Fターム[4C063CC28]の内容
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オーロラキナーゼ調節物質及び使用方法
【要約書】
本発明は、様々なタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することができ、これにより、このようなキナーゼの活性に関連する様々な病状及び症状に影響を及ぼすことができる、一般式(I)(A1−8、D’、L1、L2、R1、R6−8及びn)を有する化学的化合物に関する及び合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することができ、これにより、癌及び癌関連疾患を治療するために、細胞周期及び細胞増殖の過程に影響を及ぼすことができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物及びオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。
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P2X7調節因子としてのイミダゾリジンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I):
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、P2X7受容体機能を調節し、P2X7受容体でのATPの作用を拮抗しうる(P2X7受容体アンタゴニスト)。本発明はまた、P2X7受容体によって媒介される障害/疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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グルカンシンターゼの阻害剤として有用なピペラジン置換ビリダジノン誘導体
真菌感染症を処置または予防する方法であって、本明細書に上述する式の少なくとも1種のグルカンシンターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法が開示される。さらに、本明細書に上述する化合物およびキャリアを含む医薬組成物を調製する方法と、本明細書に上述する式のグルカンシンターゼ阻害剤および他の抗真菌薬を組み合わせて投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、本明細書に上述する方法により調製される医薬組成物を投与することを含む真菌感染症を処置または予防する方法と、上述の医薬組成物および他の抗真菌薬を単一のパッケージとするキットを調製する方法とが特許請求される。 (もっと読む)
グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体
その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を1種類以上含む医薬、1種類以上のそのような化合物を含むか、または1種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している1種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 (もっと読む)
有機化合物およびその使用
本開示は、ヘッジホッグ経路に関連する疾患、例えば腫瘍形成、がん、新生物および非悪性過増殖性障害の診断および処置にかかる化合物;特に式(I)
の化合物に関する。
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PARPおよびTANK阻害剤としてのキノリノン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、PARP阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物[式中、R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,n,mおよびXは定義された意味を有する]を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(III)の新規ピラゾール化合物を記載する。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターとして有用である。本発明はまた、Aurora−2活性またはGSK−3活性を阻害する方法、およびAurora−2媒介性疾患を処置する方法などを提供する。本発明は、結腸癌、乳癌、胃癌、または卵巣癌などを処置する方法を提供する。
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窒素含有複素環ケトン類およびそれらのc−Met阻害薬としての使用
式I、II、III、IVまたはVによって定義される特定の化合物は、HGF介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。 (もっと読む)
置換アリールスルホニルグリシン、これらの調製及び医薬組成物としてのこれらの使用
本発明は一般式
(式中、R、R4、X、Y、Z及びmは請求項1に定義されたとおりである)
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩(これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のGLサブユニットの相互作用の抑制を有する)、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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イオン伝導性錯体化合物およびその製造方法
【課題】イオンホッピング性を高めて伝導度を向上させたイオン伝導性錯体化合物、更に、結晶構造を備えたことにより伝導度を更に高めたイオン伝導性錯体化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】孤立電子対を有する元素を分子内に含む化合物同士が水素結合した直鎖状錯体が平行配列したシートの積層体から成るイオン伝導性錯体化合物。孤立電子対を有する元素を分子内に含み両端末がヒドロキシル基である第一化合物の溶液に塩基成分を添加した後、孤立電子対を有する元素を分子内に含み両端末がピリジル基である第二化合物の溶液と混合し、得られた混合溶液を静置することにより上記イオン伝導性錯体化合物の結晶を析出させる製造方法。
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迅速解離性ドーパミン2受容体拮抗薬
本発明は、迅速解離性ドーパミン2受容体拮抗薬である4−アリール−6−ピペラジン−1−イル−3−置換ピリダジン、これらの化合物の製造方法、前記化合物を有効成分として含有して成る製薬学的組成物に関する。本化合物は抗精神病効果を運動副作用無しに及ぼすことによって中枢神経系障害、例えば統合失調症などを治療または予防するための薬剤として使用可能である。 (もっと読む)
GPR119活性のモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、明細書中の式(I)の化合物を含む医薬組成物、および肥満症、糖尿病および高脂血症のようなGPR119(Gタンパク質共役受容体119)の活性に関連する疾患または障害を処置または予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)インヒビターとしての逆インドール
本明細書には、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性をモジュレートする化合物及び前記化合物を含む医薬組成物が開示されている。本明細書には、前記FLAPモジュレーターを単独で及び他の化合物と一緒に呼吸器系、心血管系、及び他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性状態または疾患を治療するために使用する方法も開示されている。 (もっと読む)
3−シンノリンカルボキサミド誘導体および癌を処置するためのそれらの使用
本発明は、CSF1Rキナーゼ阻害活性を有し、したがって、それらの抗癌活性ついて、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である式(I)の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、該化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌作用の生成に用いられる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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キナーゼ阻害薬化合物
ピリジン及びピリダジン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害薬としての予想外の薬物特性を有し、癌等のタンパク質キナーゼの異常活性に関連する障害の治療に有用である。 (もっと読む)
N置換グリシン誘導体:ヒドロキシラーゼ阻害剤
本明細書に記載の発明は、HIFプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであって、この酵素の阻害による利益を享受する疾患(例えば、貧血)の治療に有用である、式(I)で示されるある種のピリダジンジオンN置換グリシン誘導体に関する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼの阻害薬
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼの阻害薬、それの製造方法、およびそれを用いた患者の治療方法が開示される。 (もっと読む)
ニコチン性レセプターアゴニスト及びモノアミン作動性物質の組み合わせ作用による情動障害の治療法
【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物1種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。
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DPP−IV阻害剤としての1−アミノメチル−1−フェニル−シクロヘキサン誘導体
式(I):
〔式中、V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7およびmは明細書に定義のとおりである〕の化合物;およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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癌、炎症およびウイルス感染症の処置のためのCDK阻害剤としてのヘテロアリール−ヘテロアリール化合物
本発明は、タンパク質キナーゼ関連障害の処置および治療に有用な、式I:
[式中、
mは、0または1であり;
nは、0または1であり;
A1、A2、A3およびA4は、それぞれ独立して、C、C(H)またはNである。]で示される有機化合物を記載する。それらは、特に、CDK1、CDK2、CKD3、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8およびCDK9およびそれらの組合せのようなタンパク質キナーゼの活性を調節することにより、癌、炎症、心肥大、およびHIVの1種以上の症状の処置または予防または改善において有用である。
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