ヒスタミンＨ３受容体と相互作用する新規化合物が定義される。これらの化合物はヒスタミンＨ３相互作用が有益である様々な疾患又は症状の治療に特に有用である。よって、該化合物は例えば中枢神経系、末梢神経系、心臓血管系、肺系統、胃腸系及び内分泌系の疾患の治療に用途が見出されうる。該新規化合物は環中に少なくとも一の窒素原子と二の炭素原子を含み、環の残りの位置に炭素か窒素原子が存在している６員芳香族環からなるコアを有している。 （もっと読む）

本発明は、新規のインドールカルボキサミド誘導体に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＵおよびＶが以下に定義される］
で示される化合物およびその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害薬であり、関節リウマチ、喘息、およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの不適当なＩＫＫ２（またＩＫＫβとして既知）活性に付随する障害の治療に有用でありうる。したがって、本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらにＩＫＫ２活性を阻害する方法および本発明の化合物または本発明を含む医薬組成物を用いることに付随する障害の治療方法に関する。
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式（Ｉ）の新規化合物またはそれらの医薬的に許容される塩；前記化合物を単独かまたは他の薬剤と組み合わせて使用する、アレルギー誘発性気道反応、充血、肥満、メタボリックシンドローム、アルコール性脂肪性肝疾患、肝臓脂肪症、非アルコール性脂肪性肝炎、硬変、肝細胞癌および認知欠陥障害を治療するための組成物および方法を開示する。本発明は、式Ｉの少なくとも１つの化合物の有効量と医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物も提供する。

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開示されているのは、式（Ｉ）の化合物；もしくは薬学的に受容可能なその塩であり、ここで、Ｍ^１およびＭ^３はＣＨもしくはＮであり；Ｍ^２はＣＨ、ＣＦもしくはＮであり；Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ_２）_ｑ−、−Ｃ（＝ＮＯＲ^７）−もしくは−ＳＯ_１−２−であり；Ｚは結合もしくは必要に応じて置換されたアルキレンもしくはアルケニレンであり；Ｒ^１はＨ、アルキル、アルケニル、もしくは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルもしくは式（ＩＩ）の基であり；ここで、環Ａはモノヘテロアリール環であり；Ｒ^２は必要に応じて置換されたアルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり；そして残りの可変物は本明細書中で定義したとおりである。

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グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を治療するのに有用であり、式（I）：


（Ｉ）
［式中、Jは、NR₁またはC(R₄)(R_4a)から選択され；Kは、NR₂またはC(R₅)(R_5a)から選択され；Lは、NR₃またはC(R₆)(R_6a)から選択され；並びにA、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_4a、R₅、R_5a、R₆、R_6a、R₈、R₁₀、R₁₁、およびnは本明細書に定義する］
の構造を持つ非ステロイド化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容される塩、あるいはその水和物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは飽和炭化水素リンカー基であり；Ｅは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｌ^１は結合、またはＣ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(ＮＲ^１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであるか；あるいは、Ｌ^１はＲ^１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；Ｌ^３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ^１とＬ^３は双方とも同時にリンカーとなることはできず；Ｒ^１６は所望により置換されていてもよい５〜１２員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；Ｌ^２は存在しないか、またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ_３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであり；Ｒ^１７は存在しないか、またはＣ_１−６アルキル、または所望により置換されていてもよい５〜１２員の炭素環式環もしくは複素環式環であり；ただし、Ｒ^１７が存在しない場合には、Ｌ^２も存在せず；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１１およびＲ'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
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本発明は、薬理学的活性を有する新規なピペリジンカルボニルピペラジン誘導体、その製法、それらを含有する組成物、および神経障害および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ−Ａ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本願明細書に記載の通りである）、又は医薬的に許容し得るその塩、これらを製造する方法、これらを含有する薬剤、並びにこれらの化合物の医薬的に有効な薬剤としての使用に関する。本化合物は抗増殖剤としての活性を示し、特にガンの治療に有用であると思われる。

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本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
【化４４】

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化学式(I)の化合物であって；Ar₁、Ar₂、X、R₃およびmは本明細書に開示されるもの、またはその薬学的に許容されうる塩（「テトラヒドロピペリジル化合物」）であり；有効量のテトラヒドロピペリジル化合物を含有する組成物；および本明細書に開示される有効量のテトラヒドロピペリジル化合物をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソン症、不安、てんかん、脳梗塞、発作、掻痒性症、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能抑制、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障害またはうつ病の治療または予防方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、ｍ、Ｘ、Ｒ_２、ｎ、Ｗ、ｐ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびｑは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物および医薬上許容される塩に関する。また、本発明は、その製造方法、特に、鬱病または不安症のようなＣＮＳ障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、超微粉砕されていない（４−クロロフェニル）[４−（４−ピリジルメチル）−フタラジン−１−イル]、及び医薬的に許容できるその塩を含んで成る、即開放性及び高薬剤負荷固体医薬配合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規なピペリジンエーテル誘導体、その調製方法、それを含む組成物、ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、超微粉砕された（４−クロロフェニル）[４−（４−ピリジルメチル）−フタラジン−１−イル]、及び医薬的に許容できるその塩を含んで成る、即開放性及び高薬剤負荷固体医薬配合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示される。

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本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む医薬組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書中に定義する）により表されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩、並びにそれらの製造方法に関する。本発明はまた、急性及び／又は慢性の神経疾患、特に不安症のようなｍＧｌｕＲ５受容体が媒介する疾患の予防又は治療のための、又は慢性及び急性の痛みの処置のための、医薬を製造するための前記イミダゾール誘導体の使用、及びそれらを含有する医薬にも関する。
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新規Ｎ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物およびそれらの誘導体が開示されている。これらのＮ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物は、原核生物に存在する酵素、ペプチジルデホルミラーゼ（ＰＤＦ）を阻害する。化合物は、抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明化合物は、他のメタロプロテイナーゼ、例えばＭＭＰに対してペプチジルデホルミラーゼの選択的阻害作用を示す。化合物の製造および使用方法も開示されている。【化１】


［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリールであるか、または
ｎは０〜３である。
ただし、Ｒ１がシクロアルキルであり、および／またはＲ４が、環に２、３または４個の窒素へテロ原子を有する所望により置換されていてもよい６員単環式ヘテロアリール環である場合、１個またはそれ以上の環窒素へテロ原子は所望により酸化されていてもよい］。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけＮＫ_１拮抗活性を有する１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および／若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および／若しくは侵害受容の予防および／若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室（ＥＲ）、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および／若しくは処置のための医薬品の製造のためのＮＫ_１受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式（Ｉ）のＮＫＩアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのＮ−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ（ここで全部の置換基は請求項１でのとおり定義される）を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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