医薬化合物
本発明は、式(Ｉ)
【化１】
[式中、Ａは飽和炭化水素リンカー基であり；Ｅは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｌ１は結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(ＮＲ１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ１１)２、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであるか；あるいは、Ｌ１はＲ１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず；Ｒ１６は所望により置換されていてもよい５〜１２員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；Ｌ２は存在しないか、またはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ１１)２、Ｃ３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；Ｒ１７は存在しないか、またはＣ１−６アルキル、または所望により置換されていてもよい５〜１２員の炭素環式環もしくは複素環式環であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１１およびＲ'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
【化１】
[式中、Ａは飽和炭化水素リンカー基であり；Ｅは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｌ１は結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(ＮＲ１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ１１)２、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであるか；あるいは、Ｌ１はＲ１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず；Ｒ１６は所望により置換されていてもよい５〜１２員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；Ｌ２は存在しないか、またはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ１１)２、Ｃ３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；Ｒ１７は存在しないか、またはＣ１−６アルキル、または所望により置換されていてもよい５〜１２員の炭素環式環もしくは複素環式環であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１１およびＲ'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｌ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置換されていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、Ｃ１−４アルキル、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく(ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく)；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、Ｃ１−４アシルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシカルボニルから選択され、該ヒドロカルビル、アシルおよびヒドロカルビルオキシカルボニル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基の炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ１は結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(＝ＮＲ１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；Ｒ'は水素またはメチルであり；各Ｒ１１は独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって単環式または二環式５〜１２員のヘテロアリール環構造を形成し；
Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず、かつ、Ｌ１とＬ３は双方とも同時に結合となることもできない；
Ｒ１６は、所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、５〜１２員の飽和、不飽和または部分飽和型の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；
ここで、該Ｒ１６のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシ置換基はそれら自体さらに、ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は上記で定義される通りであり；
Ｌ２は存在しないか、または結合、もしくはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；
Ｒ１７は存在しないか、あるいはＣ１−６アルキル、または５〜１２員の飽和、不飽和もしくは部分飽和型の炭素環式環もしくは複素環式環{所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、ＯＲｑおよび−Ａｌｋ−Ｒｑから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ａｌｋは１〜４炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式環または複素環式環である}であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；
該Ｒ１７のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ１１は上記で定義される通りである]
で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
式(Ｉ０)：
【化２】
[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｌ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置換されていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、Ｃ１−４アルキル、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく(ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく)；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択され、該ヒドロカルビルおよびアシル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基の炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ１は結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(＝ＮＲ１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；Ｒ'は水素またはメチルであり；各Ｒ１１は独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；
Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず、かつ、Ｌ１とＬ３は双方とも同時に結合となることもできない；
Ｒ１６は、所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、５〜１２員の飽和、不飽和または部分飽和型の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；
ここで、該Ｒ１６のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシ置換基はそれら自体さらに、ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は上記で定義される通りであり；
Ｌ２は存在しないか、または結合、もしくはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；
Ｒ１７は存在しないか、あるいはＣ１−６アルキル、または５〜１２員の飽和、不飽和もしくは部分飽和型の炭素環式環もしくは複素環式環{所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、ＯＲｑおよび−Ａｌｋ−Ｒｑから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ａｌｋは１〜４炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式環または複素環式環である}であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；
該Ｒ１７のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ１１は上記で定義される通りである]
で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項３】
式(Ｉａ)：
【化３】
[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｌ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置換されていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、Ｃ１−４アルキル、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく(ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく)；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択され、該ヒドロカルビルおよびアシル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基の炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ１は結合、または−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；各Ｒ１１は独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；
Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず、かつ、Ｌ１とＬ３は双方とも同時に結合となることもできない；
Ｒ１６は、所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、５〜１２員の飽和、不飽和または部分飽和型の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；
ここで、該Ｒ１６のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシ置換基はそれら自体さらに、ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は上記で定義される通りであり；
Ｌ２は存在しないか、または結合、もしくはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；
Ｒ１７は存在しないか、あるいはＣ１−６アルキル、または５もしくは６員の飽和、不飽和もしくは部分飽和型の炭素環式環もしくは複素環式環{所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、および−Ａｌｋ−Ｒｑから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ａｌｋは１〜４炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式環または複素環式環である}であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；
該Ｒ１７のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、炭素環式ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ１１は上記で定義される通りである]
を有する化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項４】
前記リンカー基Ａが最大鎖長３原子を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
前記リンカー基ＡがＬ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる鎖長３原子を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
前記リンカー基がＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長３原子を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ３が−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−または−ＮＨＣ(Ｏ)−基である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ３が結合である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記リンカーＡが式：
【化４】
[式中、文字「ａ」およびアステリスク＊はＬ１およびＬ３との結合点を表し；Ａ'はＡに関して定義されたリンカーであり(ただし、３原子までの長さである)；そして、Ｒ１５は水素、ＯＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか、あるいはそれが結合している炭素原子、リンカーＡ'、Ｒ２およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１以上のさらなるヘテロ原子を含んでもよい５〜７員の複素環式環を形成する]
を有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１５が水素、ＯＨまたはメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記リンカー基Ａ'が１または２原子の長さである、請求項９または請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記リンカー基Ａ'が非置換炭化水素鎖である、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記リンカー基Ａ'が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１１または請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記リンカー基Ａ'がＣＲ１５部分およびＮＲ３部分と一緒になって、所望により１以上のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい５員環または６員環を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
前記の環が６員環である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記の環が酸素原子を含む、請求項１４または請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記リンカー基Ａが式：
【化５】
[式中、Ｌ１、Ｌ３およびＮＲ２Ｒ３はリンカーＡの一部ではなく、それが分子の残部とどのように連結しているかを示すために含められており；
ｖは１または２であり；そして
ＣＨ２基のいずれか１つはヘテロ原子、例えばＯで置換されていてもよい]
のものである、請求項１４または請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ１が結合、または−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−(ここで、Ｒ１１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである)から選択されるリンカーであるか；あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって、８〜１２員の縮合ヘテロアリール環構造を形成する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ１が結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−Ｃ(Ｓ)−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−(ここで、Ｒ'は水素またはメチル(好ましくは、水素)であり、Ｒ１１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである)から選択されるリンカーであるか；あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって、８〜１２員の縮合ヘテロアリール環構造を形成する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ１が、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−Ｃ(Ｓ)−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−(ここで、Ｒ'は水素またはメチル(好ましくは、水素)である)から選択されるリンカーである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ１がＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｃ(Ｏ)−またはＣ(＝ＣＨＲ１１)(ここで、Ｒ'は水素またはメチル(好ましくは、水素)である)である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
リンカーＬ１が−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−または−Ｃ(Ｏ)−である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
リンカーＬ１が−ＣＯＮＨ−または−ＮＨＣＯ−である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ１とＲ１６が一緒になって８〜１０員の縮合二環式ヘテロアリール環構造(ここで、各環は３個までの窒素原子を含む５員環または６員環であり、環のいずれのＣＨ基がＣ＝Ｏで置換されていてもよい)を形成する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ１とＲ１６が一緒になって、(ｉ)インドール、アザインドール、プリンまたはベンズイミダゾール環構造か；あるいは(ii)インドール、アザインドール、プリン、ベンズオキサゾール、ベンゾチアゾールまたはベンズイミダゾール環構造を形成する、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
基Ｒ１６が芳香基である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１６が単環式芳香基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１６がフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１６が非置換型であるか、またはハロゲン、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル)およびヒドロキシから選択される５個までの置換基で置換されている、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ２が存在しないか、あるいは結合、またはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ２が−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｌ２がＣ(Ｏ)−、−Ｏ−または−ＳＯ２−である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ｎがであり、Ｌ２が結合であり、そして、Ｒ１７がＲ１６と直接結合している、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１７が５員もしく６員のアリール基もしくはヘテロアリール基、または５員もしくは６員のシクロアルキル基もしくはヘテロシクリル基である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１７がフェニル、ピリジル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１７がフェニル、ピリミジニル、ピリジル、ピリダジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルまたはベンゾキサゾリルである、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１７が非置換型である、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ(Ｒ１１)２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ５−６カルボシクリル)、−Ｏ(ｃ５−６ヘテロシクリル)、５員もしくは６員の炭素環式環もしくは複素環式環、−Ｃ１−Ｃ４アルキル(カルボシクリル)または−Ｃ１−Ｃ４アルキル(ヘテロシクリル)で置換されている、請求項３４〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１７が非置換型であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ５−６カルボシクリル)、−Ｏ(ｃ５−６ヘテロシクリル)、５員もしくは６員の炭素環式環もしくは複素環式環、−Ｃ１−Ｃ４アルキル(カルボシクリル)または−Ｃ１−Ｃ４アルキル(ヘテロシクリル)で置換されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１７基が０〜３個の置換基を有する、請求項３４〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１７およびＬ２が双方とも存在しない、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、メチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルおよびシクロブチルから選択される、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成する、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４が水素、メチルまたはエチル(好ましくは水素またはメチル、より好ましくは水素)である、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９およびＮＨＣＯＮＨＲ９(ここで、Ｒ９は所望により置換されていてもよいフェニルまたはベンジルである)から選択される、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、シアノ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９ｂおよびＮＨＣＯＮＨＲ９ｂ{ここで、Ｒ９ｂは、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシまたはＣ１−４ヒドロカルビル(所望によりＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシで置換されていてもよい)で置換されていてもよいフェニルまたはベンジルである}である、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が水素、メチルまたはエチル(好ましくは水素またはメチル、より好ましくは水素)である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｅが単環式基である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｅがアリール基またはヘテロアリール基である、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｅが所望により置換されていてもよいフェニル、チオフェン、フラン、ピリミジンおよびピリジン基から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｅがフェニル基である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｅが、シクロヘキサンおよびシクロペンタンなどのシクロアルカン、ならびにピペラジンおよびピペラゾンなどの窒素含有環から選択される非芳香族単環式基である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
前記基Ａとピラゾール基がメタまたはパラ相対配向で基Ｅと結合し、すなわち、Ａとピラゾール基が基Ｅの隣接する環員と結合していない、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｅが１,４−フェニレン、１,３−フェニレン、２,５−ピリジレン、２,４−ピリジレン、１,４−ピペラジニルおよび１,４−ピペラゾニルから選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｅが非置換型であるか、あるいはヒドロキシ、オキソ(Ｅが非芳香族であるとき)、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル(所望によりＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシで置換されていてもよい)から選択される４個までの置換基Ｒ８を有する、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｅが０〜３個の置換基、より好ましくは０〜２個の置換基、例えば０または１個の置換基を有する、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｅが非置換型である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
前記基Ｅが、５員または６員を有し、そして、Ｏ、ＮおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含むアリール基またはヘテロアリール基であり、該基Ｅが式：
【化６】
[式中、＊はピラゾール基との結合点を表し、「ａ」は基Ａの結合を表し；
ｒは０、１または２であり；
ＵはＮおよびＣＲ１２ａから選択され；
ＶはＮおよびＣＲ１２ｂから選択され；ここで、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは同じまたは異なり、各々水素であるか、またはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｆ、ＣｌおよびＳから選択される１０個までの原子を含む置換基であるか(ただし、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂに存在する非水素原子の総数は併せて１０を超えない)；
あるいはＲ１２ａおよびＲ１２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＯおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む、非置換５員または６員の飽和環または不飽和環を形成し；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される]
で示される、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｅが式：
【化７】
(式中、Ｐ、ＱおよびＴは同じまたは異なり、Ｎ、ＣＨおよびＮＣＲ１０から選択される。ただし、基Ａは炭素原子と結合している)
で示される、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
前記基Ｅが表２の基Ｂ１〜Ｂ１３から選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式(II)：
【化８】
(式中、ｎは０、１、２または３であり、そして、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３およびＡは請求項１〜５９のいずれか一項で定義される通りである)
を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
式(III)：
【化９】
[式中、Ｒ４ａは水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；Ｒ５ａは水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、シアノ、ＣＦ３およびＣＯＮＨ２から選択され；Ｌ１ａはＣ(Ｏ)ＮＨおよびＮＨＣ(Ｏ)から選択されるか、あるいは基Ｒ１６と一緒になって、ベンゾイミダゾールとベンズオキサゾールから選択される８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；ｎは０、１または２であり、そして、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８およびＲ１７は請求項１〜６０のいずれか一項で定義される通りである]
を有する、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１６が、フェニル基、ピリジル基またはＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環(例えば、イミダゾール、チアゾールまたはチオフェン)などの５員または６員のアリール基またはヘテロアリール基である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
式(IV)：
【化１０】
[式中、Ｌ１ｂはＮＨＣ(Ｏ)またはＣ(Ｏ)ＮＨであり；Ｌ２ａは結合またはエチニレン基であり；Ｑ１はＣＨまたはＮであり；Ｑ２はＣＨ＝ＣＨまたはＳであり；そして、ｎ、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ８およびＲ１７は請求項１〜６１のいずれか一項で定義される通りである]
で示される、請求項６１または請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
式(Ｖ)：
【化１１】
[式中、Ｒ１７ａはフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキソ−オキサゾリジニルおよびベンゾキサゾリル{各々、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、ＯＲｑおよび−Ａｌｋ−Ｒｑ(ここで、Ａｌｋは１〜４個の炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式基または複素環式環である)から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい}から選択され；
該Ｒ１７ａのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく；ここで、Ｒ１１は上記で定義される通りであり、そして、ｎ、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５ａおよびＲ８は請求項１〜６３のいずれか一項で定義される通りである]
を有する、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１７ａがフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾキサゾリル(各々所望により請求項６４で定義される通りに置換されていてもよい)から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１７ａの置換基がハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される、請求項６４または６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１７ａに０〜２個の置換基が存在する、請求項６４〜６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１７ａが非置換基である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１７ａが非置換型であるか、または塩素、フッ素、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから選択される１置換基で置換されている、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
式(VI)：
【化１２】
(式中、Ｑ４はＮＨ、ＳまたはＯであり、そして、ｎ、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ８およびＲ１７は請求項１〜６９のいずれか一項で定義される通りである)
で示される、請求項６１に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑ４がＮＨまたはＯである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｌ２がＯであるか、またはＬ２が結合であって、Ｒ１７が結合である、請求項７０または請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ４ａが水素およびメチルから選択され、より好ましくは水素である、請求項６１〜７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ５ａが水素およびメチルから選択され、より好ましくは水素である、請求項６１〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ４ａおよびＲ５ａが双方とも水素である、請求項６１〜７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
部分Ａ−ＮＲ２Ｒ３が基：
【化１３】
(式中、アステリスクは隣接する基との結合点を示す)
を形成する、請求項１〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
部分(Ｒ８)ｎに関して、ｎが０、１または２であり、より好ましくは０または１であり、最も好ましくは０である、請求項６０〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
１０００以下、より通常には７５０未満、例えば７００未満、または６５０未満、または６００未満、または５５０未満の分子量を有する、請求項１〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
分子量が５２５未満、例えば５００以下である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−３−メトキシ−ベンズアミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−メトキシ−フェニル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−クロロ−フェニル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３,４−ジクロロ−フェニル)−アミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−フェニル]−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−メトキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(２−ヒドロキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(ピペリジン−４−イルオキシ)−フェニル]−アミドトリフルオロアセテート；
２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールジアセテート；
６−(３−メトキシ−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールジホルメート；
ジメチル−[３−(２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ)−フェニル]−アミンジホルメート；
６−(２−メトキシ−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールアセテート；
６−(４−メトキシ−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(２−ヒドロキシ−５−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−(３−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−モルホリン−４−イル−フェニル)−アミドジホルメート；
Ｎ−{２−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４−フェノキシ−フェニル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−ジメチルアミノ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
６−フェノキシ−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[３−(３,３−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−フェノキシ]−フェニル}−アミド；
６−(３−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールトリアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−イソプロポキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−(４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−{４−[４−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−ベンゾイル]−ベンゾイルアミノ}−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−[４−(４−メチル−ピペラジン−１イルメチル)−ベンゾイル]−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(３−メトキシ−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(２−メトキシ−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(２−ヒドロキシ−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−４−(２−フルオロ−６−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンゾイル)−ベンズアミド；
４−(３−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−ベンゾイル]−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(２−フルオロ−６−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンゾイル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−３−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−(４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピ(propy)}−４−フェノキシ−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−(４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピ(propy)}−４−ベンゼンスルホニル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−アミノ−１−(４−クロロ−フェニル)−プロピル]−３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−ベンズアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−シクロペンチルオキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドホルメート；
Ｎ−[{−アミノ−１−(４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピ(propy)}−ベンゾイル−ベンズアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−チオフェン−３−イルエチニル−フェニル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(４,４−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール(pPyrazol)−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−メチル−ビフェニル−３−イル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−シアノ−ビフェニル−３−イル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[５−(３,３−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−２−ヒドロキシ−フェノキシ]−フェニル}−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[５−(４,４−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−２−ヒドロキシ−フェノキシ]−フェニル}−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３'−メチル−ビフェニル−４−イル)−アミド；
シクロヘキサンカルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミドアセテート；
４'−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アミド；
２−アミノ−Ｎ−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドアセテート；
２−アミノ−Ｎ−(４'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドアセテート；
１−ベンゾイル−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ピリミジン−２−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(４−メチル−４Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イル)−フェニル]−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ピリジン−３−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドヒドロクロリド；
２−アミノ−Ｎ−(３−イソプロポキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドヒドロクロリド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(５−フルオロ−ピリミジン−２−イル)−フェニル]−アミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−(３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドヒドロクロリド；
２−アミノ−Ｎ−[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−２−[４−(５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−オキサゾール−５−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
４−(５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−シクロペンチルオキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(２−メチル−ピリミジン−４−イル)−フェニル]−アミドトリヒドロクロリド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(４−クロロ−フェニル)−チアゾール−２−イル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(６−メチル−ピリダジン−３−イル)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ピペリジン−１−イル−フェニル)−アミドヒドロクロリド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸メチル−(３−ピペリジン−１−イル−フェニル)−アミドヒドロクロリド；
２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンゾオキサゾールヒドロクロリド；
４'−メトキシ−ビフェニル−３−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミド,塩酸塩；
６−(４−メトキシ−フェニル)−ピリジン−２−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミド,塩酸塩；
３−(５−メチル−テトラゾール−１−イル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−(３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル)−２−ピペラジン−１−イル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−[３−(５−メチル−チアゾール−２−イル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−[３−(４−メチル−ピリジン−２−イル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドジアセテート；
１−メチル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(５−フルオロ−ピリミジン−２−イル)−フェニル]−アミド；
４−[３−(５−フルオロ−ピリミジン−２−イル)−フェニルカルバモイル]−１,１−ジメチル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジニウム；
２−アミノ−Ｎ−[３−((Ｒ)−４−イソプロピル−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
Ｃ−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−Ｃ−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチルアミン
である式(Ｉ)の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項８１】
塩、溶媒和物(水和物など)、エステルまたはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
タンパク質キナーゼＢが介在する病態または状態の予防または処置に使用するための請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
タンパク質キナーゼＢが介在する病態または状態の予防または処置のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８４】
タンパク質キナーゼＢが介在する病態または状態を予防または処置する方法であって、それを必要とする対象に請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項８５】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または状態を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項８６】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または状態を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、ＰＫＢ活性を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項８７】
タンパク質キナーゼＢを阻害する方法であって、そのキナーゼを請求項１〜８１のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項８８】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を用い、タンパク質キナーゼＢの活性を阻害することにより細胞プロセスを調節する方法。
【請求項８９】
哺乳類において免疫障害を処置する方法であって、その哺乳類に請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、ＰＫＢ活性を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項９０】
タンパク質キナーゼＡが介在する病態または状態の予防または処置に使用するための請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９１】
タンパク質キナーゼＡが介在する病態または状態の予防または処置のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９２】
異常な細胞増殖から起こる病態または状態の予防または処置のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項９３】
増殖、アポトーシスまたは分化に障害がある疾病の予防または処置のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項９４】
タンパク質キナーゼＡが介在する病態または状態を予防または処置する方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項９５】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または状態を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、ＰＫＡを阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項９６】
タンパク質キナーゼＡを阻害する方法であって、そのキナーゼを請求項１〜８１のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項９７】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を用い、タンパク質キナーゼＡの活性を阻害することにより細胞プロセスを調節する方法。
【請求項９８】
哺乳類において免疫障害を処置する方法であって、その哺乳類に請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、ＰＫＡ活性を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項９９】
癌細胞においてアポトーシスを誘導する方法であって、その癌細胞を請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１００】
明細書に開示される病態または状態のいずれか１つの予防または処置のための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０１】
スクリーニングされ、タンパク質キナーゼＡに対して活性を有する化合物による処置に感受性である疾病または状態に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における、疾病または状態の処置または予防のための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０２】
スクリーニングされ、タンパク質キナーゼＢに対して活性を有する化合物による処置に感受性である疾病または状態に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における、疾病または状態の処置または予防のための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の新規化合物と医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１０４】
医療に用いるための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
医療に用いるための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
式(Ｘ)の化合物と式(XI)の化合物またはそのＮ保護誘導体を、パラジウム触媒と塩基の存在下で反応させることを含む、方法：
【化１４】
(式中、Ａ、Ｅ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｒ２〜Ｒ５、Ｒ１６およびＲ１７は請求項１〜１０５のいずれか一項で定義される通りであり、基ＸおよびＹの一方は塩素、臭素、ヨウ素およびトリフルオロメタンスルホネートから選択され、基ＸおよびＹの他方はボロネート残基、例えば、ボロン酸エステルまたはボロン酸残基である)。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｌ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置換されていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、Ｃ１−４アルキル、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく(ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく)；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、Ｃ１−４アシルおよびＣ１−４ヒドロカルビルオキシカルボニルから選択され、該ヒドロカルビル、アシルおよびヒドロカルビルオキシカルボニル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基の炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ１は結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(＝ＮＲ１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；Ｒ'は水素またはメチルであり；各Ｒ１１は独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって単環式または二環式５〜１２員のヘテロアリール環構造を形成し；
Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず、かつ、Ｌ１とＬ３は双方とも同時に結合となることもできない；
Ｒ１６は、所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、５〜１２員の飽和、不飽和または部分飽和型の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；
ここで、該Ｒ１６のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシ置換基はそれら自体さらに、ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は上記で定義される通りであり；
Ｌ２は存在しないか、または結合、もしくはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；
Ｒ１７は存在しないか、あるいはＣ１−６アルキル、または５〜１２員の飽和、不飽和もしくは部分飽和型の炭素環式環もしくは複素環式環{所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、ＯＲｑおよび−Ａｌｋ−Ｒｑから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ａｌｋは１〜４炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式環または複素環式環である}であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；
該Ｒ１７のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ１１は上記で定義される通りである]
で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
式(Ｉ０)：
【化２】
[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｌ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置換されていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、Ｃ１−４アルキル、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく(ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく)；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択され、該ヒドロカルビルおよびアシル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基の炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ１は結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(＝ＮＲ１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；Ｒ'は水素またはメチルであり；各Ｒ１１は独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；
Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず、かつ、Ｌ１とＬ３は双方とも同時に結合となることもできない；
Ｒ１６は、所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、５〜１２員の飽和、不飽和または部分飽和型の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；
ここで、該Ｒ１６のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシ置換基はそれら自体さらに、ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は上記で定義される通りであり；
Ｌ２は存在しないか、または結合、もしくはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、Ｃ３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；
Ｒ１７は存在しないか、あるいはＣ１−６アルキル、または５〜１２員の飽和、不飽和もしくは部分飽和型の炭素環式環もしくは複素環式環{所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、ＯＲｑおよび−Ａｌｋ−Ｒｑから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ａｌｋは１〜４炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式環または複素環式環である}であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；
該Ｒ１７のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ１１は上記で定義される通りである]
で示される化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項３】
式(Ｉａ)：
【化３】
[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｌ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長５原子とＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置換されていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、Ｃ１−４アルキル、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく(ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ２Ｒ３基に対して炭素原子αの位置にはなく)；
Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；
Ｒ２およびＲ３は独立に、水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選択され、該ヒドロカルビルおよびアシル部分は所望により、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいか；
あるいはＲ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成するか；
あるいはＲ２およびＲ３の一方は、それらが結合している窒素原子およびリンカー基Ａ由来の１以上の原子と一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、所望により、ＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基を形成するか；
あるいはＮＲ２Ｒ３およびそれが結合しているリンカー基の炭素原子は一緒になってシアノ基を形成し；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビルオキシ、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され；
Ｒ９は、基Ｒ９ａまたは(ＣＨ２)Ｒ９ａであり、ここで、Ｒ９ａは、炭素環式または複素環式であり得る単環式基または二環式基であり；
該炭素環式基または複素環式基Ｒ９ａは、所望により、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｌ１は結合、または−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；各Ｒ１１は独立に水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；
Ｌ３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ１とＬ３は双方とも同時にリンカーとなることはできず、かつ、Ｌ１とＬ３は双方とも同時に結合となることもできない；
Ｒ１６は、所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい、５〜１２員の飽和、不飽和または部分飽和型の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；
ここで、該Ｒ１６のアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルコキシ置換基はそれら自体さらに、ＯＨ、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２またはＣＮから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ１１は上記で定義される通りであり；
Ｌ２は存在しないか、または結合、もしくはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーであり；
Ｒ１７は存在しないか、あるいはＣ１−６アルキル、または５もしくは６員の飽和、不飽和もしくは部分飽和型の炭素環式環もしくは複素環式環{所望によりＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、および−Ａｌｋ−Ｒｑから選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、Ａｌｋは１〜４炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式環または複素環式環である}であり；ただし、Ｒ１７が存在しない場合には、Ｌ２も存在せず；
該Ｒ１７のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、炭素環式ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく、Ｒ１１は上記で定義される通りである]
を有する化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項４】
前記リンカー基Ａが最大鎖長３原子を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
前記リンカー基ＡがＬ１とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる鎖長３原子を有する、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
前記リンカー基がＬ３とＮＲ２Ｒ３の間に伸びる最大鎖長３原子を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｌ３が−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−または−ＮＨＣ(Ｏ)−基である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｌ３が結合である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
前記リンカーＡが式：
【化４】
[式中、文字「ａ」およびアステリスク＊はＬ１およびＬ３との結合点を表し；Ａ'はＡに関して定義されたリンカーであり(ただし、３原子までの長さである)；そして、Ｒ１５は水素、ＯＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか、あるいはそれが結合している炭素原子、リンカーＡ'、Ｒ２およびそれが結合している窒素原子と一緒になって、所望により１以上のさらなるヘテロ原子を含んでもよい５〜７員の複素環式環を形成する]
を有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１５が水素、ＯＨまたはメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記リンカー基Ａ'が１または２原子の長さである、請求項９または請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記リンカー基Ａ'が非置換炭化水素鎖である、請求項９〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記リンカー基Ａ'が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１１または請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記リンカー基Ａ'がＣＲ１５部分およびＮＲ３部分と一緒になって、所望により１以上のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよい５員環または６員環を形成する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１５】
前記の環が６員環である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記の環が酸素原子を含む、請求項１４または請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
前記リンカー基Ａが式：
【化５】
[式中、Ｌ１、Ｌ３およびＮＲ２Ｒ３はリンカーＡの一部ではなく、それが分子の残部とどのように連結しているかを示すために含められており；
ｖは１または２であり；そして
ＣＨ２基のいずれか１つはヘテロ原子、例えばＯで置換されていてもよい]
のものである、請求項１４または請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｌ１が結合、または−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−(ここで、Ｒ１１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである)から選択されるリンカーであるか；あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって、８〜１２員の縮合ヘテロアリール環構造を形成する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ１が結合、またはＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−Ｃ(Ｓ)−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−(ここで、Ｒ'は水素またはメチル(好ましくは、水素)であり、Ｒ１１は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルである)から選択されるリンカーであるか；あるいはＬ１は基Ｒ１６と一緒になって、８〜１２員の縮合ヘテロアリール環構造を形成する、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ１が、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ１１)、−Ｃ(Ｓ)−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−(ここで、Ｒ'は水素またはメチル(好ましくは、水素)である)から選択されるリンカーである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ１がＣ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｃ(Ｏ)−またはＣ(＝ＣＨＲ１１)(ここで、Ｒ'は水素またはメチル(好ましくは、水素)である)である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
リンカーＬ１が−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−または−Ｃ(Ｏ)−である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
リンカーＬ１が−ＣＯＮＨ−または−ＮＨＣＯ−である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ１とＲ１６が一緒になって８〜１０員の縮合二環式ヘテロアリール環構造(ここで、各環は３個までの窒素原子を含む５員環または６員環であり、環のいずれのＣＨ基がＣ＝Ｏで置換されていてもよい)を形成する、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ１とＲ１６が一緒になって、(ｉ)インドール、アザインドール、プリンまたはベンズイミダゾール環構造か；あるいは(ii)インドール、アザインドール、プリン、ベンズオキサゾール、ベンゾチアゾールまたはベンズイミダゾール環構造を形成する、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
基Ｒ１６が芳香基である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１６が単環式芳香基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１６がフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１６が非置換型であるか、またはハロゲン、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル)およびヒドロキシから選択される５個までの置換基で置換されている、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ２が存在しないか、あるいは結合、またはＣ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ１−Ｃ４アルケニレン、Ｃ１−Ｃ４アルキニレン、−ＣＯＮＨ−、−ＮＨＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｓ)−、−ＮＲ１１−、−ＳＯ−および−ＳＯ２−から選択されるリンカーである、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ２が−Ｃ(Ｏ)−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ２−である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｌ２がＣ(Ｏ)−、−Ｏ−または−ＳＯ２−である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ｎがであり、Ｌ２が結合であり、そして、Ｒ１７がＲ１６と直接結合している、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１７が５員もしく６員のアリール基もしくはヘテロアリール基、または５員もしくは６員のシクロアルキル基もしくはヘテロシクリル基である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１７がフェニル、ピリジル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１７がフェニル、ピリミジニル、ピリジル、ピリダジニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルまたはベンゾキサゾリルである、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１７が非置換型である、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ(Ｒ１１)２、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ５−６カルボシクリル)、−Ｏ(ｃ５−６ヘテロシクリル)、５員もしくは６員の炭素環式環もしくは複素環式環、−Ｃ１−Ｃ４アルキル(カルボシクリル)または−Ｃ１−Ｃ４アルキル(ヘテロシクリル)で置換されている、請求項３４〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１７が非置換型であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル)、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−Ｏ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、−Ｏ(Ｃ５−６カルボシクリル)、−Ｏ(ｃ５−６ヘテロシクリル)、５員もしくは６員の炭素環式環もしくは複素環式環、−Ｃ１−Ｃ４アルキル(カルボシクリル)または−Ｃ１−Ｃ４アルキル(ヘテロシクリル)で置換されている、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１７基が０〜３個の置換基を有する、請求項３４〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１７およびＬ２が双方とも存在しない、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２およびＲ３が独立に水素、メチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルおよびシクロブチルから選択される、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、イミダゾール基、および４〜７環員を有し、かつ、所望によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含む飽和単環式複素環式基から選択される環式基を形成する、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ４が水素、メチルまたはエチル(好ましくは水素またはメチル、より好ましくは水素)である、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９およびＮＨＣＯＮＨＲ９(ここで、Ｒ９は所望により置換されていてもよいフェニルまたはベンジルである)から選択される、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、シアノ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９ｂおよびＮＨＣＯＮＨＲ９ｂ{ここで、Ｒ９ｂは、所望によりヒドロキシ、Ｃ１−４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシまたはＣ１−４ヒドロカルビル(所望によりＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシで置換されていてもよい)で置換されていてもよいフェニルまたはベンジルである}である、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が水素、メチルまたはエチル(好ましくは水素またはメチル、より好ましくは水素)である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｅが単環式基である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｅがアリール基またはヘテロアリール基である、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｅが所望により置換されていてもよいフェニル、チオフェン、フラン、ピリミジンおよびピリジン基から選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｅがフェニル基である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｅが、シクロヘキサンおよびシクロペンタンなどのシクロアルカン、ならびにピペラジンおよびピペラゾンなどの窒素含有環から選択される非芳香族単環式基である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
前記基Ａとピラゾール基がメタまたはパラ相対配向で基Ｅと結合し、すなわち、Ａとピラゾール基が基Ｅの隣接する環員と結合していない、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｅが１,４−フェニレン、１,３−フェニレン、２,５−ピリジレン、２,４−ピリジレン、１,４−ピペラジニルおよび１,４−ピペラゾニルから選択される、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｅが非置換型であるか、あるいはヒドロキシ、オキソ(Ｅが非芳香族であるとき)、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル(所望によりＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシで置換されていてもよい)から選択される４個までの置換基Ｒ８を有する、前記請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｅが０〜３個の置換基、より好ましくは０〜２個の置換基、例えば０または１個の置換基を有する、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｅが非置換型である、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
前記基Ｅが、５員または６員を有し、そして、Ｏ、ＮおよびＳから選択される３個までのヘテロ原子を含むアリール基またはヘテロアリール基であり、該基Ｅが式：
【化６】
[式中、＊はピラゾール基との結合点を表し、「ａ」は基Ａの結合を表し；
ｒは０、１または２であり；
ＵはＮおよびＣＲ１２ａから選択され；
ＶはＮおよびＣＲ１２ｂから選択され；ここで、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂは同じまたは異なり、各々水素であるか、またはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｆ、ＣｌおよびＳから選択される１０個までの原子を含む置換基であるか(ただし、Ｒ１２ａおよびＲ１２ｂに存在する非水素原子の総数は併せて１０を超えない)；
あるいはＲ１２ａおよびＲ１２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、ＯおよびＮから選択される２個までのヘテロ原子を含む、非置換５員または６員の飽和環または不飽和環を形成し；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、基Ｒａ−Ｒｂ{ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する複素環式基、ならびに所望により、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択され、該Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子は所望により、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ(Ｘ２)、Ｃ(Ｘ２)Ｘ１またはＸ１Ｃ(Ｘ２)Ｘ１で置換されていてもよく；
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選択され；そして
Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである}から選択される]
で示される、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｅが式：
【化７】
(式中、Ｐ、ＱおよびＴは同じまたは異なり、Ｎ、ＣＨおよびＮＣＲ１０から選択される。ただし、基Ａは炭素原子と結合している)
で示される、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
前記基Ｅが表２の基Ｂ１〜Ｂ１３から選択される、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式(II)：
【化８】
(式中、ｎは０、１、２または３であり、そして、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３およびＡは請求項１〜５９のいずれか一項で定義される通りである)
を有する、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
式(III)：
【化９】
[式中、Ｒ４ａは水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、シアノおよびＣＦ３から選択され；Ｒ５ａは水素、ハロゲン、メチル、メトキシ、シアノ、ＣＦ３およびＣＯＮＨ２から選択され；Ｌ１ａはＣ(Ｏ)ＮＨおよびＮＨＣ(Ｏ)から選択されるか、あるいは基Ｒ１６と一緒になって、ベンゾイミダゾールとベンズオキサゾールから選択される８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；ｎは０、１または２であり、そして、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８およびＲ１７は請求項１〜６０のいずれか一項で定義される通りである]
を有する、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１６が、フェニル基、ピリジル基またはＯ、ＮおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環(例えば、イミダゾール、チアゾールまたはチオフェン)などの５員または６員のアリール基またはヘテロアリール基である、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
式(IV)：
【化１０】
[式中、Ｌ１ｂはＮＨＣ(Ｏ)またはＣ(Ｏ)ＮＨであり；Ｌ２ａは結合またはエチニレン基であり；Ｑ１はＣＨまたはＮであり；Ｑ２はＣＨ＝ＣＨまたはＳであり；そして、ｎ、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ８およびＲ１７は請求項１〜６１のいずれか一項で定義される通りである]
で示される、請求項６１または請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
式(Ｖ)：
【化１１】
[式中、Ｒ１７ａはフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキソ−オキサゾリジニルおよびベンゾキサゾリル{各々、所望により、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、Ｒｑ、ＯＲｑおよび−Ａｌｋ−Ｒｑ(ここで、Ａｌｋは１〜４個の炭素原子の直鎖または分枝アルキレン基であり、Ｒｑは５〜７員の飽和または不飽和炭素環式基または複素環式環である)から選択される１以上の置換基で置換されていてもよい}から選択され；
該Ｒ１７ａのアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアルコキシ置換基はそれら自体、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＯＨ、−Ｎ(Ｒ１１)２、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＣＯＮＨＲ１１、−ＮＨＣＯＲ１１、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ１１、ＣＯＲ１１、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮまたは炭素環式環もしくは複素環式環から選択される１以上の置換基でさらに置換されていてもよく；ここで、Ｒ１１は上記で定義される通りであり、そして、ｎ、Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５ａおよびＲ８は請求項１〜６３のいずれか一項で定義される通りである]
を有する、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１７ａがフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾキサゾリル(各々所望により請求項６４で定義される通りに置換されていてもよい)から選択される、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１７ａの置換基がハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよび−Ｏ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)から選択される、請求項６４または６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１７ａに０〜２個の置換基が存在する、請求項６４〜６６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１７ａが非置換基である、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１７ａが非置換型であるか、または塩素、フッ素、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから選択される１置換基で置換されている、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
式(VI)：
【化１２】
(式中、Ｑ４はＮＨ、ＳまたはＯであり、そして、ｎ、Ｌ２、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ５ａ、Ｒ８およびＲ１７は請求項１〜６９のいずれか一項で定義される通りである)
で示される、請求項６１に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑ４がＮＨまたはＯである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｌ２がＯであるか、またはＬ２が結合であって、Ｒ１７が結合である、請求項７０または請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ４ａが水素およびメチルから選択され、より好ましくは水素である、請求項６１〜７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ５ａが水素およびメチルから選択され、より好ましくは水素である、請求項６１〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ４ａおよびＲ５ａが双方とも水素である、請求項６１〜７４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
部分Ａ−ＮＲ２Ｒ３が基：
【化１３】
(式中、アステリスクは隣接する基との結合点を示す)
を形成する、請求項１〜７５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
部分(Ｒ８)ｎに関して、ｎが０、１または２であり、より好ましくは０または１であり、最も好ましくは０である、請求項６０〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
１０００以下、より通常には７５０未満、例えば７００未満、または６５０未満、または６００未満、または５５０未満の分子量を有する、請求項１〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
分子量が５２５未満、例えば５００以下である、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−３−メトキシ−ベンズアミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−メトキシ−フェニル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−クロロ−フェニル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３,４−ジクロロ−フェニル)−アミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−フェニル]−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−メトキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(２−ヒドロキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(ピペリジン−４−イルオキシ)−フェニル]−アミドトリフルオロアセテート；
２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールジアセテート；
６−(３−メトキシ−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールジホルメート；
ジメチル−[３−(２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルオキシ)−フェニル]−アミンジホルメート；
６−(２−メトキシ−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールアセテート；
６−(４−メトキシ−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(２−ヒドロキシ−５−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−(３−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−モルホリン−４−イル−フェニル)−アミドジホルメート；
Ｎ−{２−メチルアミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−エチル}−ベンズアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４−フェノキシ−フェニル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−ジメチルアミノ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−トリフルオロメトキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
６−フェノキシ−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[３−(３,３−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−フェノキシ]−フェニル}−アミド；
６−(３−ピペリジン−１−イル−フェノキシ)−２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−１Ｈ−ベンゾイミダゾールトリアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−イソプロポキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドアセテート；
４−(４−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−{４−[４−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−ベンゾイル]−ベンゾイルアミノ}−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−[４−(４−メチル−ピペラジン−１イルメチル)−ベンゾイル]−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(３−メトキシ−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(２−メトキシ−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(２−ヒドロキシ−フェノキシ)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−４−(２−フルオロ−６−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンゾイル)−ベンズアミド；
４−(３−モルホリン−４−イルメチル−ベンゾイル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−ベンゾイル]−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
４−(２−フルオロ−６−ヒドロキシ−３−メトキシ−ベンゾイル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−４−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピル}−３−クロロ−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−(４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピ(propy)}−４−フェノキシ−ベンズアミド；
Ｎ−{３−アミノ−１−(４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピ(propy)}−４−ベンゼンスルホニル−ベンズアミド；
Ｎ−[３−アミノ−１−(４−クロロ−フェニル)−プロピル]−３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−ベンズアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−シクロペンチルオキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドホルメート；
Ｎ−[{−アミノ−１−(４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−プロピ(propy)}−ベンゾイル−ベンズアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−チオフェン−３−イルエチニル−フェニル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(４,４−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−フェニル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール(pPyrazol)−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−メチル−ビフェニル−３−イル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−シアノ−ビフェニル−３−イル)−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[５−(３,３−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−２−ヒドロキシ−フェノキシ]−フェニル}−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[５−(４,４−ジメチル−ピペリジン−１−イル)−２−ヒドロキシ−フェノキシ]−フェニル}−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(４'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３'−メチル−ビフェニル−４−イル)−アミド；
シクロヘキサンカルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミドアセテート；
４'−トリフルオロメチル−ビフェニル−３−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アミド；
２−アミノ−Ｎ−フェニル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドアセテート；
２−アミノ−Ｎ−(４'−メトキシ−ビフェニル−３−イル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドアセテート；
１−ベンゾイル−ピペリジン−４−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ピリミジン−２−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(４−メチル−４Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イル)−フェニル]−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ピリジン−３−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル)−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドヒドロクロリド；
２−アミノ−Ｎ−(３−イソプロポキシ−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドヒドロクロリド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(５−フルオロ−ピリミジン−２−イル)−フェニル]−アミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−(３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル)−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドヒドロクロリド；
２−アミノ−Ｎ−[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−２−[４−(５−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−オキサゾール−５−イル−フェニル)−アミドジアセテート；
４−(５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(３−シクロペンチルオキシ−フェノキシ)−フェニル]−アミドホルメート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(２−メチル−ピリミジン−４−イル)−フェニル]−アミドトリヒドロクロリド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[４−(４−クロロ−フェニル)−チアゾール−２−イル]−アミド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(６−メチル−ピリダジン−３−イル)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(３−エチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−フェニル]−アミドアセテート；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸(３−ピペリジン−１−イル−フェニル)−アミドヒドロクロリド；
４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸メチル−(３−ピペリジン−１−イル−フェニル)−アミドヒドロクロリド；
２−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンゾオキサゾールヒドロクロリド；
４'−メトキシ−ビフェニル−３−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミド,塩酸塩；
６−(４−メトキシ−フェニル)−ピリジン−２−カルボン酸{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−アミド,塩酸塩；
３−(５−メチル−テトラゾール−１−イル)−Ｎ−{４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−イル}−ベンズアミド；
Ｎ−(３−ベンゾオキサゾール−２−イル−フェニル)−２−ピペラジン−１−イル−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−[３−(５−メチル−チアゾール−２−イル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドジアセテート；
２−アミノ−Ｎ−[３−(４−メチル−ピリジン−２−イル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミドジアセテート；
１−メチル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジン−４−カルボン酸[３−(５−フルオロ−ピリミジン−２−イル)−フェニル]−アミド；
４−[３−(５−フルオロ−ピリミジン−２−イル)−フェニルカルバモイル]−１,１−ジメチル−４−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−ピペリジニウム；
２−アミノ−Ｎ−[３−((Ｒ)−４−イソプロピル−２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル)−フェニル]−２−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−アセトアミド；
Ｃ−(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル)−Ｃ−[４−(１Ｈ−ピラゾール−４−イル)−フェニル]−メチルアミン
である式(Ｉ)の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項８１】
塩、溶媒和物(水和物など)、エステルまたはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８２】
タンパク質キナーゼＢが介在する病態または状態の予防または処置に使用するための請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８３】
タンパク質キナーゼＢが介在する病態または状態の予防または処置のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８４】
タンパク質キナーゼＢが介在する病態または状態を予防または処置する方法であって、それを必要とする対象に請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項８５】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または状態を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項８６】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または状態を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、ＰＫＢ活性を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項８７】
タンパク質キナーゼＢを阻害する方法であって、そのキナーゼを請求項１〜８１のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項８８】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を用い、タンパク質キナーゼＢの活性を阻害することにより細胞プロセスを調節する方法。
【請求項８９】
哺乳類において免疫障害を処置する方法であって、その哺乳類に請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、ＰＫＢ活性を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項９０】
タンパク質キナーゼＡが介在する病態または状態の予防または処置に使用するための請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９１】
タンパク質キナーゼＡが介在する病態または状態の予防または処置のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９２】
異常な細胞増殖から起こる病態または状態の予防または処置のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項９３】
増殖、アポトーシスまたは分化に障害がある疾病の予防または処置のための薬剤の製造を目的とした、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項９４】
タンパク質キナーゼＡが介在する病態または状態を予防または処置する方法であって、それを必要とする対象に、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項９５】
哺乳類において異常な細胞増殖を含む、または異常な細胞増殖から起こる疾病または状態を処置する方法であって、その哺乳類に、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、ＰＫＡを阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項９６】
タンパク質キナーゼＡを阻害する方法であって、そのキナーゼを請求項１〜８１のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項９７】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を用い、タンパク質キナーゼＡの活性を阻害することにより細胞プロセスを調節する方法。
【請求項９８】
哺乳類において免疫障害を処置する方法であって、その哺乳類に請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物を、ＰＫＡ活性を阻害するのに有効な量で投与することを含む、方法。
【請求項９９】
癌細胞においてアポトーシスを誘導する方法であって、その癌細胞を請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、方法。
【請求項１００】
明細書に開示される病態または状態のいずれか１つの予防または処置のための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０１】
スクリーニングされ、タンパク質キナーゼＡに対して活性を有する化合物による処置に感受性である疾病または状態に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における、疾病または状態の処置または予防のための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０２】
スクリーニングされ、タンパク質キナーゼＢに対して活性を有する化合物による処置に感受性である疾病または状態に罹患している、または罹患するリスクがあると判定された患者における、疾病または状態の処置または予防のための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の新規化合物と医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１０４】
医療に用いるための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
医療に用いるための、請求項１〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０６】
請求項１〜８１のいずれか一項に記載の式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、
式(Ｘ)の化合物と式(XI)の化合物またはそのＮ保護誘導体を、パラジウム触媒と塩基の存在下で反応させることを含む、方法：
【化１４】
(式中、Ａ、Ｅ、Ｌ１、Ｌ２、Ｌ３、Ｒ２〜Ｒ５、Ｒ１６およびＲ１７は請求項１〜１０５のいずれか一項で定義される通りであり、基ＸおよびＹの一方は塩素、臭素、ヨウ素およびトリフルオロメタンスルホネートから選択され、基ＸおよびＹの他方はボロネート残基、例えば、ボロン酸エステルまたはボロン酸残基である)。
【公表番号】特表２００８−５４３９１９（Ｐ２００８−５４３９１９Ａ）
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１７５９０（Ｐ２００８−５１７５９０）
【出願日】平成１８年６月２１日（２００６．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００２２８６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３６８２９
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０７４１８６１４）ジ・インスティテュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (4)
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｒｏｙａｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｈｏｓｐｉｔａｌ
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月２１日（２００６．６．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００２２８６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３６８２９
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０７４１８６１４）ジ・インスティテュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (4)
【氏名又は名称原語表記】Ｔｈｅ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｒｏｙａｌ Ｃａｎｃｅｒ Ｈｏｓｐｉｔａｌ
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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