本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なイミダゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はフェニルであってよく、Ｒ²はジメチルアミノピロリジン−１−イルであってよく、Ｒ³はアルコキシであってよく、そしてＲ⁴はアルキル、アリールアルキル、アリールオキシアルキル、アリールオキシ又はヘテロシクリルアルキルであってよい。 （もっと読む）

【課題】 ベンゾトリアゾール化合物を含むフラクシング組成物及びその電子パッケージングにおける用途を提供すること、特に、非流動アンダーフィル組成物及びフリップチップに基づく半導体パッケージ及び電子部品組立のためのプレアプライドウエハーレベルアンダーフィルにおける電子パッケージングにおける用途を提供すること。
【解決手段】 フラクシング剤を含むフラクシング組成物であって、フラクシング剤がベンゾトリアゾール又はベンゾトリアゾール付加物である、フラクシング組成物。この付加物はベンゾトリアゾールセグメント及び硬化性及び重合性の官能基を有するセグメントを含む。 （もっと読む）

Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、請求項１に定義されている、式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、腫瘍治療を含めた用途に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ（Ｌｉｖｅｒ Ｘ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ）調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁵：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ⁶：−ＣＯＲ⁸（Ｒ⁸：アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ⁹（Ｒ⁹：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）等；Ｘ¹：メチレン等；Ｘ²：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

【課題】 ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）を有効に阻害し、脳梗塞等の虚血性脳疾患、パーキンソン病、アルツハイマー性痴呆症などの神経変性疾患、II型糖尿病、心筋梗塞等の虚血性心疾患、敗血症ショック、虚血性腎疾患などの循環器系疾患、又は癌に対する治療又は予防もしくは、血栓溶解療法、血管形成術、冠動脈バイパス手術又は臓器移植施などの処置時の細胞死に対する治療又は予防に有用な8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】式（I）


で表される8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩。式中、Ｘはアルキレン基、Ｙはアミノ基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（下記の化学式を参照）；ここで、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵、並びにｎは本明細書に定義される通りである；、並びに薬学的に許容されるその塩及びその化合物又はその塩を含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、治療に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書で開示されたとおりである）で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、疾患、例えば、肥満、II型糖尿病、及びメタボリックシンドロームの処置に有用である。
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式Ｉ


（上式中、Ｗは置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基である）の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供され、該化合物はリポキシゲナーゼ（例えば１５-リポキシゲナーゼ）の活性の阻害が望まれ、及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。
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本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造：


をもつ化合物に関する。
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式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の 2−置換ピリミジン（式中のインデックス及び置換基は明細書で定義したとおりである）に関する。

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本発明は、発光化合物に関し、特に電気光学用途に適した三重項発光体に関する。本発明による化合物は、中間の６員環によって、５員環又は６員環に連結する１つの５員環の主鎖を有する、金属、有利にはＩｒの有機金属錯体である。これらの化合物は、少なくとも１つの５員又は６員環構造内の原子又は基の適合によってＵＶ〜ＮＩＲ範囲の発光への適合に適している。 （もっと読む）

受容体型プロテインチロシンキナーゼAxlの活性を阻害するのに有用である、トリアゾール誘導体および該誘導体を含む医薬組成物を開示する。Axl触媒活性と関連した疾患または症状を治療する際の前記誘導体の使用方法も開示する。

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本発明は、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する呼吸器および胃腸管疾患の処置方法であって、それを必要とする被験体に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法（式中、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は本明細書に定義されたとおりである）。
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本発明は、肥満、強迫観念的／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療のための、選択的５−ＨＴ_２Ｃ受容体アゴニストとしての、式（Ｉ）で表される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する


（Ｉ）［式中、Ｒ^６は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＲ^１１Ｒ^１１’又はアルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい−（Ｃ_０−Ｃ_８）アルキル−Ａｒ²、並びに明細書において定義される他の置換基である］。
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本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_２Ｃレセプタアゴニストとしての、式Ｉで表される６置換されてもよい２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、Ｒ^６が−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｓ−（Ｃ_０−Ｃ_３）アルキル−Ｒ^１０、−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−ＮＲ^１１Ｒ^１２−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル−Ｏ−Ｒ^１３、並びに、他の置換基は明細書において定義されるとおりである。
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【課題】プロスタグランジンＤ合成酵素阻害効果が高い新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるピリミジン化合物又はその塩、及びそれを有効成分とする造血器型プロスタグランジンＤ合成酵素阻害剤。


式中 R¹は置換基を有していてもよい５員もしくは６員の含窒素不飽和複素環基、又は置換基を有していてもよいフェニル基を表し、R²は環構造中に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる１〜３個の複素原子を含む不飽和複素環基、又はフェニル基を表し、R²で表される不飽和複素環基は０〜２個のR³-(CH₂)_m-基を有しており、R²で表されるフェニル基は、その３位及び４位の一方又は両方にR³-(CH₂)_m-基を有しており、ｍは０〜４を示し、R³はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、複素環基等を示す。 （もっと読む）

本発明は、短時間作用型睡眠剤、及び式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ、Ｒ_１及びＲ_２は、本明細書に定義したとおりである）の化合物の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、さまざまな睡眠障害の治療に有用である。
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