説明

サイクリン依存キナーゼ(CDK)インヒビターとしての1H−インダゾール−3−カルボキサミド化合物

本発明は、サイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態又は条件の治療又は予防における使用のための式(I):
【化1】


[式中、Aは、基R又はCH−R(式中、Rは、環員数が3〜12である炭素環式基又は複素環式基である)であり;Bは、結合、又はC、N、S及びOから選択された、連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基であり;Rは、水素、又はSO、SONR、CONR、NR及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり;R、〜R、は本明細書において定義されるものであるが、但し、化合物N−[(モルホリン−4−イル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド及びN−[4−(アセチルアミノスルホニル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミドを除く]の化合物を提案する。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中、
Aは、基R又はCH−R(式中、Rは、環員数が3〜12である炭素環式基又は複素環式基である)であり;
Bは、結合、又はC、N、S及びOから選択された、連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基であり;
は、水素、又はSO、SONR、CONR、NR及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり;
、R、R及びRは、同一又は異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択されたものであり;
は、水素及びC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、R及び環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択されたものであり;
は、R、COR及びSOから選択されたものであり;
又はNR又はNRは、各々環員数5〜12の複素環式基を形成してもよい]
で表されるが、但し化合物N−[(モルホリン−4−イル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド及びN−[4−(アセチルアミノスルホニル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミドを除く、サイクリン依存キナーゼが介在する疾病状態又は状況の予防又は治療に使用される化合物。
【請求項2】
Aが、基Rである、請求項1に記載の使用化合物。
【請求項3】
前記炭素環式基又は複素環式基Rが、架橋多環式基以外のものである、前記請求項のいずれか1項に記載の使用化合物。
【請求項4】
が、炭素環式基である、前記請求項のいずれか1項に記載の使用化合物。
【請求項5】
炭素環式基が、ベンゼン環である、請求項4に記載の使用化合物。
【請求項6】
基Rが、基B以外の置換基を有していない、前記請求項のいずれか1項に記載の使用化合物。
【請求項7】
前記基Rが、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R[式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである]
から選択された一つ以上の置換基R10により置換されている、請求項1〜5のいずれかに記載の使用化合物。
【請求項8】
10が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ;基R−R[式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである]
から選択されたものである、請求項7に記載の使用化合物。
【請求項9】
基Rが、1個、2個、3個又は4個の基R10で置換されている、請求項7又は8に記載の使用化合物。
【請求項10】
が、水素以外である、前記請求項のいずれか1項に記載の使用化合物。
【請求項11】
は、SONR、CONR、NR及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択されたものである、請求項10に記載の使用化合物。
【請求項12】
式(II):
【化2】

[式中、
Eは、基R12又はCH−R12a(式中、R12は、ジアザシクロアルキル部分以外の環員数が3〜12である、置換又は未置換非架橋炭素環式基又は複素環式基であり、R12aは、環員数が5〜12である未置換又は置換アリール又はヘテロアリール基である)であり;
Bは、結合、又はC、N、S及びOから選択された、連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基であり;
は、水素、又はSO、SONR、CONR、NR及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり;
、R、R及びRは、同一又は異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択されたものであり;
は、水素及びC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、R及び環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択されたものであり;
は、R、COR及びSOから選択されたものであり;
又はNR又はNRは、各々環員数5〜12の複素環式基を形成してもよく;そして
基R12及びR12aの任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択された一つ以上の置換基R10であることができ;
但し、
(a)R12が、アザシクロアルキル又はジアザシクロアルキル基のとき、アザシクロアルキル又はジアザシクロアルキル基の少なくとも一つの窒素原子が、アシル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されており;
(b)Eが、置換フェニル基のとき、前記又は各置換基が、ジアザシクロアルキル部分(例えば、ピペラジン)を結合して有する5−7員非芳香環(例えば、シクロヘキシル)以外のものであり、その部分の窒素原子がアリール又はヘテロアリール置換基を有し;及び
(c)R12及びR12aは、各々置換又は未置換イミダゾール部分以外のものである]
で表されるが、
但し、
(i)N−[(モルホリン−4−イル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;
(ii)N−[4−(アセチルアミノスルホニル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;
(iii)Eがフェニルであり、RがNRであり、Bが基−CH(CHOH)CH−である化合物;
(iv)RとRの両方が水素であり、RとRの両方がメトキシである化合物;
(v)Eが未置換のピリジルであり、Bが結合であり、Rが水素である化合物;
(vi)Eがアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、メタ−アルキルスルフィニル以外のアルキルスルフィニル、メタ−アルキルスルホニル以外のアルキルスルホニル、ハロゲン、ニトロ及びトリハロメチルの一つ以上で置換されたフェニルであり、Bが結合であり、Rが水素である化合物;
(vii)Eが3−アミノカルボニル置換基を有するチオフェン基である化合物;
(viii)Eが未置換のフェニル又はパラ−メトキシフェニルであり、R〜Rがそれぞれ水素である化合物;
(ix)N−4−メチルベンジル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;
(x)R、R及びRがそれぞれ水素であり、Rがメチルであり、Aが未置換のベンジル、未置換のフェニル、メチルフェニル、メタ−トリフルオロメチルフェニル及びオルト−メトキシフェニルである化合物;
(xi)Eが2,2−ジメチル−1,3−ジオキサン環である化合物;
(xii)一対のメタ配位カルボキサミド部分により置換されたベンゼン環を含む化合物;
(xiii)Eが三置換のフェニル基であり、置換基のうちの2つが、それぞれフルオロ及びクロロである化合物、
を除く、化合物自体。
【請求項13】
E−B−Rが、単環ピラゾリル基又は二環縮合ピラゾリル基により置換されたジアジン又はトリアジン以外のものである、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
E−B−Rが、飽和アザ二環部分又はイミダゾリル部分以外のものである、請求項12に記載の化合物。
【請求項15】
E−B−Rが未置換フェニル基であるとき、R〜Rが、各々基R−R(ここで、Rは、結合であり、Rは、2つ以上の置換基を有し、それらのうちの一つが未置換又は置換アミノ基を含むものである置換C−Cヒドロカルビル基である)以外のものである、請求項12に記載の化合物。
【請求項16】
式(III):
【化3】

[式中、Gは、基R14又はCH−R14(式中、R14は、環員数が3〜12である炭素環式基である)であり;
Bは、結合、又はC、N、S及びOから選択された、連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基であり;
13は、SONR、CONR、NR及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり;
、R、R及びRは、同一又は異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択されたものであり;
は、水素及びC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、R及び環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択されたものであり;
は、R、COR及びSOから選択されたものであり;
又はNR又はNRは、各々環員数5〜12の複素環式基を形成してもよい]
で表されるが、
化合物N−[(モルホリン−4−イル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド及びN−[4−(アセチルアミノスルホニル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミドを除き、且つさらに
(i)Aがフェニルであり、RがNRであり、Bが基−CH(CHOH)CH−である化合物;
(ii)RとRの両方が水素であり、RとRの両方がメトキシである化合物
を除く、化合物自体。
【請求項17】
Bが、結合である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項18】
Bが、C、N、S及びOから選択された、連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項19】
前記リンカー基の連結鎖長さが1原子である、請求項18に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項20】
前記連結鎖長さを規定している原子が、全て炭素原子である、請求項18又は19に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項21】
前記リンカー基が、直鎖基である、請求項18〜20のいずれか1項に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項22】
Bが、基(CH(式中、nは1、2又は3である)である、請求項21に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項23】
が、水素である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項24】
が、水素であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、及びR−Rから選択された基である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項25】
が、水素、C1−6アルキル、フッ素又は塩素である、請求項24に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項26】
が、水素であるか、又はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、及びR−Rから選択された基である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項27】
が、水素、C1−6アルキル、フッ素又は塩素である、請求項26に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項28】
とRの両方が水素である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項29】
が、水素、メチル、アミノ、フッ素及び塩素から選択されたものである、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項30】
が、水素及びアミノから選択されたものである、請求項29に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項31】
が、水素である、請求項30に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項32】
が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基並びに基R−Rから選択されたものである、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項33】
が、水素、ハロゲン、複素環式基及び基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が5〜10である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が5〜10である単環炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものである)から選択されたものである、請求項32に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項34】
が、水素、ハロゲン、複素環式基、基O−Het[ここで、Hetは、環員数が5〜10である複素環式基、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C(O)NR及びSONR(式中、Rは、水素又はC1−6アルキルである)である]から選択されたものである、請求項33に記載の化合物自体又は使用化合物。
【請求項35】
式(IV)で表される化合物:
【化4】

(式中、R〜R、G及びBは、前記請求項のいずれか1項に記載のものである)。
【請求項36】
及びRは、水素及びC1−4アルキルから選択されたものであるか、又はR及びRは、窒素原子とともに、1個又は2個の異種原子を有する飽和5員又は6員複素環を形成する、請求項35に記載の化合物。
【請求項37】
及びRは、窒素原子とともに、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ及びピロリジノから選択された飽和複素環を形成する、請求項36に記載の化合物。
【請求項38】
が水素であり、Rが水素又はメチルである、請求項35に記載の化合物。
【請求項39】
式(V)で表される化合物:
【化5】

(式中、R〜R、G及びBは、前記請求項のいずれか1項に記載のものである)。
【請求項40】
式(IV):
【化6】

(式中、R〜R及びGは、前記請求項のいずれか1項に記載のものであり、Het’は、環員数が3〜7である複素環式基である)で表されるが、但し、化合物N−[(モルホリン−4−イル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドを除く、化合物。
【請求項41】
前記複素環式基Het’の炭素原子が、基Gに連結されている、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
基Het’が、2個以上の窒素を環員として含む5員複素アリール環である、請求項40又は41に記載の化合物。
【請求項43】
基Het’が、テトラゾリル、ピロリドニル(例えば、N−ピロリドニル)、オキサゾリル及びイミダゾリルから選択されたものである、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
式(VII)で表される化合物:
【化7】

(式中、R〜R、R、G及びBは、上記で定義した通りである)。
【請求項45】
は、水素及びC1−4アルキルから選択されたものであり、Rは、水素、C1−4アルキル及びC1−4アルカノイル、例えば、アセチルから選択されたものである、請求項44に記載の化合物。
【請求項46】
Gは、基R14(ここで、R14は、環員数が6のアリール基である)であり、Bは、結合又はメチレン基である、請求項35〜46のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項47】
式(VIII)で表される化合物:
【化8】

(式中、R〜R及びRは、前記請求項のいずれか1項で定義した通りであり、R11は、水素、又はハロゲン、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから選択された1個以上の置換基を表す)。
【請求項48】
前記基SOが、前記ベンゼン環のメタ位に結合している、請求項47に記載の化合物。
【請求項49】
前記基SOが、前記ベンゼン環のパラ位に結合している、請求項47に記載の化合物。
【請求項50】
11が、水素である、請求項47〜49のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項51】
が、C1−4アルキルである、請求項47〜50のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項52】
が、メチルである、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
式(IX):
【化9】

[式中、
Jは、基R15又はCH−R15a(式中、R15は、ジアザシクロアルキル部分以外の環員数5〜12の置換又は未置換非架橋複素環式基であり、R15aは、環員数5〜12の未置換又は置換アリール又は複素アリール基である)であり;
Bは、結合、又はC、N、S及びOから選択された、連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基であり;
は、R15aがアリールであるときには水素であり、R15aがアリール以外のものであるときには、Rは、水素、又はSO、SONR、CONR、NR及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり;
、R、R及びRは、同一又は異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
が水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択されたものであり;
は、水素及びC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、R及び環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択されたものであり;
は、R、COR及びSOから選択されたものであり;
又はNR又はNRは、各々環員数5〜12の複素環式基を形成してもよく;
そして、基R15及びR15aの任意の置換基が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択された一つ以上の置換基R10であることができるが、
但し、R15aがアリールであるとき、直接、又はC、N、S及びOから選択された連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基を介しては、SO、SONR、CONR、NR及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択された基によっては置換されず;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択されたものであり;
但し、
(a)R15がアザシクロアルキル基であり且つR〜Rの全てが水素であるとき、アザシクロアルキル基の少なくとも一つの窒素原子が、アシル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されており;
(b)R15及びR15aは、各々置換又は未置換イミダゾール部分以外のものである]
で表されるが、
但し、
(i)RとRの両方が水素であり、RとRの両方がメトキシである化合物;
(ii)R〜Rの全てが水素であり、Jが未置換ピリジル又はピリジルメチルであり、Bが結合であり、Rが水素である化合物;
(iii)Jがアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、メタ−アルキルスルフィニル以外のアルキルスルフィニル、メタ−アルキルスルホニル以外のアルキルスルホニル、ハロゲン、ニトロ及びトリハロメチルの一つ以上で置換されたフェニルであり、Bが結合であり、Rが水素である化合物;
(iv)Jが3−アミノカルボニル置換基を有するチオフェン基である化合物;
(v)Jが未置換のフェニル又はパラ−メトキシフェニルであり、R〜Rがそれぞれ水素である化合物;
(vi)N−4−メチルベンジル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;
(vii)R、R及びRがそれぞれ水素であり、Rがメチルであり、Aが未置換のベンジル、未置換のフェニル、メチルフェニル、メタ−トリフルオロメチルフェニル及びオルト−メトキシフェニルである化合物;
(viii)Jが2,2−ジメチル−1,3−ジオキサン環である化合物;
(ix)一対のメタ配位カルボキサミド部分により置換されたベンゼン環を含む化合物;
(x)Jが三置換のフェニル基であり、置換基のうちの2つが、それぞれフルオロ及びクロロである化合物、
を除く、化合物。
【請求項54】
式(X):
【化10】

[式中、
Lは、基R16又はCH−R16(式中、R16は、イミダゾール以外の置換又は未置換複素アリール基であり、前記複素アリール基が環員数5〜12であり、それらのうちの少なくとも一つが窒素である)であり;
Bは、結合、又はC、N、S及びOから選択された、連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基であり;
は、水素、又はSO、SONR、CONR、NR及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり;
、R、R及びRは、同一又は異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであるが、但し、RとRは、両方がメトキシであることはできず;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択されたものであり;
は、水素及びC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、R及び環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択されたものであり;
は、R、COR及びSOから選択されたものであり;
又はNR又はNRは、各々環員数5〜12の複素環式基を形成してもよく;
そして、R16の任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択された一つ以上の置換基R10であることができる]で表されるが、
但し、R〜Rの全てが水素であり、L−B−Rが未置換ピリジル又はピリジルメチル基を定義する化合物、
を除く、化合物。
【請求項55】
前記化合物が、Jが未置換のピリジル又はピリジルメチルであり、Bは結合であり、Rは水素である化合物以外である、請求項53又は54に記載の化合物。
【請求項56】
式(XI):
【化11】

(式中、R17が水素、B−R又はR10であり、R、B−R及びR10は前記で定義した通りであるが、但しR及びR17のうちの少なくとも1つが水素以外のものである)
で表される請求項54に記載の化合物。
【請求項57】
式(XII):
【化12】

で表される、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
式(XIII):
【化13】

(式中、R17が、水素、B−R又はR10である)
で表される、請求項54に記載の化合物。
【請求項59】
式(XIV):
【化14】

(式中、R17が、水素、B−R又はR10である)
で表される、請求項54に記載の化合物。
【請求項60】
式(XV)で表される化合物:
【化15】

(式中、
Mは、基R20又はCH−R20(式中、R20は、環員数が6〜12であるアリール基であり、且つ1個又は同一又は異なっていてもよい2個の置換基R10により置換されていてもよい)であり;
18は、水素、ハロゲン並びに環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択されたものであり;
19は、水素及びアミノから選択されたものであるが、R18とR19のうちの少なくとも1つが水素以外のものであり;
10が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;但し、前記アリール基R20は、直接、又はC、N、S及びOから選択された連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基を介しては、SO、SONR、CONR、NR及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択された基によっては置換されず;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択されたものである]。
【請求項61】
18がハロゲン、とりわけヨウ素又は塩素であり、R19が水素である、請求項60に記載の化合物。
【請求項62】
式(XVI)で表される化合物:
【化16】

[式中、Qが、環員数5〜7であってそのうちの少なくとも一つが窒素原子である置換されていてもよい非架橋非芳香族複素環基であり、この基がジアザシクロアルキル基以外のものであり;
、R、R及びRは、同一又は異なり、各々水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択されたものであり;
は、水素及びC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、R及び環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択されたものであり;
は、R、COR及びSOから選択されたものであり;
又はNR又はNRは、各々環員数5〜12の複素環式基を形成してもよく;
そして基Qの任意の置換基が、SO、SONR、CONR、NR、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基;基R−R(式中、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONR又はNRSOであり;Rは、水素、環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基並びにC1−8ヒドロカルビル基(前記C1−8ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−又はジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、環員数が3〜12である炭素環式基及び複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよく、前記C1−8ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、O、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)X又はXC(X)Xにより置き換えられていてもよい)から選択されたものであり;
は、水素又はC1−4ヒドロカルビルであり;そして
は、O、S又はNR及びXは=O、=S又は=NRである)から選択された一つ以上(好ましくは、2以下、例えば、1)の置換基R21であることができ、
但し、Qがアザシクロアルキル基であり且つR〜Rの全てが水素であるときには、アザシクロアルキル基又はジアザシクロアルキル基の少なくとも一つの窒素原子が、アシル基、スルフィニル基又はスルホニル基により置換されている]。
【請求項63】
前記化合物が、一対のメタ配位カルボキサミド部分により置換されているベンゼン環を含まない、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項64】
J−B−R及びL−B−Rは、単環ピラゾリル基又は二環縮合ピラゾリル基により置換されているジアジン又はトリアジン以外のものである、請求項53又は54に記載の化合物。
【請求項65】
J−B−R及びL−B−Rは、飽和アザ二環部分又はイミダゾリル部分以外のものである、請求項53、54及び62のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項66】
J−B−Rが未置換のフェニル基であるとき、R〜Rが、各々基R−R(式中、Rは結合であり、Rは2個以上の置換基を有しそのうちの1個が未置換又は置換アミノ基を含む置換C−Cヒドロカルビル基)以外のものである、請求項53又は59に記載の化合物。
【請求項67】
1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸[3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸[4−(アセチルアミノ−メチル)−フェニル]−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸[4−(2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−フェニル]−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸(3−オキサゾール−5−イル−フェニル)−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸[4−(1H−イミダゾール−4−イル)−フェニル]−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸(3−メタンスルホニル−フェニル)−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸[4−(モルホリン−4−スルホニル)−フェニル]−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−スルファモイル−フェニル)−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(3−メタンスルホニル−フェニル) −アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸[4−(アセチルアミノ−メチル)−フェニル]−アミド;
5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−スルファモイル−フェニル)−アミド;
5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
5−チオフェン−2−イル−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
5−(3,5−ジメチル−イソキサゾール−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
5−フラン−2−イル−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;及び
5−ベンゾフラン−2−イル−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
N−フェニル−5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボキサミド;
5−モルホリン−4−イル−1H−インダゾール−3−カルボン酸フェニルアミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(5−ニトロ−ピリジン−2−イル)−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−スルファモイル−フェニル)−アミド;
5−チオフェン−2−イル−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
5−チアゾール−2−イル−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
4−[(5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
1H−インダゾール−3−カルボン酸[4−(チアゾール−2−イルスルファモイル)−フェニル]−アミド;
5−フェニル−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸[4−(メタンスルホニルアミノ−メチル)−フェニル]−アミド;
4−[(5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(1−ベンジル−ピロリジン−3−イル)−アミド;
4−[(5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸エチルエステル;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸ピリジン−3−イル−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸キノリン−3−イルアミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(2−クロロ−ピリジン−3−イル)−アミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸ベンジルアミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸4−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ベンジルアミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(6−シアノ−ピリジン−3−イル)−アミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸フェニルアミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(6−メチル−ピリダジン−3−イル)−アミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(5−エチル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(2−オキソ−1,2−ジヒドロ−ピリジン−3−イル)−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミド;
5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸フェニルアミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(6−クロロ−ピリジン−3−イル)−アミド;
4−[(1H−インダゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−フルオロ−フェニル)−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(6−アセチルアミノ−ピリジン−3−イル)−アミド;
5−アミノ−1H−インダゾール−3−カルボン酸フェニルアミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルアミノスルホニルメチル−フェニル)−アミド;
5−アミノ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−スルファモイル−フェニル)−アミド;
7−アミノ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−スルファモイル−フェニル)−アミド;
5−[3−(2−クロロ−エチル)−ウレイド]−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイル−メチル−フェニル)−アミド;
5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
5−アミノ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−メチルスルファモイルメチル−フェニル)−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸ピペリジン−4−イルアミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸[4−(アセチルアミノ−メチル)−フェニル]−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸[1−(2,2,2−トリフルオロ−アセチル)−ピペリジン−4−イル]−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸ピペリジン−4−イルアミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸(1−メタンスルホニル−ピペリジン−4−イル)−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−フルオロ−フェニル)−アミド;
4−ブロモ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−フルオロ−フェニル)−アミド;
5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−フルオロフェニル)−アミド;
5−アミノ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−フルオロフェニル)−アミド;
5−アミノ−4−ブロモ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−フルオロフェニル)−アミド;
5−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−フルオロ−フェニル)−アミド;
6−ブロモ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−フルオロ−フェニル)−アミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸[3−(1H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−アミド;
5−ヨード−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル)−アミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸[4−(チアゾール−2−イルスルファモイル)−フェニル]−アミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(4−フルオロ−フェニル)−アミド;
3−[(5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボニル)−アミノ]−ピロリジン−1−カルボン酸メチルエステル;
5−フルオロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸フェニルアミド;
5−モルホリン−4−イル−1H−インダゾール−3−カルボン酸(6−クロロ−ピリジン−3−イル)−アミド;
1H−インダゾール−3−カルボン酸(6−クロロ−ピリジン−3−イル)−アミド;
5−フェネチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸フェニルアミド;
5−(1,1−ジオキソ−1ラムダ*6*−イソチアゾリジン−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボン酸フェニルアミド;
5−ビフェニル−2−イル−1H−インダゾール−3−カルボン酸フェニルアミド;
5−ピロリジン−1−イル−1H−インダゾール−3−カルボン酸フェニルアミド;
5−クロロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸[5−(テトラヒドロ−フラン−2−イル)−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル]−アミド;及び
5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボン酸(3−メタンスルホニル−フェニル)−アミド
から選択される化合物。
【請求項68】
塩又は溶媒和物の形態である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項69】
N−オキシドの形態である、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項70】
医薬に使用される、請求項12〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項71】
サイクリン依存キナーゼが介在する疾病状態又は状況の予防又は治療に使用される、請求項12〜69のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項72】
請求項12〜69のいずれか1項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項73】
サイクリン依存キナーゼが介在する疾病状態又は状況の予防又は治療用の薬剤の製造のための、請求項1〜69のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項74】
サイクリン依存キナーゼが介在する疾病状態又は状況の予防又は治療の方法であって、予防又は治療を必要としている被検者に、請求項1〜69のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項75】
哺乳動物における異常細胞成長を含むか又はそれから生じる疾病又は状況を治療する方法であって、哺乳動物に、異常細胞成長を阻害するのに有効な量の請求項1〜69のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項76】
哺乳動物における異常細胞成長を含むか又はそれから生じる疾病又は状況を治療する方法であって、哺乳動物に、CDK2活性を阻害するのに有効な量の請求項1〜69のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項77】
サイクリン依存キナーゼを阻害する方法であって、前記キナーゼを、請求項1〜69のいずれか1項に記載のキナーゼ阻害化合物と接触させることを含んでなる、方法。
【請求項78】
請求項1〜69のいずれか1項に記載の化合物を用いてサイクリン依存キナーゼの活性を阻害することにより、細胞過程(例えば、細胞分裂)を調節する方法。
【請求項79】
抗真菌剤に使用される、請求項1〜69のいずれか1項に記載の化合物。

【公表番号】特表2006−500348(P2006−500348A)
【公表日】平成18年1月5日(2006.1.5)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2004−527053(P2004−527053)
【出願日】平成15年8月8日(2003.8.8)
【国際出願番号】PCT/GB2003/003491
【国際公開番号】WO2004/014864
【国際公開日】平成16年2月19日(2004.2.19)
【出願人】(504162110)アステックス テクノロジー リミテッド (45)
【Fターム(参考)】