新規な３−ビシクロカルボニルアミノピリジン−２−カルボキサミド又は３−ビシクロカルボニルアミノピラジン−２−カルボキサミド
本発明は、式（Ｉ）の化合物（下記の化学式を参照）；ここで、Ａ1、Ａ2、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5、並びにｎは本明細書に定義される通りである；、並びに薬学的に許容されるその塩及びその化合物又はその塩を含む医薬組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、治療に有用である。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、又は薬学的に許容されるその塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、若しくはその混合物。
上記式中、
Ａ1及びＡ2の内の少なくとも１つはＮであり、両者がＮでない場合は他方はＣＨであり；
Ｒ1は、水素、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-9アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され；ここで、該Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-9アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールで置換され；
Ｒ2は、水素、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され；ここで、該Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールで置換され；
Ｒ3は下記の基：
【化２】
から選択され、
ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系で置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され；
Ｒ4は、水素及びＣ1-6アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、ヘテロアリール及びアリールから選択され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロアリール又はアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；
ｎは、０、１、２、３、４及び５から選択され；
又は、Ｒ4及びＲ5は一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される３〜７個の原子から成る飽和の、不飽和の、又は部分的に飽和の環系を形成し；
又は、Ｒ4及びＲ5は一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される７〜１３個の原子から成る飽和の、不飽和の、又は部分的に飽和の縮合環系を形成し；
ここで、該環系は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールにより置換され；
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aは、互いに独立に、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール及びヘテロアリールから選択され；又は
Ｒ6a及びＲ7aは一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系を形成しても良く、そしてその環系は、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン又はヒドロキシで置換され；
ここで、Ｒ1で定義されるアルキル又はシクロアルキル基の１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ又はＳＯ2で置換されても良く；ここで、Ｎ又はＯのいずれも、別のＯ又はＮのいずれにも隣接せず；そして、ＳＯ又はＳＯ2のいずれも、別のＳＯ又はＳＯ2のいずれにも隣接せず；
ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aで定義されるアルキルまたはシクロアルキル基の１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ2で置換されても良く、ここで、Ｎ又はＯのいずれも、別のＯ又はＮのいずれにも隣接せず；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aで定義されるアルキル又はシクロアルキル基の１つ又はそれ以上の炭素原子は、フッ素で置換されても良く；
但し、
Ｒ3がＣ1-4アルキル（このＣ1-4アルキルは、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、又はＣ、Ｏ及びＮから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系で置換され、ここで、該ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル又はアリールは、更に、Ｃ1-4アルキル又はハロゲンで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され、ここで、該環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される）で置換されない場合；
又は、Ｒ3が、下記の基：
【化３】
（ここで、これらの基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換される）
から選択されない場合は、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7の場合、同時にＲ1が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7であることはない。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化４】
の化合物、又は薬学的に許容されるその塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、若しくはその混合物。
上記式中、
Ａ1及びＡ2の内の少なくとも１つはＮであり、両者がＮでない場合は他方はＣＨであり；
Ｒ1は、水素、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され；ここで、該Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ2は、水素、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され；ここで、該Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ3は、下記の基：
【化５】
から選択され、
ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、NＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され；
Ｒ4は、水素及びＣ1-6アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、ヘテロアリール及びアリールから選択され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロアリール又はアリールは、場合により、 ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；
ｎは、０、１、２、３、４及び５から選択され；
又は、Ｒ4及びＲ5は一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される３〜７個から成る飽和の、不飽和の、又は部分飽和の環系を形成し；
又は、Ｒ4及びＲ5は一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される７〜１３個から成る飽和の、不飽和の、又は部分飽和の縮合環系を形成し；
ここで、該環系は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；そして、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、 シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aは、互いに独立に、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール及びヘテロアリールから選択され；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aで定義されるアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ2で置換されても良く；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aで定義されるアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、フッ素で置換されても良く；そして、
Ｒ3が、Ｃ1-4アルキル（このＣ1-4アルキルは、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル又はアリールで置換され、それは更にＣ1-4アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される）で置換されない場合；
又は、Ｒ3が、下記の基：
【化６】
から選択されない場合は、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7の場合、同時にＲ1が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7であることはない。
【請求項３】
Ａ1及びＡ2がＮである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ1がＮであり、Ａ2がＣＨである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが１である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換されたＣ1-6アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、シアノ、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-9アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され、ここで、該Ｃ1-9アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換される、請求項１、又は３〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、シアノ、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換される、請求項２〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換されたＣ1-9アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換されたＣ1-6アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1で定義されるアルキルの１つの炭素原子が、少なくとも１つのフッ素で置換される、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1で定義されるアルキル基の少なくとも１つの炭素原子がＯで置換される、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1で定義されるアルキル基の少なくとも１つの炭素原子が、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ又はＳＯ2で置換される、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1がＣ3-9アルキルであり、そしてＲ1で定義されるアルキル基の少なくとも２つの炭素原子がＯで置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1がＣ3-6アルキルであり、そしてＲ1で定義されるアルキル基の少なくとも２つの炭素原子がＯで置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1で定義されるアルキル基の少なくとも１つの炭素原子がＣ（Ｏ）で置換される、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ5がＣ3-6シクロアルキルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ5がＣ4シクロアルキル又はＣ6シクロアルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ5がシクロブチル又はシクロヘキシル又はテトラヒドロピランである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3が、下記の基：
【化７】
から選択され、ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はＣ1-6ハロアルコキシで置換され、ここで、該Ｃ1-6アルキル又はＣ3-6シクロアルキルは、場合により、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子より成る飽和の環系で置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；そしてここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項１又は３〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ3が：
【化８】
から選択され、ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はＣ1-6ハロアルコキシで置換され、ここで、該Ｃ1-6アルキル又はＣ3-6シクロアルキルは、場合により、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子より成る飽和の環系より置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ3が、下記の基：
【化９】
から選択され、ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はＣ1-6ハロアルコキシで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル又はＣ3-6シクロアルキルは、場合により、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項２〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ3が、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はＣ1-6ハロアルコキシで置換されたナフチルであり、ここで、該Ｃ1-6アルキル又はＣ3-6シクロアルキルは、場合により、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系で置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；そして、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ3がＣ1-6アルキルで置換されたナフチルであり、ここで、該Ｃ1-6アルキルはヘテロアリールで置換され；そして、ここで、該ヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；そして、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｃ1-6アルキルがメチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ヘテロアリールが１，２，３−トリアゾリルである、請求項２７又は２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ3が、下記の基：
【化１０】
から選択され、ここで、Ｒ3が、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換される、請求項９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ3がメチルで置換されたナフチルであり、ここで、該メチルは、１，２，３−トリアゾリルで置換され；ここで、該１，２，３−トリアゾリルは、Ｃ1-4アルキルで置換され；そして、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ1は、水素又はＣ1-9アルキルであり、ここで、該Ｃ1-9アルキルは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ2は、水素又はＣ1-6アルキルであり、ここで、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ3は、下記の基：
【化１１】
から選択され、ここで、Ｒ3はＣ1-6アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子より成る飽和の環系で置換され；そして、ここで、該ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5は、Ｃ3-6シクロアルキルであり；
ｎは、１であり；
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aは、互いに独立に、水素及びＣ1-6アルキルから選択され；又は、
Ｒ6a及びＲ7aは、一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系を形成し；その環系は、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン又はヒドロキシで置換され；
ここで、Ｒ1で定義されるアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ又はＳＯ2で置換されても良く、ここで、Ｏ又はＮのいずれも、別のＯ又はＮのいずれにも隣接せず、ここで、ＳＯ又はＳＯ2のいずれも、別のＳＯ又はＳＯ2のいずれにも隣接せず；
ここで、Ｒ2、Ｒ3及びＲ5で定義されたアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ2で置換されても良く、ここで、Ｏ又はＮのいずれも、別のＯ又はＮのいずれにも隣接せず；
ここで、Ｒ1及びＲ3で定義されるアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、フッ素で置換されても良く；
但し、
Ｒ3がＣ1-4アルキル（このＣ1-4アルキルは、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、又はＣ、Ｏ及びＮから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系で置換され、ここで、該ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル又はアリールは、更に、Ｃ1-4アルキル又はハロゲンで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され、ここで、該環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される）で置換されない場合；
又は、Ｒ3が、下記の基：
【化１２】
（ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換される）
から選択されない場合は、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7の場合、同時にＲ1が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7であることはない；
請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、若しくはその混合物。
【請求項３３】
Ａ1がＮであり、Ａ2がＮである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａ1がＮであり、Ａ2がＣＨである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ1は、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ3は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換されるナフチルであり、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、更に、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5は、Ｃ3-6シクロアルキルであり；
Ｒ6は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ6aは、水素又はＣ1-4アルキルであり；そして、
Ｒ7aは、水素又はＣ1-4アルキルである；
請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
以下の化合物から選択される化合物：
［（６−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］酢酸メチル；
［（６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］酢酸メチル；
［（６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］酢酸；
６−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−２−オキソエトキシ｝−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
エタンスルホン酸６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル；
３，３，３−トリフルオロプロパン−１−スルホン酸６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル；
３，３，３−トリフルオロプロパン−１−スルホン酸６−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル；
酢酸６−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−ベンジル−１−［（４−｛［（６−（ベンジルオキシ）−２−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）アミノ］カルボニル｝−１−ナフチル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−３−イウム；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［５−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［４−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［５−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［４−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（４−｛［５−（アミノカルボニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］−Ｎ−（シクロブチルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（４−｛［４−（アミノカルボニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］−Ｎ−（シクロブチルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（アミノメチル）−Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−（ヒドロキシメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル；
Ｎ2−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２，６−ジカルボキサミド；及び
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−メトキシ−５−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボキサミド。
【請求項３７】
以下の化合物から選択される化合物：
６−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエトキシ）−３−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸シクロブチルメチル−アミド；
｛６−（シクロブチルメチル−カルバモイル）−５−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸２，２−ジメチルプロピルエステル；
｛６−（シクロブチルメチル−カルバモイル）−５−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸イソプロピルエステル；
６−ヒドロキシカルバモイルメトキシ−３−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸シクロブチルメチル−アミド；
６−（メトキシカルバモイル−メトキシ）−３−［（４−［１，２，３］トリアゾール
−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸シクロブチルメチル−アミド；
｛５−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−６−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル；
６−カルバモイルメトキシ−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
｛５−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸；
６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３−［（４−メトキシメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−メタンスルホニル−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−メタンスルフィニル−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシ］−３−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−メトキシ−３−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ナフトイル｝アミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−メトキシ−３−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−［（エチルアミノ）スルホニル］−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（ベンジルスルホニル）−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（ベンジルスルホニル）−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３，３，３−トリフルオロプロパン−１−スルホン酸６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−イル；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（｛５−［（ジメチルアミノ）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル｝メチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル｝メチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［５−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［４−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−（｛４−［（４−フルオロ−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル］−１−ナフトイル｝アミノ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］−４−メトキシフェニル｝キノリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］−６−メトキシピリジン−３−イル｝−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド；
３−［（１−ベンゾチエン−３−イル−カルボニル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルカルボニル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１，６−ナフチリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（６−フルオロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド；及び
３−［（４−｛［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド。
【請求項３８】
活性成分としての請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３９】
治療に使用するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
逆流を防止する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＥＳＲ）を抑制する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４３】
機能性胃腸障害を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
機能性消化不良を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
疼痛を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４７】
胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項４８】
逆流を防止する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その防止を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項４９】
一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＥＳＲ）を抑制する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その抑制を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５０】
機能性胃腸障害を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５１】
機能性消化不良を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５２】
過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５３】
疼痛を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５４】
以下の化合物から選択される化合物：
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−ヒドロキシ−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
６−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（４−｛［５−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
３−［（４−｛［４−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
３−｛［４−（アジドメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル；
６−シアノ−Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
６−シアノ−３−［（４−メチル−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
６−クロロ−３−［（４−メチル−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
６−メトキシ−５−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボン酸；
６−メトキシ−５−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボン酸メチル；
５−クロロ−６−メトキシ−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボン酸メチル；
５−クロロ−６−メトキシ−３−［（４−メチル−１−ナフトイル）アミノ］ピラジン−２−カルボン酸メチル；
６−メトキシ−３−［（４−メチル−１−ナフトイル）アミノ］ピラジン−２−カルボン酸メチル；
３−アミノ−６−メトキシピラジン−２−カルボン酸；
３−アミノ−６−メトキシピラジン−２−カルボン酸メチル；
６−ブロモ−３−（３−クロロフェニル）プテリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−｛［４−（ブロモメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル；
３−アミノ−６−ブロモピラジン−２−カルボン酸メチル；
６−ヒドロキシ−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−ヒドロキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボキサミド；
３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−６−メチルスルファニル−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−クロロ−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−クロロ−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−｛［４−（ブロモメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−６−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（ベンジルチオ）−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−２−［（キノリン−４−イルカルボニル）アミノ］安息香酸メチル；及び
６−メトキシ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）カルボニル］アミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル。
【請求項５５】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を製造する方法における、請求項５４に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、又は薬学的に許容されるその塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、若しくはその混合物。
上記式中、
Ａ1及びＡ2の内の少なくとも１つはＮであり、両者がＮでない場合は他方はＣＨであり；
Ｒ1は、水素、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-9アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され；ここで、該Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-9アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールで置換され；
Ｒ2は、水素、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され；ここで、該Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールで置換され；
Ｒ3は下記の基：
【化２】
から選択され、
ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系で置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され；
Ｒ4は、水素及びＣ1-6アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、ヘテロアリール及びアリールから選択され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロアリール又はアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；
ｎは、０、１、２、３、４及び５から選択され；
又は、Ｒ4及びＲ5は一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される３〜７個の原子から成る飽和の、不飽和の、又は部分的に飽和の環系を形成し；
又は、Ｒ4及びＲ5は一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される７〜１３個の原子から成る飽和の、不飽和の、又は部分的に飽和の縮合環系を形成し；
ここで、該環系は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールにより置換され；
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aは、互いに独立に、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール及びヘテロアリールから選択され；又は
Ｒ6a及びＲ7aは一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系を形成しても良く、そしてその環系は、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン又はヒドロキシで置換され；
ここで、Ｒ1で定義されるアルキル又はシクロアルキル基の１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ又はＳＯ2で置換されても良く；ここで、Ｎ又はＯのいずれも、別のＯ又はＮのいずれにも隣接せず；そして、ＳＯ又はＳＯ2のいずれも、別のＳＯ又はＳＯ2のいずれにも隣接せず；
ここで、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aで定義されるアルキルまたはシクロアルキル基の１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ2で置換されても良く、ここで、Ｎ又はＯのいずれも、別のＯ又はＮのいずれにも隣接せず；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aで定義されるアルキル又はシクロアルキル基の１つ又はそれ以上の炭素原子は、フッ素で置換されても良く；
但し、
Ｒ3がＣ1-4アルキル（このＣ1-4アルキルは、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、又はＣ、Ｏ及びＮから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系で置換され、ここで、該ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル又はアリールは、更に、Ｃ1-4アルキル又はハロゲンで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され、ここで、該環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される）で置換されない場合；
又は、Ｒ3が、下記の基：
【化３】
（ここで、これらの基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換される）
から選択されない場合は、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7の場合、同時にＲ1が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7であることはない。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化４】
の化合物、又は薬学的に許容されるその塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、若しくはその混合物。
上記式中、
Ａ1及びＡ2の内の少なくとも１つはＮであり、両者がＮでない場合は他方はＣＨであり；
Ｒ1は、水素、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され；ここで、該Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ2は、水素、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され；ここで、該Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ3は、下記の基：
【化５】
から選択され、
ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、NＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され；
Ｒ4は、水素及びＣ1-6アルキルから選択され；
Ｒ5は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、ヘテロアリール及びアリールから選択され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、ヘテロアリール又はアリールは、場合により、 ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；
ｎは、０、１、２、３、４及び５から選択され；
又は、Ｒ4及びＲ5は一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される３〜７個から成る飽和の、不飽和の、又は部分飽和の環系を形成し；
又は、Ｒ4及びＲ5は一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される７〜１３個から成る飽和の、不飽和の、又は部分飽和の縮合環系を形成し；
ここで、該環系は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；そして、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、 シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aは、互いに独立に、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、アリール及びヘテロアリールから選択され；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aで定義されるアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ2で置換されても良く；
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aで定義されるアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、フッ素で置換されても良く；そして、
Ｒ3が、Ｃ1-4アルキル（このＣ1-4アルキルは、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル又はアリールで置換され、それは更にＣ1-4アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される）で置換されない場合；
又は、Ｒ3が、下記の基：
【化６】
から選択されない場合は、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7の場合、同時にＲ1が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7であることはない。
【請求項３】
Ａ1及びＡ2がＮである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ1がＮであり、Ａ2がＣＨである、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
ｎが１である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ2が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換されたＣ1-6アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ1が、シアノ、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-9アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され、ここで、該Ｃ1-9アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換される、請求項１、又は３〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、シアノ、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル及びＣ1-6ハロアルコキシから選択され、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル又はＣ1-6ハロアルコキシは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換される、請求項２〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1が、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換されたＣ1-9アルキルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換されたＣ1-6アルキルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1で定義されるアルキルの１つの炭素原子が、少なくとも１つのフッ素で置換される、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1で定義されるアルキル基の少なくとも１つの炭素原子がＯで置換される、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1で定義されるアルキル基の少なくとも１つの炭素原子が、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ又はＳＯ2で置換される、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1がＣ3-9アルキルであり、そしてＲ1で定義されるアルキル基の少なくとも２つの炭素原子がＯで置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ1がＣ3-6アルキルであり、そしてＲ1で定義されるアルキル基の少なくとも２つの炭素原子がＯで置換される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ1で定義されるアルキル基の少なくとも１つの炭素原子がＣ（Ｏ）で置換される、請求項１２又は１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ5がＣ3-6シクロアルキルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ5がＣ4シクロアルキル又はＣ6シクロアルキルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ5がシクロブチル又はシクロヘキシル又はテトラヒドロピランである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3が、下記の基：
【化７】
から選択され、ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はＣ1-6ハロアルコキシで置換され、ここで、該Ｃ1-6アルキル又はＣ3-6シクロアルキルは、場合により、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子より成る飽和の環系で置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；そしてここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項１又は３〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ3が：
【化８】
から選択され、ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はＣ1-6ハロアルコキシで置換され、ここで、該Ｃ1-6アルキル又はＣ3-6シクロアルキルは、場合により、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子より成る飽和の環系より置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ3が、下記の基：
【化９】
から選択され、ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はＣ1-6ハロアルコキシで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル又はＣ3-6シクロアルキルは、場合により、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ アリール又はヘテロアリールで置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項２〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ3が、場合により、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ又はＣ1-6ハロアルコキシで置換されたナフチルであり、ここで、該Ｃ1-6アルキル又はＣ3-6シクロアルキルは、場合により、ハロゲン、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系で置換され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；そして、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ3がＣ1-6アルキルで置換されたナフチルであり、ここで、該Ｃ1-6アルキルはヘテロアリールで置換され；そして、ここで、該ヘテロアリールは、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；そして、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｃ1-6アルキルがメチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
ヘテロアリールが１，２，３−トリアゾリルである、請求項２７又は２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ3が、下記の基：
【化１０】
から選択され、ここで、Ｒ3が、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換される、請求項９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ3がメチルで置換されたナフチルであり、ここで、該メチルは、１，２，３−トリアゾリルで置換され；ここで、該１，２，３−トリアゾリルは、Ｃ1-4アルキルで置換され；そして、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される、請求項９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ1は、水素又はＣ1-9アルキルであり、ここで、該Ｃ1-9アルキルは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ2は、水素又はＣ1-6アルキルであり、ここで、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ3は、下記の基：
【化１１】
から選択され、ここで、Ｒ3はＣ1-6アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、ヘテロアリール、又はＣ、Ｎ及びＯから選択される４〜７個の原子より成る飽和の環系で置換され；そして、ここで、該ヘテロアリール又は環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5は、Ｃ3-6シクロアルキルであり；
ｎは、１であり；
Ｒ6、Ｒ6a、Ｒ7及びＲ7aは、互いに独立に、水素及びＣ1-6アルキルから選択され；又は、
Ｒ6a及びＲ7aは、一緒になり、Ｃ、Ｏ及びＮから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系を形成し；その環系は、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ハロゲン又はヒドロキシで置換され；
ここで、Ｒ1で定義されるアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）、ＳＯ又はＳＯ2で置換されても良く、ここで、Ｏ又はＮのいずれも、別のＯ又はＮのいずれにも隣接せず、ここで、ＳＯ又はＳＯ2のいずれも、別のＳＯ又はＳＯ2のいずれにも隣接せず；
ここで、Ｒ2、Ｒ3及びＲ5で定義されたアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、Ｏ、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）又はＳＯ2で置換されても良く、ここで、Ｏ又はＮのいずれも、別のＯ又はＮのいずれにも隣接せず；
ここで、Ｒ1及びＲ3で定義されるアルキル又はシクロアルキル基のそれぞれの１つ又はそれ以上の炭素原子は、フッ素で置換されても良く；
但し、
Ｒ3がＣ1-4アルキル（このＣ1-4アルキルは、ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール、又はＣ、Ｏ及びＮから選択される４〜７個の原子から成る飽和の環系で置換され、ここで、該ヘテロアリール、Ｃ3-6シクロアルキル又はアリールは、更に、Ｃ1-4アルキル又はハロゲンで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され、ここで、該環系は、場合により、Ｃ1-4アルキルで置換され、ここで、該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換される）で置換されない場合；
又は、Ｒ3が、下記の基：
【化１２】
（ここで、Ｒ3は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換される）
から選択されない場合は、
Ｒ2が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7の場合、同時にＲ1が、水素、ハロゲン、シアノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ2-6ハロアルケニル又はＮＲ6Ｒ7であることはない；
請求項１に記載の化合物、又は薬学的に許容されるその塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、若しくはその混合物。
【請求項３３】
Ａ1がＮであり、Ａ2がＮである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａ1がＮであり、Ａ2がＣＨである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ1は、水素又はＣ1-6アルキルから選択され、該Ｃ1-6アルキルは、場合により、ヒドロキシ、ＮＲ6aＲ7a、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールで置換され；
Ｒ2は、水素であり；
Ｒ3は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換されるナフチルであり、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ＮＲ6Ｒ7、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、アリール又はヘテロアリールで置換され、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、場合により、更に、Ｃ1-4アルキルで置換され；ここで該Ｃ1-4アルキルは、場合により、ＮＲ6Ｒ7、アリール、ヒドロキシ又はＣ1-4アルコキシで置換され；
Ｒ4は、水素であり；
Ｒ5は、Ｃ3-6シクロアルキルであり；
Ｒ6は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ7は、水素又はＣ1-4アルキルであり；
Ｒ6aは、水素又はＣ1-4アルキルであり；そして、
Ｒ7aは、水素又はＣ1-4アルキルである；
請求項２〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
以下の化合物から選択される化合物：
［（６−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］酢酸メチル；
［（６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］酢酸メチル；
［（６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル）オキシ］酢酸；
６−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−［２−（メチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエトキシ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−｛２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−２−オキソエトキシ｝−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
エタンスルホン酸６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル；
３，３，３−トリフルオロプロパン−１−スルホン酸６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル；
３，３，３−トリフルオロプロパン−１−スルホン酸６−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル；
酢酸６−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−イル；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−（２−ヒドロキシエトキシ）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エトキシ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−ベンジル−１−［（４−｛［（６−（ベンジルオキシ）−２−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］カルボニル｝ピリジン−３−イル）アミノ］カルボニル｝−１−ナフチル）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−３−イウム；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−（ピリジン−２−イルメトキシ）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［５−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［４−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［５−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［４−（１−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（４−｛［５−（アミノカルボニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］−Ｎ−（シクロブチルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（４−｛［４−（アミノカルボニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］−Ｎ−（シクロブチルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（アミノメチル）−Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−（ヒドロキシメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−｛［（メチルスルホニル）アミノ］メチル｝−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
６−｛［（シクロブチルメチル）アミノ］カルボニル｝−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル；
Ｎ2−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２，６−ジカルボキサミド；及び
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−メトキシ−５−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボキサミド。
【請求項３７】
以下の化合物から選択される化合物：
６−（２−モルホリン−４−イル−２−オキソエトキシ）−３−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸シクロブチルメチル−アミド；
｛６−（シクロブチルメチル−カルバモイル）−５−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸２，２−ジメチルプロピルエステル；
｛６−（シクロブチルメチル−カルバモイル）−５−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸イソプロピルエステル；
６−ヒドロキシカルバモイルメトキシ−３−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸シクロブチルメチル−アミド；
６−（メトキシカルバモイル−メトキシ）−３−［（４−［１，２，３］トリアゾール
−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸シクロブチルメチル−アミド；
｛５−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−６−［（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸メチルエステル；
６−カルバモイルメトキシ−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
｛５−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−カルバモイル］−ピリジン−２−イルオキシ｝−酢酸；
６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−３−［（４−メトキシメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−メタンスルホニル−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−メタンスルフィニル−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−［２−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシ］−３−［（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イルメチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−メトキシ−３−（｛４−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］−１−ナフトイル｝アミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−メトキシ−３−｛［４−（モルホリン−４−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−［（エチルアミノ）スルホニル］−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（ベンジルスルホニル）−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（ベンジルスルホニル）−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３，３，３−トリフルオロプロパン−１−スルホン酸６−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］−５−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−イル；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（｛５−［（ジメチルアミノ）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル｝メチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル｝メチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［５−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−［（４−｛［４−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−（｛４−［（４−フルオロ−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）メチル］−１−ナフトイル｝アミノ）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］−４−メトキシフェニル｝キノリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］−６−メトキシピリジン−３−イル｝−１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド；
３−［（１−ベンゾチエン−３−イル−カルボニル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルカルボニル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
１−メチル−Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１，３−ベンゾチアゾール−６−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１，６−ナフチリジン−５−カルボキサミド；
３−｛［（６−フルオロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）カルボニル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛２−［（シクロブチルメチル）カルバモイル］ピリジン−３−イル｝−１Ｈ−インダゾール−３−カルボキサミド；及び
３−［（４−｛［（５−メチルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド。
【請求項３８】
活性成分としての請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項３９】
治療に使用するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４１】
逆流を防止する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４２】
一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＥＳＲ）を抑制する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４３】
機能性胃腸障害を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
機能性消化不良を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４５】
過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
疼痛を治療する医薬品の製造のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４７】
胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項４８】
逆流を防止する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その防止を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項４９】
一過性下部食道括約筋弛緩（ＴＬＥＳＲ）を抑制する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その抑制を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５０】
機能性胃腸障害を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５１】
機能性消化不良を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５２】
過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５３】
疼痛を治療する方法であって、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物の薬学的及び薬理学的有効量を、その治療を必要とする対象に投与する治療方法。
【請求項５４】
以下の化合物から選択される化合物：
Ｎ−（シクロブチルメチル）−６−ヒドロキシ−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
６−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
３−［（４−｛［５−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
３−［（４−｛［４−（メトキシメチル）−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル］メチル｝−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
３−｛［４−（アジドメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル；
６−シアノ−Ｎ−（シクロブチルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボキサミド；
６−シアノ−３−［（４−メチル−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
６−クロロ−３−［（４−メチル−１−ナフトイル）アミノ］ピリジン−２−カルボン酸メチル；
６−メトキシ−５−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボン酸；
６−メトキシ−５−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボン酸メチル；
５−クロロ−６−メトキシ−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボン酸メチル；
５−クロロ−６−メトキシ−３−［（４−メチル−１−ナフトイル）アミノ］ピラジン−２−カルボン酸メチル；
６−メトキシ−３−［（４−メチル−１−ナフトイル）アミノ］ピラジン−２−カルボン酸メチル；
３−アミノ−６−メトキシピラジン−２−カルボン酸；
３−アミノ−６−メトキシピラジン−２−カルボン酸メチル；
６−ブロモ−３−（３−クロロフェニル）プテリジン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
３−｛［４−（ブロモメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル；
３−アミノ−６−ブロモピラジン−２−カルボン酸メチル；
６−ヒドロキシ−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−ヒドロキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−３−｛［４−（１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イルメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝ピラジン−２−カルボキサミド；
３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−６−メチルスルファニル−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−クロロ−３−［（４−メチル−ナフタレン−１−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−カルボン酸（テトラヒドロ−ピラン−４−イルメチル）−アミド；
６−クロロ−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
３−｛［４−（ブロモメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−６−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
６−（ベンジルチオ）−３−｛［４−（メトキシメチル）−１−ナフトイル］アミノ｝−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）ピリジン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−２−［（キノリン−４−イルカルボニル）アミノ］安息香酸メチル；及び
６−メトキシ−３−｛［（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）カルボニル］アミノ｝ピリジン−２−カルボン酸メチル。
【請求項５５】
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を製造する方法における、請求項５４に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５１７３８３（Ｐ２００９−５１７３８３Ａ）
【公表日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４２２７７（Ｐ２００８−５４２２７７）
【出願日】平成１８年１１月２２日（２００６．１１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００１３２６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１３６０
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月２２日（２００６．１１．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００１３２６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１３６０
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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