トリアゾール及びブラジキニンＢ１受容体拮抗物質としてのその使用
式（Ｉ）の化合物は、とう痛、及び炎症によって媒介される疾患などの疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくは水和物。
【化１】
（式中、
ｔは０、１又は２であり、
Ｘは−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲｄ−、−ＮＲｅ又は−ＮＲｇ−から選択され、
【化２】
は、
【化３】
から選択され、
Ａは式（ａ）又は（ｂ）の基であり、
【化４】
式中、
Ｒ１は−（アルキレン）ｎ−Ｒであり（式中、ｎは０若しくは１であり、Ｒは５、６、７若しくは８員の飽和、部分飽和若しくは不飽和単環式の、飽和、部分飽和若しくは不飽和の８、９、１０若しくは１１員の二環式の、又は１２、１３、１４若しくは１５員の三環式の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む炭化水素環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環は塩基成分から独立に選択されるＲ６、Ｒ７若しくはＲ８から選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換され、Ｒｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるＲ６、Ｒ７及びＲ８から選択される０、１、２若しくは３個の置換基でさらに置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択されるＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０から選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換されている。）、
Ｒ２は、飽和、部分飽和若しくは不飽和の５、６若しくは７員の単環式の、又は６、７、８、９、１０若しくは１１員の二環式の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む炭化水素環であり、該環の炭素原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環はＲｅ、Ｒｇ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換され、
Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４及びＲ５は各場合において独立にＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから選択され、
Ｒ３とＲ３ａは一緒にオキソを形成し、
ＲｘはＨ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒａは各場合において独立にＨ又はＲｂであり、
Ｒｂは各場合において独立にフェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、フェニル、ベンジル及びＣ１−６アルキルはハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０、１、２又は３個の置換基で置換されており、
Ｒｄは各場合において独立にＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ又は−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａであり、
Ｒｅは各場合において独立に、Ｒｄから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであって、Ｒｇから選択される０又は１個の置換基でさらに置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒｇは各場合において独立に、飽和、部分飽和若しくは不飽和の５、６若しくは７員の単環式の、又は６、７、８、９、１０若しくは１１員の二環式の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む炭化水素環であり、該環の炭素原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環はＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換されている。）
【請求項２】
Ｒ１が、飽和、部分飽和若しくは不飽和の８、９、１０若しくは１１員の二環式の、又は１２、１３、１４若しくは１５員の三環式の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む炭化水素環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環は塩基成分から独立に選択されるＲ６、Ｒ７若しくはＲ８で置換され、Ｒｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるＲ６、Ｒ７及びＲ８から選択される０、１、２若しくは３個の置換基でさらに置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択されるＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０から選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換され、ＲｘはＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−（アルキレン）ｎ−Ｒであり（式中、ｎは０若しくは１であり、Ｒは５、６、７若しくは８員の飽和、部分飽和若しくは不飽和の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む単環式炭化水素環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、塩基成分、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるＲ６、Ｒ７及びＲ８から選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択されるＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０から選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換されている。）、ＲｘがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
塩基成分がアミノ、シクロアルキルアミノＣ１−６アルキル、シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、ヘテロシクリルアミノＣ１−６アルキル、ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、アリールアミノＣ１−６アルキル、アリールＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノＣ１−６アルコキシ、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５−８員の窒素含有ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノＣ２−６アルキル、５−６員のヘテロシクリルオキシ、４−６員の窒素含有ヘテロシクリル及び５−７員の窒素含有ヘテロシクリル−アルキルから独立に選択され、該塩基成分の各々はハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルアミノ、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ジＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和のヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和のヘテロシクリルから独立に選択される０、１、２又は３個の基で置換され、各置換Ｃ１−６アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和のヘテロシクリルはハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はジＣ１−６アルキルアミノから独立に選択される０、１、２又は３個の基で置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
【化５】
が
【化６】
である、請求項２又は４に記載の化合物。
【請求項６】
【化７】
が
【化８】
である、請求項２又は４に記載の化合物。
【請求項７】
【化９】
が
【化１０】
である、請求項２又は４に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが
【化１１】
である、請求項５から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ａが
【化１２】
である、請求項５から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
ｔが１であり、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成している、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
ｔが１であり、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成している、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
ｔが１であり、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成している、請求項２、３又は４に記載の化合物。
【請求項１３】
ｔが１であり、Ｒ３及びＲ３ａがオキソであり、Ｒｘが水素である、請求項５から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１３】
であり、
Ｘ１はＮ又はＣＲ６であり、
Ｘ２はＮ又はＣＲ７であり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ８であり、
Ｘ４はＮ又はＣＨであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２個以下はＮであり、
Ｃ環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１又は２個の原子を含む、飽和又は部分飽和の６又は７員環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０又は１個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基でさらに置換されている、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１４】
であり、
Ｘ１はＮ又はＣＲ６であり、
Ｘ２はＮ又はＣＲ７であり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ８であり、
Ｘ４はＮ又はＣＨであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２個以下はＮであり、
Ｃ環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１又は２個の原子を含む、飽和又は部分飽和の６又は７員環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０又は１個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基でさらに置換されている、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１５】
であり、
Ｘ１はＮ又はＣＲ６であり、
Ｘ２はＮ又はＣＲ７であり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ８であり、
Ｘ４はＮ又はＣＨであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２個以下はＮであり、
Ｃ環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１又は２個の原子を含む、飽和又は部分飽和の６又は７員環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０又は１個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基でさらに置換されている、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１６】
であり、
Ｘ１はＮ又はＣＲ６であり、
Ｘ２はＮ又はＣＲ７であり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ８であり、
Ｘ４はＮ又はＣＨであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２個以下はＮであり、
Ｃ環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１又は２個の原子を含む、飽和又は部分飽和の６又は７員環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０又は１個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基でさらに置換されている、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１７】
であり、
Ｒ７は塩基成分であり、
Ｘは−ＮＨ−である、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１８】
であり、
Ｒ７は塩基成分であり、
Ｘは−ＮＨ−である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１９】
であり、
Ｒ７は塩基成分であり、
Ｘは−ＮＨ−である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がフェニル又はナフチルであり、これらのどちらもＲｅ、Ｒｇ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される１、２又は３個の置換基で置換され、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２、３、４又は５個の置換基でさらに置換されており、Ｒ４が水素である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７がアミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチル−アミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）−ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ（ａｚａｉｃｙｃｌｏ）［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択され、
Ｒ２がＣ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ又はニトロから選択される１、２又は３個の置換基で置換されたフェニルである、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７がアミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチル−アミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）−ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ（ａｚａｉｃｙｃｌｏ）［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択され、
Ｒ２がＣ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ又はニトロから選択される１、２又は３個の置換基で置換されたフェニルである、
請求項１９又は２０に記載の化合物。
【請求項２４】
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−７−シクロプロピルアミノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−７−ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−７−シクロプロピルメチルアミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（２，２−ジメチルエチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼン（ｂｅｎｅｎｅ）スルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−１−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル−スルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル−スルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロフェニルスルホニ（ｓｕｌｆｏｎｙ））ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニル−スルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル−スルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−メトキシフェニル−スルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−メトキシフェニル−スルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−メトキシフェニル−スルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロ−メチル）フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−３−イソブチル−１，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロベンゾ［ｆ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−イソブチル−１，２，３，４，６，７，８，９−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］イソキノリン−６−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−１−トシル−１，２−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−クロロ−１，１−ジオキソチオクロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−１，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ベンゾ［ｆ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−１，２，３，４，６，７，８，９−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］イソキノリン−６−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−３−イソブチル−１，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ベンゾ［ｆ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−メチル５−（４−（（（Ｒ）−３−オキソ−１−トシルピペラジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−カルボキシラート、
（Ｓ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）−メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）−メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（（Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−１−トシル−１，２−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（３−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−３Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
メチル４−（（Ｒ）−１−（４−（（（Ｒ）−１−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピラジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）エチル）ベンゾアート、
（Ｒ）−メチル５−（４−（（（Ｒ）−１−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピラジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボキシラート、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（（Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−３−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロベンゾ［ｆ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−イソブチル−１，２，３，４，６，７，８，９−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］イソキノリン−６−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（アゼパン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジクロロ−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（アゼパン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジクロロ−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（２−ピペリジン−１−イルエチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（ジメチルアミノメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（ピペリジン−１−イルメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（ジエチルアミノメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（４，５−ジヒドロイミダゾル−２−イルメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（２−エチルメチルアミノエチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（２−ピペラジン−１−イルエチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−キノリルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−クロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−クロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロフェニルスルホニルルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニルイルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，５−ジクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−フルオロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ビフェン−３−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ビフェン−４−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，３，４−トリクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４，５−トリクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−ｔ−ブチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ナフタ−１−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルナフタ−１−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルエテン−１−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾル−５−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−（ジメチルアミノ）ナフタ−１−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−３−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ベンゾチアゾル−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，３，４，５，６−ペンタメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−メトキシ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−クロロ−４−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−メトキシ−３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−メトキシ−３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４−ジクロロ−５−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，５−ジクロロ−４−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４−ジクロロ−３−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（７−メトキシ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−フルオロエトキシ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチル−５−トリフルオロメトキシベンゾフラ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチル−５−メトキシベンゾフラ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾル−４−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチル−５−トリフルオロメトキシベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−エトキシ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−ブロモナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチルベンゾフラ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−クロロベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾル−４−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，３−ジクロロチエン−５−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，５−ジクロロチエン−３−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−ブトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−（イソキサゾル−３−イル）チエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−クロロチエン−５−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロ−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾル−７−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４，６−トリメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，５−ジメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，５−ジクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジフルオロフェニルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−クロロ−４−フルオロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−メチル−５−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルシクロヘキシルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，５−ジメチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−３−メチルベンゾフラ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−ピリジルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（３−イソプロピル−７−（１−メチルピペリジン−２−イル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２，２−ジメチル−７−（１−メチルピペリジン−２−イル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ピペリジン−２−イル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２，２−ジメチル−７−（メチルアミノメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ジメチルアミノメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ナフタ−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ピペリジン−１−イルアミノメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ナフタ−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（５−（ピペリジン−１−イル）メチルインダン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）メチルインダン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（４−（ピペラジン−１−イル）メチルインダン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２−（ジ−エチルアミノメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）キノリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２−（イソプロピルアミノメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）キノリン−８−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２−（ｔ−ブチルアミノメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）イソキノリン−８−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（モルホリン−４−イルメチル）−キノリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（１−メチル−２−オキソ−６−（ピペリジン−１−イル）メチルインドル−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ジメチルアミノメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ナフタ−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ジエチルアミノメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ベンゾフラ−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（４−モルホリニルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ベンゾチエン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（アミノメトキシ）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（４−４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−フェニルエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（４−４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（４−（アミノプロピル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、及び
３−（（１−（４−（アミノエチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン
からなる群から選択される化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２５】
薬剤として許容される担体と請求項１から２４のいずれかに記載の化合物とを含む薬剤組成物。
【請求項２６】
ブラジキニンによって媒介される症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から２４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
疾患が、炎症、リウマチ様関節炎、骨関節炎、ぼうこう炎、外傷後及び虚血後の脳浮腫、肝硬変、アルツハイマー病、循環器疾患、とう痛、感冒、アレルギー、ぜん息、すい炎、火傷、ウイルス感染、頭部外傷、多発外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、すい炎、新血管新生、角膜混濁、緑内障、眼球のとう痛、高眼圧症又は血管性浮腫である、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
疾患又は症状が、炎症、炎症性とう痛、急性痛、歯痛、背痛、腰痛、外傷に起因するとう痛、外科的とう痛、炎症性腸疾患、ぜん息及びアレルギー性鼻炎の群から選択される、請求項２６に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又は薬剤として許容されるその塩若しくは水和物。
【化１】
（式中、
ｔは０、１又は２であり、
Ｘは−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｏ−、−ＮＲｄ−、−ＮＲｅ又は−ＮＲｇ−から選択され、
【化２】
は、
【化３】
から選択され、
Ａは式（ａ）又は（ｂ）の基であり、
【化４】
式中、
Ｒ１は−（アルキレン）ｎ−Ｒであり（式中、ｎは０若しくは１であり、Ｒは５、６、７若しくは８員の飽和、部分飽和若しくは不飽和単環式の、飽和、部分飽和若しくは不飽和の８、９、１０若しくは１１員の二環式の、又は１２、１３、１４若しくは１５員の三環式の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む炭化水素環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環は塩基成分から独立に選択されるＲ６、Ｒ７若しくはＲ８から選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換され、Ｒｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるＲ６、Ｒ７及びＲ８から選択される０、１、２若しくは３個の置換基でさらに置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択されるＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０から選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換されている。）、
Ｒ２は、飽和、部分飽和若しくは不飽和の５、６若しくは７員の単環式の、又は６、７、８、９、１０若しくは１１員の二環式の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む炭化水素環であり、該環の炭素原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環はＲｅ、Ｒｇ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換され、
Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｒ４及びＲ５は各場合において独立にＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから選択され、
Ｒ３とＲ３ａは一緒にオキソを形成し、
ＲｘはＨ、Ｆ、Ｃｌ、（Ｃ１−Ｃ３）ハロアルキル及び（Ｃ１−Ｃ３）アルキルから選択され、
Ｒａは各場合において独立にＨ又はＲｂであり、
Ｒｂは各場合において独立にフェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、フェニル、ベンジル及びＣ１−６アルキルはハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される０、１、２又は３個の置換基で置換されており、
Ｒｄは各場合において独立にＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ又は−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａであり、
Ｒｅは各場合において独立に、Ｒｄから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基で置換されたＣ１−６アルキルであって、Ｒｇから選択される０又は１個の置換基でさらに置換されたＣ１−６アルキルであり、
Ｒｇは各場合において独立に、飽和、部分飽和若しくは不飽和の５、６若しくは７員の単環式の、又は６、７、８、９、１０若しくは１１員の二環式の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む炭化水素環であり、該環の炭素原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環はＣ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換されている。）
【請求項２】
Ｒ１が、飽和、部分飽和若しくは不飽和の８、９、１０若しくは１１員の二環式の、又は１２、１３、１４若しくは１５員の三環式の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む炭化水素環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環は塩基成分から独立に選択されるＲ６、Ｒ７若しくはＲ８で置換され、Ｒｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるＲ６、Ｒ７及びＲ８から選択される０、１、２若しくは３個の置換基でさらに置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択されるＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０から選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換され、ＲｘはＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−（アルキレン）ｎ−Ｒであり（式中、ｎは０若しくは１であり、Ｒは５、６、７若しくは８員の飽和、部分飽和若しくは不飽和の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１、２、３若しくは４個の原子を含む単環式炭化水素環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１若しくは２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、塩基成分、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択されるＲ６、Ｒ７及びＲ８から選択される０、１、２若しくは３個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択されるＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びＲ１０から選択される０、１、２、３、４若しくは５個の置換基でさらに置換されている。）、ＲｘがＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
塩基成分がアミノ、シクロアルキルアミノＣ１−６アルキル、シクロアルキルＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、ヘテロシクリルアミノＣ１−６アルキル、ヘテロシクリルＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、アリールアミノＣ１−６アルキル、アリールＣ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルアミノ−Ｃ１−６−アルコキシ−Ｃ１−６−アルコキシ、アミノＣ１−６アルコキシ、アミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノＣ１−６アルキル、Ｃ１−４−アルキルアミノ−Ｃ２−６−アルケニル、５−８員の窒素含有ヘテロシクリル−Ｃ２−６−アルケニル、ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキルアミノＣ２−６アルキル、５−６員のヘテロシクリルオキシ、４−６員の窒素含有ヘテロシクリル及び５−７員の窒素含有ヘテロシクリル−アルキルから独立に選択され、該塩基成分の各々はハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、−ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルアミノ、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ジＣ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキル、置換Ｃ１−６アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、置換飽和又は部分飽和のヘテロシクリル及び非置換飽和又は部分飽和のヘテロシクリルから独立に選択される０、１、２又は３個の基で置換され、各置換Ｃ１−６アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール及び置換飽和又は部分飽和のヘテロシクリルはハロ、−ＮＨ２、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６ハロアルキル、オキソ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はジＣ１−６アルキルアミノから独立に選択される０、１、２又は３個の基で置換されている、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
【化５】
が
【化６】
である、請求項２又は４に記載の化合物。
【請求項６】
【化７】
が
【化８】
である、請求項２又は４に記載の化合物。
【請求項７】
【化９】
が
【化１０】
である、請求項２又は４に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが
【化１１】
である、請求項５から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ａが
【化１２】
である、請求項５から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
ｔが１であり、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成している、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
ｔが１であり、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成している、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
ｔが１であり、Ｒ３とＲ３ａが一緒にオキソを形成している、請求項２、３又は４に記載の化合物。
【請求項１３】
ｔが１であり、Ｒ３及びＲ３ａがオキソであり、Ｒｘが水素である、請求項５から７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１３】
であり、
Ｘ１はＮ又はＣＲ６であり、
Ｘ２はＮ又はＣＲ７であり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ８であり、
Ｘ４はＮ又はＣＨであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２個以下はＮであり、
Ｃ環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１又は２個の原子を含む、飽和又は部分飽和の６又は７員環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０又は１個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基でさらに置換されている、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１４】
であり、
Ｘ１はＮ又はＣＲ６であり、
Ｘ２はＮ又はＣＲ７であり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ８であり、
Ｘ４はＮ又はＣＨであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２個以下はＮであり、
Ｃ環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１又は２個の原子を含む、飽和又は部分飽和の６又は７員環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０又は１個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基でさらに置換されている、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１５】
であり、
Ｘ１はＮ又はＣＲ６であり、
Ｘ２はＮ又はＣＲ７であり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ８であり、
Ｘ４はＮ又はＣＨであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２個以下はＮであり、
Ｃ環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１又は２個の原子を含む、飽和又は部分飽和の６又は７員環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０又は１個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基でさらに置換されている、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項１７】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１６】
であり、
Ｘ１はＮ又はＣＲ６であり、
Ｘ２はＮ又はＣＲ７であり、
Ｘ３はＮ又はＣＲ８であり、
Ｘ４はＮ又はＣＨであり、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３及びＸ４の２個以下はＮであり、
Ｃ環は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される０、１又は２個の原子を含む、飽和又は部分飽和の６又は７員環であり、該環の炭素及び硫黄原子は０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環はＲｇ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される０又は１個の置換基で置換され、該環はＢｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２又は３個の置換基でさらに置換されている、
請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１７】
であり、
Ｒ７は塩基成分であり、
Ｘは−ＮＨ−である、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１８】
であり、
Ｒ７は塩基成分であり、
Ｘは−ＮＨ−である、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ５が水素であり、
Ｒ１が
【化１９】
であり、
Ｒ７は塩基成分であり、
Ｘは−ＮＨ−である、
請求項１２に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２がフェニル又はナフチルであり、これらのどちらもＲｅ、Ｒｇ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される１、２又は３個の置換基で置換され、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ及びＩから独立に選択される０、１、２、３、４又は５個の置換基でさらに置換されており、Ｒ４が水素である、
請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７がアミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチル−アミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）−ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ（ａｚａｉｃｙｃｌｏ）［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択され、
Ｒ２がＣ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ又はニトロから選択される１、２又は３個の置換基で置換されたフェニルである、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７がアミノ、アミノメチル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、２−ｔ−ブチルアミノエチル、２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−１−メチル−エチル、１−ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチル、１−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−メチル）−ビニル、１−（ピペリジン−１−イルメチル）−ビニル、Ｎ−イソブチル−アミノメチル、Ｎ−イソブチル−アミノエチル、（２，２−ジメチル）プロピルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチル−アミノメチル、Ｎ−イソ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、シクロプロピルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、シクロプロピルメチルアミノエチル、シクロブチルアミノメチル、シクロブチルアミノエチル、シクロブチルメチルアミノメチル、シクロブチルメチルアミノエチル、４，５−ジヒドロ−イミダゾリル、１−ピペリジニルメチル、４−フルオロピペリジン−１−イルメチル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イルメチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）−ピペリジニルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、４−モルホリニルメチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、２，５−ジメチル−ピロリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチル、アゾカン−１−イルメチル、アゼパン−１−イルメチル、（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル）メチル、（１，３，３−トリメチル−６−アザビシクロ（ａｚａｉｃｙｃｌｏ）［３．２．１］オクタ−６−イル）メチル、２−ピペリジニル及び４−メチルピペラジン−１−イルメチルから選択され、
Ｒ２がＣ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ又はニトロから選択される１、２又は３個の置換基で置換されたフェニルである、
請求項１９又は２０に記載の化合物。
【請求項２４】
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−７−シクロプロピルアミノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−７−ｔｅｒｔ−ブチルアミノメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−７−シクロプロピルメチルアミノ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼンスルホニル）−ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（２，２−ジメチルエチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼンスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルベンゼン（ｂｅｎｅｎｅ）スルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロベンゼンスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−１−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）フェニル）エチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル−スルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（シクロペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル−スルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロフェニルスルホニ（ｓｕｌｆｏｎｙ））ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニル−スルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ｔｅｒｔ−ブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニル−スルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−メトキシフェニル−スルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（ネオペンチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−メトキシフェニル−スルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−メトキシフェニル−スルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（４−クロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（イソブチル−アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（４−フルオロ−ピペリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−（トリフルオロ−メチル）フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−３−イソブチル−１，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロベンゾ［ｆ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−イソブチル−１，２，３，４，６，７，８，９−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］イソキノリン−６−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−１−トシル−１，２−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−クロロ−１，１−ジオキソチオクロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−１，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ベンゾ［ｆ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−１，２，３，４，６，７，８，９−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］イソキノリン−６−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−３−イソブチル−１，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロ−ベンゾ［ｆ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（ピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−メチル５−（４−（（（Ｒ）−３−オキソ−１−トシルピペラジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−カルボキシラート、
（Ｓ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｓ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）−メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）−メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（（Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−２−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−１−トシル−１，２−ジヒドロピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（３−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−３Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（ピペリジン−１−イルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
メチル４−（（Ｒ）−１−（４−（（（Ｒ）−１−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピラジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）エチル）ベンゾアート、
（Ｒ）−メチル５−（４−（（（Ｒ）−１−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピラジン−２−イル）メチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボキシラート、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４Ｈ−１，２，４−トリアゾル−３−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシル−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）フェネチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニル）ピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（（Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−６−（（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−トシルピペラジン−２−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−３−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロベンゾ［ｆ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２，２，２−トリフルオロアセチル）−，２，３，４，７，８，９，１０−オクタヒドロベンゾ［ｈ］イソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３−（（１−（（Ｒ）−２−イソブチル−１，２，３，４，６，７，８，９−オクタヒドロ−ベンゾ［ｇ］イソキノリン−６−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｓ）−２−（２−（アゼパン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジクロロ−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
（Ｒ）−３−（（１−（（Ｒ）−２−（２−（アゼパン−１−イル）エチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジクロロ−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（２−ピペリジン−１−イルエチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（ジメチルアミノメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（ピペリジン−１−イルメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（ジエチルアミノメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（４，５−ジヒドロイミダゾル−２−イルメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（２−エチルメチルアミノエチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
４−（ナフタレン−２−イルスルホニル）−３−（（１−（７−（２−ピペラジン−１−イルエチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−キノリルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−クロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−クロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロフェニルスルホニルルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メトキシフェニルスルホニルイルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，５−ジクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−フルオロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ビフェン−３−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ビフェン−４−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，３，４−トリクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４，５−トリクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−ｔ−ブチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ナフタ−１−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルナフタ−１−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（フェニルエテン−１−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾル−５−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−（ジメチルアミノ）ナフタ−１−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−３−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（ベンゾチアゾル−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，３，４，５，６−ペンタメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−メトキシ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−クロロ−４−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−メトキシ−３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−メトキシ−３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４−ジクロロ−５−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，５−ジクロロ−４−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４−ジクロロ−３−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（７−メトキシ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−フルオロエトキシ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチル−５−トリフルオロメトキシベンゾフラ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチル−５−メトキシベンゾフラ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾル−４−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチル−５−トリフルオロメトキシベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−エトキシ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−Ｃｌ−４−ＣＦ３−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（６−ブロモナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−メチルベンゾフラ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−クロロベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾル−４−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾル−４−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，３−ジクロロチエン−５−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，５−ジクロロチエン−３−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−２−ナフチルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−ブトキシフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，５−ジ（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−（イソキサゾル−３−イル）チエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−クロロチエン−５−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロ−ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾル−７−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４−ジクロロ−６−メチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，４，６−トリメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，５−ジメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２，５−ジクロロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−クロロ−２，５−ジメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，４−ジフルオロフェニルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−クロロ−４−フルオロフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（２−メチル−５−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（４−メチルシクロヘキシルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３，５−ジメチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−フルオロ−３−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−メチルベンゾチエン−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（５−クロロ−３−メチルベンゾフラ−２−イルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（（イソプロピル（メチル）アミノ）メチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−ピリジルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（３−イソプロピル−７−（１−メチルピペリジン−２−イル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２，２−ジメチル−７−（１−メチルピペリジン−２−イル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ピペリジン−２−イル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２，２−ジメチル−７−（メチルアミノメチル）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ジメチルアミノメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ナフタ−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ピペリジン−１−イルアミノメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ナフタ−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（５−（ピペリジン−１−イル）メチルインダン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）メチルインダン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（４−（ピペラジン−１−イル）メチルインダン−１−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２−（ジ−エチルアミノメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）キノリン−５−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２−（イソプロピルアミノメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）キノリン−８−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（２−（ｔ−ブチルアミノメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）イソキノリン−８−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（モルホリン−４−イルメチル）−キノリン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（１−メチル−２−オキソ−６−（ピペリジン−１−イル）メチルインドル−３−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ジメチルアミノメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ナフタ−２−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（ジエチルアミノメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ベンゾフラ−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（４−モルホリニルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ（ｔｅｔｒａｈｙｄｏ）ベンゾチエン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（７−（アミノメトキシ）クロマン−４−イル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（４−４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−フェニルエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（４−４−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾル−２−イル）−フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチルフェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、
３−（（１−（４−（アミノプロピル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン、及び
３−（（１−（４−（アミノエチル）フェニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾル−４−イル）メチル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニルスルホニル）−３，４−ジヒドロピラジン−２（１Ｈ）−オン
からなる群から選択される化合物又は薬剤として許容されるその塩。
【請求項２５】
薬剤として許容される担体と請求項１から２４のいずれかに記載の化合物とを含む薬剤組成物。
【請求項２６】
ブラジキニンによって媒介される症状の治療用医薬品の製造における、請求項１から２４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
疾患が、炎症、リウマチ様関節炎、骨関節炎、ぼうこう炎、外傷後及び虚血後の脳浮腫、肝硬変、アルツハイマー病、循環器疾患、とう痛、感冒、アレルギー、ぜん息、すい炎、火傷、ウイルス感染、頭部外傷、多発外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、すい炎、新血管新生、角膜混濁、緑内障、眼球のとう痛、高眼圧症又は血管性浮腫である、請求項２６に記載の使用。
【請求項２８】
疾患又は症状が、炎症、炎症性とう痛、急性痛、歯痛、背痛、腰痛、外傷に起因するとう痛、外科的とう痛、炎症性腸疾患、ぜん息及びアレルギー性鼻炎の群から選択される、請求項２６に記載の使用。
【公表番号】特表２００８−５１５９７６（Ｐ２００８−５１５９７６Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３６７９３（Ｐ２００７−５３６７９３）
【出願日】平成１７年１０月１１日（２００５．１０．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３６４８９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４４３５５
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月１１日（２００５．１０．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３６４８９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４４３５５
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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