ｃ，ｄ，Ｅ，ＺおよびＶの定義は明細書に記載されるとおりである］
に示されるゲムシタビン構造に基づくプロドラッグ，ならびにその合成法および用途が開示される。Ｎ^４基を修飾することにより，プロドラッグの溶解性，生物利用性および臓器特異性が改善される。すなわち，製造されるプロドラッグ化合物により代謝が速いという問題点が解決される。ゲムシタビンにより誘発される腸毒性が低下する。このことにより，プロドラッグは診療所において経口投与することができる。また，その抗腫瘍，抗癌，抗感染および拡散予防能力をさらに高めることができ，かつ肝臓または結腸で特異的に作用することができる。合成法は簡単でありかつ工業的製造に適している。
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【課題】蒸発操作を含む多段階合成プロセスであるフッ素Ｆ−１８標識化合物の合成を、効率的なマイクロチップ上の操作として集積化することができるフッ素Ｆ−１８標識化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】内部に気相の流路１４を有すると共に、気相の流路１４の底部に液相を溜めるプール部１６を有するマイクロチップ１を用い、マイクロチップ１に液相としてフッ素Ｆ−１８イオンを含んだ溶液を導入する。マイクロチップ１のプール部１６に毛管力を利用してフッ素Ｆ−１８イオンを含んだ溶液を分散させる。気相の流路１４に気相を流して、プール部１６に溜められたフッ素Ｆ−１８イオンを含んだ溶液を蒸発乾固させる。マイクロチップ１内での高効率での蒸発操作が実現できるので、蒸発乾固あるいは溶媒留去操作などの蒸発操作を含むフッ素Ｆ−１８標識化合物の合成プロセスを高効率にマイクロチップ１上に集積化することが可能になる。 （もっと読む）

治療化合物の不活性化の原因である脱アミノ化酵素を阻害するために使用される化合物、およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

スクロース−６−エステルを形成する方法が、ａ）アミン及び塩基性アルカリ金属塩から選択される塩基の存在下で溶媒中で、スクロースを有機スズベースのアシル化促進剤と接触させる工程、ｂ）水を除去して、スズスクロース付加物を形成する、除去する工程、並びにｃ）上記スズスクロース付加物をアシル化剤と接触させて、上記スクロース−６−エステルを形成する、接触させる工程を順次含む。スクロース−６−エステルを次いでスクラロースへと変換してもよい。 （もっと読む）

ジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）の存在下でスクロース−６−アシレートの塩素化から生じるスクラロース−６−アシレートを含む供給流の反応容器中で、脱アシル化前及び／又は脱アシル化中及び／又は脱アシル化後にジメチルアミン（ＤＭＡ）を除去するプロセスであって、該脱アシル化が温度、ｐＨ及び圧力の条件の第１の組で実施されるプロセスであり、（ａ）前記反応容器から該反応容器への側流ループを設けること、並びに（ｂ）前記ループにおける温度、ｐＨ及び圧力の１つ又は複数の条件を調節すると共に、該ループを通る流量を設定して、炭水化物分解を最低限に抑えながらＤＭＡを除去する、調節すると共に設定することを含む、プロセス。 （もっと読む）

本明細書中には、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログ、保護されたホスファートを有するヌクレオチドアナログを合成する方法、ならびに、疾患および／または状態（例えば、ウイルス感染症、ガンおよび／または寄生虫疾患など）を、保護されたホスファートを有する本発明のヌクレオチドアナログにより処置する方法が開示される。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキサム酸化合物を提供する。式中、Ｐ、Ｚ及びｍは本明細書中と同じ意味を表す。また、本発明は、該化合物を用い、腫瘍性疾患及び免疫疾患を処置する方法を開示する。
【化１】
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化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有する精製化合物 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有するヌクレオシド化合物 （もっと読む）

【課題】 安定かつ人体に対して安全な^１８Ｆ同位体標識FDG放射性製剤を提供すること。
【解決手段】 種々の薬局方基準によって定められた限界値を考慮し、^１８Ｆの放射能濃度に応じて選択された量のエチルアルコールを使用して、放射線分解に起因する放射化学的純度の低下に対して^１８Ｆ同位体標識FDG放射性製剤が安定化される。公知のFDG製法のいずれも使用することができ、いくつかの段階において、好ましくは標準的な加水分解ステップの部分としてエチルアルコールが添加されればよい。この放射性製剤は陽電子放出断層撮影による画像診断用に広く使用される。 （もっと読む）