本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(Ｉ)（式中、Ｒ₁〜Ｒ₅及びＸは請求項１で定義される）のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は本明細書中で与えられている意味を有する］で表される化合物、それら化合物の植物処理剤及び殺有害生物剤としての使用、並びに、それらを製造するための種々の方法に関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物を製造するための新規中間生成物にも関する。
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示される置換基が、発明の詳細な説明に示されるような意味を有する所定の式１の化合物は、新規の有効なＰＤＥ４阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態又は条件の治療又は予防における使用のための式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａは、基Ｒ^２又はＣＨ_２−Ｒ^２（式中、Ｒ^２は、環員数が３〜１２である炭素環式基又は複素環式基である）であり；Ｂは、結合、又はＣ、Ｎ、Ｓ及びＯから選択された、連結鎖長さが３原子以下である非環式リンカー基であり；Ｒ^１は、水素、又はＳＯ_２Ｒ^ｂ、ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、ＮＲ^７Ｒ^９及び環員数が３〜７である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり；Ｒ^３、〜Ｒ^９、は本明細書において定義されるものであるが、但し、化合物Ｎ−［（モルホリン−４−イル）フェニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド及びＮ−［４−（アセチルアミノスルホニル）フェニル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミドを除く］の化合物を提案する。
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本発明は、新しい治療的に有用なピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体に、それらの製造のための方法におよびそれらを含む医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして関連する病的状態、疾患および障害、特に喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患の処置、予防および抑制に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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本発明は、新しい治療的に有用な式(Ｉ)のピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体におよびそれらを含有する医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして、喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患のような、ＰＤＥ４の阻害による改善に感受性であると知られている病的状態、疾患および障害の処置、予防または抑制に有用である。
【化１】

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本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その製造方法、それを含有する組成物および神経障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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式（Ｉ）（式中、記号は、明細書において示された意味を有する）のアジニルイミダゾアジンが開示され、加えてこの塩およびＮ−オキシド、その製造方法および新しい中間体生成物が開示される。動物害虫および望ましくない微生物に対抗するための、式（Ｉ）および中間生成物の化合物の使用も開示される。

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本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

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本発明は、置換基Ｘ、Ｒ１およびＲ２の定義が本明細書において示される、一般式（Ｉ）


の化合物、ならびにこれらの生理学的に許容できる塩、これら化合物の生成方法および薬剤としてのこれらの使用に関する。これら化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、置換基Ｘ、R¹およびR²は本明細書で定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、それらの化合物の製造法、並びに薬剤としてのそれらの使用に関する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤、特にキナーゼGSK−3β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3β)の阻害剤である。
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本発明は、塩基又は酸付加塩の形態及び水和物又は溶媒の形態の、一般式（Ｉ）


（Ａ，Ｂ＝置換されることができるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合又はＣ_１−２−アルキレン、置換されることができる−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ＝Ｃ−又はシクロプロパー１，２−ジイル；Ｒ_１＝置換されることが可能なアリール又はヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル又はＲ_２及びＲ_３は、それらを担持する炭素原子と一緒に、シクロプロパー１，１−ジイル；Ｒ_４＝Ｈ、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｃ_１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｃ_１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ_１−３−アルキレン（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又はＲ_４＝Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ_１−３−アルキレン基；Ｒ_５＝Ｈ、ハロゲン原子、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、−ＣＮ若しくはＣ_１−３−アルキル−Ｘ−（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又は、Ｒ_５は、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−若しくはヘテロアリール；Ｒ_６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、−ＣＮ、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、−ＣＮ、Ｃ_１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又は、Ｒ_７＝Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｒ_ａＲ_ｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ_１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール；Ｒ_８＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ）に関する。治療目的のために本発明の誘導体を調製及び使用する方法も開示されている。
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本発明は、式VIIIの６−［３−（ヘテロ）アリールオキシ−２−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−ピリダジン−３−オン化合物（式中、Ｒ²は、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロアリールであり、Ｘは、Ｃ_1-6アルキル、ハロゲン、又はそれらから容易に誘導される官能基であり、そしてＲ⁵は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^5a又は式Ｃであり；Ｒ^5aは、水素又はＣ_1-6アルキルであり；Ｒ^4cは、水素又はＣ_1-6アルキルである）の製造方法を提供する。
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本発明はセリン／スレオニン蛋白質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換ピリダジン及びピリミジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、可変基は明細書に記載の通りである）で表される、置換シンノリン−４−イルアミン類を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特異的な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、ペット及び家畜における病理学的な受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療する方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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