本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、PDE10阻害剤である特定のシンノリン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、及び前記化合物の調製方法を対象とする。本発明は、肥満症、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害など、PDE10酵素により仲介される疾患の治療方法も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤である式(I)のシンノリン及びキナゾリン化合物、それを含有する医薬化合物、並びに該化合物を調製する方法を対象とする。本発明は、PDE10酵素によって媒介される疾患、例えば肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、又は双極性障害、強迫性障害などを治療する方法も対象とする。
【化１】
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【課題】 優れた慢性閉塞性肺疾患の治療又は予防のための医薬の提供
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】



［式中、Ｒ^１：ハロゲン原子等より成る群から選択される基で置換されていてもよいフェニル基を示し、Ｒ^２：水素原子等を示し、Ｑ：ＣＨ等を示し、Ｒ^３：水素原子等を示し、Ｒ^４：一般式（ＩＩ）
【化２】



［式中、Ｒ^７：水素原子等を示し、Ｒ^８：水素原子等を示し、Ｒ^９：水素原子等を示し、式
【化３】



：単結合等を示す。］を示す。］で表されるピラゾール化合物等。 （もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤である式(I)の特定のシンノリン化合物、このような化合物を含有する医薬組成物及びこのような化合物の調製方法に関する。本発明は、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素の調節により治療可能な疾患の治療方法にも関する。
【化１】
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式（１．０）のＥＲＫインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Ｑは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式（１．０）の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌（例えば結腸直腸癌）、骨髄性白血病（例えば、ＡＭＬ、ＣＭＬ、およびＣＭＭＬ）、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。

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本発明は、PDE1阻害剤である式(I)のシンノリン化合物、このような化合物を含有する医薬組成物及びこのような化合物を調製するための方法に関する。本発明は、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素の阻害により治療可能な疾患の治療方法にも関する。
【化１】
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式（ＩＡ）および（ＩＢ）の化合物はＭＡＲＫの阻害剤であり、従って、アルツハイマー病の治療に適する。

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【課題】三原色の黄色としての色再現性に優れた吸収特性を有し、且つ光、熱、湿度及び環境中の活性ガスに対して十分な堅牢性を有し、且つブロンズ現象が発生しない新規なインク組成物を提供する。
【解決手段】本発明のイエロー系染料、及び本発明の界面活性剤から選ばれる少なくとも一種を含むことを特徴とするインク組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ａ^１、Ａ^２、Ｃ^１、Ｃ^２、Ｄ、Ｌ^１、Ｌ^２、ＺおよびＲ^１−８が本明細書で定義されている一般式（Ｉ）


を有する化合物および合成中間体であり、各種のタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することで、そのようなキナーゼの活性に関係する各種の疾患状態および状態に影響を与えることができるものに関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することで、細胞周期および細胞増殖のプロセスに影響を与えて、癌および癌関連疾患を治療することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにオーロラキナーゼの活性に関連する疾患状態を治療する方法をも含むものである。
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【課題】良好な色相を有し、各種使用条件、環境条件下に於いて堅牢性の高い画像を形成可能な、特にインク用に好適な色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される色素。
【化１】


式中、Ｇはヘテロ環基を表し、ｎは１〜３の整数を表す。ｎが１の時は、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｇは一価の基を表す。ｎが２の時は、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｇは一価または２価の置換基を表し、少なくとも１つは２価の置換基を表す。ｎが３の時は、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｇは一価、２価または３価の置換基を表し、少なくとも二つが２価の置換基を表すかまたは少なくとも１つが３価の置換基を表す。 （もっと読む）

本発明は有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）インヒビターとして作用する新規アミノフタラジン化合物に関する。本発明はＰＤＥ−１０の選択的インヒビターである化合物に関する。さらに、本発明はかかる化合物製造のための中間体、かかる化合物を含有してなる医薬組成物；及び特定の中枢神経系（ＣＮＳ）又は他の障害を治療する方法におけるかかる化合物の使用に関する。本発明はまた神経変性及び精神障害、例えば、症候として認知欠損した精神病及び障害を治療する方法にも関係する。
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式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、ｎ、R³、ｍ、R⁴、R⁵およびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法が開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用である。本発明は、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明はウロテンシンＩＩ拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法そしてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いて心臓血管障害および他のいろいろな病気状態または疾患を治療する製薬学的および獣医学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

【課題】植物病害防除効力を有する化合物及びこれを含有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式（１）〔Ｒ¹は塩素原子等を表し、Ｒ²はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ³はハロゲン原子等で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルコキシ基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、ｍが２以上の整数である場合、Ｒ³の各々は同一又は相異なり、Ｑは窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなるヘテロ原子を環構成原子として有する５員の芳香族複素環基を表す。〕
で示されるピリダジン化合物及びこれを有効成分として含有することを特徴とする殺菌剤。
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Ａ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＥＧＦＲ、Ｆｌｔ３、ＪＡＫ(例えば、ＪＡＫ２もしくはＪＡＫ３)、Ｃ−ａｂｌ、ＰＤＫ１、Ｃｈｋ(例えば、Ｃｈｋ１もしくはＣｈｋ２)、ＦＧＦＲ(例えば、ＦＧＦＲ３)、Ｒｅｔ、Ｅｐｈ(例えば、ＥｐｈＢ２もしくはＥｐｈＢ４)またはＳｒｃ(例えば、ｃＳｒｃ)であるキナーゼが媒介する病態または症状；あるいはＢ．癌細胞が：（ａ）スレオニンゲートキーパー変異；または（ｂ）薬剤耐性ゲートキーパー変異；または（ｃ）イマチニブ耐性変異；または（ｄ）ニロチニブ耐性変異；または（ｅ）ダサチニブ耐性変異；または（ｆ）ＫＩＴにおけるＴ６７０Ｉ変異；または（ｇ）ＰＤＧＦＲにおけるＴ６７４Ｉ変異；または（ｈ）ＥＧＦＲにおけるＴ７９０Ｍ変異；または（ｉ）ａｂｌにおけるＴ３１５Ｉ変異、である薬剤耐性キナーゼ変異を含む癌；あるいはＣ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦ、ＥＧＦ受容体またはＥｒｂＢ２の変異型である変異分子標的を発現する癌；あるいはＤ．他の抗癌剤と結合または相互作用するが式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物と結合または相互作用をしないタンパク質の領域に変異を有するキナーゼ、例えばｃ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲベータおよびＰＤＧＦＲアルファを含むＰＤＧＦＲならびに，ＥＧＦＲ（ＥｒｂＢｌ）、ＨＥＲ２（ＥｒｂＢ２）、ＥｒｂＢ３およびＥｒｂＢ４などのＥｒｂＢフェミリーのメンバー、ならびにＥｐｈＡ１、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＡ４、ＥｐｈＡ５、ＥｐｈＡ８、ＥｐｈＡ１０、ＥｐｈＢ１、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ３、ＥｐｈＢ５、ＥｐｈＢ６などのエフリン受容体ファミリーのメンバー、ｃ−Ｓｒｃ、ならびにＴＹＫ２などのＪＡＫファミリーのキナーゼから選ばれる変異キナーゼ、が媒介する疾病；の予防または治療用薬剤の製造のための化合物の使用であって、前記化合物は式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物、その塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドであり、Ｒ^０´、Ｒ^１、Ｒ^１´、Ｒ^２´、Ｒ^３´、Ｒ^４´、Ａ´、Ｘ´、Ｅ、ＡおよびＭは請求項において定義したとおりである。
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本明細書において、以下の式の化合物あるいはその薬学的に許容される塩または溶媒化合物；ならびに該化合物を単独で、または他の薬剤と組み合せて使用する、アレルギー誘発性気道応答、鬱血、糖尿病、肥満、肥満関連障害、メタボリックシンドロームおよび認知欠損障害を処置するための組成物および方法が開示される。本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の有効量と、薬学的に許容されるキャリアとを含む薬学的組成物も提供する。一態様において、組成物はさらに、肥満、糖尿病、肥満関連障害、メタボリックシンドロームまたは認知欠損障害を処置するために有用な１つ以上のさらなる薬剤を含む。一態様において、組成物はさらに、１つ以上のＨ_１レセプターアンタゴニストを含む。組成物は、状態を処置するために有用である。

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【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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