本発明は、式Ｉ（Ｖ−Ｌ−Ｚ）で表される造影剤に関する。式中、ＶはアンジオテンシンII受容体に親和性を有する非ペプチド系ベクターであり、Ｌは結合、スペーサー又はリンカー成分であり、Ｚはヒト又は動物の身体のインビボイメージング法で検出可能な成分を表す。
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本発明は、更年期ホットフラッシュを抑制するための、特定のCGRP拮抗薬、生理学的に許容されるその塩またはその塩の水和物の使用に関する。本発明はまた、活性物質として１または２以上の特定のCGRP拮抗薬を含む対応の薬剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリンと、Ｒ状態インスリン六量体の His^B10Zn²⁺部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。 （もっと読む）

本発明は、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療又は予防法に関する。前記方法は、治療的有効量の選択されたCGRPアンタゴニスト(A)、それらの生理的に許容できる塩及びその塩の水和物、並びに治療的有効量の第二又は第三の活性のある片頭痛治療用医薬品(B)、特にスマトリプタン、ゾルミトリプタンもしくはジヒドロエルゴタミン又はそれらの生理的に許容できる塩を、併用投与することを含む。同じく対応する医薬組成物及びそれらの製造法も明らかにされている。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）を阻害することで改善し得る疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防又は治療薬として有用な下記式（Ｉ）


（式中、Ａは水素原子又はフッ素原子を示し、
Ｒ^１及びＲ^２は、明細書中で定義される通りであり、
Ｘは、単結合又は炭素数１〜３のアルキレン基を示し、
Ｒ^３は、式−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^５などを示す。）
で表されるシアノフルオロピロリジン化合物もしくはその薬学的に許容される塩又はその水和物に関する。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤として役立つ複素環式芳香族化合物に関する。特に、本発明は、PDE10の選択的阻害剤である上記化合物に関する。本発明はまた、上記化合物の製造のための中間体；上記化合物を含む医薬組成物；および特定の中枢神経系(CNS)または他の障害を治療する方法における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

温血動物の診断的および治療的処置において使用するための、特にレニンの活性に依存する疾患（＝障害）の処置のための３,４−置換ピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,４−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、ならびに／または３,４−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置の方法、３,４−置換ピペリジン化合物の製造の方法、およびその合成のための新規中間物質および部分的工程を開示する。３,４−二置換ピペリジン化合物は式（Ｉ)を有し、式中の記号は本明細書にて定義した意味を有する。
【化１】

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【化１】


本発明は、化合物が式（Ｉ）［式中、−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−および−ｂ^１＝ｂ^２−ｂ^３＝ｂ^４−を含有する環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニルを表す］の化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体である、パートナー間の性交および関連する親密な接触によるＨＩＶ感染の予防用の薬剤の製造のための化合物の使用；およびそれらを含んでなる製薬学的組成物に関する。
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本発明は、統合失調症を治療するためのＧｌｙＴ１阻害剤として式（Ｉ）の化合物


（式中、両方のｐは１または２であり、Ｒ^１は一般にヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキルまたはフェニルであり、Ｒ^３はヘテロアリールである。）およびこの医薬的に許容される塩、これを含む医薬組成物、ならびにこれらの調製のための方法を提供する。
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副甲状腺ホルモンの放出の促進に、例えば増加したカルシウム枯渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨中へのカルシウム定着が望ましい骨状態の予防または処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容されかつ開裂可能なエステルもしくは酸付加塩。
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本発明に従って、ＶＥＧＦの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の１つの局面において、式（Ｉ）〜式（ＶＩＩＩ）の化合物が提供される。これらの化合物がＶＥＧＦ生成の阻害において、および／または脈管形成の阻害において、および／または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（DPPIV）を阻害することで改善しうる疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防または治療薬を提供する。
【解決手段】下記式（ I ）
【化１】


で表されるシアノフルオロピロリジン化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはその水和物を有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ（DPPIV）を阻害することで改善しうる疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防または治療薬。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関し、特に構造式I、II、IIIまたはIVを有する化合物、その立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝産物、またはその医薬的に受容可能な塩および／または溶媒和物に関し、


式中、X、Y¹、Y²、R¹、n、R³、R⁸、R⁹、R¹⁰、L¹、L²、Ar¹およびAr²は請求項１に定義されている。本発明はまた当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、およびヒトおよび動物の治療方法における当該化合物の使用、に関する。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものである。本発明はまた、少なくとも１種類の式（Ｉ）のトリアゾール化合物および／または少なくとも１種類のそれの生理的に耐容される酸付加塩を含む医薬組成物に関するものでもあり、さらには処置を必要とする被験者に対して、有効量の少なくとも１種類の式（Ｉ）のトリアゾール化合物または生理的に耐容される酸付加塩を投与する段階を有する、ドーパミンＤ_３受容体拮抗薬またはドーパミンＤ_３作働薬に対して良好に応答する障害の治療方法に関するものでもある。

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【課題】ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】ＭＣＨ受容体の拮抗薬として働く式（Ｉ）


の化合物、又はその薬剤として許容される塩、水和物、若しくは溶媒和物を含有する、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、及びパーキンソン病、てんかんを含めた運動障害、並びに薬物依存など、ＭＣＨ受容体拮抗作用に基づく疾患の予防又は治療剤。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)の化合物を開示する。
【化１】


式中、Ar₁、Ｘ、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、本出願で定義される。本発明の化合物は、炎症プロセスに関与するサイトカインの産生を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症に関わる病気及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物をも開示する。
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本発明は、VEGF受容体キナーゼインヒビターとしての新規アントラニルアミドピリジンウレア類、それらの生成、及び執拗性脈管形成により誘発される疾病の予防又は治療のためへの医薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

一般式
【化１】


の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は明細書に定義される通りである）、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。これらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
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