式（Ｉ）の化合物は
【化１】


微生物感染の治療に有効である。
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本発明はＶＨＬの処置方法であって、それを必要とする温血動物に明細書中に記載の化合物の治療上有効量を投与することを含んでなる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】気管（気管支喘息）、皮膚、腸、目、ＣＮＳ及び関節の病気の治療に適した、新規なＰＤＥ４阻害剤を提供する。
【解決手段】（４ａＳ，８ａＳ）−４−（３，４−ジエトキシフェニル）−｛４−［１−（４−フェニル−ピペラジン−１−イル）−メタノイル］−フェニル｝−４ａ，５，８，８ａ−テトラヒドロ−２Ｈ−フタラジン−１−オン塩酸塩等の新規ピペラジノ誘導体。当該化合物は、低い毒性、良好な腸吸収、大きい治療の幅及び著しい副作用の欠如等の特徴をもつ。 （もっと読む）

本発明は、アレルゲンに対するＩｇＥ応答小分子阻害剤を対象とし、この阻害剤は、アレルギーおよび／または喘息、あるいはＩｇＥが病原であるどの病気の治療にも有用である。本発明はまた、細胞増殖阻害剤であり、したがって抗癌剤として有用であるフェニル−インドール分子に関する。本発明は、さらに、サイトカインおよび白血球を抑制する小分子にも関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：
【化１５】


［式中、ＶはＮＲ^５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳ（Ｏ）_２を表し；Ｗ及びＸは各々独立してＣＨ又はＮを表し；ＹはＮ、ＣＨ又はＣ−Ａｒ_２を表し、但し、Ｗ、Ｘ及びＹの１種以上２種以下はＮであり；ＺはＣＨ又はＣ−Ａｒ_２を表し、但し、ＹがＮ又はＣＨである場合にはＺはＣ−Ａｒ_２であり、更にＹがＣ−Ａｒ_２である場合にはＺはＣＨであり；Ａｒ_１は窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含む融合９又は１０員複素環系を表し、前記環系における環の少なくとも１個は芳香族であり；Ａｒ_２はフェニル、ピリジル、ピリミジニル及びピリダジニルから選択され、場合により融合し、置換されている芳香族環を表し；Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルコキシ、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、シアノ、ニトロ、ＳＲ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^６、ＮＲ^３ＣＯＲ^６、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｍカルボキシ、エステル化−（ＣＨ_２）_ｍカルボキシ又は−（ＣＨ_２）_ｍＮＲ^３Ｒ^４を表し；Ｒ^２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、非置換フェニル、又は（ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはハロＣ_１−６アルコキシから選択される１もしくは２個の基で置換された）フェニルを表し；Ｒ^３及びＲ^４は各々独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_３−７シクロアルキル又はフルオロＣ_１−６アルキルであるか；あるいはＲ^３とＲ^４はそれらが結合している窒素原子と共に場合によりヒドロキシ又はＣ_１−４アルコキシから選択される１又は２個の基で置換された環原子数４〜７の脂肪族複素環を形成し、前記環は場合により前記環原子の１個として酸素原子、硫黄原子、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、又はＮＲ^５を含んでいてもよく；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシＣ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキルを表し；Ｒ^６は水素、Ｃ_１−６アルキル、フルオロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、非置換フェニル、又はハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはハロＣ_１−６アルコキシから選択される１もしくは２個の基で置換されたフェニルを表し；ｍは０又は１〜４の整数であり；ｎは０又は１〜３の整数である］の化合物；又は医薬的に許容可能なその塩、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ；前記化合物を含有する医薬組成物；治療方法におけるその使用；疼痛及び／又は炎症を主症状とするＶＲ−１関連症状の治療用医薬の製造におけるその使用；並びに前記化合物を使用する治療方法を提供する。
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本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）または（ＩＩ）を有する化合物：式（Ｉ）、式（ＩＩ）およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、ここで、ｍ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、一般的に、および本発明中にてクラスおよびサブクラスに記載される通りであり、加えて、その薬学的組成物、およびＨＧＦ／ＳＦまたは他のサイトカインの活性に関連する多数の疾患、障害または疾患のいずれかの治療のためのその使用を提供する。本発明は、種々のサイトカインの活性を模倣または変調でき、あるいはこれまでの例示的な非限定的サイトカインと同一の生物学的活性の１以上を少なくとも供することができる新規な治療剤に向けられる。

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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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式中Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２が請求項１に示す意味を有する式（Ｉ）の新規化合物は、凝固第Ｘａ因子の阻害剤であり、血栓塞栓疾患の予防および／または処置に、および腫瘍の処置に用いることができる。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含する。式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｌ，Ｍ，Ｖ、Ｗ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中に定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ及びＲ^ｂが明細書に記載された意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩であって、リポキシゲナーゼ（例えば１５-リポキシゲナーゼ）の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療するのに有用である化合物が提供される。
【化１】

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本明細書中には、哺乳動物（好ましくは、ヒト）におけるＳＣＤ媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する：


ここで、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。
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哺乳動物（好ましくは、ヒト）においてＳＣＤ媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含し、ここでｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。

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本発明の目的は、式（I）によって表される化合物、及びそれらの互変異性体、医薬として許容される塩、エナンチオマー型、ジアステレオマーと、ラセミ体、上述の化合物の調製、それらを含む医薬品とそれらの製造方法、並びに病気、例えば癌の管理又は予防における、又は対応する医薬品の製造における上述の化合物の使用である。
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【化１】


本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にＮＫ_１アンタゴニスト活性を有する置換された１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびＩＢＳの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にＮＫ_１受容体を阻害することによりサブスタンスＰの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のＣＮＳ関連症状；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣性疾患；線維症および膠原病；免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ｐ５３−ＭＤＭ２相互作用の阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（Ｉ）の化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し、式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ、Ｙ、Ｑ及びＺは定義された意味を有する。
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本発明は、ＣＲＴＨ２受容体の拮抗薬として機能するインドール酢酸化合物に関する。本発明は、ＣＲＴＨ２受容体へのプロスタグランジンＤ２およびこの代謝産物または一定のトロンボキサン代謝産物の結合を阻害するためのこれらの化合物の使用、ならびにこうした阻害に反応する疾患を治療するためのこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピリダジノン誘導体に関し、式中、Ａは、Ａ１またはＡ２であり；Ｒは、非置換または少なくとも一置換のＣ₁−Ｃ₁₀−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、ポリシクロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルケニルまたはＣ₂−Ｃ₁₀−アルキニルであり、そしてＡｒは、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリールである。
【化１】

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