構造式Ｉのアゼチジン誘導体は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、心血管系疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満症；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性；癌；肝脂肪変性；及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む、異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒ^１は、アリール又はヘテロアリールであり；Ａｒ^２は、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ジ−低級アルキルアミノ、シアノ、アミノ、モノ若しくはジ−低級アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルであるか、又は場合により低級アルキルにより置換されたヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換された低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換された低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^１は、同一でも異なっていてもよく；ｏは、１、２又は３であり；ｏが２又は３である場合、Ｒ^２は、同一でも異なっていてもよく；ｐは、１、２又は３であり；ｐが２又は３である場合、Ｒ^４は、同一でも異なっていてもよい］で示される化合物又はその薬学的に活性な塩、個別のジアステレオ異性体及び鏡像異性体を含む全ての立体異性体形、並びにラセミ及び非ラセミ混合物に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置に有望なＮＫ−３レセプターアンタゴニストであることが見出された。

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【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する改良された能力を有すること、特にそれらが突然変異菌株、すなわち１種もしくは複数の既知の医薬に対して耐性になった菌株（医薬または複数医薬耐性ＨＩＶ菌株）、の複製を阻害する改良された能力を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物


［式中、−ａおよび−ｂは炭素またはヘテロ原子をあらわし、ｎは０〜５であり、ｍは１〜４であり、Ｒは水素、アルキル基、ヘテロ原子で置換されたアルキル基、フェニル基または複素環基等をあらわす。］、そのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤；医薬としてのそれらの使用、それらの製造方法並びにそれらを含んでなる薬剤組成物。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^４、ＸおよびＹは、本明細書に定義されたとおりである。）の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している一般式(1)
【化１】


（式中、基R¹〜R³、X¹、X²、X³及びL¹は、請求項1の定義どおりである）の新規化合物、及びその該治療における使用に関する。 （もっと読む）

式（I）（式中、X, Y, R₁, R₂, R_3, R₃, R₄, R₅, R₆ 及びR₇ は明細書中に記載されるとおりである）の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。

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本発明は、グルコキナーゼ活性化因子として作用する式（１Ａ）の化合物、その医薬組成物、およびグルコキナーゼによって媒介される疾患、障害または状態を治療する方法を提供する。Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書において記載されている通りである。 （もっと読む）

本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることがわかっている新規のトリアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性に起因して、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体により媒介される疾患の治療における使用にも関する。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアミド類を提供すること。
【解決手段】具体例として、下記反応で得られる化合物が例示される。


及び殺虫剤としてのそれの利用。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。


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本発明は、銅ナノ粒子がベーマイト担持体に固定化された不均一ナノ触媒、その製造方法、およびその用途に関する。本発明の銅ナノ触媒は、銅ナノ粒子がベーマイト構造に担持されており、ヒュスゲン環化付加反応、およびアルデヒド、アミン、アルキンのＡ３カップリング反応に優れた性能を示す。本発明の銅ナノ触媒は、大量生産が可能であり、有機反応において緩やかな条件で添加剤なしに少ない量でも優れた反応性を提供する。この不均一触媒は反応後の分離および再利用が容易である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、（II）、ｍ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規なヘテロアリールカルボキシアミド誘導体、及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】
【解決手段】
式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に定義する通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の阻害剤として有用であるある種のイミダゾール誘導体に関する。本発明は、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに骨粗鬆症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、神経筋肉痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 （もっと読む）