本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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本発明は、本明細書中上記で定義される通りの式（Ｉ）の化合物、薬学的に受容可能なキャリアと混合して薬学的に有効な量の１つ又はそれ以上の式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、及びアレルギー疾患（例えば、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息及び食物アレルギー）、全身性マスト細胞症、全身性マスト細胞活性化に伴う障害、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、蕁麻疹、湿疹、そう痒に伴う疾患（例えば、アトピー性皮膚炎及び蕁麻疹）、そう痒に伴う行動（例えば、ひっかき及び叩き）の結果として二次的に生じる疾患（例えば、白内障、網膜剥離、炎症、感染及び睡眠障害）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎などが挙げられるがこれらに限定されないＰＧＤ２媒介性障害を患う患者を、薬学的に有効な量の式（Ｉ）の化合物をこの患者に投与することによって処置する方法に関する。
【化１】

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式Ｉを有する化合物が提供され、ここで、変数は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、ならびに他の薬剤との組み合わせを含む。患者を処置する方法は、それを必要とする患者に、本発明に従う薬学的処方物を投与する工程を包含する。本発明は、一般的に、成長因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる疾患（例えば、癌）の処置に関する。他の局面において、本発明は、ホスホチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼの低分子インヒビター、このようなインヒビターを含有する薬学的処方物、このような薬学的処方物を用いて患者を処置する方法、ならびにこのような薬学的処方物およびインヒビターを調製する方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物は、とう痛、及び炎症によって媒介される疾患などの疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する：


［式中、Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_ｍ、−ＣＨ_２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ_２であり；ｍは、０、１、または２であり；Ｘは、結合、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル（たとえば、−ＣＨ_２−）、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；環状炭素環中の点線［−−−−］は場合によっては二重結合を表し；Ｒ^１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、またはＮＲ^３ＣＯＲ^４であり；Ｒ^２は、水素、シアノ、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）_２、ＰＯ_３Ｒ^３Ｒ^４、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ^３、−ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＣＯＲ^４、または−ＣＯＯＣＯＲ^３）である］。
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【課題】 コラーゲン合成阻害作用を有し、線維症の治療剤として有用なビアリール誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


［式中、 Ｒ^１は、式Ｒ−Ｌ−で表される基、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノスルホニル基、ヒドロキシアミノカルボニル基及びハロゲン原子からなる群から独立に選択される１乃至３個の基で置換されているＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｌは、スルホニル基、アミノスルホニル基、スルホニルアミノ基等；Ｒ^２は、水素原子等；Ａは、特定の化学構造式で表される基］を有するビアリール誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの複素環式置換ビスアリール尿素誘導体、１種または複数のキナーゼの阻害剤としての式Ｉの化合物の使用、薬剤組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記の薬剤組成物を患者に投与することを含む治療法に関する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


のキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ｛式中、X¹、p、R¹、q、R²、R³、R⁴、R⁵、環A、r及びR⁶は、明細書に定義の意味のいずれかを有する｝；その製造プロセス、それらを含む医薬組成物並びに、血管形成及び／または血管透過性に関連する症状の処置または細胞増殖性疾患の処置で使用する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）:
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６及びｎは本明細書中に定義する）のイミダゾール誘導体に関する。また、本発明は、これらの誘導体を含む医薬組成物、及び、その使用にも関する。
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式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩：（Ｉ）[式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＧは、明細書中で定義されるとおりであり、塩も同様である]、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
【化１】

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本発明は慢性閉塞性肺疾患、喘息、慢性気管支炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病（局所性回腸炎）、動脈硬化症、リウマチ性関節炎、骨粗鬆症、骨関節炎、鬱病、記憶喪失症、慢性の壊死により媒介される炎症、及びＰＤＥ４によって媒介される他の疾患の治療に有用な式（１）の置換された１Ｈ−ピリジン−２−オン誘導体またはその薬剤学的に許容しうる塩に関する。
【化１】

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本発明は、新規５−ヘテロシクリルピリミジン類、それらを製造するための数種類の方法及び望ましくない微生物を防除するためのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、新規中間生成物及びその製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のベンゾトリアゾールに関し、ここでＲ１〜Ｒ８は明細書に記載される意味を有する。本発明はまた、その製造方法に関する。該化合物は、ホルモン感受性リパーゼに対する阻害作用を有する。
【化１】

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ArおよびRが本明細書で定義されるような式(I)の化合物は、抗菌特性を有する。

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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【化８６】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_１０及びｎは、本明細書に定義されている）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）の置換された複素環式ピリミジンに関する。式中、ｎは０、１又は２を表し、Ｒは水素又はフッ素を表し、Ｘ、Ｙ及びＺは本文中に言及された意味を有する。本発明は、前記置換された複素環式ピリミジンを製造する方法、及び前記置換された複素環式ピリミジンの殺虫剤としての使用にも関する。
【化１７】

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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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式（Ｉａ）の新規なピラゾ−ル誘導体、それらを製造するための中間体、それらを含有する医薬組成物およびそれらの薬剤としての使用について記す。本発明の化合物は、形質転換成長因子（「ＴＧＦ」）−β信号伝達経路の有効な阻害剤である。それらは様々なＴＧＦ−β関連疾患状態、例えば癌および線維症疾患の治療に有用である。
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