抗微生物活性を有する式（Ｉ）で示される化合物および／またはその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、それらを含有する組成物、および医薬におけるそれらの使用。

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本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに具体的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は、以下の式（Ｉ）であらわされ、式中、Ｒ^１、Ｒ^２などは請求項１に定義されるとおりである。本発明は、抗感染剤および／または抗増殖剤として、例えば、抗生物質薬剤、抗菌剤、抗微生物剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、抗ウイルス剤および化学療法剤として有用な化合物を提供する。本発明はさらに、抗炎症剤および／または運動促進（胃腸調整）剤として有用な化合物も提供する。本発明はさらに、これらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグも提供する。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環又は１５員環マクロライド及びその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体又は動物体の全身又は局所微生物感染の治療又は予防におけるその使用に関する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環又は１５員環マクロライド及びその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体又は動物体の全身又は局所微生物感染の治療又は予防におけるその使用に関する。
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本発明は、一般構造Ｉによって表される新たなマクロライド化合物（式中、Ｍは、マクロライドであり、Ｐは、ビオチンを含む光親和性基保持サブユニットであり、Ｌは、連結分子である）、ならびにそれらの医薬として許容できる塩および溶媒和物、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにマクロライド標的同定用のこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は炎症性腸疾患の治療用及び結腸ガンの予防用薬剤の調製における、明細書中式（ＩＡ）で定義される化合物又はその医薬的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症活性を有する新規半合成マクロライドに関する。さらに詳しくは、本発明は、４”位が置換されている１４員および１５員マクロライド、それらの医薬上許容される誘導体、それらの製造方法および製造のための中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の炎症性の疾患および症状、特にＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−８、ＩＬ−２またはＩＬ−５の過剰分泌に伴うこれらの疾患の治療におけるそれらの活性および使用、および／または過剰のリンパ球増殖および／または過剰の顆粒球脱顆粒の阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、改善された活性を有する、一般式（Ｉ）で示される新規な抗生物質マクロライド化合物：かかる抗生物質を含有する医薬、並びに感染性疾患、炎症性疾患及びヒトホスホジエステラーゼの阻害により改善し得る、ヒトの疾患又は障害の治療のための、かかる抗生物質の使用に関する。
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本発明は、抗炎症活性を有する新規な半合成マクロライドに関する。より具体的には、本発明は、Ｃ３位に置換されたクラジノース糖を欠く１４および１５員マクロライドに、それらの医薬上許容される誘導体に、それらを調製するためのプロセスおよび中間体に、それらを含む医薬組成物に、ならびにヒトおよび動物の炎症性疾患および状態、特に、ＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＬ−２もしくはＩＬ−５の過剰分泌に伴うこれらの疾患の治療、および／または過剰なリンパ球増殖の抑制剤、および／または過剰な顆粒球脱顆粒におけるそれらの活性および使用に関する。 （もっと読む）

以下に示し、そして本明細書に定義されているように、マクロライド化合物自体、およびその使用、たとえばヒトを含む動物における抗菌剤および抗原虫剤としての使用：式（Ｉ）。
さらに開示されているのは、本発明化合物、中間体およびその医薬組成物の調製方法、および必要とされる患者に本発明化合物を投与することによる疾患の治療または予防する方法である。本要約は、概要であり、本発明を限定するものではない。

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【課題】 安全で有効な育毛剤及び白髪防止剤を提供する。
【解決手段】 ロキシスロマイシンを有効成分として含有する育毛剤及び白髪防止剤。 （もっと読む）

本発明は、抗菌特性を示す式(I)の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、エステル、もしくはプロドラッグを開示する。本発明はさらに、抗生物質による処置を必要とする被験体に投与するための前述の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物を投与することによる被験体における細菌感染の処置方法に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を製造する方法を含む。
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【課題】６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡ結晶形態ＩＩの製造方法の提供。
【解決手段】エリスロマイシンＡを６−Ｏ−メチルエリスロマインＡに変換し、６−Ｏ−メチルエリスロマイシンＡを、多数の一般的有機溶媒または一般的有機溶媒の混合物で処理する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌剤として用いられる、式（Ｉ）：


で示される化合物、これを含有する組成物、その製造方法および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、それを含む組成物、その製造方法、該化合物の使用、特に、細菌感染症における使用に関する。
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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それらの製造方法、ならびに、ヒトまたは動物の身体における全身的または局所的な微生物感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】 粗６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ（クラリスロマイシン）の簡単かつ安全な精製法を提供すること。
【解決手段】 粗６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡと、チオシアン酸アンモニウムとを反応させることで６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡのチオシアネート塩を形成し、その後、この塩を、例えば、水酸化ナトリウム等の無機塩基で中和して６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡを結晶ＩＩ型としてアルカリ性媒体中に放出させる６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡの精製法。 （もっと読む）

【課題】薬物代謝能力を有する微生物由来の生体試料画分が薬物代謝体を常に安定して製造することが可能となる方法を提供すること。
【解決手段】薬物代謝能力を有する微生物由来の生体試料画分による薬物代謝体の製造方法において、（１）哺乳動物由来の薬物代謝酵素を産生する微生物由来のスフェロプラストが破砕されてなる破砕物を、遠心力として5000×g〜15000×gが与られる遠心分離処理に供することによって得られる上清画分を回収する第一工程、（２）第一工程により回収された上清画分と、前記薬物代謝酵素の基質と成り得る被験薬物とを接触させながら、前記上清画分による前記被験薬物の代謝体を生成させる第二工程を有することを特徴とする方法等。 （もっと読む）

血管新生は一群の細胞、組織、または生物体に化合物を投与することにより影響を受け得る。そのような影響は血管新生の阻害または刺激であり得る。該化合物を用いて不十分あるいは無秩序な血管新生に関する病状を治療することができよう。 （もっと読む）