本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である式（Ｉ）を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は下記式で示される化合物、およびその光学異性体、ラセミ体および互変異性体、ならびにその医薬的に許容される塩を提供する；さらに、その製造法、それらを含有する医薬組成物およびその治療用途を提供する。当該化合物はヒト好中球エラスターゼのインヒビターである。
【化１】


式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１４、Ｘ、ＷおよびＺは明細書に定義したとおりである。
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式（Ｉ）の化合物、又は医薬として許容できるそれらの塩が提供される。ここでＹ₁、Ｙ₂、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃及びＲは、本明細書に記載の通りである。これらの化合物は、ＭＤＭ２−ｐ５３相互作用を阻害すると考えられる。従ってこれらの化合物は、抗過剰増殖細胞活性を有するであろう。

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式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。式（Ｉ）。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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本発明は、ＤＡＴ−−５ＨＴ２拮抗薬、そのような拮抗薬を含有する医薬パッケージ、ならびに、運動障害、注意欠陥障害もしくは注意欠陥多動障害、不安、うつ病もしくは精神病性障害をはじめとする疾患状態の治療における、または治療するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、不安、うつ病または精神病性障害を治療するための新規化合物に関する。これらの疾患または障害には、限定はされないが、単突発性または再発性大うつ病性障害、気分変調性うつ病、抑うつ神経症、神経症性うつ病、メランコリー型うつ病、非定型うつ病、不安および恐怖症、季節性感情障害、双極性障害、躁うつ病、単極性障害、統合失調症、統合失調症型疾患、急性躁病、分裂感情障害、ならびに精神病の特徴を伴ううつ病が含まれる。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書中で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造のための方法および中間体、ならびに医薬としてのそれらの使用を提供する。
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【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体のモジュレーターであるナフタレン誘導体ならびにそれの調製方法および使用に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物：


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、場合によっては置換されていてもよいC_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基からなる群から選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、あるいはR^XとR^Yは一緒になって、スピロ-C_3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、R^C1およびR^C2はともに水素であり、あるいはXがCR^XR^Yであるときには、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を形成することができ、R¹はHおよびハロから選択される)。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有し、医薬として有用な新規ピロリジン誘導体およびその製法の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］で示される化合物又はその塩。


式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルキルオキシ基、アミノ基、カルバモイルオキシ基など、或いは互いに結合して環式基を形成し、Ｒ^３およびＲ^４は一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、ヒドロキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基などを示すか、或いは両者が一緒になってオキソ基、Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、Ｙは単結合手など、Ｒ^６は炭化水素基或いは環式基、Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を示す。 （もっと読む）

本発明は、新規なジアリール尿素、そのような化合物を含む薬剤組成物、および単剤として、または細胞毒療法との組み合わせでの、増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するためのそれらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換インドリルインダゾールを含んでなる組成物を提供する。本化合物は、予想外の有利な特性をもつ新規な作用機構を提供する；かかる予想外の有利な特性は、増大された細胞薬効／可溶性、より大きい選択性、増強された薬物動態特性、およびオフターゲット活性の欠如などを含んでよい。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物および、該化合物を癌の治療を必要とする患者へ投与することによりＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

哺乳動物、好ましくはヒトにおけるＳＣＤ仲介疾患または状態の処置法が記載され、該方法は、それを必要とする哺乳動物に、式(Ｉａ)：
【化１】


〔式中、ｘ、ｙ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９およびＲ^９ａはここで定義の通りである。〕の化合物を投与することを含む。式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も記載する。
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下記式Iの化合物
【化１】


［式中、L_nは本文で定義の通りであり；置換基R¹、R²およびR³は下記で定義の通りである。
R¹は、C₁〜C₁₀-アルキル、C₂〜C₁₀-アルケニル、C₂〜C₁₀-アルキニル、C₃〜C₁₂-シクロアルキル、C₃〜C₁₀-シクロアルケニル、フェニルまたは炭素を介して結合し、O、NおよびSからなる群からの１〜４個のヘテロ原子を有する５〜10員の飽和、部分不飽和または芳香族の複素環であり；
R²は、ハロゲン、シアノ、C₁〜C₄-アルキル、C₂〜C₄-アルケニル、C₂〜C₄-アルキニル、C₁〜C₄-アルコキシ、C₃〜C₄-アルケニルオキシまたはC₃〜C₄-アルキニルオキシであり；R²のアルキル、アルケニルおよびアルキニル基はハロゲン、シアノ、ニトロ、C₁〜C₂-アルコキシまたはC₁〜C₄-アルコキシカルボニルによって置換されていても良く；
R³は、O、NおよびSからなる群からの１〜４個のヘテロ原子を有する５員または６員の飽和、部分不飽和または芳香族の単環式または二環式複素環である。］
ならびにその化合物の製造方法およびその製造のための中間体、それを含む組成物ならびに植物病原性有害真菌を防除する上でのそれの使用が記載されている。
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一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

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本発明は、基Ｘをピリミジン環の４位において有し、基Ｙをピリミジン環の６位において有する、置換５−フェニルピリミジンＩに関し、基Ｘは、化学式ＮＲ^１Ｒ^２、ＯＲ１ａ、またはＳＲ１ａの基を表し、Ｒ１、Ｒ２は、互いに独立に、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_１０−ハロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_８−ハロシクロアルキル、フェニル、あるいは、１、２、３、もしくは４の窒素原子、または１、２、もしくは３の窒素原子および１つの硫黄原子もしくは１つの酸素原子を環員として含む５員もしくは６員のヘテロアリール、または５員もしくは６員のヘテロシクリルを表し、基ＮＲ^１Ｒ^２はまた、ＮＲ^１Ｒ^２の窒素に隣接しない１、２、３、または４の窒素原子、あるいは１、２、または３の窒素原子および１つの硫黄原子もしくは１つの酸素原子を環員として含む５員または６員の随意選択で置換された複素環式環を形成することも可能であり、２つの隣接するＣ原子または１つのＮ原子および１つの隣接するＣ原子は、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレン鎖によって連結することができ、複素環式環は、非置換とすることが可能であり、あるいは請求項１において定義される１、２、３、または４の基Ｒ^ａ１を有することが可能であり、Ｒ^１ａは、水素を除いて、Ｒ^１について与えられた意味の１つを有し、基Ｙは、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３−Ｃ_４−アルケニルオキシ、Ｃ_３−Ｃ_４−アルキニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルチオ、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）アミノ、またはＣ_１−Ｃ_６−アルキルアミノからなる群から選択され、Ｙのアルキル基、アルケニル基、およびアルキニル基は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルコキシ、またはＣ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニルによって置換することが可能であり、ピリミジン基はまた、ハロゲンとは異なる基を２位において有することが可能であり、プリミジン環の５位におけるフェニル環は、非置換とする、または水素とは異なる１、２、３、４、または５の基を有することが可能であり、ならびに、治療、特に癌疾患の治療または処置に使用される置換５−フェニルピリミジンの製剤学的に認容性の塩に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（Ｉ）
［式中、Ｐ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、ｒおよびｓは明細書中で定義されたものである］
の化合物、あるいはその医薬上許容される塩、または溶媒和物であり、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびその治療上の使用。
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本発明は、式Ｉ（Ｖ−Ｌ−Ｚ）で表される造影剤に関する。式中、ＶはアンジオテンシンII受容体に親和性を有する非ペプチド系ベクターであり、Ｌは結合、スペーサー又はリンカー成分であり、Ｚはヒト又は動物の身体のインビボイメージング法で検出可能な成分を表す。
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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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