キノリン化合物および使用方法
式（Ｉ）の化合物と、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、塩、および薬学的に許容されるプロドラッグは、受容体チロシンキナーゼの阻害、およびそれによって媒介される過剰増殖性の障害の治療に有用である。哺乳動物細胞のそのような障害、または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のために、式（Ｉ）の化合物ならびに、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、および薬学的に許容される塩を使用する方法が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化３９０】
、ならびにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、および塩であって、式中：
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＲ１０、ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｐ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択され、ここでは、該アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１０、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ４Ｒ５）ｔ−ＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
ただし、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つはＨではない；
Ｌは、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここでは、該カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、Ｒ４およびＲ１０から独立して選択される１つ以上の基で置換され、ただし、Ｌはナフチルではない；
Ｒ５は、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここでは、該カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＨＳＯ２Ｒｃ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）、（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、ＣＨ（ＯＨ）−アリール、ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ３）アリール、および（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から独立して選択される１つ以上の基で置換され、１つ以上の基の任意のアリールまたはヘテロアリールは、任意で、１つ以上のＲｄで置換される；
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここでは、該アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＨ２ＯＨ、もしくはＳＯ２Ｍｅで任意で置換されたＣ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、ならびに、Ｃ１−Ｃ６アルキルで任意で置換されたＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で置換される、
あるいは、Ｒ１０とＲ１１は、任意でそれらが結合する窒素とともに、飽和した、部分的に不飽和の、または完全に不飽和のＣ３−Ｃ２０複素環を形成し、これには、任意で、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１つ以上のさらなる環原子が含まれ、ここでは、該複素環は、任意で、オキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で置換される；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｎ（ＳＯ２Ｒａ）−（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ−アリール、または（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）アリールであり、ここでは、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール部分は、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｏ−（ＣＨ２）−アリール、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で置換される；
各々のＲ１４およびＲ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、または（ＣＨ２）ｔ−アリールであるか、
あるいは、Ｒ１４とＲ１５は、それらが結合する原子とともに、飽和した、または部分的に不飽和のＣ３−Ｃ１２炭素環を形成する、
あるいは、Ｒ１０とＲ１５は、それらが結合する原子とともに、飽和した、または部分的に不飽和のＣ２−Ｃ１２複素環を形成する、
あるいは、Ｒ１４は存在せず、Ｒ１０とＲ１５は、それらが結合する原子とともに、５〜６員のヘテロアリール環を形成する、
あるいは、Ｒ１２とＲ１４は、それらが結合する原子とともに、飽和した、または部分的に不飽和のＣ２−Ｃ１２複素環を形成する；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここでは、該アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、１つ以上のアルキル基で置換される；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、またはＣ６−Ｃ２０アリールであり、ここでは、該アルキルおよびアリールは、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、およびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１つ以上の基で置換される；
Ｒｄは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールである；
Ｙ、Ｙ１、およびＹ２は、独立して、ＯまたはＳである；
ｔは、１、２、３、４、５、または６である；
ｎおよびｍは、独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、化合物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が−ＯＲ１０であり、ここでは、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ１２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方がメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２の両方がメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が−ＯＲ１０であり、ここでは、Ｒ１０は、ＮＲａＲｂで置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が−ＯＲ１０であり、ここでは、Ｒ１０は、任意で、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＨ２ＯＨ、またはＳＯ２Ｍｅで置換されたＣ２−Ｃ２０ヘテロシクリルで置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
−ＯＲ１０が以下の構造から選択され：
【化３９１】
式中、波線は、キノリン環への結合部位である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がメトキシであり、Ｒ２が３−モルホリノプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が−ＯＲ１０であり、ここでは、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルであり、ここでは、該ヘテロアリールは、任意で、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
−ＯＲ１０が以下の構造から選択され：
【化３９２】
式中、波線は、キノリン環への結合部位である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ４Ｒ５）ｔＮＲ１０Ｒ１１で置換されたアルキニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、以下の構造から選択される、請求項１１に記載の化合物：
【化３９３】
【化３９４】
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、任意で置換されたアリールまたはヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、以下から選択される、請求項１３に記載の化合物：
【化３９５】
【請求項１５】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールから独立して選択された１つ以上の基で任意で置換されたアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、メチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ４がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ−Ｒ５が（Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル）−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化３９６】
式中、波線は、キノリン環の４−オキシ位置への結合点を示す、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ−Ｒ５が（Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル）−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化３９７】
式中、波線は、キノリン環の４−オキシ位置への結合点を示す、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ−Ｒ５が（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化３９８】
式中、波線は、キノリン環の４−オキシ位置への結合点を示し、各Ｒ４が互いに独立している、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２４に記載の化合物：
【化３９９】
【請求項２６】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２４に記載の化合物：
【化４００】
【請求項２７】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２４に記載の化合物：
【化４０１】
【請求項２８】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２３に記載の化合物：
【化４０２】
【請求項２９】
Ｌ−Ｒ５が（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４０３】
式中、波線は、キノリン環の４−オキシ位置への結合点を示す、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項３０に記載の化合物：
【化４０４】
【請求項３２】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化４０５】
【請求項３３】
Ｌが以下の構造から選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化４０６】
【請求項３４】
Ｒ５が−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４０７】
式中、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５が−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１３である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４０８】
式中、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｒ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４０９】
式中、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ１５およびＲ１０は、任意で、それらが結合する原子とともに、５〜６員複素環を形成し、ここでは、Ｒ１４と、隣接する飽和環炭素は、それらが結合する原子とともに、任意で、縮合されたシクロプロピル環を形成する、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４１０】
式中、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項４１に記載の化合物：
【化４１１】
【化４１２】
【請求項４３】
Ｒ４が存在せず、Ｒ１０とＲ１５は、それらが結合する窒素原子とともにヘテロアリール環を形成し、これは任意で、さらなる環窒素原子を有する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４１３】
式中、Ｙ１およびＹ２は、独立して、ＯおよびＳから選択され；ここでは、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４１４】
【化４１５】
式中、シクロヘキシルおよびフェニル基は、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上のＲｄ基で置換される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ１２とＲ１４は、それらが結合する原子とともに、５〜６員複素環を形成する、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が以下である、請求項４６に記載の化合物：
【化４１６】
【請求項４８】
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３であり、Ｒ１３が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｎ（ＳＯ２Ｒａ）（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｒ１１、または（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−アリールであり、ここでは、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル部分が、任意で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４１７】
【化４１８】
【化４１９】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２０】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ５が−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１０が、アルキル、または任意で置換されたアリールである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２１】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５が置換されたカルボシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２２】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５が置換されたヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２３】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５が任意で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２４】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５が任意で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２５】
式中、Ｒ２０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、Ｒ２１およびＲ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ１２アルキルから選択され、ここでは、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣ１−Ｃ１２アルキルから独立して選択された１つ以上の基で置換され；各Ｒｅは、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；ここでは、波線はＬへの結合点を示す、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２０がＨである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２６】
【化４２７】
式中、フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上のＲｄ基で任意で置換され；各Ｒｅは、独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ５以下から選択される、請求項６１に記載の化合物：
【化４２８】
【請求項６６】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジル−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−（２−メチル）ベンジル）−５−メチル−ピリミジン−６−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−エチル−２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−オキソピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−ベンジル−３，４−ジヒドロ−３−オキソピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−オキソピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−オキソピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（４−フルオロフェニルアミノ）−５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−ベンジル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
１−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−６−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジル−５−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）（３−ベンジルピペリジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−１−メチル−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−オキソピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）キノリン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソ−１−（（ピリミジン−４−イル）メチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−ベンジル−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−６−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−クロロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
５−（４−（７−（３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロ−２−フルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
３−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（３，４−ジメチルベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロ−２，６−ジフルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（３，４−ジクロロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ナフタレン−６−イル）チオフェン−３−カルボキサミド；
５−（４−（７−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−トリル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−フルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−フルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロベンジル）−５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メタノン；
（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）（３−ベンジルピペリジン−１−イル）メタノン；
３−（４−クロロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（３−クロロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−メチルベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−クロロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−ベンジルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピリミジン−２−アミン；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル−Ｎ−フェニルピリミジン−２−アミン；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル）−フェノール；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−シクロヘキシルベンゼン；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−フェノキシベンゼン；
４−（２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェノキシ）−６，７−ジメトキシキノリン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−カルボキシレート；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−４−イル）（フェニル）メチルアセテート；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−（４−フェニルメタノン）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−ベンジルピリジン−２（１Ｈ）−オン；および
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン。
【請求項６７】
請求項１の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項６８】
抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬、向神経性因子、心臓血管の疾患を治療するための薬剤、肝臓疾患を治療するための薬剤、抗ウイルス薬、血管の疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、および免疫不全疾患を治療するための薬剤から選択されるさらなる治療薬がさらに含まれている、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
Ｍｅｔキナーゼ活性を検出可能なほどに阻害する量の請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、アジュバント、または媒体を含む、組成物。
【請求項７０】
患者のガン、脳卒中、糖尿病、肝腫脹、循環器疾患、アルツハイマー病、濾胞性線維症、ウイルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性の障害、炎症、神経学的障害、ホルモン関連疾患、臓器移植に伴う症状、免疫不全障害、破壊性の骨の障害、増殖性障害、感染性疾患、細胞死が関係している症状、トロンビンによって誘導される血小板の凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝臓病、Ｔ細胞の活性化が関係している病的な免疫の症状、およびＣＮＳの障害からなる群より選択される疾患または症状を治療する、あるいはそれらの重篤度を下げる方法であって、請求項１に記載の化合物を該患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項７１】
哺乳動物に対して、治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、そのような治療が必要な哺乳動物のガンを治療する方法。
【請求項７２】
前記ガンが、乳ガン、卵巣ガン、子宮頸ガン、前立腺ガン、精巣ガン、尿生殖路ガン、食道ガン、喉頭ガン、膠芽細胞腫、神経芽細胞腫、胃ガン、皮膚ガン、角化棘細胞腫、肺ガン、扁平上皮ガン、大細胞ガン、非小細胞性肺ガン（ＮＳＣＬＣ）、小細胞ガン、肺腺ガン、骨肉腫、結腸ガン、腺腫、膵臓ガン、腺ガン、甲状腺ガン、濾胞腺ガン、未分化ガン、乳頭ガン、精上皮ガン、黒色腫、肉腫、膀胱ガン、肝臓ガンおよび胆汁道ガン、腎臓ガン、骨髄疾患、リンパ系疾患、ヘアリー細胞のガン、口腔および咽頭（口腔）のガン、口唇ガン、舌ガン、口腔ガン、咽頭ガン、小腸ガン、結腸−直腸ガン、大腸ガン、直腸ガン、脳および中枢神経系のガン、ホジキン病および白血病から選択される、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを組み合わせて含む薬学的組成物を製造するためのプロセス。
【請求項７４】
ガンの予防的治療または療法治療のための医薬品の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
ガンの治療のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
受容体チロシンキナーゼ活性を阻害するまたは調節するための方法であって、キナーゼを請求項１に記載の化合物の阻害有効量と接触させる工程を含む、方法。
【請求項７７】
前記キナーゼがｃ−Ｍｅｔである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
哺乳動物において受容体チロシンキナーゼ活性を阻害するまたは調節するための方法であって、哺乳動物に対して、治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項７９】
前記受容体チロシンキナーゼがｃ−Ｍｅｔである、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
ｃ−Ｍｅｔによって媒介される症状を治療するためのキットであって：
ａ）請求項１に記載の化合物を含む第１の薬学的組成物；および
ｂ）使用のための説明書
を含む、キット。
【請求項８１】
（ｃ）第２の薬学的組成物がさらに含まれており、該第２の薬学的組成物には過剰増殖を抑える活性を有している第２の化合物を含む、請求項８０に記載のキット。
【請求項８２】
−ＯＲ１０が以下の構造から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４２９】
【請求項８３】
３−ベンジル−５−（４−（７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化３９０】
、ならびにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、および塩であって、式中：
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１２（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＯ２、−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、ＯＲ１０、ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−Ｐ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択され、ここでは、該アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、−ＮＯ２、オキソ、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１１、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、＝ＮＲ１０、−ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＯＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、−ＯＳ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＯＰ（＝Ｙ）（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、−ＯＰ（ＯＲ１０）（ＯＲ１１）、ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１０Ｒ１１、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１０）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１０）、−ＳＣ（＝Ｙ）Ｒ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＯＲ１０、−ＳＣ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１、および（ＣＲ４Ｒ５）ｔ−ＮＲ１０Ｒ１１から独立して選択される１つ以上の基で置換され、
ただし、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つはＨではない；
Ｌは、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここでは、該カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、Ｒ４およびＲ１０から独立して選択される１つ以上の基で置換され、ただし、Ｌはナフチルではない；
Ｒ５は、−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３、−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１３、−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここでは、該カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、オキソ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、（ＣＨ２）ｎ−ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、ＮＨＳＯ２Ｒｃ、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ６−Ｃ２０アリール）、（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｎ−シクロアルキル、ＣＨ（ＯＨ）−アリール、ＣＨ（ＣＯ２ＣＨ３）アリール、および（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）から独立して選択される１つ以上の基で置換され、１つ以上の基の任意のアリールまたはヘテロアリールは、任意で、１つ以上のＲｄで置換される；
Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここでは、該アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＨ２ＯＨ、もしくはＳＯ２Ｍｅで任意で置換されたＣ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、ならびに、Ｃ１−Ｃ６アルキルで任意で置換されたＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で置換される、
あるいは、Ｒ１０とＲ１１は、任意でそれらが結合する窒素とともに、飽和した、部分的に不飽和の、または完全に不飽和のＣ３−Ｃ２０複素環を形成し、これには、任意で、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１つ以上のさらなる環原子が含まれ、ここでは、該複素環は、任意で、オキソ、（ＣＨ２）ｎＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１１、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で置換される；
Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−シクロアルキル、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−アリール、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｎ（ＳＯ２Ｒａ）−（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｒ１１、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−ヘテロシクリル−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ−アリール、または（ＣＲ１４Ｒ１５）−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）アリールであり、ここでは、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリール部分は、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、オキソ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｏ−（ＣＨ２）−アリール、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上の基で置換される；
各々のＲ１４およびＲ１５は、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、または（ＣＨ２）ｔ−アリールであるか、
あるいは、Ｒ１４とＲ１５は、それらが結合する原子とともに、飽和した、または部分的に不飽和のＣ３−Ｃ１２炭素環を形成する、
あるいは、Ｒ１０とＲ１５は、それらが結合する原子とともに、飽和した、または部分的に不飽和のＣ２−Ｃ１２複素環を形成する、
あるいは、Ｒ１４は存在せず、Ｒ１０とＲ１５は、それらが結合する原子とともに、５〜６員のヘテロアリール環を形成する、
あるいは、Ｒ１２とＲ１４は、それらが結合する原子とともに、飽和した、または部分的に不飽和のＣ２−Ｃ１２複素環を形成する；
ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル、Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、ここでは、該アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、任意で、１つ以上のアルキル基で置換される；
Ｒｃは、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、またはＣ６−Ｃ２０アリールであり、ここでは、該アルキルおよびアリールは、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、およびＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂから独立して選択される１つ以上の基で置換される；
Ｒｄは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールである；
Ｙ、Ｙ１、およびＹ２は、独立して、ＯまたはＳである；
ｔは、１、２、３、４、５、または６である；
ｎおよびｍは、独立して、０、１、２、３、４、５、または６である、化合物。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が−ＯＲ１０であり、ここでは、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ１２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方がメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２の両方がメトキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が−ＯＲ１０であり、ここでは、Ｒ１０は、ＮＲａＲｂで置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が−ＯＲ１０であり、ここでは、Ｒ１０は、任意で、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＨ２ＯＨ、またはＳＯ２Ｍｅで置換されたＣ２−Ｃ２０ヘテロシクリルで置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
−ＯＲ１０が以下の構造から選択され：
【化３９１】
式中、波線は、キノリン環への結合部位である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１がメトキシであり、Ｒ２が３−モルホリノプロピルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が−ＯＲ１０であり、ここでは、Ｒ１０は、Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２アルキルであり、ここでは、該ヘテロアリールは、任意で、Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
−ＯＲ１０が以下の構造から選択され：
【化３９２】
式中、波線は、キノリン環への結合部位である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔ−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ４Ｒ５）ｔＮＲ１０Ｒ１１で置換されたアルキニルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、以下の構造から選択される、請求項１１に記載の化合物：
【化３９３】
【化３９４】
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、任意で置換されたアリールまたはヘテロアリールから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、以下から選択される、請求項１３に記載の化合物：
【化３９５】
【請求項１５】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１または−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｔＮＲ１０Ｒ１１から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、ＯＲ１０、ＮＲ１０Ｒ１１、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールから独立して選択された１つ以上の基で任意で置換されたアルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ２のうちの一方、または両方が、独立して、メチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、および−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨから選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ４がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ−Ｒ５が（Ｃ３−Ｃ１２カルボシクリル）−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化３９６】
式中、波線は、キノリン環の４−オキシ位置への結合点を示す、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌ−Ｒ５が（Ｃ２−Ｃ２０ヘテロシクリル）−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化３９７】
式中、波線は、キノリン環の４−オキシ位置への結合点を示す、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌ−Ｒ５が（Ｃ６−Ｃ２０アリール）−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化３９８】
式中、波線は、キノリン環の４−オキシ位置への結合点を示し、各Ｒ４が互いに独立している、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２４に記載の化合物：
【化３９９】
【請求項２６】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２４に記載の化合物：
【化４００】
【請求項２７】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２４に記載の化合物：
【化４０１】
【請求項２８】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２３に記載の化合物：
【化４０２】
【請求項２９】
Ｌ−Ｒ５が（Ｃ１−Ｃ２０ヘテロアリール）−Ｒ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４０３】
式中、波線は、キノリン環の４−オキシ位置への結合点を示す、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項３０に記載の化合物：
【化４０４】
【請求項３２】
Ｌ−Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化４０５】
【請求項３３】
Ｌが以下の構造から選択される、請求項２９に記載の化合物：
【化４０６】
【請求項３４】
Ｒ５が−Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４０７】
式中、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ５が−Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ１０Ｒ１３である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４０８】
式中、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｒ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４０９】
式中、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ１５およびＲ１０は、任意で、それらが結合する原子とともに、５〜６員複素環を形成し、ここでは、Ｒ１４と、隣接する飽和環炭素は、それらが結合する原子とともに、任意で、縮合されたシクロプロピル環を形成する、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４１０】
式中、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５が以下の構造から選択される、請求項４１に記載の化合物：
【化４１１】
【化４１２】
【請求項４３】
Ｒ４が存在せず、Ｒ１０とＲ１５は、それらが結合する窒素原子とともにヘテロアリール環を形成し、これは任意で、さらなる環窒素原子を有する、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４１３】
式中、Ｙ１およびＹ２は、独立して、ＯおよびＳから選択され；ここでは、波線は、Ｌへの結合点を示す、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４１４】
【化４１５】
式中、シクロヘキシルおよびフェニル基は、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＯ２ＲＣ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上のＲｄ基で置換される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｙ１）（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｃ（＝Ｙ２）ＮＲ１０Ｒ１１であり、ここでは、Ｒ１２とＲ１４は、それらが結合する原子とともに、５〜６員複素環を形成する、請求項２４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が以下である、請求項４６に記載の化合物：
【化４１６】
【請求項４８】
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）Ｒ１３であり、Ｒ１３が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎ−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｍ−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−アリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−ヘテロアリール、（ＣＲ１４Ｒ１５）−ヘテロシクリル、（ＣＲ１４Ｒ１５）−Ｎ（ＳＯ２Ｒａ）（ＣＲ１４Ｒ１５）Ｒ１１、または（ＣＲ１４Ｒ１５）ＮＲ１０Ｃ（＝Ｏ）−アリールであり、ここでは、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリル部分が、任意で置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４１７】
【化４１８】
【化４１９】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ５が−ＮＲ１０Ｃ（＝Ｙ）ＯＲ１３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２０】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ５が−ＮＲ１２ＳＯ２Ｒ１０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１０が、アルキル、または任意で置換されたアリールである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２１】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ５が置換されたカルボシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２２】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ５が置換されたヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２３】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５が任意で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２４】
式中、波線はＬへの結合点を示す、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５が任意で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２５】
式中、Ｒ２０は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、またはＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールであり、Ｒ２１およびＲ２２は、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ１２アルキルから選択され、ここでは、該アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールは、任意で、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、およびＣ１−Ｃ１２アルキルから独立して選択された１つ以上の基で置換され；各Ｒｅは、独立して、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；ここでは、波線はＬへの結合点を示す、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ２０がＨである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ５が以下の構造から選択され：
【化４２６】
【化４２７】
式中、フェニル基は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＳＯ２Ｒｃ、ＣＮ、ＯＲａ、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＣＲａＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ２０アリール、およびＣ１−Ｃ２０ヘテロアリールから独立して選択される１つ以上のＲｄ基で任意で置換され；各Ｒｅは、独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルである、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ５以下から選択される、請求項６１に記載の化合物：
【化４２８】
【請求項６６】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物：
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリジン−２−アミン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジル−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−（２−メチル）ベンジル）−５−メチル−ピリミジン−６−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−エチル−２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−オキソピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−ベンジル−３，４−ジヒドロ−３−オキソピラジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（６−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ピリジン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−オキソピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−オキソピリダジン−４−カルボキサミド；
２−（４−フルオロフェニルアミノ）−５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（シクロプロピルメチルアミノ）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−ベンジル−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
１−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−５−メチル−６−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジル−５−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）（３−ベンジルピペリジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−１−メチル−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−７，７−ジメチル−２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプタン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（ピリジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−オキソピリダジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）キノリン−８−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソ−１−（（ピリミジン−４−イル）メチル）ピリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−クロロベンジル）−Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−ベンジル−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチル−２−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−５−メチル−６−（フェニルアミノ）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３，４−ジヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−３−メチル−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
１−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−オキソ−１−フェニルピロリジン−３−カルボキサミド；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）フェニル）−２−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−クロロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１−（４−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
５−（４−（７−（３−（ピペリジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）プロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロ−２−フルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−２−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
３−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（３，４−ジメチルベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロ−２，６−ジフルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−クロロ−４−フルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（３，４−ジクロロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）ナフタレン−６−イル）チオフェン−３−カルボキサミド；
５−（４−（７−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−トリル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−フルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−フルオロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−クロロベンジル）−５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）（４−ベンジルピペリジン−１−イル）メタノン；
（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）（３−ベンジルピペリジン−１−イル）メタノン；
３−（４−クロロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（３−クロロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−メチルベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（２−クロロベンジル）−５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（７−（３−モルホリノプロポキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−ベンジルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルピリミジン−２−アミン；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル−Ｎ−フェニルピリミジン−２−アミン；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラニル）−フェノール；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−シクロヘキシルベンゼン；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−Ｎ−フェニルメチルスルホンアミド；
４−（（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−フェノキシベンゼン；
４−（２−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェノキシ）−６，７−ジメトキシキノリン；
ｔｅｒｔ−ブチル２−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピロール−１−カルボキシレート；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−２−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−ベンジルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−６−ベンジルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
（１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−１，２−ジヒドロ−２−オキソピリジン−４−イル）（フェニル）メチルアセテート；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−（ヒドロキシ（フェニル）メチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−（４−フェニルメタノン）ピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−３−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）−４−ベンジルピリジン−２（１Ｈ）−オン；および
１−（４−（６，７−ジメトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン。
【請求項６７】
請求項１の化合物を含む薬学的組成物。
【請求項６８】
抗増殖薬、抗炎症薬、免疫調節薬、向神経性因子、心臓血管の疾患を治療するための薬剤、肝臓疾患を治療するための薬剤、抗ウイルス薬、血管の疾患を治療するための薬剤、糖尿病を治療するための薬剤、および免疫不全疾患を治療するための薬剤から選択されるさらなる治療薬がさらに含まれている、請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
Ｍｅｔキナーゼ活性を検出可能なほどに阻害する量の請求項１に記載の化合物と、薬学的に許容される担体、アジュバント、または媒体を含む、組成物。
【請求項７０】
患者のガン、脳卒中、糖尿病、肝腫脹、循環器疾患、アルツハイマー病、濾胞性線維症、ウイルス性疾患、自己免疫疾患、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、乾癬、アレルギー性の障害、炎症、神経学的障害、ホルモン関連疾患、臓器移植に伴う症状、免疫不全障害、破壊性の骨の障害、増殖性障害、感染性疾患、細胞死が関係している症状、トロンビンによって誘導される血小板の凝集、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、肝臓病、Ｔ細胞の活性化が関係している病的な免疫の症状、およびＣＮＳの障害からなる群より選択される疾患または症状を治療する、あるいはそれらの重篤度を下げる方法であって、請求項１に記載の化合物を該患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項７１】
哺乳動物に対して、治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、そのような治療が必要な哺乳動物のガンを治療する方法。
【請求項７２】
前記ガンが、乳ガン、卵巣ガン、子宮頸ガン、前立腺ガン、精巣ガン、尿生殖路ガン、食道ガン、喉頭ガン、膠芽細胞腫、神経芽細胞腫、胃ガン、皮膚ガン、角化棘細胞腫、肺ガン、扁平上皮ガン、大細胞ガン、非小細胞性肺ガン（ＮＳＣＬＣ）、小細胞ガン、肺腺ガン、骨肉腫、結腸ガン、腺腫、膵臓ガン、腺ガン、甲状腺ガン、濾胞腺ガン、未分化ガン、乳頭ガン、精上皮ガン、黒色腫、肉腫、膀胱ガン、肝臓ガンおよび胆汁道ガン、腎臓ガン、骨髄疾患、リンパ系疾患、ヘアリー細胞のガン、口腔および咽頭（口腔）のガン、口唇ガン、舌ガン、口腔ガン、咽頭ガン、小腸ガン、結腸−直腸ガン、大腸ガン、直腸ガン、脳および中枢神経系のガン、ホジキン病および白血病から選択される、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
請求項１に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを組み合わせて含む薬学的組成物を製造するためのプロセス。
【請求項７４】
ガンの予防的治療または療法治療のための医薬品の製造における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
ガンの治療のための請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７６】
受容体チロシンキナーゼ活性を阻害するまたは調節するための方法であって、キナーゼを請求項１に記載の化合物の阻害有効量と接触させる工程を含む、方法。
【請求項７７】
前記キナーゼがｃ−Ｍｅｔである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
哺乳動物において受容体チロシンキナーゼ活性を阻害するまたは調節するための方法であって、哺乳動物に対して、治療有効量の請求項１に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項７９】
前記受容体チロシンキナーゼがｃ−Ｍｅｔである、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
ｃ−Ｍｅｔによって媒介される症状を治療するためのキットであって：
ａ）請求項１に記載の化合物を含む第１の薬学的組成物；および
ｂ）使用のための説明書
を含む、キット。
【請求項８１】
（ｃ）第２の薬学的組成物がさらに含まれており、該第２の薬学的組成物には過剰増殖を抑える活性を有している第２の化合物を含む、請求項８０に記載のキット。
【請求項８２】
−ＯＲ１０が以下の構造から選択される、請求項１に記載の化合物：
【化４２９】
【請求項８３】
３−ベンジル−５−（４−（７−（ベンジルオキシ）−６−メトキシキノリン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オンから選択される、請求項１に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５３９８７８（Ｐ２００９−５３９８７８Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１４５５３（Ｐ２００９−５１４５５３）
【出願日】平成１９年６月８日（２００７．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７０７８７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６８２４
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月８日（２００７．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７０７８７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４６８２４
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
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