本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、線状のピリダジン化合物、より特定的には、オリゴピリダジン化合物であるもの、それらを得る方法、それらの使用、さらには、それらのピロールへの還元、得られたピロール、ピリダジニルピロールおよびオリゴピロール化合物の使用に関する。本発明は、特に、医薬として、特に、癌、細菌感染または寄生虫症等の症状の治療のための使用、さらには、材料、環境、エレクトロニクスおよび光学の分野における適用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態における、および同様に水和物または溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）の化合物に関する。［式中、Ｘ_１は水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｘ_２は、水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、水素またはハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、（Ｃ_１−Ｃ_６）−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは、場合によって置換されているアリールまたはヘテロアリールであり；ＲａおよびＲｂは、互いに独立に、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）−アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルキル、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）−フルオロアルコキシル、アリールまたはヘテロアリール基であり、ここでＲａおよびＲｂは、場合によって置換されていることもできる。］その調製方法および治療上の使用。

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本発明は、式（Ｉ^＊）化合物、Ｈ_３阻害剤としてのその使用、その製造法、およびその医薬組成物を提供するものである。
【化１】


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本発明は、非線状のオリゴピリダジン化合物、それらを得る方法、それらの使用に関し、さらには、それらのオリゴピロールへの回帰（regression）および得られたピリダジニルピロールおよびオリゴピロール化合物の使用に関する。本発明は、また、これらの新化合物の可能性のある生物学的適用、特に、非常に興味深い治療特性、特に、抗寄生虫、抗癌および抗菌特性を有する治療剤、さらに、環境材料、電子材料、光学材料等の種々の材料における使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


カルボン酸の存在下で、式２の化合物をＲ^１−ＮＨ_２と接触させることによって式１の化合物を製造する方法と、式４の化合物を三臭化リンと接触させることによって式２の化合物を製造する方法を開示する。（式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^２は、ＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３は、３個までのハロゲンおよび１個までのフェニルによってそれぞれ場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_６アルケニルであり、Ｘは、ＣｌまたはＢｒである）
また式１の化合物を使用することによって、式５（式中、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＺは開示中に定義されるとおりである）の化合物を製造する方法であって、上記方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法も開示する。
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本発明は、活性成分としての(Ｉ)の新規のピリダジン誘導体であって、微生物活性、特に殺真菌活性を有し、ここでＲ¹が、水素、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、Ｃ₁-Ｃ₆ハロアルキル又はＣ₃-Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ²が、場合により置換されるヘテロアリールであり；Ｒ³が、場合により置換されるヘテロアリールであり；そしてＲ⁴が、水素、ハロゲン、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、Ｃ₁-Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁-Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁-Ｃ₆ハロアルコキシ、ヒドロキシ又はシアノである、誘導体、又はその農薬として使用可能な塩形態に関する。

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本発明は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する活性成分としての式Ｉの新規ピリダジン誘導体（ここでＲ¹は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ²は、任意に置換されたヘテロアリールであり；Ｒ³は、任意に置換されたアリールであり；そしてＲ⁴は、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルコキシ、ヒドロキシ、又はシアノである）、又はその農薬として使用可能な塩に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療にとって、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療にとって、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害にとって、有用な５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体に関する。また本発明は、これらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
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【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動特性を有する式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、そしてこれらを動物、特にヒトにおけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した病気の治療で用いることに関する。
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【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

本発明は、式(０)：
【化１】


の副化合物と式(Ｉ')：
【化２】


の化合物の組合せ剤を提供する。また包含されるのは、成分化合物の結晶形態、それらの製造方法および癌処置におけるそれらの使用である。
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本発明は、補助化合物と、乳酸塩およびクエン酸塩ならびにこれらの混合物から選ばれる１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である化合物との組合せを提供する。また、前記塩の結晶形態、前記塩の製造方法および癌治療における前記塩の使用も提供される。本発明はさらに、補助化合物と、ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２８２４（ＷＯ２００５／００２５５２）で定義された式（Ｉ）の化合物あるいは式（Ｉ”）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｅ、ＡおよびＭは請求項と同義である）またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとの組合せを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規生成物、ならびにこれらの塩に関し、式中、ｎは０もしくは２であり、Ｒは、ＮＲ１Ｒ２基で置換される、ピリジルもしくはピリミジニルであり、ＮＲ１Ｒ２基は、Ｒ１およびＲ２の一方が水素もしくはアルキルであり、Ｒ１およびＲ２の他方が水素もしくは場合により置換されるアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、ピリミジニル、ピリジル、ならびにＲ３が特にアミノ、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリール基から選択されるＣＯ−Ｒ３であり、これらすべての基は場合により置換されている。

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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。このヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。

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本発明は、望ましくない動物細胞増殖を阻害する方法に関し、動物細胞を式１の化合物およびすべての薬学的に許容可能な、その塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、または幾何異性体および立体異性体と接触させる工程を含む。
【化１】


式中、
Ｒ^１は、ＮＲ^４Ｒ^５、Ｎ＝ＣＲ^１９Ｒ^２１、ＯＲ^６Ｇ^１あるいはＧ^２であり；または各々が任意により置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニルであり、
Ａは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７であり、
Ｒ^２は、シアノ、ＮＲ^８−Ｎ＝ＣＲ^９Ｒ^１０あるいはＮＣ（＝Ｏ）Ｒ^３０であり；または環あるいは環系の各々が任意により置換されている５または６員芳香族複素環であり、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｊは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたは任意により置換されているフェニルであり、および
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１９、Ｒ^２１、Ｒ^３０、Ｇ^１およびＧ^２は、本開示に定義されている。
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本発明は、式（Ｉ）の新規殺虫剤


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｑ及びｎは本文中に記載されている意味を有し得る。）、前記殺虫剤を製造するための複数の方法及び活性成分としての前記殺虫剤の使用、特に、有害生物駆除剤としての前記殺虫剤の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物と、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、塩、および薬学的に許容されるプロドラッグは、受容体チロシンキナーゼの阻害、およびそれによって媒介される過剰増殖性の障害の治療に有用である。哺乳動物細胞のそのような障害、または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のために、式（Ｉ）の化合物ならびに、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および薬学的に許容される塩を使用する方法が開示される。

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構造式Ｉのアゼチジン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；代謝症候群；インスリン抵抗性；肝脂肪症；及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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本発明は、式（I）の新規ベンズアミド誘導体：


またはその立体異性体、互変異性体、薬学的に許容できる塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する（式中、可変部A、W、Y、Z、R⁸、およびR⁹は、明細書に定義するとおりである）。これらの化合物は医薬として使用することができる第VIIa因子の選択的インヒビターである。
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