本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を使用する、ＮＲ２Ｂサブユニットを有するＮＭＤＡ受容体の阻害により疾患または症状を処置、予防または寛解する方法。

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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明が提供するのは、式 （Ｉ）：



（式中の記号である、Ａ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｒ^２、Ｒ^１１、およびＭは本明細書で定義される）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩。これらの化合物は、選択的な、第ＸＩａ因子阻害剤またはｆＸＩａおよび血漿カリクレインの二重阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにこれらを用いる、血栓塞栓性および／または炎症疾患の治療方法に関する。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための、式(I)


の化合物、組成物および方法に関する。該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の治療においてそれらの化合物を用いた方法もまた開示する。
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本発明は、ニューロンのニコチン性受容体のＰＡＭである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験体における糖尿病、肥満、および癌の治療に有効なAMPK調節因子として有用な、式(I)または(II)の化合物ならびに薬学的に許容され得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。
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本出願は、Ｂｔｋを阻害する一般式Ｉ〜ＩＩＩで示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する：ここで、変数Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に定義されたとおりである。本明細書で開示された化合物は、Ｂｔｋの活性を調整し、過度のＢｔｋ活性に関連付けられる疾患の処置に有用である。これらの化合物は、さらに、リウマチ性関節炎のようなＢ細胞増殖の異常を伴う炎症性及び自己免疫性疾患の処置に有効である。また、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物及び少なくとも一種の担体、希釈剤及び賦形剤を含む組成物を開示する。
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【課題】本発明は、末梢動脈疾患の治療のための漸増によるＩＩＩ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ３）阻害剤の投与方法に関する。
【解決手段】本発明は、漸増によるＩＩＩ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ３）阻害剤の投与方法を含む。例えば、本方法は、ＰＤＥ３阻害剤の多数の用量を哺乳動物に投与することを含み、１または複数の用量が初期投与量で投与され、続いて１または複数の用量が最終投与量で投与され、初期投与量が最終投与量より少量である。好ましくは、ＰＤＥ３阻害剤がＴＸＡ_２合成酵素阻害剤でもある。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ_３アンタゴニスト活性を有する化合物、およびそれを使用し、調製する方法に関する。

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式(I)


[式中、AおよびBは、一緒になって、場合により置換された縮合芳香族環を表し；XおよびYは、それぞれCHおよびCH、CFおよびCH、CHおよびCFならびにNおよびCHより選択され；R^Cは、H、C_1-4アルキルより選択され；かつR¹は、C_1-7アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールより選択され、ここでこれらの基は場合により置換されており；またはR^CおよびR¹は、それらが結合する炭素原子および酸素原子と一緒になって、スピロ-C_5-7含酸素複素環基を形成し、ここで、前記複素環基は場合により置換されているか、またはC_5-7芳香族環に縮合している]の化合物。これらの化合物は、血管疾患；敗血症性ショック；虚血性傷害；神経毒性；出血性ショック；ウイルス感染の治療に用いるPARPの活性を阻害するための医薬の調製に有用であり、あるいは癌治療における補助剤としての使用、または電離放射線もしくは化学療法剤による治療効果に対する腫瘍細胞の増強に有用である。 （もっと読む）

本発明は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する活性成分としての式(I):（式中、Ｒ¹は、メチル、エチルまたはイソプロピルであり、Ｒ²は、クロロ、フルオロ、ヒドロキシまたはＣ₁−Ｃ₂アルコキシであり、Ｒ³は、Ｈ、クロロ、フルオロ、メトキシまたはＣ₁−Ｃ₃アルキルであり、Ｒ⁴は、クロロ、フルオロまたはブロモであり、そしてＲ⁵は、Ｈ、フルオロまたはメトキシであり、Ｒ¹がメチルであり、Ｒ²がクロロであり、そしてＲ³がＨである場合に、Ｒ⁴またはＲ⁵はフルオロとは異なる）の新規なピリダジン誘導体、またはその農芸化学的に使用可能な塩形態に関する。

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【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；Ｒ^Ａは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＰＡＲ活性促進作用を有し、かつ、副作用の少ないＰＰＡＲ活性促進剤並びに美容用飲食品、皮膚外用剤及び医薬を提供すること。
【解決手段】構造式（１）〜（４）で表される構造を基本骨格とする化合物及びその薬理学上許容される塩のうち少なくとも１つを有効成分として含むことを特徴とするＰＰＡＲ活性促進剤である。 （もっと読む）

【課題】 オクタヒドロ−６，１０−ジオキソ−６Ｈ−ピリダジノ［１，２−ａ］［１，２］ジアゼピン−１−カルボン酸の新規な誘導体を提供する。
【解決手段】 次式（IV）：
【化１】


（ここで、ａｌｋは８個までの炭素原子を含有するアルキル基を表わし、Ａｒｙｌは１４個までの炭素原子を含有するアリール基を表わす。）
の化合物。 （もっと読む）

【課題】PARP活性を阻害する医薬の製造における、化合物ならびに該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグの提供。
【解決手段】下記式のフタラジノン誘導体。


式中、ＡおよびＢは縮合芳香環を表し；Ｒ_ｃは−Ｌ−Ｒ_Ｌによって表され；Ｌは式−（ＣＨ_２）_ｎ１−Ｑ_ｎ２−（ＣＨ_２）_ｎ３−のものであり；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３はそれぞれ、０、１、２および３から選択され；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３の合計は１、２または３であり；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＣ（＝Ｏ）から選択され；Ｒ_Ｌは置換されていても良いＣ_５−２０アリール基であり；Ｒ_Ｎは、水素、アルキル、複素環等である。 （もっと読む）

式１
【化１】


（式中、Ｗ^１はＯまたはＳであると共に、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＧおよびＪは開示中に定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。
式１の化合物を含有する組成物、ならびに、望ましくない植生またはその環境に、有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む望ましくない植生を防除する方法もまた開示されている。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒは、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリール基（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、１つ以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい）であり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ニトロ、ＮＲ’Ｒ”、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニル、ＮＨ−フェニル又はヘテロアリール（ここでフェニル及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル又はハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されている）であり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｈｅｔは、非置換であるか、又はＲ^３から選択される１つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール基であり；Ｒ^３は、ヒドロキシ、ハロゲン、＝Ｏ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；ｎは、１又は２である］の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、関連化合物が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経系疾患に関連する睡眠障害の処置において有用でありうることが見出された。
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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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