ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である1,2-二置換複素環式化合物を記載する。また、中枢神経系（CNS）障害およびCNS機能に影響をおよぼしうる他の障害に対する、ヒトを含む哺乳動物の治療における方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および前記化合物の薬学的使用も記載する。治療しうる障害には、認知障害または統合失調症状に関連する障害を含むがそれらに限定されるわけではない、神経障害、神経変性障害および精神障害がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ａは、炭素原子数４から６の鎖長を有する飽和または不飽和炭化水素鎖であり、該炭化水素鎖は、非置換であり、または１、２もしくは３個のメチル基によって置換されており；Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルおよびフッ素化Ｃ_１−Ｃ_３アルキルから成る群より選択され；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、フッ素化Ｃ_１−Ｃ_３アルキルまたはフッ素化Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシであり；Ｒ^３は、分岐Ｃ_４−Ｃ_６アルキルおよびＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルから成る群より選択され；ならびにＲ^４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、フッ素化Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルおよびフッ素化Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルである。）およびこれらの化合物の生理的に許容される塩ならびにこれらのＮ−オキシドに関する。本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物および／またはこれらの少なくとも１つの生理的に許容される酸付加塩を含む医薬組成物にも関し、ならびにさらに、ドーパミンＤ_３受容体アンタゴニストまたはドーパミンＤ_３アゴニストに有益に応答する障害を治療するための方法に関し、該方法は、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物または生理的に許容される酸付加塩の有効量をその必要がある被験者に投与することを含む。
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【課題】高い発光効率を有する希土類錯体およびこれを用いた発光材料を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｌｎは希土類原子を表し；Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立にアルキル、ペルフルオロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^３はハロゲン原子、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、ニトロまたはアルコキシカルボニルであり；Ａｒは置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；ｍは１または２であり；ｎは０、１または２である〕で表される希土類錯体、並びに該錯体からなる発光材料を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｇは：フェニル、５−または６員の単環式ヘテロアリール基、または８−〜１１員のヘテロアリール二環式基からなる群から選択され；
ｐは、０〜５の範囲の整数であり；
Ｒ_１は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５であるか；あるいは、Ｒ_６に対応し；ｐが２〜５の整数である場合、Ｒ_１は、各々同じであっても異なっていてもよく；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、３、４、５または６であり；
Ｒ_６は、イソキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかるＲ_６基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される、１または２個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ_４は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＮＲ’Ｒ’’からなる群から選択されるか；またはＲ_４は、フェニル基、５−１４員のヘテロサイクリック基であり；かかるフェニルまたはヘテロサイクリック基のいずれかは、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびＳＦ_５からなる群から選択される、１、２、３または４個の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ_７は、水素またはＣ_１−２アルキルであり；
Ｒ’は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルカノイルであり；
Ｒ’’はＲ’と同意義であり；
Ｒ’およびＲ’’は、相互連結している窒素原子を一緒になって、５−、６員の飽和または不飽和ヘテロサイクリック環を形成してもよい］
で示される新規化合物またはその塩、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物：


(I)
は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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【課題】興奮性神経伝達物質の神経毒性を抑制し、且つ、神経保護作用を発揮して、各種神経疾患の治療・予防・改善剤としてのＡＭＰＡ受容体および／またはカイニン酸受容体阻害化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。


〔式中、Ａ^１、Ａ^２およびＡ^３はＣ_３−８シクロアルキル基、Ｃ_３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基、ＱはＯ、ＳまたはＮＨ、ＺはＣまたはＮ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は単結合、Ｃ_１−６アルキレン基等、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^３は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を示す。〕 （もっと読む）

【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を、環Ｂは炭素環又は複素環等を、Ｐ^１、Ｐ^２はＣＨ又はＮを、ｑ、ｒは０〜２を、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−等を、Ｙは−ＣＨ_２−、−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｒ^３は炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｍはカチオンであり、ＲＥは希土類金属であり；Ｘは対アニオンであり；そして、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、水素、炭素原子数１〜８のアルキル、アリール、ハロおよびアルコキシから選択される］の希土類金属錯体を提供する。ジケトナートドーパントを伴うユウロピウムビス（２，２’−ビピリジン−Ｎ，Ｎ’）−トリニトラートの組成物も提供する。本開示は、希土類金属錯体の調製方法も提供する。希土類金属錯体を含むマークおよび該マークの施用方法を開示する。本希土類金属錯体は、印刷システムにおいて、およびセキュリティー用途に、用いることができる。
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【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）の新規ピラゾール化合物。


（ただし、Ｚ１は窒素もしくはＣＲ８であり；Ｒｙは、Ｃ１〜６アルキル、５〜１０個の環原子を有するヘテロ環であるか、あるいはＲｙおよびＲ８は、一緒になって、０〜３個の環ヘテロ原子を有する縮合した５〜７員の環を形成し；Ｑは、−Ｎ（Ｒ４）−、−Ｏ−等から選択され；Ｒ１はＴ−（環Ｄ）であり；環Ｄは、５〜７員の単環式または８〜１０員の二環式のアリール環等であり；Ｔは、単結合またはＣ１〜４アルキリデン鎖である。） （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化1】


(式中、R¹、R²、R³、R⁴およびL¹は本明細書で定義された通りである)の化合物、該化合物を含有する薬剤組成物、並びにアレルギー性および／または炎症性疾患、特にアレルギー性鼻炎、喘息および／または慢性の閉塞性肺疾患(COPD)のような疾患を治療するための上記化合物の使用に関する。
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本発明は、式（ＩＡ）〜（ＩＤ）の化合物およびＨｓｐ９０の活性を阻害する組成物に関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の阻害を必要とする被検体でＨｓｐ９０の活性を阻害する方法と、癌などの過剰増殖障害の予防または治療を必要とする被検体で癌などの過剰増殖障害を予防または治療するための方法であって、本発明の化合物またはこのような化合物を含む組成物を、それを必要とする被検体に投与することを含む方法に関する。

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その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩＩ）の新規ピラゾール化合物を記載する。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターとして有用である。本発明はまた、Ａｕｒｏｒａ−２活性またはＧＳＫ−３活性を阻害する方法、およびＡｕｒｏｒａ−２媒介性疾患を処置する方法などを提供する。本発明は、結腸癌、乳癌、胃癌、または卵巣癌などを処置する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】エレクトロルミネッセンス素子等の製造に用いた場合、発光効率が優れた素子が得られる金属錯体等を提供する。
【解決手段】下記式（１）：


で表される金属錯体。 （もっと読む）

構造式Ｉのアザシクロアルカン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリック症候群；インスリン抵抗性；及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｗ₄、Ｗ₅、Ｂ、Ｘ_１、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｘ₅、Ｅ、及びＬは、明細書中に定義されるとおりである]の新規化合物を提供する。発明にかかる化合物は、γアミノラク酸受容体サブタイプＢ(ＧＡＢＡ_B)正のアロステリック調節因子(エンハンサー)であり、当該化合物は、疾患又は障害の治療方法、例えば不安症、うつ病、てんかん、統合失調症、認知障害、拘縮及び強剛性骨格筋、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカイン及びニコチンにたいする渇望、パニック障害、心的外傷後ストレス症候群、興奮性尿失禁、胃食道逆流症、一過性下部食道括約筋弛緩、機能性胃腸障害及び過敏性大腸症候群の治療方法を提供するために有用である。
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構造式（Ｉ）のアザシクロアルカン誘導体（Ｉ）は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに対してステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管系疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経学的疾患；メタボリック・シンドローム；インスリン抵抗性及び肝臓脂肪変性を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化１】


（式中、X、R²、R³、R⁵及びR⁶は本出願で定義するとおりである。） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、特にＲ¹が、置換されていてもよいアルキル、アラルキル又はヘテロシクリル−アルキル基である式（Ｉ）の化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカー又は葉酸代謝拮抗薬として活性を有することが示されている。Ｒ¹がアラルキル又はヘテロシクリル−アルキルである幾つかの新規化合物を開示する。
【化１】

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