本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピリダジノン誘導体に関し、式中、Ａは、Ａ１またはＡ２であり；Ｒは、非置換または少なくとも一置換のＣ₁−Ｃ₁₀−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、ポリシクロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルケニルまたはＣ₂−Ｃ₁₀−アルキニルであり、そしてＡｒは、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリールである。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【化８６】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_１０及びｎは、本明細書に定義されている）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
（もっと読む）

ArおよびRが本明細書で定義されるような式(I)の化合物は、抗菌特性を有する。

（もっと読む）

本発明は置換２−フェニル−３（２Ｈ）−ピリダジノン類、その製造法、およびヒトおよび／または動物における疾患の予防および／または処置に使用する医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本開示は、一般に式（Ｉ）及び（ＩＩ）のシンノリン化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＲ^１５〜Ｒ^３８は、本明細書に定義する通りである）によるホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）酵素阻害の分野に関する。


【解決手段】 さらに、本発明は、このような活性及び選択性を有する化合物を合成するための方法、並びにＰＤＥ阻害を必要とする患者、例えばヒトを含めて哺乳類を治療する方法及び対応する薬剤組成物を提供する。治療は、好ましくは細胞内ＰＤＥ１０レベルの上昇、又はｃＡＭＰ及び／若しくはｃＧＭＰのレベルの下降が関与する病状、例えば神経学的若しくは精神医学的症候群、特に精神病、最も特に統合失調症若しくは双極性障害、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を伴う病状を含めて対象とする。具体的には、このような精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病は、少なくとも一部は、ＰＤＥ１０酵素による細胞内ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの異化によるものであり、或いはこのような障害性病態は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることによって改善することができる。
（もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）で表される化合物に関するものであり、記号及び添字は明細書において定義されている。当該化合物は有害動植物を制御するのに適している。
【化１】

（もっと読む）

サイクリン依存性キナーゼ（好ましくはＣＤＫ９）の阻害に有用な一連の単核及び二核４−アリールアゾ−３，５−ジアミノ−ピラゾール。したがってこれら化合物は、特に癌及び喘息の化学療法、乾癬及び真菌類又は原生生物が原因で生じるような寄生虫症の療法、アルツハイマー病の治療などにおける抗有糸分裂薬、プロアポトーシス薬及び抗炎症薬として、又は抗神経変性薬として使用することができ、或いはまた免疫促進を抑制するためにも使用することができる。これら化合物は難燃剤、医療用診断薬、並びに抗ウイルス剤及び免疫抑制剤を含めた治療薬などの調製における中間体として有用であることを含め、様々な用途において有用である。 （もっと読む）

CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。この化合物は、CCR1に関する顕著な特徴の病態の1つである炎症についての動物実験において更に確かめられた。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。

（もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。
（もっと読む）

【課題】 本発明は、２-スルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル-酢酸誘導体、およびプロスタラジン介在性疾患の治療に強力な「Ｔｈ２細胞に発現した化学走化性物質受容体相同分子」拮抗薬としてのそれらの使用、 これらの誘導体を含有する医薬組成物、それら誘導体の製造に関する。かかる誘導体はＣＲＴＨ２受容体とＰＧＤ_２との相互作用の遮断に対して反応する疾患、特にアレルギー性喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、皮膚炎、炎症性腸疾患、リューマチ関節炎の治療プロセス又は方法に関係する。 （もっと読む）

本発明は中皮腫、とりわけ悪性中皮腫を有する温血動物、とりわけヒトを処置する方法であって、該動物に治療上有効量の４−ピリジルメチル−フタラジン誘導体を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

ＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する選択性リガンドであり、特にこれらの受容体のうちのα２及び／又はα３及び／又はα５サブユニットに対して高い親和性を有する、あるクラスの式（Ｉ）の４−フェニルピリダジン誘導体は、従って、不安症、痙攣および認識障害を含む中枢神経系の有害な状態を治療及び／又は予防するのに有益である。
【化３７】

（もっと読む）

癌またはPARPの阻害により改善されるその他の疾患を治療するのに用いる式(I)の化合物(式中AおよびBは一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を表し;XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ;X=NR^Xならばnは1または2であり、X=CR^XR^Yならばnは1であり;R^XはH、置換されていてもよいC^1-20アルキル、C^5-20アリール、C^3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシル、およびスルホニル基からなる群より選択され; R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され;あるいはR^XおよびR^Yは一緒になってスピロ-C^3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成していてもよく;R^C1およびR^C2は水素およびC^1-4アルキルからなる群より独立して選択され、またはXがCR^XR^Yである場合、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を形成していてもよく;R¹はHおよびハロから選択され;ならびにHetは(i)式(i)(ここでY¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択され、ここでY¹、Y²およびY³の1つまたは2つだけをNとすることができる)、および(ii)式(ii)(ここでQはOまたはSである)から選択される化合物。
（もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
（もっと読む）

11βHSD1の阻害に用いる医薬の製造における式（I）の化合物の使用を記載する。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中で示されている意味を有する］で表される新規なテトラヒドロピリダジン誘導体、該物質を調製するための数種類の方法、及び、害虫を防除するためのそれらの使用が開示されている。
【化２６】

（もっと読む）

本発明の化合物は、式(I)において認められる化学構造によって表される：式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり；ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジニル、チエノ[2,3-b]ピリジニル、チエノ[3,2-b]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、インデニル、インダニル、ジヒドロベンゾシクロヘプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、キノリニル、イソキノリニル、4H-キノリジニル、9aH-キノリジニル、キナゾリニル、シノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾ[1,2,3]トリアジニル、ベンゾ[1,2,4]トリアジニル、2H-クロメニル、4H-クロメニル、およびR¹⁴において定義される置換基(数1〜4個)によって置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環であり；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、およびR¹⁴は本明細書において定義される。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表される４−トリフルオロメチルピラゾリル置換ピリジン及びピリミジン、並びにそれらの除草剤としての使用について開示している。一般式（Ｉ）において、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は種々の基を表わし、Ａは芳香族又は複素芳香族基を、そしてＺは窒素又は炭素原子を表わしている。
【化１】

（もっと読む）

次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、一般式（Ｉａ）または一般式（Ｉｂ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求される化合物はミコバクテリア疾患、特に病原性ミコバクテリア、例えば結核菌、牛型結核菌、ミコバクテリア・アビアムおよびミコバクテリア・マリナムにより引き起こされる疾患の処置に有用である。特に、互いに独立して、Ｒ^１がブロモであり、ｐ＝１、Ｒ^２がアルキルオキシであり、Ｒ^３が場合により置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであり、ｑ＝１、Ｒ^４およびＲ^５が各々独立して水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６が水素であり、ｒが０または１に等しく、そしてＲ^７が水素である化合物が特許請求される。製薬学的に許容可能な担体および活性成分としての治療的に有効な量の特許請求される化合物を含んでなる組成物、ミコバクテリア疾患の処置用薬品の製造のための１種もしくは複数の特許請求される化合物の使用、並びに特許請求される化合物の製造方法も特許請求される。
（もっと読む）