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ホスホジエステラーゼ4阻害剤としてのフタラジン誘導体
【解決手段】 式Iで表わされる化合物(R及びR1は明細書に記載の通り)。式Iの本化合物はPDE4阻害剤である。
【化1】
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、YおよびXは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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皮膚損傷治療剤
【課題】創傷等の治療剤として有用な皮膚損傷治療剤の提供。
【解決手段】一般式[I]:
(式中、Rは式:
で示される基、Xは式:=N−で示される基又は式:
で示される基)で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする皮膚損傷治療剤。
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有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置
【課題】 発光輝度が高く、外部取り出し量子効率が高く、且つ長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置を提供すること。
【解決手段】 一対の電極間に少なくとも燐光性発光層を含む構成層を有し、該構成層のうち少なくとも一層が下記一般式(1)で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化1】
(式中、A1及びA2は2価の芳香族複素環基を表す。A3は水素原子もしくは置換基を表す。B1及びB2はカルバゾール基もしくはカルボリン基を表す。)
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としての複素環誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤である、式Iの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。
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ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法
【課題】夜間頻尿及び/又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV2受容体を選択的に刺激する4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法の提供。
【解決手段】カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合する工程を含む、4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法。
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キノリン及びキナゾリン類似体並びにがん治療のための医薬としてのその使用
式(I)の選択化合物は、癌その他のHGF媒介性疾患などの予防及び治療に有効である。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。R−X−W−A−Y−R式(I)(RはXはO、S、NR2又はCR3R4、Wは置換又は非置換のアリールあるいは置換又は非置換の5−6員へテロアリールである。)
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β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼに対する阻害活性を有する強心性化合物
本発明は、β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼ(PDE)(3型ホスホジエステラーゼ(PDE−3)を含めて)に対する阻害活性を持つ式(I)の化合物を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を含有する医薬組成物、このような化合物を調製する方法、およびカルシウム恒常性を制御するために、カルシウム恒常性の無制御が関係している疾患、障害または病態を治療するために、また、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害または片頭痛を治療するために、このような化合物を使用する方法を提供する。
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心不全を治療するための混合型のPDE−阻害活性およびβ−アドレナリン作用性アンタゴニスト活性または部分アゴニスト活性を有する化合物
本発明は、β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼ(ホスホジエステラーゼ3(PDE−3)を含めて)に対して阻害活性を持つ化合物を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を含有する医薬組成物;このような化合物を使用して、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害または片頭痛を治療する方法;およびβ−アドレナリン作用性受容体およびPDEに対する阻害活性を持つ医薬組成物および化合物を調製する方法を提供する。
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化合物、組成物および方法
ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 (もっと読む)
縮合環含有化合物及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】 発光効率及び耐熱性が高く、極めて寿命が長い有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する縮合環含有化合物を提供する。
【解決手段】 特定構造の縮合二環基とカルバゾリル基類及び/又はインドリル基類とを有する縮合環含有化合物、並びに陰極と陽極間に少なくとも発光層を有する一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも一層が、前記縮合環含有化合物を単独もしくは混合物の成分として含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。
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ピラゾール誘導体
COX−1及びCOX−2を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
一般式(I)
又は、下記一般式(II)
で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、並びにこれらからなる虚血性疾患の予防および/または治療剤。
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非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター
本発明は、R1〜R4が概括で定義されるとおりである、式(I)の新規なピラゾール誘導体およびその医薬的に許容される塩および溶媒和物、少なくとも1つの溶媒、担体または賦形剤と混合された式(I)の化合物および式(I)の医薬組成物を用いて、ヒト免疫不全ウィルス(HIV)逆転写酵素を阻害または調節する方法に関する。化合物は、HIVおよび遺伝的に関連するウィルスが関与する障害を処置するために有用である(式I)。
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新規ピリダジン−3(2H)−オン誘導体
式(I)のピリダジン−3(2H)−オン誘導体は、PDE−4を阻害することが見出された。式中、R1、R2およびR4は有機基であり、R3は環状基であり、R5はエステルまたはアリールまたはヘテロアリール基である。
【化1】
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新規医薬組合せ
少なくとも1つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも1つの一般式II)又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも1つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも1つの一般式II)又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 (もっと読む)
ジペプチジルペプチダーゼIVを阻害する化合物
本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。
(R1、R2は、水素、置換されていてもよいC1−6アルキル基又は−COOR5、或いは、R1とR2と付け根の炭素とで3〜6員のシクロアルキル基を、R5は、水素又は置換されていてもよいC1−6アルキル基を、R3は水素又は置換されていてもよいC6−10アリール基を、R4は水素又はシアノ基を、Dは−CONR6−、−CO−、又は−NR6CO−を、R6は水素又は置換されていてもよいC1−6アルキル基を、Eは−(CH2)m−(mは1〜3の整数)、−CH2OCH2−、又は−SCH2−を、nは0〜3の整数を、Aは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。)
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ピリダジン化合物、組成物および方法
本発明は、新規な化学化合物、組成物ならびにその製造方法および使用に関する。特に、本発明は、ピリダジン化合物および/または関連する複素環誘導体、それを含む組成物、ならびに細胞経路(例えば、シグナル伝達経路)の調節のための、炎症疾患(例えば、アルツハイマー病)の治療もしくは予防のための、研究、薬剤スクリーニング、および治療用途のための、ピリダジン化合物および/または関連する複素環誘導体およびそれを含む組成物の製造および使用方法を提供する。
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イオンチャネル調節剤としてのピリミジン誘導体および使用方法
本発明は一般に、イオンチャネル調節剤として有用な化合物に関する。今般、本発明の化合物およびその医薬上許容される組成物は、電位依存性ナトリウムチャネルおよび/またはカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。 (もっと読む)
置換1−ピペリジン−4−イル−4−ピロリジン−3−イル−ピペラジン誘導体およびそれらのニューロキニン拮抗薬としての使用
本発明はニューロキニン拮抗作用、特にNK1拮抗作用、NK1/NK3組み合わせ拮抗作用およびNK1/NK2/NK3組み合わせ拮抗作用を有する置換1−ピペリジン−4−イル−4−ピロリジン−3−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびIBSなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式(I)
【化1】
で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのN−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項1に定義する如きである。
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抗微生物剤としてのN−スルホニル−4−メチレンアミノ−3−ヒドロキシ−2−ピリドン
式(I)の化合物は
【化1】
微生物感染の治療に有効である。
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