【課題】アデノシンＡ２Ａ受容体のアゴニズムにより改善または予防され得る病的状態を予防、処置、または改善するための医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ａ）


の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用。 （もっと読む）

【課題】各々が１つ又は複数の異なるタグ部分に連結された１つ又は複数のリガンド部分を含む蛍光タグ付き非ペプチドリガンドのライブラリーの提供。
【解決手段】式（Ｉ）：（ＬｉｇＪ_Ｌ）_ｍＬ（Ｊ_ＴＴａｇ）_ｍ（Ｊ_ＴＬ（Ｊ_ＬＬｉｇ）_ｍ）_ｐの複数のタグ付き非ペプチドリガンド（及びその塩を含む）を含むライブラリーであって、このライブラリーは、同じか又は異なるリンカー部分Ｌ並びに同じか又は異なる連結部位又は連結官能基Ｊ_Ｔ及びＪ_Ｌを介して１つ又は複数の同じか又は異なるタグ部分Ｔａｇに各々が連結された１つ又は複数の同じか又は異なるリガンド部分Ｌｉｇを含み、式（Ｉ）中、Ｌｉｇは、Ｇタンパク質共役レセプターリガンド、細胞内酵素の阻害剤又は薬物輸送体の基質若しくは阻害剤を含み；Ｌは、単結合であるか、又はＮ、Ｏ、Ｓ、Ｐのようなヘテロ原子などの任意の連結部分などであるライブラリー。 （もっと読む）

本発明では，N⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体，N⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体の作成，この種類のN⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体を治療上有効な量と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物，またN⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体によって，鎮静剤，催眠，抗けいれん薬，抗てんかん薬，抗パーキンソン病や認知症予防薬や健康食品の調製分野における応用が開示されている。

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本発明は公式（I）のようなトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシン、その調製方法及びその薬物組合せ物と用途を公開した。具体的に言えば、2',3',5' -三- O -アセチル-
N⁶ -（3 - ヒドロキシフェニル）アデノシンという新しい化合物を公開した。その調製方法はイノシンを原料とし、無水酢酸のアセチル化、塩化チオニルと3 - ヒドロキシアニリンの代替を通じて生成する。またトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシンの薬物組合せ物を公開した。上記の薬物組合せ物の剤形は錠剤、カプセル剤、丸剤、注射剤、徐放性製剤、放出制御製剤或いは微粒子投薬システムが含まれている。本発明の化合物で作られた高血脂症を予防また/あるいは治療する薬物は血中脂肪を調節する活性が明らかであり、毒副作用が小さく、体内代謝が遅くなるというメリットを有する。
【化１】

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【課題】新規なヌクレオシド三リン酸誘導体、核酸プローブ、および簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができるマルチラベル化核酸プローブ、そのマルチラベル化核酸プローブの製造方法、そのマルチラベル化核酸プローブまたは核酸プローブを用いた標的核酸の検出方法を提供する。
【解決手段】トランスグルタミナーゼ（ＴＧａｓｅ）を用いて、予め共有結合的に複数の標識部分を導入したマルチラベル化核酸プローブを使用することにより、または、標的核酸にハイブリダイズさせた核酸プローブに、共有結合的に複数の標識部分を導入することにより、簡便かつ高感度に標的核酸を検出することができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類におけるウイルス感染の治療薬として、ヌクレオシド誘導体の環状リン酸エステルプロドラッグを新しく生成することを目的としている。この化合物に含まれる立体異性体、塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、重水素化類似体、結晶形の構造を以下に示す：

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【課題】標的物質に対する結合力を制御可能な新規アプタマーを得るための手段の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるヌクレオシドまたはヌクレオチド誘導体。


一般式(I)中、Ａ１は、＊−ＣＯ−Ａｒ_１−Ｎ＝Ｎ−Ａｒ_２で表される基を含むプリン塩基またはピリミジン塩基であり、Ｒ１は、水素原子、水酸基の保護基、リン酸残基、二リン酸残基または三リン酸残基である。また、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立に水素原子または水酸基の保護基を表す。 （もっと読む）

種々の病状（特に、インスリン抵抗性、糖尿病、異常脂質血症、冠状動脈疾患、および炎症）の治療に有用な式（１）の新規の化合物を開示する。本発明の化合物は、ＡＢＣＡ−１遺伝子の細胞発現を上昇させ、同様にＡＢＣＡ−１タンパク質レベルを増加させることにより、哺乳動物（特に、ヒト）における血漿中のＨＤＬレベルを増加させることができる。特定の実施形態では、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、ＡＢＣＡ−１遺伝子の細胞発現を上昇させ、そして／またはＡＢＣＡ−１タンパク質発現を上昇させる化合物で有用に治療することができる哺乳動物における疾患または容態の治療のための薬学的処方物に関する。
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本発明は、A_2Aアデノシン受容体(AR)のアゴニストの髄腔内投与による神経障害性疼痛の治療法に関する。

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【課題】修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】非プロトン性溶媒中で脱保護可能な保護基を有し、かつ、保護基が脱保護された際に、置換基中に水酸基が発現することを特徴とする下記一般式（Ｉ）で表される修飾核酸合成用アミダイド、及び前記修飾核酸合成用アミダイドを用いた修飾核酸合成方法である。


ただし、前記一般式（Ｉ）中、Ｘは塩基を表し、Ｙは置換基を表し、Ｚは前記置換基における水酸基を保護するための保護基を表し、Ｑは水素原子、水酸基、又は保護基で保護された水酸基を表す。 （もっと読む）

治療上活性なヌクレオシドおよびそれに関連する方法を提供する。一態様では、ＡＴＰと類似した一般構造を有するヌクレオシド分子である。そうしたヌクレオシドは、タンパク質キナーゼ分子と結合することができ、結果としてそれを制御することができる構造を有する。したがって、本発明のヌクレオシドは、様々なキナーゼに関連する医学的障害を治療することができる。本発明の態様は、新規なヌクレオシド分子、ならびにその作製および使用のための方法を提供する。
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【課題】構造式（Ａ）で表される２，６−ジ含窒素置換プリン化合物、またはその塩、またはその溶媒和物、またはその塩の溶媒和物、およびこれらを含有する薬物組合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は毒性が低く、抗ガン幅が広く、抗ガン活性が高く、安定性がよいなどの利点を持つ。抗腫瘍薬物の製造に利用可能なものである。なお、本発明には上記化合物の製造方法が開示されている。 （もっと読む）

アデノシン誘導体、その合成方法並びにこれを有効成分として含有する炎症性疾患の予防及び治療用医薬組成物が開示され、アデノシン誘導体は、アデノシン受容体に対して、特にＡ_３アデノシン受容体に対して高い結合親和性及び選択性を有し、Ａ_３アデノシン受容体アンタゴニストとして作用し、抗炎症活性を示す。したがって、アデノシン誘導体は、炎症性疾患の予防及び治療剤に有用である。
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【課題】ＤＮＡ試料中の目的塩基がシトシンかメチルシトシンかを判定するためにビピリジン修飾ヌクレオシド又はヌクレオチドを提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるヌクレオシド又はヌクレオチドを製造し、メチルシトシンの検出に使用する。


［式(1)中、ｎは０〜３の整数、Ｒ₁は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、又はアミノ基、Ｚは、主に4,4'−ビピリジン基が、リンカーを介して結合している核酸塩基を示す。］ （もっと読む）

【課題】緑内障などの眼内圧の上昇をもたらす眼疾患を有する個体において眼内圧を低下させる方法を提供する。
【解決手段】ジヒドロピリジン、ピリジンもしくはピリジニウム塩又はトリアゾロキナゾリン類及び、例えば、ヌクレオシド系Ａ_３ＡＲアンタゴニストＭＲＳ−３８２０を初めとするＡ_３ＡＲアンタゴニスト活性を明確に有するこれらの誘導体を含むアデノシン受容体サブタイプＡ_３（Ａ_３ＡＲ）アンタゴニストを含む医薬組成物を眼内圧低下有効量で上記個体に投与することを含む。さらに、眼内圧を低下させる局所投与される治療用組成物の送達を確実にする方法であって、前眼房への上記組成物の輸送を可能にするために微細針又はマイクロピペットにより患者の眼の角膜バリアを通してチャネルを物理的に開孔させることを特に必要とする方法が提供される。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


［式中、
A、U₁、U₂、R^1a、R^1b、R²およびR³は、本明細書に記載したとおりの意味を有する］
で示される化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩は、アデノシンA_2A受容体の活性化が介在する状態、とりわけ、炎症性もしくは閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法もまた、提供する。
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式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｕ_１、Ｕ_２、Ｘ_１、Ｘ_２およびＬはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはその立体異性体または薬学的に許容される塩。
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本発明は、プリン誘導体、有効量のプリン誘導体を含有する組成物、および動物の中核温度を低下させ、心臓麻痺中に心筋障害から動物の心臓を保護し、または心血管疾患、神経障害、眼疾患、虚血状態、再潅流障害、肥満、消耗性疾患、もしくは糖尿病を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のプリン誘導体を投与する工程を含む方法に関する。
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