ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害薬
ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害薬、それの製造方法、およびそれを用いた患者の治療方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化４５】
［式中、
Ａ１はＲ１またはＲ２であり、Ａ１は置換されていないか１個もしくは２個のＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、シクロアルカン、ＯＲＡまたはＮＲＡＲＡで置換されており；
ＲＡはＨまたはアルキルであり；
Ｒ１はシクロアルカンまたはシクロアルケンであり、それらはそれぞれ縮合していないかＲ１Ａと縮合しており；
Ｒ１Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２は、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、それらはそれぞれ縮合していないかＲ２Ａと縮合しており；
Ｒ２Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ａ２はＯＲ４、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４またはＲ５であり；
各Ｒ４は、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキル（それぞれＲ１０で置換されている。）であり；
Ｒ５は、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキルまたはＣ５−アルキル（それぞれＲ１０で置換されており、ならびにさらに、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＯＲ１０、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０またはＣＦ３で置換されている。）であり；
各Ｒ１０は、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０ＢまたはＲ１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならならない。）であり；
Ｒ１０Ａは、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ１０Ｂは、
【化４６】
（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１０Ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ１０は独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１１は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ１６は、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１８またはＮ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
Ｒ１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨ２、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＲ１９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；それらはそれぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＳＲ２４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ２４はＲ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２５、ＯＲ２５、ＳＲ２５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２５ Ｎ（Ｒ２５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＨまたはＯＣＨ３で置換されている。）であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６はアルキルである。］。
【請求項２】
Ａ１が、置換されていないＲ１または置換されていないＲ２であり；
Ｒ１が、縮合していないシクロアルカンであり；
Ｒ２が、縮合していないヘテロシクロアルカンであり；ならびに
Ａ２がＲ５である、請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ａ１が、置換されていないＲ１であり；ならびに
Ｒ１が縮合していないシクロヘキサンである、請求項２の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルである、請求項３の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１０Ａが、縮合していないか縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１０Ｂが、
【化４７】
であり；
Ｒ１０Ｃが、縮合していないヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１０が、Ｆで置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；
各Ｒ１１が、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２が、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ１４が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ１６が、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７が、置換されていないかＲ１８で置換されているアルキルであり；
Ｒ１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ１８が、縮合していない、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないかＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないかＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
Ｒ２５が、置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１０が縮合していないフェニルである、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１０が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１またはＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１で置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている、請求項６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ５が、Ｒ１０で置換されており、ならびにさらには置換されていないかＣＦ３で置換されているＣ１−アルキルであり；
Ｒ１０が、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０ＢまたはＲ１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならない。）であり；
Ｒ１０Ａが、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１０Ｂが、
【化４８】
であり；
Ｒ１０Ｃが、縮合していないヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１０が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２またはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１で置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１１が、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２が、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ１４が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ１６が、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７が、置換されていないかＲ１８で置換されているアルキルであり；
Ｒ１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ１８が、縮合していない、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないかＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
Ｒ２５が、それぞれ置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項３の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１０がＲ１０Ａであり；Ｒ１０Ａが縮合しておらずならびにＦで置換されているフェニルであり、ならびにさらにＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１またはＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１で置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている、請求項３の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１０がＲ１０Ａであり；Ｒ１０Ａが縮合しておらずならびにＦで置換されているフェニルであり、ならびにさらにＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１で置換されており、Ｒ１１がＲ１５である、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ１６が、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８で置換されているアルキルであり；
Ｒ１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８が、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される各部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、置換されていないフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＯＲ２５またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２５が、置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
各Ｒ２０が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項１０の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１０がＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａが縮合しておらずならびにＦで置換されているフェニルであり、ならびにさらにＲ１１で置換されており、Ｒ１１がフェニル、ピロリル、アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、１，３−オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、１，６−ジヒドロピリダジル、テトラヒドロピリミジン（２Ｈ）−イルまたはアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないかＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
Ｒ２５が、それぞれ置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１０が、Ｆで置換されており、ならびにさらにＲ１４で置換されており、各Ｒ１０が独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
Ｒ１４が、ピロリジニル、アゼチジニル、ピロリル、１，３−オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピリミジン（２Ｈ）−イル、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチルまたは１，６−ジヒドロピリダジル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；ならびに
Ｒ１４によって表される部分が、１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１４】
下記式（Ｉｋ）を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化４９】
［式中、
Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０３、Ｒ１０４およびＲ１０５は、独立にＨ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；各Ｒ１１は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ１６は、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１８またはＮ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
Ｒ１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨ２、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＲ１９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＳＲ２４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２４は、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２５、ＯＲ２５、ＳＲ２５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２５ Ｎ（Ｒ２５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＨまたはＯＣＨ３で置換されている。）であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６はアルキルである。］。
【請求項１５】
Ｒ１０３がＦである、請求項１４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１０１、Ｒ１０４およびＲ１０５がＨである、請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１０２がＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１である、請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１１がＲ１５であり、Ｒ１５が置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨまたはＣｌで置換されているアルキルであり；
各Ｒ１６が、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８で置換されているアルキルであり；
Ｒ１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８が、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される各部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、置換されていないフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＯＲ２５またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２５が、置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
各Ｒ２０が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、（Ｏ）、ＦまたはＣｌで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項１７の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１０２がＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１である、請求項１６の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０２がＲ１１であり、Ｒ１１がピロリジニル、オキサゾリル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびアゼパニルから選択され、Ｒ１０４が１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている、請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１１がピロリジニルである、請求項２０の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１０２がＲ１１であり、Ｒ１１がピロリジニル、オキサゾリル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルから選択され、Ｒ１０４が１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている、請求項１６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１１がピロリジニルである、請求項２２の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２４】
２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸；
４−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（アミノメチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリミジン−２−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−３−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−４−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−ピペリジン−１−イルプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−モルホリン−４−イルアセトアミド；
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド；
４−（（６−フルオロ−３′−（メチルスルホニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−フルオロ−４′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
２′−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン；
３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン；
２−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−メチル−５−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（１Ｓ，４Ｒ）−３−オキソ−２−アザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；
（３ａＳ，４Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２，２−ジメチルテトラヒドロ−４，７−メタノ（１，３）ジオキソロ（４，５−ｃ）ピリジン−６（３ａＨ）−オン；
４−（３−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
４−（４−フルオロ−３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；もしくは
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
から選択される請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２５】
４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン；
４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；または
４−（４−フルオロ−３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
から選択される請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２６】
各式（Ｉｖ）を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化５０】
［式中、
Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０３、Ｒ１０４およびＲ１０５は、独立にＨ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；各Ｒ１１は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ１６は、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１８またはＮ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
Ｒ１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨ２、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＲ１９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＳＲ２４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２４は、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２５、ＯＲ２５、ＳＲ２５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２５ Ｎ（Ｒ２５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＨまたはＯＣＨ３で置換されている。）であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６はアルキルである。］。
【請求項２７】
Ｒ１０３がＦである、請求項２６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２８】
８−（４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸メチル；
８−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸；
Ｎ−エチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
８−（４−フルオロ−３−（（４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
１−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）フェノキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−２−（４−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
８−（３−（（４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；もしくは
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
から選択される請求項２７の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２９】
化合物１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３０】
化合物４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３１】
化合物４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３１】
請求項１の化合物および製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３２】
哺乳動物に対して、治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での癌の治療方法。
【請求項３３】
哺乳動物に対して、治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での腫瘍の体積を低減する方法。
【請求項３４】
放射線療法と組み合わせて、哺乳動物に対して治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での癌の治療方法。
【請求項３５】
テモゾロミド、ダカルバジン、シクロホスファミド、カルムスチン、メルファラン、ロムスチン、カルボプラチン、シスプラチン、５−ＦＵ＋／−ロイコボリン、ゲムシタビン、メトトレキセート、ブレオマイシン、イリノテカン、カンプトセシンまたはトポテカンから選択される化学療法薬と組み合わせて、哺乳動物に対して治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での癌の治療方法。
【請求項１】
下記式Ｉを有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化４５】
［式中、
Ａ１はＲ１またはＲ２であり、Ａ１は置換されていないか１個もしくは２個のＯＨ、ＣＮ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、シクロアルカン、ＯＲＡまたはＮＲＡＲＡで置換されており；
ＲＡはＨまたはアルキルであり；
Ｒ１はシクロアルカンまたはシクロアルケンであり、それらはそれぞれ縮合していないかＲ１Ａと縮合しており；
Ｒ１Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ｒ２は、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり、それらはそれぞれ縮合していないかＲ２Ａと縮合しており；
Ｒ２Ａは、ベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンであり；
Ａ２はＯＲ４、ＮＨＲ４、Ｎ（Ｒ４）２、ＳＲ４、Ｓ（Ｏ）Ｒ４、ＳＯ２Ｒ４またはＲ５であり；
各Ｒ４は、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキル（それぞれＲ１０で置換されている。）であり；
Ｒ５は、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキルまたはＣ５−アルキル（それぞれＲ１０で置換されており、ならびにさらに、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＯＲ１０、ＮＨＲ１０、Ｎ（Ｒ１０）２、ＳＲ１０、Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、ＳＯ２Ｒ１０またはＣＦ３で置換されている。）であり；
各Ｒ１０は、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０ＢまたはＲ１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならならない。）であり；
Ｒ１０Ａは、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ１０Ｂは、
【化４６】
（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１０Ｃは、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ１０は独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１１は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ１６は、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１８またはＮ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
Ｒ１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨ２、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＲ１９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；それらはそれぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＳＲ２４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ２４はＲ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２５、ＯＲ２５、ＳＲ２５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２５ Ｎ（Ｒ２５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＨまたはＯＣＨ３で置換されている。）であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される部分はそれぞれ独立に、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６はアルキルである。］。
【請求項２】
Ａ１が、置換されていないＲ１または置換されていないＲ２であり；
Ｒ１が、縮合していないシクロアルカンであり；
Ｒ２が、縮合していないヘテロシクロアルカンであり；ならびに
Ａ２がＲ５である、請求項１の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ａ１が、置換されていないＲ１であり；ならびに
Ｒ１が縮合していないシクロヘキサンである、請求項２の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルである、請求項３の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１０Ａが、縮合していないか縮合ヘテロシクロアルカンであるヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１０Ｂが、
【化４７】
であり；
Ｒ１０Ｃが、縮合していないヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１０が、Ｆで置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒで置換されており；
各Ｒ１１が、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２が、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ１４が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ１６が、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７が、置換されていないかＲ１８で置換されているアルキルであり；
Ｒ１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ１８が、縮合していない、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないかＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないかＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
Ｒ２５が、置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１０が縮合していないフェニルである、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１０が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１またはＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１で置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている、請求項６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項８】
Ｒ５が、Ｒ１０で置換されており、ならびにさらには置換されていないかＣＦ３で置換されているＣ１−アルキルであり；
Ｒ１０が、Ｒ１０Ａ、Ｒ１０ＢまたはＲ１０Ｃ（それぞれ炭素原子で結合していなければならない。）であり；
Ｒ１０Ａが、縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合しているヘテロシクロアルカンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１０Ｂが、
【化４８】
であり；
Ｒ１０Ｃが、縮合していないヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１０が、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２またはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１で置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１１が、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２が、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ１４が、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、シクロアルカン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ１６が、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７が、置換されていないかＲ１８で置換されているアルキルであり；
Ｒ１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ１８が、縮合していない、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないかＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
Ｒ２５が、それぞれ置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項３の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１０がＲ１０Ａであり；Ｒ１０Ａが縮合しておらずならびにＦで置換されているフェニルであり、ならびにさらにＣ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１またはＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１で置換されており、ならびにさらには置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている、請求項３の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１０がＲ１０Ａであり；Ｒ１０Ａが縮合しておらずならびにＦで置換されているフェニルであり、ならびにさらにＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１で置換されており、Ｒ１１がＲ１５である、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｒ１５が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ１６が、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８で置換されているアルキルであり；
Ｒ１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８が、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される各部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、置換されていないフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＯＲ２５またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２５が、置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
各Ｒ２０が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項１０の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１０がＲ１０Ａであり、Ｒ１０Ａが縮合しておらずならびにＦで置換されているフェニルであり、ならびにさらにＲ１１で置換されており、Ｒ１１がフェニル、ピロリル、アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル、ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドリル、１，３−オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、チアジニル、アゼチジニル、１，６−ジヒドロピリダジル、テトラヒドロピリミジン（２Ｈ）−イルまたはアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル（それぞれ、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、フェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないかＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されているアルキルであり；
Ｒ２５が、それぞれ置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、（Ｏ）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１０が、Ｆで置換されており、ならびにさらにＲ１４で置換されており、各Ｒ１０が独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、ＮＨＲ１１、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２ＮＨ２、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１１、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
Ｒ１４が、ピロリジニル、アゼチジニル、ピロリル、１，３−オキサゾリジニル、アゼパニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピリミジン（２Ｈ）−イル、アザビシクロ［２．２．１］ヘプチルまたは１，６−ジヒドロピリダジル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；ならびに
Ｒ１４によって表される部分が、１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている、請求項４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１４】
下記式（Ｉｋ）を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化４９】
［式中、
Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０３、Ｒ１０４およびＲ１０５は、独立にＨ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；各Ｒ１１は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ１６は、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１８またはＮ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
Ｒ１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨ２、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＲ１９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＳＲ２４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２４は、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２５、ＯＲ２５、ＳＲ２５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２５ Ｎ（Ｒ２５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＨまたはＯＣＨ３で置換されている。）であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６はアルキルである。］。
【請求項１５】
Ｒ１０３がＦである、請求項１４の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１６】
Ｒ１０１、Ｒ１０４およびＲ１０５がＨである、請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１０２がＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１である、請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１１がＲ１５であり、Ｒ１５が置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６ Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨまたはＣｌで置換されているアルキルであり；
各Ｒ１６が、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８で置換されているアルキルであり；
Ｒ１７Ａが、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼンまたはヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８が、フェニルまたはヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される各部分が、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９が、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０が、縮合していないフェニルであり；
Ｒ２１が、縮合していないヘテロアリールであり；
Ｒ２２が、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（それぞれ縮合していないかベンゼンと縮合している。）であり；
Ｒ２３が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２４が、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａが、置換されていないフェニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかヘテロシクロアルカンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂが、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＯＲ２５またはＯＨで置換されているアルキルであり；
各Ｒ２５が、置換されていないかＮＨ２で置換されているアルキルであり；
各Ｒ２０が、置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、（Ｏ）、ＦまたはＣｌで置換されており；ならびに
Ｒ２６がアルキルである、請求項１７の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ１０２がＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１である、請求項１６の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１０２がＲ１１であり、Ｒ１１がピロリジニル、オキサゾリル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびアゼパニルから選択され、Ｒ１０４が１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている、請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１１がピロリジニルである、請求項２０の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１０２がＲ１１であり、Ｒ１１がピロリジニル、オキサゾリル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピペリジニルおよびアゼパニルから選択され、Ｒ１０４が１個もしくは２個の（Ｏ）置換基で置換されている、請求項１６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１１がピロリジニルである、請求項２２の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２４】
２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）安息香酸；
４−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（アミノメチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（イソプロピルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（（シクロヘキシルアミノ）メチル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（メチル（（（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル）メチル）アミノ）メチル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリミジン−２−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−３−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−ピリジン−４−イルベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−ピペリジン−１−イルプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
２−アミノ−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
３−シクロヘキシル−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アゼチジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−モルホリン−４−イルアセトアミド；
Ｎ−（２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）アセトアミド；
４−（（６−フルオロ−３′−（メチルスルホニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−フルオロ−３′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（（６−フルオロ−４′−（ピロリジン−１−イルカルボニル）−１，１′−ビフェニル−３−イル）メチル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ，Ｎ−ジエチル−２′−フルオロ−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−３−カルボキサミド；
２′−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５′−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）−１，１′−ビフェニル−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，４−ジメチル−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン；
３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン；
２−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ヘキサヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１，３（２Ｈ）−ジオン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−メチル−５−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソテトラヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（（１Ｓ，４Ｒ）−３−オキソ−２−アザビシクロ（２．２．１）ヘプタ−２−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ−メチルメタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド；
（３ａＳ，４Ｒ，７Ｓ，７ａＲ）−５−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２，２−ジメチルテトラヒドロ−４，７−メタノ（１，３）ジオキソロ（４，５−ｃ）ピリジン−６（３ａＨ）−オン；
４−（３−（１，１−ジオキシド−１，２−チアジナン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
４−（４−フルオロ−３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；もしくは
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
から選択される請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２５】
４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロパンアミド；
３−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３−アザビシクロ（３．１．０）ヘキサン−２，４−ジオン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）−３，３−ジメチルピロリジン−２，５−ジオン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソ−１，３−オキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（３−メチル−２−オキソイミダゾリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼパン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピペリジン−２，６−ジオン；
４−（３−（１，１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；
４−（４−フルオロ−３−（２−オキソピペリジン−１−イル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；または
４−（４−フルオロ−３−（（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン
から選択される請求項１５の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２６】
各式（Ｉｖ）を有する化合物または該化合物の製薬上許容される塩
【化５０】
［式中、
Ｒ１０１、Ｒ１０２、Ｒ１０３、Ｒ１０４およびＲ１０５は、独立にＨ、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１１、ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨ２、Ｎ（Ｒ１１）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１１、ＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）２、ＮＯ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、ＣｌまたはＢｒから選択され；各Ｒ１１は、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４またはＲ１５であり；
Ｒ１２は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ１４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ１５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１６、ＯＲ１６、ＳＲ１６、Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１６Ｎ（Ｒ１６）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１６、ＮＲ１６Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ１６は、Ｒ１７またはＲ１７Ａであり；
Ｒ１７は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ１８、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ１８またはＮ（Ｒ１８）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１８、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１８、ＮＲ１８Ｃ（Ｏ）Ｒ１８、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
Ｒ１７Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
各Ｒ１８は、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１７ＡおよびＲ１８によって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個もしくは３個もしくは４個の独立に選択されるＲ１９、ＯＲ１９、ＳＲ１９、Ｓ（Ｏ）Ｒ１９、ＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＣＯ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨ２、ＮＨＲ１９ Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＲ１９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、ＮＲ１９Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１９、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１９ＳＯ２Ｒ１９、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ１９、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１９）２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ１９、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ１９）２、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、ＯＨ、（Ｏ）、ＣＮ、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；
各Ｒ１９は、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２またはＲ２３であり；
Ｒ２０は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているフェニルであり；
Ｒ２１は、縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ２２は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケン（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）と縮合している。）であり；
Ｒ２３は、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２４、ＯＲ２４、ＳＲ２４、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２４ Ｎ（Ｒ２４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）Ｒ２４、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＲ２４Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２４、ＮＲ２４Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２４は、Ｒ２４ＡまたはＲ２４Ｂであり；
Ｒ２４Ａは、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ縮合していないかベンゼン、ヘテロアレーン、シクロアルカン、シクロアルケン、ヘテロシクロアルカンまたはヘテロシクロアルケンと縮合している。）であり；
Ｒ２４Ｂは、アルキル、アルケニルまたはアルキニル（それぞれ置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２５、ＯＲ２５、ＳＲ２５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＲ２５ Ｎ（Ｒ２５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２５）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）Ｒ２５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ２５、ＮＲ２５Ｃ（Ｏ）ＯＲ２５、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されている。）であり；
各Ｒ２５は、アルキル、フェニル、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル（それぞれ置換されていないかＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＨまたはＯＣＨ３で置換されている。）であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２４Ａによって表される各部分は、独立に置換されていないか１個もしくは２個の独立に選択されるＲ２６、ＯＲ２６、アルケニル、アルキニル、フェニル、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩで置換されており；ならびに
Ｒ２６はアルキルである。］。
【請求項２７】
Ｒ１０３がＦである、請求項２６の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２８】
８−（４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソアゼチジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
８−（４−フルオロ−３−（２−オキソピロリジン−１−イル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸メチル；
８−（３−アミノ−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）安息香酸；
Ｎ−エチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イルエチル）ベンズアミド；
８−（４−フルオロ−３−（（４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）ベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−Ｎ′−フェニルペンタンジアミド；
１−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−５−オキソヘキサンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−３−フェノキシプロパンアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−４−オキソ−４−フェニルブタンアミド；
２−（４−（ベンジルオキシ）フェノキシ）−Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）フェニル）−２−（４−メトキシフェノキシ）アセトアミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）ベンズアミド；
８−（３−（（４−（２−エトキシエチル）ピペラジン−１−イル）カルボニル）−４−フルオロベンジル）−２，３，４，６−テトラヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−５（１Ｈ）−オン；もしくは
２−フルオロ−５−（（５−オキソ−１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロピリド（２，３−ｄ）ピリダジン−８−イル）メチル）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド
から選択される請求項２７の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項２９】
化合物１−（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）ピロリジン−２，５−ジオン；または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３０】
化合物４−（３−（１，４−ジアゼパン−１−イルカルボニル）−４−フルオロベンジル）−５，６，７，８−テトラヒドロフタラジン−１（２Ｈ）−オン；または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３１】
化合物４−（（２−フルオロ−５−（（４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロフタラジン−１−イル）メチル）フェニル）アミノ）−４−オキソブタン酸；または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項３１】
請求項１の化合物および製薬上許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３２】
哺乳動物に対して、治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での癌の治療方法。
【請求項３３】
哺乳動物に対して、治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での腫瘍の体積を低減する方法。
【請求項３４】
放射線療法と組み合わせて、哺乳動物に対して治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での癌の治療方法。
【請求項３５】
テモゾロミド、ダカルバジン、シクロホスファミド、カルムスチン、メルファラン、ロムスチン、カルボプラチン、シスプラチン、５−ＦＵ＋／−ロイコボリン、ゲムシタビン、メトトレキセート、ブレオマイシン、イリノテカン、カンプトセシンまたはトポテカンから選択される化学療法薬と組み合わせて、哺乳動物に対して治療上許容される量の請求項１の化合物を投与する段階を有する哺乳動物での癌の治療方法。
【公表番号】特表２０１０−５１４７８５（Ｐ２０１０−５１４７８５Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４４２０９（Ｐ２００９−５４４２０９）
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８３１９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３０２７
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８３１９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３０２７
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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