説明

アミノトリアゾール誘導体

本発明は、式(I)のアミノトリアゾール誘導体、
【化1】


(式中、A、E、R及びRは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩:
【化1】

式中、
Aは、フェニル−又はヘテロシクリル−基を表し、これらの基において、2つの置換基は1,3−配置にあり;又はAは、プロパン−1,3−ジイルを表し;
Eは、−(C−C)アルキル−O−、−CH=CH−又は
【化2】

(式中、アスタリスクはRに結合する結合を示す。)を表し;
Qは、O又はSを表し;
は、水素、(C−C)アルキル、シクロプロピル、(C−C)アルコキシ−(C−C)アルキル、ベンジル又は−CHCHC(O)OtBuを表し;
は、ピリジル−又はアリール−基を表し、これらの基は、未置換であるか、1、2又は3個の置換基により置換され、当該置換基は、ハロゲン、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、(C−C)フルオロアルキル、(C−C)フルオロアルコキシ、ジ[(C−C)アルキル]−アミノ及び(C−C)アルコキシ−(C−C)アルキルから成る群より独立に選択され;そして
は、−CO−(C−C)アルキル、−CF−(C−C)アルキル又は−SO−(C−C)アルキルを表す。
【請求項2】
Aが、フェニル−1,3−ジイル、フラン−2,5−ジイル、オキサゾール−2,4−ジイル、オキサゾール−2,5−ジイル、チオフェン−2,4−ジイル、チオフェン−2,5−ジイル、チアゾール−2,4−ジイル、チアゾール−2,5−ジイル、ピリジン−2,4−ジイル、ピリジン−2,6−ジイル又はプロパン−1,3−ジイルを表す、請求項1に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項3】
Aが、フラン−2,5−ジイル、Rが2−位に結合したオキサゾール−2,4−ジイル、Rが4−位に結合したオキサゾール−2,4−ジイル、Rが2−位に結合したオキサゾール−2,5−ジイル、チオフェン−2,5−ジイル又はRが4−位に結合したチアゾール−2,4−ジイルを表す、請求項1又は2のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項4】
Aが、フラン−2,5−ジイル又はチオフェン−2,5−ジイルを表す、請求項1〜3のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項5】
Aがプロパン−1,3−ジイルを表す、請求項1又は2のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項6】
Eが、−(C−C)アルキル−O−又は−CH=CH−を表し、式中、アスタリスクがRに結合する結合を示す、請求項1〜5のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項7】
Eが
【化3】

を表し、式中、アスタリスクがRに結合する結合を示す、請求項1〜5のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項8】
が水素又はメチルを表す、請求項1〜5又は7のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項9】
が、未置換であるか、1又は2個の置換基により置換され、当該置換基が、ハロゲン、(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びジメチルアミノから成る群より独立に選択されるフェニルを表す、請求項1〜8のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項10】
が−CO−(C−C)アルキルを表す、請求項1〜9のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項11】
下記の化合物からなる群より選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物:
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
(E)−N−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アクリルアミド);
5−(3−メトキシ−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;及び
[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−カルバミン酸 2−クロロ−ベンジルエステル;
又はそのような化合物の塩。
【請求項12】
下記の化合物からなる群より選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物:
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−オキソ−ヘキシル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
(E)−N−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(4−クロロ−フェニル)−アクリルアミド);
(E)−N−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−アクリルアミド);
(E)−N−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アクリルアミド);
(E)−N−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−o−トリル−アクリルアミド);
(E)−N−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−アクリルアミド);
(E)−N−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−m−トリル−アクリルアミド);
(E)−N−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−p−トリル−アクリルアミド);
(E)−N−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(4−メトキシ−フェニル)−アクリルアミド);
5−(3,5−ジメチル−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−フルオロ−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(4−クロロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−m−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−メトキシ−4−メチル−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(4−フルオロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−m−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−メトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−o−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−エチル−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−シクロプロピル−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−フルオロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−クロロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(3−アセチル−ベンジル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
[2−(3−アセチル−ベンジル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−カルバミン酸 2−クロロ−ベンジルエステル;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5,5−ジフルオロ−ヘキシル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−メタンスルフォニル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−ジメチルアミノ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
[2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−カルバミン酸 2−クロロ−ベンジルエステル;
[2−(4−アセチル−ピリジン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−カルバミン酸 2−クロロ−ベンジルエステル;
5−[3−(2−メトキシ−エチル)−フェニル]−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(6−アセチル−ピリジン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−メトキシメチル−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(2−アセチル−チアゾール−4−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−ピリジン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(2−アセチル−ピリジン−4−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
[2−(2−アセチル−ピリジン−4−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−カルバミン酸 2−クロロ−ベンジルエステル;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−3−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;及び
2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
又はそのような化合物の塩。
【請求項13】
下記の化合物からなる群より選択される、請求項1に記載の式(I)の化合物:
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(3−アセチル−イソキサゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−イソプロポキシメチル−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−[3−(2−イソプロポキシ−エチル)−フェニル]−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−m−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−m−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−フルオロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−ジメチルアミノ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−クロロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(4−フルオロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−メトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−フルオロ−フェニル)−チアゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(2−アセチル−チアゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
[2−(2−アセチル−チアゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−カルバミン酸 2−クロロ−ベンジルエステル;
N−[2−(2−アセチル−チアゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アクリルアミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(2−アセチル−オキサゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
[2−(5−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−カルバミン酸 2−クロロ−ベンジルエステル;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チオフェン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
N−[2−(5−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アクリルアミド;
2−メチル−5−m−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−フルオロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−ジメチルアミノ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−クロロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(4−フルオロ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−メトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
N−[2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アクリルアミド;
N−[2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アクリルアミド;
5−(3−メトキシ−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−フルオロ−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−m−トリル−チアゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(4−アセチル−オキサゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メトキシメチル−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−(2−メトキシ−エチル)−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−ブチル−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−イソプロピル−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
N−[2−(4−アセチル−チアゾール−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−3−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−アクリルアミド;
2−ベンジル−5−フェニル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
3−{4−[2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イルカルバモイル]−5−フェニル−オキサゾール−2−イル}−プロピオン酸 tert−ブチルエステル;
5−(3−フルオロ−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(2−アセチル−オキサゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−m−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(2−アセチル−オキサゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−(3−クロロ−フェニル)−2−メチル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(2−アセチル−オキサゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
5−m−トリル−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(2−アセチル−オキサゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
2−メチル−5−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(2−アセチル−オキサゾール−5−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
[2−(2−アセチル−オキサゾール−4−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−カルバミン酸 2−クロロ−ベンジルエステル;及び
5−(6−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−オキサゾール−4−カルボン酸 [2−(5−アセチル−フラン−2−イルメチル)−2H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−アミド;
又はそのような化合物の塩。
【請求項14】
医薬としての、請求項1に記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
【請求項15】
活性成分として、請求項1に記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩を、そして少なくとも1つの治療上不活性な賦型剤を含む医薬組成物。
【請求項16】
炎症性疾患、閉塞性気道疾患、アレルギー、HIV−介在レトロウイルス感染、心血管障害、神経炎症、神経障害、疼痛、プリオン介在疾患及びアミロイド介在障害から選択される疾患の予防又は治療のための;及び免疫応答の調節のための医薬の製造のための、請求項1に記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項17】
炎症性疾患、閉塞性気道疾患、アレルギー、HIV−介在レトロウイルス感染、心血管障害、神経炎症、神経障害、疼痛、プリオン介在疾患及びアミロイド介在障害から選択される疾患の予防又は治療のための;及び免疫応答の調節のための、請求項1に記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩。

【公表番号】特表2011−506594(P2011−506594A)
【公表日】平成23年3月3日(2011.3.3)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−539015(P2010−539015)
【出願日】平成20年12月17日(2008.12.17)
【国際出願番号】PCT/IB2008/055375
【国際公開番号】WO2009/077990
【国際公開日】平成21年6月25日(2009.6.25)
【出願人】(500226786)アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Actelion Pharmaceuticals Ltd
【住所又は居所原語表記】Gewerbestrass 16,CH−4123 Allschwil,Switzerland
【Fターム(参考)】