本発明はＣ型肝炎の治療及び予防に有用な新規の化合物、この化合物を製造する方法、及びこの化合物を活性成分として含有することを特徴とするＣ型肝炎の治療及び予防用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬上許容される塩（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｍおよびｎは、本明細書で定義したとおりである）を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、および哺乳動物における関節リウマチのような炎症性疾患を治療する方法であって該哺乳動物に式（Ｉ）で示される化合物の治療上有効量を投与することを含む方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は本明細書中に記載されているとおりである］の２−ピリジル−メチレン−カルボキサミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩に関する。
【構成】本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩、薬剤としての一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類、さらにこのような化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類の少なくとも一つ、および薬学的に受容される担体、希釈剤または賦形剤を含む製薬組成物、およびこれらの合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類を、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤として、ヒトまたは他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患および血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療および／または予防に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはトリアゾリルで置換されていてもよい）から選択される基を表し、Ｒ^２はハロを表し、環Ａは、少なくとも１つのＮ原子を含む５員または６員の複素環（環は、２つ以上の炭素原子で架橋されていてもよい）を表し、Ｒ^３は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む５員または６員の複素環を表し、この複素環は、Ｃ_１〜６アルキル、オキソ、またはＮＨ_２から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、この複素環は、５員もしくは６員のアリールまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む複素環とさらに縮合していてもよく、縮合アリールまたは複素環は、１つまたは複数のハロ原子で置換されている］の化合物、または薬学的に許容できるその誘導体は、Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。


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本発明は式（Ｉ）で示される化合物、並びにその医薬的に許容される塩及び水和物を包含し、これらは異常脂肪血症の治療に有用である。医薬組成物及び使用方法も包含される。
【化１】

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【課題】神経治療アゾール化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、抗けいれん剤として有用な、カルバモイル基を含む神経治療アゾール化合物に関するものである。本明細書には、カルバモイル基を含むアゾール化合物及び医薬として有用なその塩が記載されている。前記化合物は、中枢神経系の疾患、とりわけ、不安神経症、うつ病、けいれん、てんかん、片頭痛、躁うつ病、薬物乱用、喫煙、ＡＤＨＤ（注意欠陥過活動性障害）、肥満、睡眠障害、神経因性疼痛、認識機能障害、神経変性、脳梗塞及び筋けいれんの治療のために有効な抗けいれん剤である。 （もっと読む）

白血球機能関連抗原１(ＬＦＡ−１)は白血球上に選択的に発現され、そして、炎症部位の組織におけるＴリンパ球の活性化および輸送に主要な役割を有する細胞接着分子である。最近１０年で、特に慢性の、Ｔ細胞が引き金を引く炎症状態において、ＬＦＡ−１の生物学的標的としての重要性を確立する前臨床データの大部分が集められている。本発明は、ＬＦＡ−１活性が関連する状態の処置に有用な、薬理学的に活性な式Ｉの１,４−ジアゼパン−２−オンを提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を対象とする。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ、ｎおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書に定義される通り）の１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、それらの製造方法、特に癲癇または統合失調症の処置のためのＡＭＰＡ受容体リガンドとしてのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。さらに、式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体および式（Ｉ）の化合物を含む組合せが開示される。
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【課題】新規抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果物質の提供。
【解決手段】下式のキナゾリン誘導体（Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−等を表わす）及びその製剤的に許容される塩を合成し、使用する。また、そのような化合物の製造法、製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物も用いられる。
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一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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式（Ｉ）：


（式中のＡ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ｂ、Ｒ^１１、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義されている通りのものである）［ここで、このトリアゾールは、直接的に、またはブリッジにより、ｉ）ヘテロアリールの接続ポイントに隣接したＮを含有するヘテロアリール部分およびｉｉ）環のうちの少なくとも１つが別の環で更に置換された別のヘテロアリールまたはアリール環で置換されている］により表される新規なトリアゾール化合物は、例えば統合失調症、不安、鬱病、パニックおよび双極性異常などの精神障害ならびに情緒異常症の治療、更には疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、癲癇、日周期リズム異常症、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱症状、肥満症および他の疾患の治療に有用なｍＧｌｕＲ５モジュレーターである。
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本発明は、オキシトシン拮抗薬としての活性を有する式（Ｉ）の置換トリアゾール類、その使用、その製造法及び前記阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能障害、特に早漏（Ｐ.Ｅ.）を包含する種々の治療領域における有用性を有している。
【化１】

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次式（Ｉ）で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物が開示される。化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳類において、限定されない例として疼痛、炎症、外傷などを含む、種々の状態の予防および治療のために用いることができる。これらとしては、炎症介在症状、例えば、（限定されるものではないが）関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経因性］）の治療および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性疾患、炎症性腸疾患および免疫機能障害、例えば、自己免疫疾患を含む、Ｐ２Ｘ_７受容体の異常な活性に関連する哺乳類における症状の治療が挙げられる。

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ビアリール置換ピラゾール化合物は疼痛および他の状態の治療に有用なナトリウムチャンネル遮断剤である。医薬組成物は有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類またはそれ以上の治療上活性の化合物、および医薬適合性の坦体との組み合わせで含有する。急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を含む状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類またはそれ以上の治療上活性の化合物との組み合わせで投与することを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、又は医薬として許容できるそれらの塩が提供される。ここでＹ₁、Ｙ₂、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃及びＲは、本明細書に記載の通りである。これらの化合物は、ＭＤＭ２−ｐ５３相互作用を阻害すると考えられる。従ってこれらの化合物は、抗過剰増殖細胞活性を有するであろう。

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置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

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