インドール化合物を含有する医薬
【課題】 優れたＬＸＲ（Ｌｉｖｅｒ Ｘ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ）調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等；Ｒ5：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ6：−ＣＯＲ8（Ｒ8：アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ2Ｒ9（Ｒ9：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）等；Ｘ1：メチレン等；Ｘ2：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。
【解決手段】 一般式（I）
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4：Ｈ、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等；Ｒ5：Ｈ、アルキル、ハロゲノ；Ｒ6：−ＣＯＲ8（Ｒ8：アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等）、−ＳＯ2Ｒ9（Ｒ9：アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等）等；Ｘ1：メチレン等；Ｘ2：単結合等；Ｙ：フェニル、ヘテロシクリル等］で表される化合物等。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）
【化１】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4は、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル基を示す）、ヒドロキシル基、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルコキシ基を示す）、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ基、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル基、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、シアノ基、ニトロ基、ハロゲノ基、または、フェニル基を示し；
Ｒ5は、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、または、ハロゲノ基を示し；
Ｒ6は、式−ＣＯＲ8［式中、Ｒ8は、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ3−Ｃ7アルケニルオキシ基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルオキシ基、フェニルオキシ基、置換フェニルオキシ基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基、または、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9［式中、Ｒ9は、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）を示す。］を有する基、
フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される１乃至３個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される１乃至３個の基である）を示し；
Ｒ7は、式−Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11、−ＣＳＮ(Ｒ10)Ｒ12、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10)Ｒ12、−ＣＯＮＲ13Ｒ14、−ＳＯ2Ｒ12、−ＮＲ15Ｒ16、−Ｘ3Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11、−Ｘ3Ｎ(Ｒ10)Ｒ12、−Ｘ3Ｚ2Ｎ(Ｒ10)Ｒ12、もしくは、−Ｘ3Ｚ2Ｒ12を有する基、式(II)
【化２】
を有する基
［式中、Ｒ10は、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基を示し、
Ｒ11は、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ6アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ2−Ｃ7アルケニル基、置換Ｃ2−Ｃ7アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、Ｃ3−Ｃ7アルケニルオキシ基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルオキシ基、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ7アルケニルアミノ基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ3−Ｃ7アルケニル)アミノ基（当該アルケニル基は、同一または異なる）、ジ(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)アミノ基（当該シクロアルキル基は、同一または異なる）、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ7アルケニル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ3−Ｃ7アルケニル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)アミノ基、フェニル基、または、４乃至１０員ヘテロシクリル基を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11および−Ｘ3Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11においてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11は水素原子ではなく、−Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11においてＲ10が水素原子であり、Ｚ1が−ＣＯ−であるとき、Ｒ11はＣ1−Ｃ4アルコキシ基ではない］、
Ｒ12は、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ6アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、４乃至１０員ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ3−Ｃ7アルケニル基を示し（ただし、−ＳＯ2Ｒ12においてＲ12は水素原子ではなく、−Ｘ3Ｚ2Ｒ12においてＺ2が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ12は水素原子ではない）、
Ｒ13およびＲ14は、Ｒ13およびＲ14の結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよい５乃至７員飽和ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される１乃至３個の基である）を示し、
Ｒ15は、Ｒ10と同意義を示し（ただし、Ｒ15は水素原子ではない）、
Ｒ16は、Ｃ1−Ｃ6アルキル基またはＣ3−Ｃ7アルケニル基を示し、
Ａは、２−オキソピロリジン−１−イル基、２,５−ジオキソピロリジン−１−イル基、または、２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル基を示し、
Ｘ3は、Ｃ1−Ｃ2アルキレン基を示し、
Ｚ1は、式−ＣＯ−、−ＣＳ−もしくは−ＳＯ2−を有する基を示し、
Ｚ2は、式−ＣＯ−もしくは−ＳＯ2−を有する基を示す。］、
ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される２乃至３個の原子を含有する）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される２乃至３個の原子を含有し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される１乃至３個の基である）を示し；
Ｘ1は、メチレン基または置換メチレン基（当該置換基は、１または２個の同一または異なるＣ1−Ｃ4アルキル基である）を示し；
Ｘ2は、単結合、メチレン基、または、置換メチレン基（当該置換基は、１または２個の同一または異なるＣ1−Ｃ4アルキル基である）を示し、
Ｙは、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）を示し；
置換基群αは、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、および、ハロゲノ基からなる群を示し；
置換基群βは、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、および、ハロゲノ基からなる群を示し；
置換基群γは、ヒドロキシル基、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルコキシ基を示す）、フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)基、フェニルオキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、および、ハロゲノ基からなる群を示す。］で表される化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ3アルキル基、フルオロメチル基、クロロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、ペンタフルオロエチル基、メトキシ基、エトキシ基、フルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、ペンタフルオロエトキシ基、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項４】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項５】
Ｒ5が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項６】
Ｒ5が、水素原子である請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項７】
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8a［式中、Ｒ8aは、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ2−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6アルケニルオキシ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ基、フェニルオキシ基、置換フェニルオキシ基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9a［式中、Ｒ9aは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）を示す。］を有する基、
フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）であり；
置換基群α１は、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、フルオロ基、および、クロロ基からなる群であり、
置換基群β１は、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フルオロ基、クロロ基、および、ブロモ基からなる群である請求項１乃至６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項８】
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8b［式中、Ｒ8bは、Ｃ2−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ2−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6アルケニルオキシ基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキルオキシ基を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9b［式中、Ｒ9bは、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）、チエニル基、ピリジル基、または、置換チエニル基もしくは置換ピリジル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す。］を有する基、
ベンジル基、置換ベンジル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）、ピリジルメチル基、または、置換ピリジルメチル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）であり；
置換基群α２は、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群であり、
置換基群β２は、メチル基、エチル基、フルオロメチル基、クロロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、ペンタフルオロエチル基、メトキシ基、エトキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項１乃至６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項９】
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8c［式中、Ｒ8cは、Ｃ3−Ｃ6アルコキシ基、または、ハロゲノＣ3−Ｃ5アルコキシ基（当該ハロゲノＣ3−Ｃ5アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロもしくはクロロ基で置換されたＣ3−Ｃ5アルコキシ基を示す）を示す。］を有する基である請求項１乃至６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１０】
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8d（式中、Ｒ8dは、２−プロポキシ基または２−メチル−２−プロポキシ基を示す。）を有する基である請求項１乃至６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１１】
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11a、−ＣＳＮ(Ｒ10a)Ｒ12a、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10a)Ｒ12a、−ＣＯＮＲ13aＲ14a、−ＳＯ2Ｒ12a、−ＮＲ15aＲ16a、−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11a、−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｒ12a、もしくは、−Ｘ3aＺ2Ｎ(Ｒ10a)Ｒ12aを有する基
［式中、Ｒ10aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基を示し、
Ｒ11aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ2−Ｃ5アルケニル基、置換Ｃ2−Ｃ5アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ基、Ｃ3−Ｃ5アルケニルオキシ基、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ5アルケニルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基（当該シクロアルキル基は、同一または異なる）、ジ(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)アミノ基（当該アルケニル基は、同一または異なる）、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基、フェニル基、または、５乃至７員ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aおよび−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aにおいてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11aは水素原子ではなく、−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aにおいてＲ10aが水素原子であり、Ｚ1が−ＣＯ−であるとき、Ｒ11aはＣ1−Ｃ4アルコキシ基ではない］、
Ｒ12aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、５乃至７員ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、または、Ｃ3−Ｃ5アルケニル基を示し（ただし、−ＳＯ2Ｒ12aにおいてＲ12aは水素原子ではない）、
Ｒ13aおよびＲ14aは、Ｒ13aおよびＲ14aの結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよい５乃至６員飽和ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至６員飽和ヘテロシクリル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）を示し、
Ｒ15aは、Ｒ10aと同意義を示し（ただし、Ｒ15aは水素原子ではない）、
Ｒ16aは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基またはＣ3−Ｃ5アルケニル基を示し、
Ｘ3aは、メチレン基を示す。］、
２−オキソピロリジン−１−イル基、２,５−ジオキソピロリジン−１−イル基、２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル基、
ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、トリアゾリル基、オキサジアゾリル基、または、チアジアゾリル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、トリアゾリル基、オキサジアゾリル基、または、チアジアゾリル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）であり；
置換基群γ１は、ヒドロキシル基、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルコキシ基を示す）、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基、フェニルオキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、フルオロ基、クロロ基、および、ブロモ基からなる群である請求項１乃至１０のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１２】
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10b)Ｚ1Ｒ11b、−ＣＳＮ(Ｒ10b)Ｒ12b、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10b)Ｒ12b、もしくは、−ＣＯＮＲ13bＲ14bを有する基
［式中、Ｒ10bは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、シクロプロピル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基を示し、
Ｒ11bは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ2−Ｃ4アルケニル基、または、置換Ｃ2−Ｃ4アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10b)Ｚ1Ｒ11bにおいてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11bは水素原子ではない］、
Ｒ12bは、水素原子、メチル基、エチル基、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、シクロプロピル基、シクロブチル基、または、Ｃ3−Ｃ4アルケニル基を示し、
Ｒ13bおよびＲ14bは、Ｒ13bおよびＲ14bの結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよいピロリジニル基、ピペリジニル基、ピぺラジニル基、モルホリニル基もしくはチオモルホリニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）を示す。］、
イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、置換されたイミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基もしくはトリアゾリル基（当該置換基は、置換基群α２より選択される１個の基である）であり；
置換基群γ２は、ヒドロキシル基、メトキシ基、エトキシ基、フルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、ペンタフルオロエトキシ基、ベンジルオキシ基、フェニルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジメチルアミノカルボニル基、ジエチルアミノカルボニル基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項１乃至１０のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１３】
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10c)Ｚ1Ｒ11cを有する基
［式中、Ｒ10cは、メチル基、エチル基またはシクロプロピル基を示し、
Ｒ11cは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、置換基群γ２より選択される１個の基である）、シクロプロピル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基、または、Ｃ2−Ｃ4アルケニル基を示す。］である請求項１乃至１０のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１４】
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10d)ＣＯＲ11dもしくは−Ｎ(Ｒ10d)ＣＳＲ11dを有する基
［式中、Ｒ10dは、メチル基またはエチル基を示し、
Ｒ11dは、メチル基、エチル基、１−プロピル基、メトキシメチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示す。］である請求項１乃至１０のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１５】
Ｘ1が、メチレン基である請求項１乃至１４のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１６】
Ｘ2が、単結合である請求項１乃至１５のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１７】
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１乃至１６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１８】
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、ピリジル基、または、置換ピリジル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１乃至１６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１９】
Ｙが、フェニル基である請求項１乃至１６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２０】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり、
Ｒ5が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8a［式中、Ｒ8aは、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ2−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6アルケニルオキシ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ基、フェニルオキシ基、置換フェニルオキシ基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9a［式中、Ｒ9aは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）を示す。］を有する基、
フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11a、−ＣＳＮ(Ｒ10a)Ｒ12a、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10a)Ｒ12a、−ＣＯＮＲ13aＲ14a、−ＳＯ2Ｒ12a、−ＮＲ15aＲ16a、−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11a、−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｒ12a、もしくは、−Ｘ3aＺ2Ｎ(Ｒ10a)Ｒ12aを有する基
［式中、Ｒ10aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基を示し、
Ｒ11aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ2−Ｃ5アルケニル基、置換Ｃ2−Ｃ5アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ基、Ｃ3−Ｃ5アルケニルオキシ基、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ5アルケニルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基（当該シクロアルキル基は、同一または異なる）、ジ(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)アミノ基（当該アルケニル基は、同一または異なる）、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基、フェニル基、または、５乃至７員ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aおよび−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aにおいてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11aは水素原子ではなく、−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aにおいてＲ10aが水素原子であり、Ｚ1が−ＣＯ−であるとき、Ｒ11aはＣ1−Ｃ4アルコキシ基ではない］、
Ｒ12aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、５乃至７員ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、または、Ｃ3−Ｃ5アルケニル基を示し（ただし、−ＳＯ2Ｒ12aにおいてＲ12aは水素原子ではない）、
Ｒ13aおよびＲ14aは、Ｒ13aおよびＲ14aの結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよい５乃至６員飽和ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至６員飽和ヘテロシクリル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）を示し、
Ｒ15aは、Ｒ10aと同意義を示し（ただし、Ｒ15aは水素原子ではない）、
Ｒ16aは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基またはＣ3−Ｃ5アルケニル基を示し、
Ｘ3aは、メチレン基を示す。］、
２−オキソピロリジン−１−イル基、２,５−ジオキソピロリジン−１−イル基、２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル基、
ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、トリアゾリル基、オキサジアゾリル基、または、チアジアゾリル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、トリアゾリル基、オキサジアゾリル基、または、チアジアゾリル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）であり
Ｘ1が、メチレン基または置換メチレン基（当該置換基は、１または２個の同一または異なるＣ1−Ｃ4アルキル基である）であり、
Ｘ2が、単結合、メチレン基、または、置換メチレン基（当該置換基は、１または２個の同一または異なるＣ1−Ｃ4アルキル基である）であり、
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２１】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ3アルキル基、フルオロメチル基、クロロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、ペンタフルオロエチル基、メトキシ基、エトキシ基、フルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、ペンタフルオロエトキシ基、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり、
Ｒ5が、水素原子であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8b［式中、Ｒ8bは、Ｃ2−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ2−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6アルケニルオキシ基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキルオキシ基を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9b［式中、Ｒ9bは、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）、チエニル基、ピリジル基、または、置換チエニル基もしくは置換ピリジル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す。］を有する基、
ベンジル基、置換ベンジル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）、ピリジルメチル基、または、置換ピリジルメチル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10b)Ｚ1Ｒ11b、−ＣＳＮ(Ｒ10b)Ｒ12b、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10b)Ｒ12b、もしくは、−ＣＯＮＲ13bＲ14bを有する基
［式中、Ｒ10bは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、シクロプロピル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基を示し、
Ｒ11bは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ2−Ｃ4アルケニル基、または、置換Ｃ2−Ｃ4アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10b)Ｚ1Ｒ11bにおいてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11bは水素原子ではない］、
Ｒ12bは、水素原子、メチル基、エチル基、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、シクロプロピル基、シクロブチル基、または、Ｃ3−Ｃ4アルケニル基を示し、
Ｒ13bおよびＲ14bは、Ｒ13bおよびＲ14bの結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよいピロリジニル基、ピペリジニル基、ピぺラジニル基、モルホリニル基もしくはチオモルホリニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）を示す。］、
イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、置換されたイミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基もしくはトリアゾリル基（当該置換基は、置換基群α２より選択される１個の基である）であり、
Ｘ1が、メチレン基であり、
Ｘ2が、単結合であり、
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、ピリジル基、または、置換ピリジル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
Ｒ5が、水素原子であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8c［式中、Ｒ8cは、Ｃ3−Ｃ6アルコキシ基、または、ハロゲノＣ3−Ｃ5アルコキシ基（当該ハロゲノＣ3−Ｃ5アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロもしくはクロロ基で置換されたＣ3−Ｃ5アルコキシ基を示す）を示す。］を有する基であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10c)Ｚ1Ｒ11cを有する基
［式中、Ｒ10cは、メチル基、エチル基またはシクロプロピル基を示し、
Ｒ11cは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、置換基群γ２より選択される１個の基である）、シクロプロピル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基、または、Ｃ2−Ｃ4アルケニル基を示す。］であり、
Ｘ1が、メチレン基であり、
Ｘ2が、単結合であり、
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、ピリジル基、または、置換ピリジル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
Ｒ5が、水素原子であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8d（式中、Ｒ8dは、２−プロポキシ基または２−メチル−２−プロポキシ基を示す。）を有する基であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10d)ＣＯＲ11dもしくは−Ｎ(Ｒ10d)ＣＳＲ11dを有する基
［式中、Ｒ10dは、メチル基またはエチル基を示し、
Ｒ11dは、メチル基、エチル基、１−プロピル基、メトキシメチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示す。］であり、
Ｘ1が、メチレン基であり、
Ｘ2が、単結合であり、
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、ピリジル基、または、置換ピリジル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２４】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
Ｒ5が、水素原子であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8d（式中、Ｒ8dは、２−プロポキシ基または２−メチル−２−プロポキシ基を示す。）を有する基であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10d)ＣＯＲ11dもしくは−Ｎ(Ｒ10d)ＣＳＲ11dを有する基
［式中、Ｒ10dは、メチル基またはエチル基を示し、
Ｒ11dは、メチル基、エチル基、１−プロピル基、メトキシメチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示す。］であり、
Ｘ1が、メチレン基であり、
Ｘ2が、単結合であり、
Ｙが、フェニル基である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２５】
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ６−フルオロ−２−（｛４−［（メトキシアセチル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ６−フルオロ−２−（｛４−［メチル（プロピオニル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［ブチリル（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボノチオイル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−[（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ]フェノキシ｝メチル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−[（シクロプロピルカルボノチオイル）（メチル）アミノ]フェノキシ｝メチル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ６−フルオロ−２−（｛４−［（２−メトキシエタンチオイル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
イソプロピル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ６−クロロ−２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ５−クロロ−２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、および、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−５,６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２６】
医薬が、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症、高脂血症、高コレステロール血症、脂質関連疾患、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患、動脈硬化性心疾患、冠状動脈疾患、および、糖尿病からなる群より選択される疾患の治療または予防のための医薬である請求項１乃至２５のいずれかに記載の医薬。
【請求項２７】
医薬が、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、および、動脈硬化性心疾患からなる群より選択される疾患の治療または予防のための医薬である請求項１乃至２５のいずれかに記載の医薬。
【請求項２８】
医薬が、動脈硬化症の治療または予防のための医薬である請求項１乃至２５のいずれかに記載の医薬。
【請求項１】
一般式（I）
【化１】
［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4は、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル基を示す）、ヒドロキシル基、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルコキシ基を示す）、Ｃ1−Ｃ6アルキルチオ基、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルフィニル基、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、シアノ基、ニトロ基、ハロゲノ基、または、フェニル基を示し；
Ｒ5は、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、または、ハロゲノ基を示し；
Ｒ6は、式−ＣＯＲ8［式中、Ｒ8は、Ｃ1−Ｃ8アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ3−Ｃ7アルケニルオキシ基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルオキシ基、フェニルオキシ基、置換フェニルオキシ基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基、または、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9［式中、Ｒ9は、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）を示す。］を有する基、
フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される１乃至３個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される１乃至３個の基である）を示し；
Ｒ7は、式−Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11、−ＣＳＮ(Ｒ10)Ｒ12、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10)Ｒ12、−ＣＯＮＲ13Ｒ14、−ＳＯ2Ｒ12、−ＮＲ15Ｒ16、−Ｘ3Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11、−Ｘ3Ｎ(Ｒ10)Ｒ12、−Ｘ3Ｚ2Ｎ(Ｒ10)Ｒ12、もしくは、−Ｘ3Ｚ2Ｒ12を有する基、式(II)
【化２】
を有する基
［式中、Ｒ10は、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基を示し、
Ｒ11は、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ6アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ2−Ｃ7アルケニル基、置換Ｃ2−Ｃ7アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、Ｃ3−Ｃ7アルケニルオキシ基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルオキシ基、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ7アルケニルアミノ基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ3−Ｃ7アルケニル)アミノ基（当該アルケニル基は、同一または異なる）、ジ(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)アミノ基（当該シクロアルキル基は、同一または異なる）、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ7アルケニル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ3−Ｃ7アルケニル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)アミノ基、フェニル基、または、４乃至１０員ヘテロシクリル基を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11および−Ｘ3Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11においてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11は水素原子ではなく、−Ｎ(Ｒ10)Ｚ1Ｒ11においてＲ10が水素原子であり、Ｚ1が−ＣＯ−であるとき、Ｒ11はＣ1−Ｃ4アルコキシ基ではない］、
Ｒ12は、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ6アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、４乃至１０員ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ8シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γより選択される１乃至３個の基である）、Ｃ3−Ｃ7アルケニル基を示し（ただし、−ＳＯ2Ｒ12においてＲ12は水素原子ではなく、−Ｘ3Ｚ2Ｒ12においてＺ2が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ12は水素原子ではない）、
Ｒ13およびＲ14は、Ｒ13およびＲ14の結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよい５乃至７員飽和ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される１乃至３個の基である）を示し、
Ｒ15は、Ｒ10と同意義を示し（ただし、Ｒ15は水素原子ではない）、
Ｒ16は、Ｃ1−Ｃ6アルキル基またはＣ3−Ｃ7アルケニル基を示し、
Ａは、２−オキソピロリジン−１−イル基、２,５−ジオキソピロリジン−１−イル基、または、２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル基を示し、
Ｘ3は、Ｃ1−Ｃ2アルキレン基を示し、
Ｚ1は、式−ＣＯ−、−ＣＳ−もしくは−ＳＯ2−を有する基を示し、
Ｚ2は、式−ＣＯ−もしくは−ＳＯ2−を有する基を示す。］、
ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)基、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される２乃至３個の原子を含有する）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される２乃至３個の原子を含有し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群αより選択される１乃至３個の基である）を示し；
Ｘ1は、メチレン基または置換メチレン基（当該置換基は、１または２個の同一または異なるＣ1−Ｃ4アルキル基である）を示し；
Ｘ2は、単結合、メチレン基、または、置換メチレン基（当該置換基は、１または２個の同一または異なるＣ1−Ｃ4アルキル基である）を示し、
Ｙは、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群βより選択される１乃至３個の基である）を示し；
置換基群αは、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、および、ハロゲノ基からなる群を示し；
置換基群βは、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルキル基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)カルボニル基、シアノ基、ニトロ基、および、ハロゲノ基からなる群を示し；
置換基群γは、ヒドロキシル基、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至７個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ6アルコキシ基を示す）、フェニル−(Ｃ1−Ｃ6アルコキシ)基、フェニルオキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ6アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ1−Ｃ6アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、および、ハロゲノ基からなる群を示す。］で表される化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ3アルキル基、フルオロメチル基、クロロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、ペンタフルオロエチル基、メトキシ基、エトキシ基、フルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、ペンタフルオロエトキシ基、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項４】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項５】
Ｒ5が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基である請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項６】
Ｒ5が、水素原子である請求項１乃至４のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項７】
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8a［式中、Ｒ8aは、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ2−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6アルケニルオキシ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ基、フェニルオキシ基、置換フェニルオキシ基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9a［式中、Ｒ9aは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）を示す。］を有する基、
フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）であり；
置換基群α１は、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、フルオロ基、および、クロロ基からなる群であり、
置換基群β１は、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ4アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フルオロ基、クロロ基、および、ブロモ基からなる群である請求項１乃至６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項８】
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8b［式中、Ｒ8bは、Ｃ2−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ2−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6アルケニルオキシ基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキルオキシ基を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9b［式中、Ｒ9bは、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）、チエニル基、ピリジル基、または、置換チエニル基もしくは置換ピリジル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す。］を有する基、
ベンジル基、置換ベンジル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）、ピリジルメチル基、または、置換ピリジルメチル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）であり；
置換基群α２は、メチル基、エチル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群であり、
置換基群β２は、メチル基、エチル基、フルオロメチル基、クロロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、ペンタフルオロエチル基、メトキシ基、エトキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項１乃至６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項９】
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8c［式中、Ｒ8cは、Ｃ3−Ｃ6アルコキシ基、または、ハロゲノＣ3−Ｃ5アルコキシ基（当該ハロゲノＣ3−Ｃ5アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロもしくはクロロ基で置換されたＣ3−Ｃ5アルコキシ基を示す）を示す。］を有する基である請求項１乃至６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１０】
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8d（式中、Ｒ8dは、２−プロポキシ基または２−メチル−２−プロポキシ基を示す。）を有する基である請求項１乃至６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１１】
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11a、−ＣＳＮ(Ｒ10a)Ｒ12a、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10a)Ｒ12a、−ＣＯＮＲ13aＲ14a、−ＳＯ2Ｒ12a、−ＮＲ15aＲ16a、−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11a、−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｒ12a、もしくは、−Ｘ3aＺ2Ｎ(Ｒ10a)Ｒ12aを有する基
［式中、Ｒ10aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基を示し、
Ｒ11aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ2−Ｃ5アルケニル基、置換Ｃ2−Ｃ5アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ基、Ｃ3−Ｃ5アルケニルオキシ基、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ5アルケニルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基（当該シクロアルキル基は、同一または異なる）、ジ(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)アミノ基（当該アルケニル基は、同一または異なる）、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基、フェニル基、または、５乃至７員ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aおよび−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aにおいてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11aは水素原子ではなく、−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aにおいてＲ10aが水素原子であり、Ｚ1が−ＣＯ−であるとき、Ｒ11aはＣ1−Ｃ4アルコキシ基ではない］、
Ｒ12aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、５乃至７員ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、または、Ｃ3−Ｃ5アルケニル基を示し（ただし、−ＳＯ2Ｒ12aにおいてＲ12aは水素原子ではない）、
Ｒ13aおよびＲ14aは、Ｒ13aおよびＲ14aの結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよい５乃至６員飽和ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至６員飽和ヘテロシクリル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）を示し、
Ｒ15aは、Ｒ10aと同意義を示し（ただし、Ｒ15aは水素原子ではない）、
Ｒ16aは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基またはＣ3−Ｃ5アルケニル基を示し、
Ｘ3aは、メチレン基を示す。］、
２−オキソピロリジン−１−イル基、２,５−ジオキソピロリジン−１−イル基、２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル基、
ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、トリアゾリル基、オキサジアゾリル基、または、チアジアゾリル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、トリアゾリル基、オキサジアゾリル基、または、チアジアゾリル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）であり；
置換基群γ１は、ヒドロキシル基、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルコキシ基を示す）、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基、フェニルオキシ基、アミノ基、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノカルボニル基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、フルオロ基、クロロ基、および、ブロモ基からなる群である請求項１乃至１０のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１２】
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10b)Ｚ1Ｒ11b、−ＣＳＮ(Ｒ10b)Ｒ12b、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10b)Ｒ12b、もしくは、−ＣＯＮＲ13bＲ14bを有する基
［式中、Ｒ10bは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、シクロプロピル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基を示し、
Ｒ11bは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ2−Ｃ4アルケニル基、または、置換Ｃ2−Ｃ4アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10b)Ｚ1Ｒ11bにおいてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11bは水素原子ではない］、
Ｒ12bは、水素原子、メチル基、エチル基、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、シクロプロピル基、シクロブチル基、または、Ｃ3−Ｃ4アルケニル基を示し、
Ｒ13bおよびＲ14bは、Ｒ13bおよびＲ14bの結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよいピロリジニル基、ピペリジニル基、ピぺラジニル基、モルホリニル基もしくはチオモルホリニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）を示す。］、
イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、置換されたイミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基もしくはトリアゾリル基（当該置換基は、置換基群α２より選択される１個の基である）であり；
置換基群γ２は、ヒドロキシル基、メトキシ基、エトキシ基、フルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、ペンタフルオロエトキシ基、ベンジルオキシ基、フェニルオキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ジメチルアミノカルボニル基、ジエチルアミノカルボニル基、フルオロ基、および、クロロ基からなる群である請求項１乃至１０のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１３】
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10c)Ｚ1Ｒ11cを有する基
［式中、Ｒ10cは、メチル基、エチル基またはシクロプロピル基を示し、
Ｒ11cは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、置換基群γ２より選択される１個の基である）、シクロプロピル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基、または、Ｃ2−Ｃ4アルケニル基を示す。］である請求項１乃至１０のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１４】
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10d)ＣＯＲ11dもしくは−Ｎ(Ｒ10d)ＣＳＲ11dを有する基
［式中、Ｒ10dは、メチル基またはエチル基を示し、
Ｒ11dは、メチル基、エチル基、１−プロピル基、メトキシメチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示す。］である請求項１乃至１０のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１５】
Ｘ1が、メチレン基である請求項１乃至１４のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１６】
Ｘ2が、単結合である請求項１乃至１５のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１７】
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１乃至１６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１８】
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、ピリジル基、または、置換ピリジル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１乃至１６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項１９】
Ｙが、フェニル基である請求項１乃至１６のいずれかに記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２０】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルキル基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基（当該ハロゲノＣ1−Ｃ4アルコキシ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ1−Ｃ4アルキル基を示す）、Ｃ1−Ｃ4アルキルスルホニル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり、
Ｒ5が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8a［式中、Ｒ8aは、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至５個のハロゲノ基で置換されたＣ2−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6アルケニルオキシ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ基、フェニルオキシ基、置換フェニルオキシ基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至３個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9a［式中、Ｒ9aは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）を示す。］を有する基、
フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11a、−ＣＳＮ(Ｒ10a)Ｒ12a、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10a)Ｒ12a、−ＣＯＮＲ13aＲ14a、−ＳＯ2Ｒ12a、−ＮＲ15aＲ16a、−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11a、−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｒ12a、もしくは、−Ｘ3aＺ2Ｎ(Ｒ10a)Ｒ12aを有する基
［式中、Ｒ10aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基を示し、
Ｒ11aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ2−Ｃ5アルケニル基、置換Ｃ2−Ｃ5アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ1−Ｃ4アルコキシ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルオキシ基、Ｃ3−Ｃ5アルケニルオキシ基、Ｃ1−Ｃ4アルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキルアミノ基、Ｃ3−Ｃ5アルケニルアミノ基、ジ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)アミノ基（当該アルキル基は、同一または異なり、２つの当該アルキル基が当該アミノ基の窒素原子と一緒となって、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員飽和へテロシクリル基を形成してもよい）、ジ(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基（当該シクロアルキル基は、同一または異なる）、ジ(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)アミノ基（当該アルケニル基は、同一または異なる）、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)アミノ基、Ｎ−(Ｃ3−Ｃ5アルケニル)−Ｎ−(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)アミノ基、フェニル基、または、５乃至７員ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aおよび−Ｘ3aＮ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aにおいてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11aは水素原子ではなく、−Ｎ(Ｒ10a)Ｚ1Ｒ11aにおいてＲ10aが水素原子であり、Ｚ1が−ＣＯ−であるとき、Ｒ11aはＣ1−Ｃ4アルコキシ基ではない］、
Ｒ12aは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、５乃至７員ヘテロシクリル−(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至７員ヘテロシクリル基を示す）、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ１より選択される１乃至２個の基である）、または、Ｃ3−Ｃ5アルケニル基を示し（ただし、−ＳＯ2Ｒ12aにおいてＲ12aは水素原子ではない）、
Ｒ13aおよびＲ14aは、Ｒ13aおよびＲ14aの結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよい５乃至６員飽和ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選択される１乃至２個の原子を含有する５乃至６員飽和ヘテロシクリル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）を示し、
Ｒ15aは、Ｒ10aと同意義を示し（ただし、Ｒ15aは水素原子ではない）、
Ｒ16aは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基またはＣ3−Ｃ5アルケニル基を示し、
Ｘ3aは、メチレン基を示す。］、
２−オキソピロリジン−１−イル基、２,５−ジオキソピロリジン−１−イル基、２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−３−イル基、
ヒドロキシ(Ｃ1−Ｃ4アルキル)基、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、トリアゾリル基、オキサジアゾリル基、または、チアジアゾリル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、トリアゾリル基、オキサジアゾリル基、または、チアジアゾリル基を示し、当該置換基は、同一または異なり、置換基群α１より選択される１乃至２個の基である）であり
Ｘ1が、メチレン基または置換メチレン基（当該置換基は、１または２個の同一または異なるＣ1−Ｃ4アルキル基である）であり、
Ｘ2が、単結合、メチレン基、または、置換メチレン基（当該置換基は、１または２個の同一または異なるＣ1−Ｃ4アルキル基である）であり、
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示す）、または、置換５乃至６員芳香族ヘテロシクリル基（当該ヘテロシクリル基は、チエニル基、イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、ピリジル基を示し、当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２１】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、Ｃ1−Ｃ3アルキル基、フルオロメチル基、クロロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、ペンタフルオロエチル基、メトキシ基、エトキシ基、フルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、ペンタフルオロエトキシ基、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、フルオロ基、クロロ基、または、ブロモ基であり、
Ｒ5が、水素原子であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8b［式中、Ｒ8bは、Ｃ2−Ｃ6アルコキシ基、ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基（当該ハロゲノＣ2−Ｃ6アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロ、クロロもしくはブロモ基で置換されたＣ2−Ｃ6アルコキシ基を示す）、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基、置換フェニル−(Ｃ1−Ｃ2アルコキシ)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β１より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ6アルケニルオキシ基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキルオキシ基を示す。］を有する基、
式−ＳＯ2Ｒ9b［式中、Ｒ9bは、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）、チエニル基、ピリジル基、または、置換チエニル基もしくは置換ピリジル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群β２より選択される１乃至２個の基である）を示す。］を有する基、
ベンジル基、置換ベンジル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）、ピリジルメチル基、または、置換ピリジルメチル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10b)Ｚ1Ｒ11b、−ＣＳＮ(Ｒ10b)Ｒ12b、−ＳＯ2Ｎ(Ｒ10b)Ｒ12b、もしくは、−ＣＯＮＲ13bＲ14bを有する基
［式中、Ｒ10bは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、シクロプロピル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、または、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基を示し、
Ｒ11bは、水素原子、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、置換(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル基、置換(Ｃ3−Ｃ5シクロアルキル)基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）、Ｃ2−Ｃ4アルケニル基、または、置換Ｃ2−Ｃ4アルケニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群γ２より選択される１乃至２個の基である）を示し［ただし、−Ｎ(Ｒ10b)Ｚ1Ｒ11bにおいてＺ1が−ＳＯ2−であるとき、Ｒ11bは水素原子ではない］、
Ｒ12bは、水素原子、メチル基、エチル基、(Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル)−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、シクロプロピル基、シクロブチル基、または、Ｃ3−Ｃ4アルケニル基を示し、
Ｒ13bおよびＲ14bは、Ｒ13bおよびＲ14bの結合する窒素原子と一緒となって、置換されてもよいピロリジニル基、ピペリジニル基、ピぺラジニル基、モルホリニル基もしくはチオモルホリニル基（当該置換基は、同一または異なり、置換基群α２より選択される１乃至２個の基である）を示す。］、
イミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、トリアゾリル基、または、置換されたイミダゾリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基もしくはトリアゾリル基（当該置換基は、置換基群α２より選択される１個の基である）であり、
Ｘ1が、メチレン基であり、
Ｘ2が、単結合であり、
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、ピリジル基、または、置換ピリジル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２２】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
Ｒ5が、水素原子であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8c［式中、Ｒ8cは、Ｃ3−Ｃ6アルコキシ基、または、ハロゲノＣ3−Ｃ5アルコキシ基（当該ハロゲノＣ3−Ｃ5アルコキシ基は、１乃至５個のフルオロもしくはクロロ基で置換されたＣ3−Ｃ5アルコキシ基を示す）を示す。］を有する基であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10c)Ｚ1Ｒ11cを有する基
［式中、Ｒ10cは、メチル基、エチル基またはシクロプロピル基を示し、
Ｒ11cは、Ｃ1−Ｃ4アルキル基、置換Ｃ1−Ｃ4アルキル基（当該置換基は、置換基群γ２より選択される１個の基である）、シクロプロピル−(Ｃ1−Ｃ2アルキル)基、Ｃ3−Ｃ4シクロアルキル基、または、Ｃ2−Ｃ4アルケニル基を示す。］であり、
Ｘ1が、メチレン基であり、
Ｘ2が、単結合であり、
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、ピリジル基、または、置換ピリジル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
Ｒ5が、水素原子であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8d（式中、Ｒ8dは、２−プロポキシ基または２−メチル−２−プロポキシ基を示す。）を有する基であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10d)ＣＯＲ11dもしくは−Ｎ(Ｒ10d)ＣＳＲ11dを有する基
［式中、Ｒ10dは、メチル基またはエチル基を示し、
Ｒ11dは、メチル基、エチル基、１−プロピル基、メトキシメチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示す。］であり、
Ｘ1が、メチレン基であり、
Ｘ2が、単結合であり、
Ｙが、フェニル基、置換フェニル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）、ピリジル基、または、置換ピリジル基（当該置換基は、置換基群β１より選択される１個の基である）である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２４】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、および、Ｒ4が、同一または異なり、水素原子、トリフルオロメチル基、メトキシ基、フルオロ基、または、クロロ基であり、
Ｒ5が、水素原子であり、
Ｒ6が、式−ＣＯＲ8d（式中、Ｒ8dは、２−プロポキシ基または２−メチル−２−プロポキシ基を示す。）を有する基であり、
Ｒ7が、式−Ｎ(Ｒ10d)ＣＯＲ11dもしくは−Ｎ(Ｒ10d)ＣＳＲ11dを有する基
［式中、Ｒ10dは、メチル基またはエチル基を示し、
Ｒ11dは、メチル基、エチル基、１−プロピル基、メトキシメチル基、シクロプロピルメチル基、または、シクロプロピル基を示す。］であり、
Ｘ1が、メチレン基であり、
Ｘ2が、単結合であり、
Ｙが、フェニル基である請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２５】
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ６−フルオロ−２−（｛４−［（メトキシアセチル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ６−フルオロ−２−（｛４−［メチル（プロピオニル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［ブチリル（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボノチオイル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−[（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ]フェノキシ｝メチル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−[（シクロプロピルカルボノチオイル）（メチル）アミノ]フェノキシ｝メチル）−４，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ６−フルオロ−２−（｛４−［（２−メトキシエタンチオイル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
イソプロピル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ６−クロロ−２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、
ｔｅｒｔ−ブチル ５−クロロ−２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート、および、
ｔｅｒｔ−ブチル ２−（｛４−［（シクロプロピルカルボニル）（メチル）アミノ］フェノキシ｝メチル）−５,６−ジクロロ−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
からなる群より選択される請求項１に記載の化合物またはその薬理上許容される塩もしくはエステルを有効成分として含有する医薬。
【請求項２６】
医薬が、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、糖尿病に起因する動脈硬化症、高脂血症、高コレステロール血症、脂質関連疾患、炎症性サイトカインにより引き起こされる疾患である炎症性疾患、動脈硬化性心疾患、冠状動脈疾患、および、糖尿病からなる群より選択される疾患の治療または予防のための医薬である請求項１乃至２５のいずれかに記載の医薬。
【請求項２７】
医薬が、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、および、動脈硬化性心疾患からなる群より選択される疾患の治療または予防のための医薬である請求項１乃至２５のいずれかに記載の医薬。
【請求項２８】
医薬が、動脈硬化症の治療または予防のための医薬である請求項１乃至２５のいずれかに記載の医薬。
【公開番号】特開２００７−１３７８１０（Ｐ２００７−１３７８１０Ａ）
【公開日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−３３２８１２（Ｐ２００５−３３２８１２）
【出願日】平成１７年１１月１７日（２００５．１１．１７）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月１７日（２００５．１１．１７）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】
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