Fターム[4C057LL18]の内容
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Fターム[4C057LL18]に分類される特許
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新規の細胞周期チェックポイント調節剤およびこれらの調節剤とチェックポイント阻害剤との併用
その多くの実施形態において、本発明は、細胞周期チェックポイントの標的化機序ベースの調節剤としての新規な部類のピリミジン類似物を提供する。本発明の細胞周期チェックポイント調節剤を投与することによって癌および/または悪性疾患を治療することができる。癌細胞における相乗的アポトーシスをもたらすための、チェックポイントキナーゼ阻害剤との細胞周期チェックポイント調節剤の適切な併用も論じる。本発明は、細胞周期チェックポイント調節剤とチェックポイントキナーゼ阻害剤の組合せを投与することによって癌を治療する方法、活性化因子およびその組合せを含む医薬組成物、ならびに薬剤キットを含む。
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求核試薬および一酸化炭素を用いるパラジウム触媒ヌクレオシド修飾方法
【課題】本発明は、パラジウム触媒、求核試薬および一酸化炭素を用いる修飾ヌクレオシドおよびヌクレオチドの製造方法を開示する。
【解決手段】本発明の修飾ヌクレオシドの製造方法は、
ヌクレオシド出発原料の炭素原子に結合した離脱基を有するヌクレオシド出発原料をパラジウム触媒の存在下に求核試薬および一酸化炭素と反応させ、ついで上記修飾ヌクレオシドを単離する工程からなる。
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N−置換ピラゾール−O−グリコシド誘導体及びそれらを含有する糖尿病治療薬
【課題】抗糖尿病薬として有用な新規ピラゾール誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式で表されるピラゾール誘導体又はその類縁体を提供する。
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修飾ヌクレオチド、それを作製する方法および用いる方法
単分子シークエンシングにおいて用いるための修飾ヌクレオチド、該修飾ヌクレオチドを作出するための方法、および該修飾ヌクレオチドを用いるための方法が開示されている。修飾ヌクレオチドを作出するためのリンカーも同様に開示されている。
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ヌクレオチド糖の改良製造法
本発明は、ポリ(アルキレンオキシド)残基[例えば、ポリ(エチレングリコール)又はポリ(プロピレングリコール)残基]のようなポリマー修飾基で修飾された、ヌクレオチド糖の製造方法(例えば、大規模製造法)を提供する。本発明の典型的なプロセスは、陰イオン交換クロマトグラフィーと、これに続く接線流濾過のような限外濾過の手順を包含する。本発明のプロセスは、予想外に高純度及び高い全収率で修飾ヌクレオチド糖を与える。
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抗ウイルス剤
式(I):
を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩、前記化合物を含む組成物、前記化合物の医薬品、特にHCV感染症を治療または抑制するための医薬品における使用、及び前記化合物の製造方法が開示されている。
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RNA合成のためのチオ炭素保護基
本発明の態様は、2’部位でチオ炭素保護基によって保護されている2’保護ヌクレオシドモノマーを含む。対象とするチオ炭素保護基には、チオカーボネート、チオノカーボネート、ジチオカーボネート基、およびチオノカルバメート保護基が含まれる。本発明の態様は、本発明の保護基を含む核酸、および本発明の保護基を使用した核酸の合成方法をさらに含む。
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抗微生物性および抗ウイルス性化合物ならびにそれらの使用のための方法
本発明は、抗ウイルス活性および抗微生物(antimicrobial)活性を有するプロトン化化合物を提供する。本発明は、本発明のプロトン化化合物を含む抗微生物性組成物も提供する。本発明のプロトン化化合物は、細菌および日和見真菌の耐性菌株に対する有効な抗微生物活性を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む抗ウイルス性組成物も提供する。本発明の組成物によって治療され得るウイルスとしては、HIV、HSV、CMV、HBV、HCVおよびインフルエンザウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。
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薬剤組成物及び製造法
本発明は、(2R,3S,4R,5R)−5−(4−アミノ−2−オキソ−2H−ピリミジン−1−イル)−2−アジド−3,4−ビス−イソ−ブチリルオキシ−テトラヒドロ−フラン−2−イルメチルイソブチラート;塩酸塩(I)の顆粒を形成する方法であって、(I)を造粒量の造粒液と、並びに結合剤としてポリエチレングリコール(PEG)/ポリプロピレングリコール(PPG)ブロック共重合体及び溶解促進剤と混合して湿性顆粒を形成し、次に造粒液を除去するためにこれを乾燥することを含む方法に関する。
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ヌクレオシドホスホロアミデートプロドラッグ
以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩(酸または塩基付加塩)、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。
また、それぞれ式Iで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
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マンニッヒ塩基N−オキシド薬物
本発明は、酸性N-H基を含む薬物のマンニッヒ塩基のN-オキシドに関する。マンニッヒ塩基N-オキシド、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグの治療上有効な量を含む薬学的組成物が開示される。さらに、本発明は、化合物を単独または1つもしくは複数の他の活性作用物質もしくは治療と組み合わせて使用する方法にも関する。 (もっと読む)
置換アミン誘導体及びこれを有効成分とする医薬組成物
【課題】CNT2阻害活性に優れ、生体内での安定性、物理化学的安定性に優れた新規な化合物及びこれを有効成分とする医薬組成物、高尿酸血症治療薬の提供。
【解決手段】次式の一般式 (I):
[式中、---は一重結合又は二重結合、n及びwは0〜5、Lは−NH−,アルケニレン基等である。A及びBは、特定の置換基である。]で示される化合物、その医薬上許容される塩、そのプロドラッグ、その水和物又はその溶媒和物である。またこれを有効成分とする医薬組成物である。
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リボ核酸化合物の製造方法
【課題】リボースの2’位の水酸基に、2−シアノエトキシメチル(CEM)基を選択的かつ効率的に導入できるリボ核酸化合物の製造方法を提供。
【解決手段】次の一般式(3)で表されるリボ核酸化合物を製造する方法において、ヨウ素と酸の存在下、次の一般式(1)で表されるリボ核酸化合物に次の一般式(2)で表されるモノチオアセタール化合物を反応させることによって、次の一般式(3)で表されるリボ核酸化合物を製造する。
式(1)、(2)及び(3)中、Bは保護基を有しない核酸塩基又はその修飾体を表し、WGは電子吸引性基を表し、R1はアルキル又はアリールを表し、Aはケイ素置換基を表す。
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RNA依存性RNAウイルス感染治療用ヌクレオシド環状ホスホロアミデート
本発明はRNA依存性RNAウイルスポリメラーゼ阻害剤の前駆体である構造式(I):
のヌクレオシド環状ホスホロアミデートを提供する。これらの化合物はRNA依存性RNAウイルス複製阻害剤の前駆体であり、RNA依存性RNAウイルス感染の治療用として有用である。これらはC型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害剤の前駆体として、HCV複製阻害剤の前駆体として、及び/又はC型肝炎感染の治療用として特に有用である。本発明はこのようなヌクレオシド環状ホスホロアミデートを単独で含有する医薬組成物又はRNA依存性RNAウイルス感染、特にHCV感染に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物についても記載する。本発明のヌクレオシド環状ホスホロアミデート(I)によるRNA依存性RNAポリメラーゼの阻害方法、RNA依存性RNAウイルス複製の阻害方法、及び/又はRNA依存性RNAウイルス感染の治療方法も開示する。
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4’−アジドシチジン誘導体の製造方法
本発明は、式(I)の4’−アジドシチジンの、その水和物の、又は薬剤学的に許容しうるその塩の新規な製造方法に関する。式(I)の4’−アジドシチジンは、ウイルス介在性疾患の処置に、特にHCV介在性疾患の処置に有用である。
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リボフラノシルピリミジンヌクレオシドの調製
本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼの強力な阻害剤である式IVの4−アミノ−1−((2R,3R,4R,5R)−3−フルオロ−4−ヒドロキシ−5−ヒドロキシメチル−3−メチル−テトラヒドロフラン−2−イル)−1H−ピリミジン−2−オンの改良された製造方法を提供する。
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2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンの製造方法
【課題】医薬の重要中間体である2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】1−β−D−アラビノフラノシルウラシル誘導体(3’,5’−水酸基保護体)を有機塩基の存在下にスルフリルフルオリド(SO2F2)と反応させることにより、2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンの3’,5’−水酸基保護体に変換し、次いで脱保護化剤を作用させて目的とする2’−デオキシ−2’−フルオロウリジンを得る。
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全身性炎症と炎症性肝炎の治療のためのピリミジンヌクレオチド前駆体
【課題】全身性炎症性応答症候群(SISR)による生存率を改善し、細胞損傷を防止するのに有効な、予防薬および治療薬の提供。
【解決手段】 シチジン、ウリジン、およびオロト酸塩のプロドラッグ誘導体(アシル誘導体)のようなピリミジンヌクレオチド前駆体、およびウリジンホスホリラーゼ阻害剤は単独あるいは他の薬剤と併用して動物に投与する。これらの薬剤は、細菌のエンドトキシンや他の炎症性刺激物、および炎症メディエーターに対する抵抗性を増強する。
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抗ウィルス剤としての非天然塩基を有するヌクレオシド
記載の塩基修飾ヌクレオシド、又はその医薬として許容し得る塩若しくはプロドラッグの有効フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルス治療量を投与することを含む、フラビウィルス、ペスチウィルス又はヘパシウィルスに感染した宿主を治療するための方法及び組成物を提供する。 (もっと読む)
5’修飾二環式核酸類似体
本発明は、5'修飾二環式ヌクレオシド類似体及びこれらのヌクレオシド類似体の少なくとも1つを含むオリゴマー化合物を提供する。好ましい実施態様では、ヌクレオシド類似体は、5'炭素に(R)又は(S)キラリティーを有する。これらの二環式ヌクレオシド類似体は、例えば強化されたヌクレアーゼ抵抗性を含む、オリゴマー化合物の特性の強化に役立つ。 (もっと読む)
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