Ｐ２Ｘ３およびＰ２Ｘ２／３モジュレーターとしてのジアミノピリミジン
本発明は、Ｐ２Ｘ３および／またはＰ２Ｘ２／３受容体アンタゴニストが介在する呼吸器および胃腸管疾患の処置方法であって、それを必要とする被験体に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法（式中、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は本明細書に定義されたとおりである）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｐ２Ｘ３またはＰ２Ｘ２／３受容体アンタゴニストが介在する呼吸器または胃腸管疾患の処置用の医薬を製造するための、式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ２−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−ＣＨＯＨ−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−：または−ＮＲｃ−であり、ここで、ｎは０〜２であり、Ｒｃは水素またはアルキルであり；
Ｙは、水素；または−ＮＲｄＲｅであり、ここで、ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｄは、場合により酸素であり；
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；ハロ；ハロアルキル；ヒドロキシアルキル；またはアルコキシであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、各々独立して、水素；アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、ＺはＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、アルキレンジオキシを形成していてもよく；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、アルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ６は、水素；アルキル；ハロ；ハロアルキル；アミノ；またはアルコキシであり；そして
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物または薬学的に許容しうるその塩の使用。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＩ）：
【化２】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ２−または−Ｏ−であり；
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；またはハロであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項３】
前記化合物が、式（ＩＩＩ）：
【化３】
（式中、
Ｒ１は、イソプロピル、イソプロペニル、シクロプロピル、またはヨードであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項４】
前記化合物が、式（ＩＶ）：
【化４】
（式中、
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；またはハロであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項５】
前記化合物が、式（Ｖ）：
【化５】
（式中、
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項６】
前記化合物が、式（ＶＩ）：
【化６】
（式中、
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項７】
前記化合物が、式（ＶＩＩ）：
【化７】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ２−または−Ｏ−であり；
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；またはハロであり；
Ｒ２は、水素；アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｑは、ＣＲ９であり、ＡおよびＥの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲ１０であり、他方はＣＲ９またはＮであるか；あるいは
Ｑは、Ｎであり、ＡおよびＥの一方はＮＲ１０であり、他方はＣＲ９であり；
各Ｒ９は、独立して、水素、アルキル、ハロ、またはアルコキシであり；そして
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項８】
前記化合物が、式（ＶＩＩＩ）：
【化８】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ２−または−Ｏ−であり；
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；またはハロであり；
Ｒ４は、水素；アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、ＺはＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｑは、ＣＲ９であり、ＡおよびＥの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲ１０であり、他方はＣＲ９またはＮであるか；あるいは
Ｑは、Ｎであり、ＡおよびＥの一方はＮＲ１０であり、他方はＣＲ９であり；
各Ｒ９は、独立して、水素、アルキル、ハロ、またはアルコキシであり；そして
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項９】
前記疾患が、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息および気管支攣縮より選択される呼吸器疾患である、請求項１記載の使用。
【請求項１０】
前記疾患が、過敏腸管症候群、炎症性腸疾患、胆石疝痛、腎疝痛、下痢優位過敏腸管症候群、およびＧＩ膨満に関連する疼痛より選択される胃腸管疾患である、請求項１記載の使用。
【請求項１１】
Ｐ２Ｘ３またはＰ２Ｘ２／３受容体アンタゴニストが介在する呼吸器または胃腸管疾患を治療する方法であって、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の有効量を、それを必要としている被験体に投与することを含む方法。
【請求項１】
Ｐ２Ｘ３またはＰ２Ｘ２／３受容体アンタゴニストが介在する呼吸器または胃腸管疾患の処置用の医薬を製造するための、式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ２−；−Ｏ−；−Ｃ（Ｏ）−；−ＣＨＯＨ−；−Ｓ（Ｏ）ｎ−：または−ＮＲｃ−であり、ここで、ｎは０〜２であり、Ｒｃは水素またはアルキルであり；
Ｙは、水素；または−ＮＲｄＲｅであり、ここで、ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｄは、場合により酸素であり；
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；ハロ；ハロアルキル；ヒドロキシアルキル；またはアルコキシであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、各々独立して、水素；アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、ＺはＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になって、アルキレンジオキシを形成していてもよく；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、一緒になって、アルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ６は、水素；アルキル；ハロ；ハロアルキル；アミノ；またはアルコキシであり；そして
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物または薬学的に許容しうるその塩の使用。
【請求項２】
前記化合物が、式（ＩＩ）：
【化２】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ２−または−Ｏ−であり；
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；またはハロであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項３】
前記化合物が、式（ＩＩＩ）：
【化３】
（式中、
Ｒ１は、イソプロピル、イソプロペニル、シクロプロピル、またはヨードであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項４】
前記化合物が、式（ＩＶ）：
【化４】
（式中、
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；またはハロであり；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項５】
前記化合物が、式（Ｖ）：
【化５】
（式中、
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項６】
前記化合物が、式（ＶＩ）：
【化６】
（式中、
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであるか；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、一緒になってアルキレンジオキシを形成し；あるいは、
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、およびＮから選択される１または２個のヘテロ原子を場合により含む５または６員環を形成し；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；そして
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項７】
前記化合物が、式（ＶＩＩ）：
【化７】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ２−または−Ｏ−であり；
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；またはハロであり；
Ｒ２は、水素；アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、Ｚは、ＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｑは、ＣＲ９であり、ＡおよびＥの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲ１０であり、他方はＣＲ９またはＮであるか；あるいは
Ｑは、Ｎであり、ＡおよびＥの一方はＮＲ１０であり、他方はＣＲ９であり；
各Ｒ９は、独立して、水素、アルキル、ハロ、またはアルコキシであり；そして
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項８】
前記化合物が、式（ＶＩＩＩ）：
【化８】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ２−または−Ｏ−であり；
Ｒ１は、アルキル；アルケニル；シクロアルキル；シクロアルケニル；またはハロであり；
Ｒ４は、水素；アルキル；アルケニル；アミノ；ハロ；アミド；ハロアルキル；アルコキシ；ヒドロキシ；ハロアルコキシ；ニトロ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；ヒドロキシアルコキシ；アルキニルアルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シアノ；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルアルコキシ；アリールオキシ；ヘテロアリールオキシ；アラルキルオキシ；ヘテロアラルキルオキシ；場合により置換されているフェノキシ；または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆであり、ここで、ｍおよびｎは、各々独立して、０または１であり、ＺはＯまたはＮＲｇであり、Ｒｆは、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、またはアルコキシアルキルであり、各Ｒｇは、独立して、水素またはアルキルであり；
Ｒ７およびＲ８の一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
ＲｄおよびＲｅの一方は水素であり、他方は、水素；アルキル；シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；ハロアルキル；ハロアルコキシ；ヒドロキシアルキル；アルコキシアルキル；アセチル；アルキルスルホニル；アルキルスルホニルアルキル；アミノカルボニルオキシアルキル；ヒドロキシカルボニルアルキル；ヒドロキシアルキルオキシカルボニルアルキル；アリール；アラルキル；アリールスルホニル；ヘテロアリール；ヘテロアリールアルキル；ヘテロアリールスルホニル；ヘテロシクリル；またはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｑは、ＣＲ９であり、ＡおよびＥの一方はＯ、Ｓ、またはＮＲ１０であり、他方はＣＲ９またはＮであるか；あるいは
Ｑは、Ｎであり、ＡおよびＥの一方はＮＲ１０であり、他方はＣＲ９であり；
各Ｒ９は、独立して、水素、アルキル、ハロ、またはアルコキシであり；そして
Ｒ１０は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−（ＣＯ）−Ｒｆ、または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｚ）ｎ−ＳＯ２−（ＮＲｇ）ｎ−Ｒｆである）
の化合物である、請求項１記載の使用。
【請求項９】
前記疾患が、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息および気管支攣縮より選択される呼吸器疾患である、請求項１記載の使用。
【請求項１０】
前記疾患が、過敏腸管症候群、炎症性腸疾患、胆石疝痛、腎疝痛、下痢優位過敏腸管症候群、およびＧＩ膨満に関連する疼痛より選択される胃腸管疾患である、請求項１記載の使用。
【請求項１１】
Ｐ２Ｘ３またはＰ２Ｘ２／３受容体アンタゴニストが介在する呼吸器または胃腸管疾患を治療する方法であって、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の有効量を、それを必要としている被験体に投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００９−５０７０００（Ｐ２００９−５０７０００Ａ）
【公表日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２８４８２（Ｐ２００８−５２８４８２）
【出願日】平成１８年８月２３日（２００６．８．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６５６０６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２５９２５
【国際公開日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月１９日（２００９．２．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月２３日（２００６．８．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６５６０６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２５９２５
【国際公開日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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