本発明は、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、ｍおよびｎが本明細書で定義される通りである式Ｉ（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩に関する。このような新規のベンズアミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常な細胞増殖を治療する際にこのような化合物を使用する方法およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた降圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症及び糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明化合物は、下記式で表される２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体若しくはその製薬学的に許容される塩又はその水和物。

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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R²〜R⁴、L、Q及びnは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する医薬組成物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびｍは説明において定義されている）に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）、ヤヌスキナーゼ類（ＪＡＫ）、ＡＫＴ、ＰＡＫ４、ＰＬＫ、ＣＫ２、ＫＤＲ、ＭＫ２、ＪＮＫ１、オーロラ、ｐｉｍ１およびｎｅｋ２などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経学的及び精神医学的障害及び疾患の治療または予防において有用なシクロプロピルプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物を目的とする。本発明はまた、これら化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用を目的とする。
【化１】

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本発明は、式Ｉで表される選択的５−ＨＴ_７受容体拮抗薬化合物および片頭痛、持続痛および不安症の治療におけるその使用を提供する。


（式中、ＡおよびＢは各々独立に−Ｃ（Ｈ）＝または−Ｎ＝であるが、ただしＡおよびＢのうちの少なくとも１つは−Ｎ＝であり、ｎは１〜３であり、ｍは０〜３であり、Ｒ^１−４は本願明細書に規定されるとおりである）。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：（Ｉ）ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、その調製方法、その調製で使用される中間体、そのような化合物を含有する組成物ならびに疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、殺虫剤として優れた殺虫作用を有する新規アリールピロリジンを提供する。式（Ｉ）によって表されるアリールピロリジン及び殺虫剤としてのその使用。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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本出願は、クリックケミストリーを使用して炭酸脱水酵素−ＩＸ（ＣＡ−ＩＸ）酵素に対して高い結合親和性を有する阻害剤を同定するための方法及び陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）イメージング剤としてのその候補化合物の使用を開示している。 （もっと読む）

本発明は、低酸素腫瘍又は虚血組織をイン ヴィヴォ（ｉｎ ｖｉｖｏ）で検出するのに有用な、式（Ｉ）の新規な放射性標識化生体還元性トレーサーに関する。一実施形態において、該トレーサーは、２−ニトロイミダゾール部分、トリアゾール、薬物動態を向上させる置換基を有する代謝的に安定なリンカー及び放射性同位元素からなる。好ましいイン ヴィヴォ（ｉｎ ｖｉｖｏ）造影手法は陽電子放射断層撮影である。 （もっと読む）

式Ｉ：


の複素環式化合物、それらを含む組成物、並びに炎症性及び自己免疫性の疾患及び障害の治療、予防、及び管理のためのそれらの使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含む組成物、および患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常（ＩＧＴ）または空腹時糖異常（ＩＧＴ）を治療または予防するために前記化合物を使用する方法に関する。別の態様において、本発明では、患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常または空腹時糖異常を治療する方法であって、前記患者に有効量の１種または複数の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む方法が提供される。

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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｎ，ｍおよびＸは定義された意味を有する］を含んでなる製薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神医学性の障害および疾患の治療または予防に有用なビピリジルカルボキサミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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