本発明は、式（III）［式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｒ１及びＲ２は、本明細書中と同義を有する］のピリミジン類の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペリジン誘導体に関する。本発明は、その化合物、その化合物を含有する組成物を調製する方法、およびその化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、特定のポリエーテルポリオールデンドロン部位、少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子（Ｅ）を含んでなる、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体である。かかるポリエーテルポリオールデンドロン複合体は、診断及び治療のために使用でき、それにより少なくとも１つの特定の蛍光エフェクター分子の光学的特性が、ポリエーテルポリオールデンドロン複合体への付加により向上する。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集抑制作用を示し、安全性、体内動態に優れた化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼＭＥＴのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体。


（Ｒ１は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、ハロなどから選択され；Ｒ４およびＲ５は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。） （もっと読む）

本開示は、５−フルオロピリミジンおよびそれらの誘導体の分野、ならびに殺真菌剤としてのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ〜ＸＸＩの一つの化合物；そのような化合物の少なくとも１つを含む医薬組成物；及び少なくとも１つのスプライシング異常からもたらされる遺伝子疾患を対象において処置する為の薬剤を調製することにおいて少なくとも１つのそのような化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

式１
【化１】


（式中、Ｗ^１はＯまたはＳであると共に、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＧおよびＪは開示中に定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。
式１の化合物を含有する組成物、ならびに、望ましくない植生またはその環境に、有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む望ましくない植生を防除する方法もまた開示されている。
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本発明は、構造式（Ａ）で表される化合物または薬学的に許容できるその塩を対象とする。本発明はまた、上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できるキャリアまたは希釈剤とを含んでなる医薬組成物に関する。上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量を投与するステップを含んでなる、癌を有する対象を治療する方法もまた開示される。
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本発明は、式（Ｉ）のアミノトリアゾール誘導体、
【化１】


（式中、Ａ、Ｅ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。

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式Ｉ(式中、Ｒ^１は、場合により置換されているトリアゾリルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書に定義されるとおりである）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患の処置のための本化合物の使用方法および本化合物の製造方法も開示されている。
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【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I：
【化１】


(I)
（式中、X、R²、R³、R^3a、R^3b、R⁵及びR⁶は本出願で定義される）
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、アミノ末端基を含有する式を有するピペリジニル系レニン阻害化合物、ならびに心血管イベントおよび腎不全の治療におけるこれらの使用に関する。

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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）（式中、基：Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である）により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、式（Ｉ）で示される置換トリアゾール化合物およびその塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらの医薬用途に関する。特に、本発明は、脂質濃度の上昇に関する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム、ざ瘡のような皮膚障害、癌に関する疾患または病態のようなＳＣＤ活性を阻害するための化合物、ならびにアルツハイマー病のようなアミロイドプラーク形成Ａβ４２ペプチド産生に関連する症状の治療に関する。

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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経および精神の障害および疾患の治療において有用なジアゼパン化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）活性を有する化合物、特にＨＣＶポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗Ｃ型肝炎ウイルス剤及びＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、本明細書に記載された通りである）の一連の置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、Ｈ３受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むＨ３受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び／又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたＮ−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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