本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本発明により、式(I)の新規化合物が提供される。
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式(I)の化合物［式中、AとBは、一緒になって、置換されてもよい縮合芳香環を表し、Dは、式(i)（式中、Y¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択される）および式(ii)（式中、QはOまたはSである）から選択され、R^Dは式(C)であり、ここでR^N1はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、Xは単結合、NR^N2、CR^C3R^C4およびC=Oから選択され、R^N2はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、R^C3とR^C4は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、YはNR^N3およびCR^C1R^C2から選択され、R^C1およびR^C2は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、R^C1とR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されてもよいスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよく、Xが単結合であるとき、R^N1とR^C2は、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、置換されてもよいC_5-7複素環を形成してもよく、XがCR^C3R^C4であるとき、R^C2とR^C4は、R^C1およびR^C3で置換された原子間に二重結合が生じるように、一緒になって追加の結合を形成してもよい］。

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式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式中、Ａ、Ｂ＝場合により置換されるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合またはＣ_１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−；Ｃ_１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は場合により置換され、またはＬ＝シクロプロプ−１，２−ジイル；Ｒ＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６−シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ_１−３アルキレン−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｏ、ＳＯ_２）；Ｒ_１＝場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３アルキルもしくはＣ_１−３フルオロアルキル、またはＲ^２およびＲ^３はシクロプロプ−１，１−ジイルを共に形成し；Ｒ_４＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキル、またはＲ_４＝Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_４＝場合により置換される、複素環、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ基、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ_１−３アルキレン−ヘテロアリール。Ｒ_５＝ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_５＝場合により置換される−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ_２を表す。）、または、Ｒ_７＝場合により置換される−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−３アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリールであり；塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の１−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。

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【課題】 ＣＯＸ−１およびＣＯＸ−２を阻害しない血小板凝集抑制薬の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａｒ₁及びＡｒ₂は、それぞれ独立して、１ないし３個の置換基を有することもある５員もしくは６員の芳香族複素環基又は１ないし３個の置換基を有することもある炭素数６〜１４のアリール基を示し；
Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立して、水素原子又は低級アルキル基を示し；
Ｒ³は、水素原子又は置換基を有することもある低級アルキル基を示し；
Ｒ⁴は、置換基を有することもある低級アルキル基、置換基を有することもあるアミノ基、置換基を有することもある低級アルコキシ基、置換基を有することもあるカルバモイル基又は１ないし３個の置換基を有することもある複素環基を示し；
ｎは０又は１の数を示す。）
で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換されてもよい２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６が−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｓ−（Ｃ_０−Ｃ_３）アルキル−Ｒ^１０、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−ＮＲ^１１Ｒ^１２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^１３、並びに、他の置換基は明細書において定義されるとおりである。
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結核症（Ｍ．ｔｂ）の治療において有用な、式（Ｉ）の化合物及び医薬的に受容可能な塩又はｉｎ ｖｉｖｏで加水分解可能なこれらのエステル。
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式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^3cおよびＲ^3dは請求項１に挙げられる意味を有する］はチロシンキナーゼ、特に、Ｍｅｔキナーゼの阻害剤であり、中でも腫瘍を治療するために使用できる。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）のアリールピリジン、それを含む組成物、及びプロテインキナーゼ関連障害に対するそれらの使用が記載される。

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本発明は、下部尿路機能障害を治療するための医薬品を製造するためのＭＣ４受容体作動薬化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一群の一般式（Ｉ）の化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和物、多形体およびプロドラッグ（ここで、ｎ、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１０は本明細書と同様に定義される）、特に式（Ｉ）のＭＣＲ４アゴニスト化合物、特に性的機能不全および肥満を治療する際の医薬品でのその使用、その合成で有用な中間体およびそれらを含有する組成物に関する。
【化１】

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本発明の化合物は、^＊で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの式I (A〜E)および式(II)を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにジヒドロベンズアゼピン誘導体によって表される。

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構造式（Ｉ）を有するヘテロ芳香族化合物は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに比較したステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、肥満、糖尿病、神経疾患、メタボリック症候群、インスリン抵抗性及び脂肪肝疾患を含めた異常な脂質合成及び代謝に関連する状態の予防及び治療のために有用である。

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本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）


［式中、：Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４は、互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１〜Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５もしくはアリール基（このアリール基は置換されていてもよい。）を表し；Ｗは、窒素原子に位置１、２、３または４で結合している式（ＩＩ）


の縮合二環式基を表し；Ａは、Ｏ、ＳまたはＮの中から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５または７員へテロ環を表し；Ａの炭素原子（複数も）は置換されていてもよく；ｎは、１、２または３であり；Ｙは、置換されていてもよいヘテロアリールを表す。］の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の調製方法およびその治療での使用にも関する。
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本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害するベンゾイソキノリノン及びアザ誘導体を含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉの置換ピリダジニルアミン誘導体、及びその製薬上許容される塩及び水和物、調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、並びにピコルナウイルスによって誘発されるウイルス性疾患の治療及び予防におけるピコルナウイルス阻害剤としてのその使用。

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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｒ^１からＲ^４は請求項１で記載された意味を有する）を医薬組成物の形態で使用できる。
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