本発明によれば、シチジン二リン酸コリンまたはその塩を含有する筋肉増強剤、筋肉衰弱の予防または治療作剤、筋肉増強用または筋肉衰弱の予防若しくは治療用の飲食品または飼料、および筋肉増強用または筋肉衰弱の予防若しくは治療用の飲食品添加剤または飼料用添加剤を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】ヒダントサイジンの新規製造法の提供。
【解決手段】１，９−ジアザ−２，１１−ジオキサ−５，６−イソプロピリデンジオキシトリシクロウンデカン−８，９−ジオン誘導体に、酸存在下、ラネー触媒を用いて水素添加することにより、一般式（Ｖ）


で表わされる化合物を製造する［Ｒ¹ 、Ｒ² ＝Ｈ、アルキリデン基］。 （もっと読む）

本発明の課題は、新規の酵素活性調節因子の設計機構を提供することである。本発明において、酵素の基質によるコンフォメーション変化に着目し、その変化と触媒活性との関連を酵素活性調節因子（例えば、阻害因子）の設計に応用することによって上記課題が解決された。好ましい例として、本発明は、ガラクトース転移酵素上のＵＤＰ−Ｇａｌ結合部位と相互作用し得る部分と、トリプトファンと相互作用し得る部分とを含む、化合物を提供する。
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本発明は、式［Ｉ］で表される２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物を、アルカリ金属水酸化物を、モル比で、２’，３’，５’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物の０．０１〜０．５倍量用いた脱アシル化に付すことを特徴とする、式［ＩＩ］で表されるヌクレオシド化合物の製造方法に関し、本発明によると、副生物の生成を抑制した式［ＩＩ］のヌクレオシド化合物の製造方法および当該方法を利用したヌクレオシド誘導体の製造方法を提供することができる。また、本発明は、式（１）で表されるヌクレオシド化合物を、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシ触媒、および次亜塩素酸塩もしくは次亜臭素酸塩の存在下に、ｐＨを５〜９の範囲に調整しながら酸化すること、更に、式（２）で表されるカルボン酸ヌクレオシド化合物を酸性条件下で有機溶媒中に抽出し、さらに該有機溶媒からアルカリ水溶液中に逆抽出し、該アルカリ水溶液に酸を加えて該カルボン酸ヌクレオシド化合物を中和晶析することに関し、工業的生産に適した方法で純度の高い特定のカルボン酸ヌクレオシド化合物またはその塩を製造することができる。


（式中の各記号は明細書と同義である）
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カプラザマイシンの加水分解によりカプラゼンとカプラゾールを合成できた。カプラゼンから式（ＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−アミド誘導体と、式（ＩＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−エステル誘導体が合成できた。また、カプラゾールから式（Ｖ）


のカプラゾール−１’’’−アミド誘導体と、カプラゾール−１’’’−アミド−３’’’−エステル誘導体と、カプラゾール−３’’’−エステル誘導体などが合成された。さらに、カプラゾールの１，４−ジアゼピノン環の開環生成物からイミダゾリジノン誘導体が合成できた。
今回合成された新規カプラゼン誘導体と新規カプラゾール誘導体と新規イミダゾリジノン誘導体は、抗酸菌を含めて各種の細菌にすぐれた抗菌活性を有する。
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２’−または３’−分枝ヌクレオシドの選択的３’−アシル化のための一段法を提供する。これらの化合物は、抗ウイルス薬として有用であり、特に、この必要がある宿主においてフラビウイルス科ウイルス感染を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

ハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基種に応じて蛍光シグナル強度が変化する新しいヌクレオチド誘導体であって、１本鎖ヌクレオチド配列のメンバーとして存在し、この１本鎖ヌクレオチド配列がハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基が、（２）アデニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するチミン／ウラシル誘導体；（２）グアニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するシトシン誘導体；（３）シトシンである場合に蛍光色素が最も強く発光するアデニン誘導体；または（４）シトシンまたはチミン／ウラシルである場合に蛍光色素が最も強く発光するグアニン誘導体。
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本発明は、シトシン含有化合物、シチジン含有化合物、ウリジン含有化合物、クレアチン含有化合物、アデノシン含有化合物、またはアデノシン上昇性の化合物の治療上有効な量を投与することにより、哺乳類の睡眠/覚醒サイクルを正規化するための方法を提供する。従って、本明細書に記載のこのような方法は、覚醒状態を高め、昼間の疲労感または倦怠感を緩和し、睡眠の質を向上させることができる。本発明の方法はまた、不眠症、睡眠時無呼吸症、周期性四肢運動、不穏下肢症候群、睡眠発作、および問題となる眠気のような睡眠障害の治療において、または睡眠不足の個体において認知機能を増加させるのに使用することができる。シチコリンは、本明細書に記載の方法で用いる例示的な化合物である。 （もっと読む）

本発明は、改善された安定性を持ち、且つ、（Ｉ）の製造、取り扱い及び製剤化を円滑にする物性を持つ１−［４(Ｓ)−アジド−２（Ｓ），３（Ｒ）−ジヒドロキシ−４−（ヒドロキシメチル）−１（Ｒ）−シクロペンチル］シトシン（Ｉａ）のヘミサルフェート塩及びその多形結晶形態に関する。
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本発明は、5-アザシチジンの塩の他に本明細書に記載した塩の合成方法に関する。その医薬組成物及びその使用方法もまた提供される。前記方法は、例えば癌及び血液学的異常のような症状を治療するためにアザシチジンの塩又はその医薬組成物を投与する方法を含む。 （もっと読む）

式I〜XVIの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの調製、ならびにC型肝炎ウイルス感染症、癌、糖尿病、および他の疾患を含むウイルス疾患治療のためのそれらの使用が記載される。
式（I）：

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【課題】認知及び神経機能を改善し、神経細胞及び脳細胞による神経伝達物質の合成及び放出、膜合成を向上させる方法を提案する。
【解決手段】ウリジン又はそのソース、あるいは、ウリジン又はそのソースとコリンとを含んだ組成物を投与することを特徴とする。 （もっと読む）

重水素化された溶媒中、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる触媒の存在下、複素環を有する化合物を密封還流下に置くことを特徴とする、複素環の重水素化方法を開示する。本発明の方法によれば、重水素化反応温度を、溶媒の沸点より高い温度に保つことが出来るため、複素環を有する化合物の複素環の水素原子を、非常に効率よく重水素化することが可能となる。 また、本発明の重水素化方法は、超臨界条件或いは酸性条件で分解するような種々の複素環を有する化合物等の重水素化にも広く利用でき、複素環を有する化合物を工業的且つ効率的に重水素化し得る。 （もっと読む）

本発明は、公知の腫瘍崩壊物質の組合せを用いて癌を治療する方法に関する。詳しくは、本発明は、ＭＥＫ阻害剤およびカペシタビンの組合せを用いて癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

3'-アジド-3'-デオキシチミジンおよび(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンを含んでなる、1日1回投与に適した医薬組成物。 （もっと読む）

開示発明は、動物、特にヒトを含む宿主のフラビウイルス科ウイルス（ヘパシウイルス、フラビウイルスおよびペスチウイルス）感染を治療するためのビシクロ［４．２．１］ノナンおよびその医薬適合性の塩またはプロドラッグ、ならびにその組成物および使用方法である。 （もっと読む）

本発明は、新規な保護基を有するリボヌクレオシド誘導体、および当該リボヌクレオシド誘導体の製造方法を提供する。前記リボヌクレオシド誘導体は一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ_１は、プリンまたはピリミジンに属する塩基、あるいはかかる塩基の誘導体、もしくは核酸塩基代替物としての役割を果たす他の残基であり、Ｒ_２は、プロトンまたはホスホン酸の置換誘導体であり、Ｒ_３は、プロトンまたは５’位にある酸素原子の保護基であり、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、独立してアルキルまたはアリールであるか、またはアルキルおよびアリールまたはヘテロ原子の組合せであり、Ｒ_４、Ｒ_５またはＲ_６は、互いに連結して環状であってもよく；そして、ここで、Ｒ_４、Ｒ_５またはＲ_６置換基のうち少なくとも１つは、Ｓｉ原子と隣接する三級炭素原子またはヘテロ原子を含む］
で示される。
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【課題】 質量分析器を利用した生体高分子分析用の新規な標識核酸化合物を提供する。
【解決手段】 これまで知られていた標識核酸化合物以外の一般式（１）で示される新規な標識核酸化合物を提供する。具体的には、共有結合性の有機金属化合物を核酸化合物に導入する。本手法を用いることにより、質量分析器での生体高分子分析の多成分同時検出が可能になり、高速化を図ることができるようになる。 （もっと読む）

【課題】 シチジンを無保護で利用でき、大幅な工程数が削減できる、より工業的生産に適したシアル酸誘導体の製造方法および新規なシアル酸誘導体を提供する。
【解決手段】 式（２）で示される化合物とシチジンを反応させることを特徴とする式（１）で示されるシアル酸誘導体の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^２は、アシル基、シリル基、アリル基、ベンジル基、トリチル基、アセタール基を示す。Ｘ^＋、Ｙ^＋は、同一又は異なるカチオンを示す。）
【化２】
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本発明は、(ｉ)２-デオキシ-２-フルオロ-２-メチル-Ｄ-リボノラクトン誘導体の製造方法、(ｉｉ)ラクトンの、強力な抗ＨＣＶ活性を有するヌクレオシド、及びその類似体への転換、及び(ｉｉｉ)予め生成された、好ましくは自然に生じたヌクレオシドから２-デオキシ-２-フルオロ-２-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシドを含む抗ＨＣＶヌクレオシドを製造する方法を提供する。 （もっと読む）