本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規な拮抗薬、ならびに、症状および疾患、特に喘息およびＣＯＰＤ等の肺疾患の治療用の薬剤を提供するためのその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

臨床的に潜伏性の微生物を殺傷するための医薬の調製における、式：


(式中、R¹、R²、R³およびEが明細書に与えられた意味を有する)の化合物の使用が提供される。また、微生物感染を治療するための式Iの化合物の使用、ならびに式(I)の特定の化合物自体も提供される。
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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）〔式中、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は水素原子等を表し、Ｒ²およびＲ³が末端で結合して２個の窒素原子と一緒になって５−８員環を形成し、Ｒ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｊは１−（３−クロロ−２−ピリジル）−３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル基等を表し、Ｍは水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物。
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本発明は、可変基および置換基が本明細書で規定するとおりである一般式（Ｉ）の一群のＥＰ２拮抗薬アゼチジン、特にＥＰ２拮抗薬化合物；医薬、特に子宮内膜症および／または子宮筋腫（平滑筋腫）の治療へのその使用；その合成において有用な中間体；ならびにそれを含有する組成物に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。式（Ｉ）のピラゾール誘導体またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用に関する。
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本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、２−メチルピロリンから（Ｒ）−または（Ｓ）−２−メチルピロリジンを調製するための、合成中間体の単離を必要としない、短時間の、安全で安価、そして商業的に拡張可能な方法を提供する。
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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式(I)〔式中、置換基は、本明細書に従って定義される〕で表されるピリダジン類、該化合物を調製するための方法及び中間生成物、それらを含んでいる薬剤、並びに、植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用、並びに、癌を治療するための薬剤を調製するためのピリダジン類の使用に関する。

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本発明は、新規のベンズイミダゾール誘導体、その調製、医薬品としてのその使用およびそれを含有する医薬組成物に関連し、ここで化合物は式（I）


を持ち、その置換基は請求項1で定義したもの、ならびにその塩、溶媒和物、水和物、およびN-酸化物である。
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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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【化１】


本発明は、高速解離性ドパミン２受容体アンタゴニストである式（Ｉ）の（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−（４−アルコキシ−ピリダジン−３−イル）−アミン、これらの化合物の製造方法、活性成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動性の副作用なくして抗精神病効果を及ぼすことにより、中枢神経系障害、例えば精神分裂病を処置もしくは予防するための薬剤としての用途を見出す。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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式(I)の化合物


［式中、AおよびBは一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を示し；XはHおよびFから選択され；R¹およびR²は独立してHおよびメチルから選択され；R^N1はHおよび置換されていてもよいC_1-7アルキルから選択され；R^N2はH、置換されていてもよいC_1-7アルキル、C_3-7ヘテロシクリルおよびC_5-6アリールから選択されるか；あるいはR^N1およびR^N2、およびそれらが結合する窒素原子は、置換されていてもよい窒素含有C_5-7複素環基を形成する］。 （もっと読む）

【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１は窒素もしくはＣＲ８であり；Ｒｙは、Ｃ１〜６アルキル、５〜１０個の環原子を有するヘテロ環であるか、あるいはＲｙおよびＲ８は、一緒になって、０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員の環を形成し；Ｑは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−等から選択され；Ｒ１はＴ−（環Ｄ）であり；環Ｄは、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環等であり；Ｔは、単結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖である。） （もっと読む）