ピリダジノンおよびトリアジノン化合物類ならびにそれらの医薬用途
【課題】興奮性神経伝達物質の神経毒性を抑制し、且つ、神経保護作用を発揮して、各種神経疾患の治療・予防・改善剤としてのＡＭＰＡ受容体および／またはカイニン酸受容体阻害化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
〔式中、Ａ１、Ａ２およびＡ３はＣ３−８シクロアルキル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基、ＱはＯ、ＳまたはＮＨ、ＺはＣまたはＮ、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は単結合、Ｃ１−６アルキレン基等、Ｒ１およびＲ２は水素原子、Ｃ１−６アルキル基等、Ｒ３は水素原子、Ｃ１−６アルキル基等を示す。〕
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
〔式中、Ａ１、Ａ２およびＡ３はＣ３−８シクロアルキル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基、ＱはＯ、ＳまたはＮＨ、ＺはＣまたはＮ、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は単結合、Ｃ１−６アルキレン基等、Ｒ１およびＲ２は水素原子、Ｃ１−６アルキル基等、Ｒ３は水素原子、Ｃ１−６アルキル基等を示す。〕
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を、ＱはＯ、ＳまたはＮＨを、ＺはＣまたはＮを、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３はそれぞれ独立に単結合、置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基、置換されていてもよいＣ２−６アルケニレン基、置換されていてもよいＣ２−６アルキニレン基、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ２ＣＯ−、−ＣＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ０−２−、−ＳＯ０−２Ｎ（Ｒ９）−、−ＣＨ２ＳＯ０−２−、−ＳＯ０−２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１２）ＣＳ−Ｎ（Ｒ１３）−または−ＳＯ０−２−［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を示す。］を、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基または置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基を示すか、或いは、ＣＲ２−ＺＲ１がＣ＝Ｃで表わされる炭素炭素二重結合を形成するようにＲ１とＲ２どうし結合してもよく［ただし、ＺがＮのときＲ１は不対電子対を示す。］、Ｒ３は水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基または置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基を示す［ただし、(1)ＺがＮで、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、(2)ＺがＮで、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｏ，ｐ−ジメチルフェニル基で、Ａ２がｏ−メチルフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合、または、(3)ＺがＮで、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｏ−メチルフェニル基で、Ａ２がｐ−メトキシフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合、Ｒ２およびＲ３のうち少なくとも１つは水素原子でない基を示す］。ただし、上記定義において、下記(1)乃至(20)の場合の化合物は除かれる。
(1)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１が−ＣＨ２ＣＨ２−で、Ａ１がｐ−クロロフェニル基で、Ａ２がｐ−ブロモフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基、ｐ−トルイル基またはｐ−メトキシフェニル基である場合、
(2)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−で、Ａ２が[４−（ｍ−クロロフェニル）]ピペラジニル基で、且つ、Ａ１およびＡ３がフェニル基である場合、
(3)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(4)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１およびＡ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がｐ−トルイル基またはｐ−メトキシフェニル基である場合、
(5)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ２およびＡ３がフェニル基で、且つ、Ａ１がｐ−メトキシフェニル基、Ｎ−ピペラジニル基、Ｎ−ピペリジニル基またはＮ−モルフォリニル基である場合、
(6)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ２がフェニル基、且つ、Ａ３が３，４−ジクロロフェニル基である場合、
(7)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、且つ、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(8)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１およびＡ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がｐ−トルイル基、ｐ−クロロフェニル基、ｐ−メトキシフェニル基、３−メトキシ−４−ヨードフェニル基、３−クロロ−４−メトキシフェニル基、９−アントラセニル基、３−ブロモ−４−メトキシフェニル基または４−メチル−３−ヨードフェニル基である場合、
(9)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基、ｐ−ブロモフェニル基、ｐ−クロロフェニル基、ｐ−メトキシフェニル基、ｐ−トルイル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，４−ジメチルフェニル基または３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(10)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４−ジメチルフェニル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基、ｐ−トルイル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，４−ジメチルフェニル基または４−メチル−３−ブロモフェニル基である場合、
(11)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基または３，４−ジクロロフェニル基である場合、
(12)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ３が３，４−ジクロロフェニル基で、且つ、Ａ２が４−ニトロフェニル基または２，４−ジニトロフェニル基である場合、
(13)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，５−ジメチルフェニル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がｐ−ジフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基または３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(14)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ２がフェニル基で、Ａ３がｐ−ブロモフェニル基で、且つ、Ａ１がｐ−トルイル基、ｐ−エチルフェニル基またはｐ−イソプロピルフェニル基である場合、
(15)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ１およびＡ３がｐ−メトキシフェニル基または３，４−ジメチルフェニル基である場合、
(16)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｐ−トルイル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がｐ−クロロフェニル基である場合、
(17)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１およびＡ３がフェニル基で、且つ、Ａ２が１−メチルピペリジン−４−イル基である場合、
(18)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４，６（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−ピリミジントリオン−５−イル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３が３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(19)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１およびＡ３が２，４−ジメチルフェニル基で、且つ、Ａ２が２，４−ジニトロフェニル基である場合、
(20)ＺがＮで、Ｘ１が−ＮＨＣＯ−で、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合。〕
で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２】
Ａ１、Ａ２および／またはＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基または５乃至１４員非芳香族複素環式基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいフェニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、チエニル基、チアゾリル基、フリル基、ナフチル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、カルバゾリル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、ジオキシニル基、アダマンチル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基またはモルフォリニル基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよい式
【化２】
で表わされる基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項６】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がそれぞれ独立に(1)単結合、(2)下記置換基群ａより選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基、(3)−ＮＨ−、(4)−Ｏ−、(5)−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ−、(6)−ＣＯＮ（Ｒ５）−、(7)−Ｎ（Ｒ６）ＣＨ２−、(8)−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、(9)−ＣＨ２ＣＯ−、(10)−ＣＯＣＨ２−、(11)−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ０−２−、(12)−ＳＯ０−２Ｎ（Ｒ９）−、(13)−ＣＨ２ＳＯ０−２−、(14)−ＳＯ０−２ＣＨ２−、(15)−ＣＨ２Ｏ−、(16)−ＯＣＨ２−、(17)−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＮ（Ｒ１１）−、(18)−Ｎ（Ｒ１２）ＣＳ−Ｎ（Ｒ１３）−または(19)−ＳＯ０−２−［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ前記請求項１記載の定義と同意義を示す。］で、Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、下記置換基群ｂから選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
＜置換基群ａ＞水酸基、ハロゲン原子およびシアノ基からなる群；
＜置換基群ｂ＞(1)水酸基、(2)ハロゲン原子、(3)ニトリル基、(4)ニトロ基、(5)水酸基、ニトリル基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ２−６アルケニルアミノ基、ジ（Ｃ２−６アルケニル）アミノ基、Ｃ２−６アルキニルアミノ基、ジ（Ｃ２−６アルキニル）アミノ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルケニル−Ｎ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、アラルキルオキシ基、ＴＢＤＭＳオキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ２−６アルケニルカルボニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルカルボニルオキシ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｎ−Ｃ２−６アルケニルカルバモイル基およびＮ−Ｃ１−６アルキニルカルバモイル基からなる群より選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基またはＣ２−６アルキニル基、(6)Ｃ１−６アルキルアミノ基、アラルキルオキシ基および水酸基からなる群より選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基またはＣ２−６アルキニルオキシ基、(7)水酸基、ニトリル基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルアミノ基、アラルキルオキシ基、ＴＢＤＭＳオキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ基およびＣ１−６アルキルカルバモイル基からなる群より選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキルチオ基、Ｃ２−６アルケニルチオ基またはＣ２−６アルキニルチオ基、(8)Ｃ１−６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ２−６アルケニルアミノ基、ジ（Ｃ２−６アルケニル）アミノ基、Ｃ２−６アルキニルアミノ基、ジ（Ｃ２−６アルキニル）アミノ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基およびＮ−Ｃ２−６アルケニル−Ｎ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基からなる群より選ばれる基で置換されたカルボニル基、(9)Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ２−６アルケニルスルホニル基、Ｃ２−６アルキニルスルホニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ２−６アルケニルカルボニル基およびＣ２−６アルキニルカルボニル基からなる群より選ばれる１または２個の基で置換されていてもよいアミノ基、(10)Ｃ１−６アルキルスルホニル基、(11)Ｃ２−６アルケニルスルホニル基、(12)Ｃ２−６アルキニルスルホニル基、(13)Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、(14)Ｃ２−６アルケニルスルフィニル基、(15)Ｃ２−６アルキニルスルフィニル基、(16)ホルミル基、(17)水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基およびアラルキル基からなる群より選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基またはＣ３−８シクロアルケニル基、(18)水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基およびアラルキル基からなる群より選ばれる１個以上の基で置換されていてもよい５乃至１４員非芳香族複素環式基、(19)水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基およびアラルキル基からなる群より選ばれる１個以上の基で置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基、(20)水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基およびアラルキル基からなる群より選ばれる１個以上の基で置換されていてもよい５乃至１４員芳香族複素環式基、および、(21)チオール基からなる群。
【請求項７】
Ａ１、Ａ２および／またはＡ３の置換基がそれぞれ独立に水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基またはニトロ基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
ＱがＯである請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がそれぞれ独立に単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３が置換されていてもよいＣ１−６アルキル基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３が水素原子である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
Ｒ１とＲ２の結合により部分構造ＺＲ１−ＣＲ２が式Ｃ＝Ｃで表される炭素炭素二重結合を形成している請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
Ａ１、Ａ２および／またはＡ３の置換基の結合位置が、それぞれ、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３と結合するＡ１、Ａ２および／またはＡ３上の炭素原子のα位である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
式
【化３】
〔式中、Ａ１ａ、Ａ２ａおよびＡ３ａはそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３はそれぞれ前記請求項１記載の定義と同意義を、部分構造
【化４】
は単結合または二重結合を示す。ただし、前記定義において、下記(1)と(2)の場合の化合物は除かれる。
(1)部分構造
【化５】
が炭素炭素二重結合で、且つ、下記(1a)乃至(1f)の場合：
(1a)Ｘ１が−ＣＨ２ＣＨ２−で、Ａ１ａがｐ−クロロフェニル基で、Ａ２ａがｐ−ブロモフェニル基で、Ａ３ａがフェニル基、ｐ−トルイル基またはｐ−メトキシフェニル基である場合、
(1b)Ｘ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−で、Ａ２ａが[４−（ｍ−クロロフェニル）]ピペラジニル基で、Ａ１ａおよびＡ３ａがフェニル基である場合、
(1c)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１ａ、Ａ２ａおよびＡ３ａがフェニル基である場合、
(1d)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１ａおよびＡ２ａがフェニル基で、且つ、Ａ３ａがｐ−トルイル基もしくはｐ−メトキシフェニル基である場合、
(1e)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ２ａおよびＡ３ａがフェニル基で、且つ、Ａ１ａがｐ−メトキシフェニル基、Ｎ−ピペラジニル基、Ｎ−ピペリジニル基もしくはＮ−モルフォリニル基である場合、
(1f)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１ａが２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ２ａがフェニル基で、且つ、Ａ３ａが３，４−ジクロロフェニル基である場合、
(2)部分構造
【化６】
が単結合で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、且つ、下記(2a)乃至(2m)の場合：
(2a)Ａ１ａ、Ａ２ａおよびＡ３ａがフェニル基である場合、
(2b)Ａ１ａおよびＡ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがｐ−トルイル基、ｐ−クロロフェニル基、ｐ−メトキシフェニル基、３−メトキシ−４−ヨードフェニル基、３−クロロ−４−メトキシフェニル基、９−アントラセニル基、３−ブロモ−４−メトキシフェニル基もしくは４−メチル−３−ヨードフェニル基である場合、
(2c)Ａ１ａが３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがフェニル基、ｐ−ブロモフェニル基、ｐ−クロロフェニル基、ｐ−メトキシフェニル基、ｐ−トルイル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，４−ジメチルフェニル基もしくは３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(2d)Ａ１ａが２，４−ジメチルフェニル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがフェニル基、ｐ−トルイル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，４−ジメチルフェニル基もしくは４−メチル−３−ブロモフェニル基である場合、
(2e)Ａ１ａが２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがフェニル基もしくは３，４−ジクロロフェニル基である場合、
(2f)Ａ１ａが２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ３ａが３，４−ジクロロフェニル基で、Ａ２ａが４−ニトロフェニル基もしくは２，４−ジニトロフェニル基である場合、
(2g)Ａ１ａが２，５−ジメチルフェニル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがｐ−ジフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基もしくは３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(2h)Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがｐ−ブロモフェニル基で、Ａ１ａがｐ−トルイル基、ｐ−エチルフェニル基もしくはｐ−イソプロピルフェニル基である場合、
(2i)Ａ２ａがフェニル基で、Ａ１ａおよびＡ３ａがそれぞれ独立にｐ−メトキシフェニル基もしくは３，４−ジメチルフェニル基である場合、
(2j)Ａ１ａがｐ−トルイル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがｐ−クロロフェニル基である場合、
(2k)Ａ１ａおよびＡ３ａがフェニル基で、Ａ２ａが１−メチルピペリジン−４−イル基である場合、
(2l)Ａ１ａが２，４，６（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−ピリミジントリオン−５−イル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａが３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(2m)Ａ１ａおよびＡ３ａが２，４−ジメチルフェニル基で、Ａ２ａが２，４−ジニトロフェニル基である場合。〕
で表される請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
Ａ１ａ、Ａ２ａおよびＡ３ａがそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいフェニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、チエニル基、チアゾリル基、フリル基、ナフチル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、カルバゾリル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、ジオキシニル基、アダマンチル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基またはモルフォリニル基である請求項１５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合である請求項１５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
式
【化７】
〔式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３および部分構造
【化８】
はそれぞれ前記定義と同意義を示す。〕
で表わされる請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１９】
式
【化９】
〔式中、Ａ１、Ａ３および部分構造
【化１０】
はそれぞれ前記定義に同意義を、環Ａ２ｂはそれぞれ更に置換されていてもよいＣ６−８芳香族炭化水素環または５乃至８員芳香族複素環を、Ｒ１５は水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ホルミル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基またはトリフルオロメチル基を示す。〕
で表わされる請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２０】
Ａ１、環Ａ２ｂおよびＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいフェニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、チエニル基、チアゾリル基、フリル基、ナフチル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、カルバゾリル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、ジオキシニル基、アダマンチル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基またはモルフォリニル基である請求項１９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２１】
式
【化１１】
〔式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３はそれぞれ前記定義と同意義を示す。ただし、下記の(1)乃至(4)の場合の化合物は除かれる。
(1)Ｘ１が−ＮＨＣＯ−で、Ｘ２およびＸ３が単結合で、且つ、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(2)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、且つ、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(3)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｏ，ｐ−ジメチルフェニル基で、Ａ２がｏ−メチルフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合、
(4)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｏ−メチルフェニル基で、Ａ２がｐ−メトキシフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合。〕
で表わされる請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２２】
式
【化１２】
〔式中、Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれ前記請求項１記載の定義と同意義を示す。ただし、下記の(1)乃至(3)の場合の化合物は除かれる。
(1)Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(2)Ａ１がｏ，ｐ−ジメチルフェニル基で、Ａ２がｏ−メチルフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合、
(3)Ａ１がｏ−メチルフェニル基で、Ａ２がｐ−メトキシフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合。〕
で表わされる請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２３】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立にそれぞれ置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示す請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２４】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立にそれぞれ置換されていてもよいフェニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、チエニル基、チアゾリル基、フリル基、ナフチル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、カルバゾリル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、ジオキシニル基、アダマンチル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基またはモルフォリニル基を示す請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２５】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立にそれぞれ置換されていてもよい式
【化１３】
で表される基を示す請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２６】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、アミノ基、ホルミル基およびニトロ基からなる群より選ばれる１個以上の基で置換されていてもよい請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２７】
Ａ１、Ａ２および／またはＡ３における置換基の結合部位が、それぞれトリアジノン環と直結するＡ１、Ａ２および／またはＡ３上の炭素原子のα位である請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２８】
化合物が、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（４−メトキシベンジル）−６−フェニル−２−（２−トルイル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２，６−ジフェニル−４−（ａ−ヒドロキシ−２−ピコリル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（４−モルホリノエチルアミノカルボニル）−６−フェニル−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ブロモ−６−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ヨードフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−メトキシフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−フェニル−６−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４，６−ジフェニル−２−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−メトキシフェニル）−２−（２−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−シアノフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ブロモフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−メトキシフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−フェニル−２−（２−ニトロフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−フルオロフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ヒドロキシフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ヒドロキシフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ジメチルアミノエトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−［３−（２−ピコリルオキシフェニル）］−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４−（２−トリフルオロメチルスルホニルオキシフェニル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（３−ブロモ−６−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ブロモフェニル）−２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４−（２−トリフルオロメチルスルホニルオキシフェニル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−フェニル−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ブロモフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−クロロフェニル）−４−（４−モルホリノエチルアミノカルボニル）−６−フェニル−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ニトロフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−トルイル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（４−メタンスルホニルフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（４−ビフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ナフチル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ピリジル）−４−（２−ピリジル）−６−（２−メトキシフェニル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−ホルミルフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（チオフェン−３−イル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−ピリジル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−ピリジル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−メトキシフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−メチル−２，４，６−トリフェニル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−メチル−４，６−ジフェニル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−ピリジン １−オキシド）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノピリジン−５−イル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノピリジン−３−イル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノピリジン−５−イル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノピリジン−３−イル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピラジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（チアゾール−２−イル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−メチル−４，６−ジフェニル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−２−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２−シアノフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−２−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（チオフェン−３−イル）−４，５−ジヒ
ドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２−シアノフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４−（チオフェン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（チオフェン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２，４−ジメトキシフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−（チオフェン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４，６−ジフェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２−ブロモフェニル）−２，６−ジフェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ブロモフェニル）−６−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−２−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２，５−ジメトキシフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２，５−ジメトキシフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−２−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−フェニル−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−ビフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ニトロフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ホルミルフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−トルイル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−チオメトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−クロロピリジン−５−イル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−（３−ニトロフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−（３−アミノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、および、２−（２−クロロフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オンから選ばれるいずれか１つの化合物である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２９】
請求項１記載の式（Ｉ）で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分として含有してなる医薬組成物。
【請求項３０】
α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−４−イソキサゾールプロピオン酸（以下、「ＡＭＰＡ」という。）受容体および／またはカイニン酸受容体の阻害剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ＡＭＰＡ受容体阻害剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３２】
カイニン酸受容体阻害剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３３】
急性神経変性疾患の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３４】
脳血管障害急性期、頭部外傷、脊髄損傷、低酸素による神経障害または低血糖による神経障害の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３５】
慢性神経変性疾患の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３６】
アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症または脊髄小脳変性症の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３７】
てんかん、肝性脳症、末梢神経障害、パーキンソン症候群、痙性麻痺、痛み、神経痛、精神分裂病、不安、薬物依存症、嘔気、嘔吐、排尿障害、緑内障による視力障害、抗生物質による聴覚障害または食中毒の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３８】
感染性脳脊髄炎、脳血管性痴呆、髄膜炎による痴呆または神経症状の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３９】
感染性脳脊髄炎がＨＩＶ性脳脊髄炎である請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】
脱髄性疾患の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項４１】
脱髄性疾患が脳炎、急性散在性脳脊髄炎、多発性硬化症、急性多発性根神経炎、ギラン-バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発神経障害、Marchifava-Bignami病、中心性橋延髄崩壊症、視神経脊髄炎、デビック病、バロ病、ＨＩＶ性ミエロパシー、ＨＴＬＶ性ミエロパシー、進行性多巣性白質脳症または二次性脱髄性疾患である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
二次性脱髄性疾患がＣＮＳエリテマトーデス、結節性多発動脈炎、シェーグレン症候群、サルコイドーシスまたは乖離性脳血管炎である請求項４１記載の医薬組成物。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を、ＱはＯ、ＳまたはＮＨを、ＺはＣまたはＮを、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３はそれぞれ独立に単結合、置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基、置換されていてもよいＣ２−６アルケニレン基、置換されていてもよいＣ２−６アルキニレン基、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、−ＣＨ２ＣＯ−、−ＣＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ０−２−、−ＳＯ０−２Ｎ（Ｒ９）−、−ＣＨ２ＳＯ０−２−、−ＳＯ０−２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＮ（Ｒ１１）−、−Ｎ（Ｒ１２）ＣＳ−Ｎ（Ｒ１３）−または−ＳＯ０−２−［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立に水素原子、Ｃ１−６アルキル基またはＣ１−６アルコキシ基を示す。］を、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基または置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基を示すか、或いは、ＣＲ２−ＺＲ１がＣ＝Ｃで表わされる炭素炭素二重結合を形成するようにＲ１とＲ２どうし結合してもよく［ただし、ＺがＮのときＲ１は不対電子対を示す。］、Ｒ３は水素原子、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基または置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基を示す［ただし、(1)ＺがＮで、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、(2)ＺがＮで、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｏ，ｐ−ジメチルフェニル基で、Ａ２がｏ−メチルフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合、または、(3)ＺがＮで、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｏ−メチルフェニル基で、Ａ２がｐ−メトキシフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合、Ｒ２およびＲ３のうち少なくとも１つは水素原子でない基を示す］。ただし、上記定義において、下記(1)乃至(20)の場合の化合物は除かれる。
(1)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１が−ＣＨ２ＣＨ２−で、Ａ１がｐ−クロロフェニル基で、Ａ２がｐ−ブロモフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基、ｐ−トルイル基またはｐ−メトキシフェニル基である場合、
(2)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−で、Ａ２が[４−（ｍ−クロロフェニル）]ピペラジニル基で、且つ、Ａ１およびＡ３がフェニル基である場合、
(3)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(4)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１およびＡ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がｐ−トルイル基またはｐ−メトキシフェニル基である場合、
(5)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ２およびＡ３がフェニル基で、且つ、Ａ１がｐ−メトキシフェニル基、Ｎ−ピペラジニル基、Ｎ−ピペリジニル基またはＮ−モルフォリニル基である場合、
(6)部分構造ＺＲ１−ＣＲ２がＣ＝Ｃで、Ｒ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ２がフェニル基、且つ、Ａ３が３，４−ジクロロフェニル基である場合、
(7)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、且つ、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(8)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１およびＡ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がｐ−トルイル基、ｐ−クロロフェニル基、ｐ−メトキシフェニル基、３−メトキシ−４−ヨードフェニル基、３−クロロ−４−メトキシフェニル基、９−アントラセニル基、３−ブロモ−４−メトキシフェニル基または４−メチル−３−ヨードフェニル基である場合、
(9)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基、ｐ−ブロモフェニル基、ｐ−クロロフェニル基、ｐ−メトキシフェニル基、ｐ−トルイル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，４−ジメチルフェニル基または３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(10)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４−ジメチルフェニル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基、ｐ−トルイル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，４−ジメチルフェニル基または４−メチル−３−ブロモフェニル基である場合、
(11)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基または３，４−ジクロロフェニル基である場合、
(12)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ３が３，４−ジクロロフェニル基で、且つ、Ａ２が４−ニトロフェニル基または２，４−ジニトロフェニル基である場合、
(13)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，５−ジメチルフェニル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がｐ−ジフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基または３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(14)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ２がフェニル基で、Ａ３がｐ−ブロモフェニル基で、且つ、Ａ１がｐ−トルイル基、ｐ−エチルフェニル基またはｐ−イソプロピルフェニル基である場合、
(15)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ１およびＡ３がｐ−メトキシフェニル基または３，４−ジメチルフェニル基である場合、
(16)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｐ−トルイル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３がｐ−クロロフェニル基である場合、
(17)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１およびＡ３がフェニル基で、且つ、Ａ２が１−メチルピペリジン−４−イル基である場合、
(18)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１が２，４，６（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−ピリミジントリオン−５−イル基で、Ａ２がフェニル基で、且つ、Ａ３が３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(19)ＺがＣで、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１およびＡ３が２，４−ジメチルフェニル基で、且つ、Ａ２が２，４−ジニトロフェニル基である場合、
(20)ＺがＮで、Ｘ１が−ＮＨＣＯ−で、Ｒ２およびＲ３が水素原子で、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合。〕
で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２】
Ａ１、Ａ２および／またはＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基または５乃至１４員非芳香族複素環式基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項３】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項４】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいフェニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、チエニル基、チアゾリル基、フリル基、ナフチル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、カルバゾリル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、ジオキシニル基、アダマンチル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基またはモルフォリニル基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項５】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよい式
【化２】
で表わされる基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項６】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がそれぞれ独立に(1)単結合、(2)下記置換基群ａより選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキレン基、Ｃ２−６アルケニレン基もしくはＣ２−６アルキニレン基、(3)−ＮＨ−、(4)−Ｏ−、(5)−Ｎ（Ｒ４）ＣＯ−、(6)−ＣＯＮ（Ｒ５）−、(7)−Ｎ（Ｒ６）ＣＨ２−、(8)−ＣＨ２Ｎ（Ｒ７）−、(9)−ＣＨ２ＣＯ−、(10)−ＣＯＣＨ２−、(11)−Ｎ（Ｒ８）ＳＯ０−２−、(12)−ＳＯ０−２Ｎ（Ｒ９）−、(13)−ＣＨ２ＳＯ０−２−、(14)−ＳＯ０−２ＣＨ２−、(15)−ＣＨ２Ｏ−、(16)−ＯＣＨ２−、(17)−Ｎ（Ｒ１０）ＣＯＮ（Ｒ１１）−、(18)−Ｎ（Ｒ１２）ＣＳ−Ｎ（Ｒ１３）−または(19)−ＳＯ０−２−［式中、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ前記請求項１記載の定義と同意義を示す。］で、Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、下記置換基群ｂから選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基、Ｃ３−８シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
＜置換基群ａ＞水酸基、ハロゲン原子およびシアノ基からなる群；
＜置換基群ｂ＞(1)水酸基、(2)ハロゲン原子、(3)ニトリル基、(4)ニトロ基、(5)水酸基、ニトリル基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ２−６アルケニルアミノ基、ジ（Ｃ２−６アルケニル）アミノ基、Ｃ２−６アルキニルアミノ基、ジ（Ｃ２−６アルキニル）アミノ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、Ｎ−Ｃ２−６アルケニル−Ｎ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基、アラルキルオキシ基、ＴＢＤＭＳオキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ２−６アルケニルカルボニルオキシ基、Ｃ２−６アルキニルカルボニルオキシ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキルカルバモイル基、Ｎ−Ｃ２−６アルケニルカルバモイル基およびＮ−Ｃ１−６アルキニルカルバモイル基からなる群より選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基またはＣ２−６アルキニル基、(6)Ｃ１−６アルキルアミノ基、アラルキルオキシ基および水酸基からなる群より選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルコキシ基、Ｃ２−６アルケニルオキシ基またはＣ２−６アルキニルオキシ基、(7)水酸基、ニトリル基、ハロゲン原子、Ｃ１−６アルキルアミノ基、アラルキルオキシ基、ＴＢＤＭＳオキシ基、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ基、Ｃ１−６アルキルカルボニルオキシ基およびＣ１−６アルキルカルバモイル基からなる群より選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ１−６アルキルチオ基、Ｃ２−６アルケニルチオ基またはＣ２−６アルキニルチオ基、(8)Ｃ１−６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ基、Ｃ２−６アルケニルアミノ基、ジ（Ｃ２−６アルケニル）アミノ基、Ｃ２−６アルキニルアミノ基、ジ（Ｃ２−６アルキニル）アミノ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ２−６アルケニルアミノ基、Ｎ−Ｃ１−６アルキル−Ｎ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基およびＮ−Ｃ２−６アルケニル−Ｎ−Ｃ２−６アルキニルアミノ基からなる群より選ばれる基で置換されたカルボニル基、(9)Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ１−６アルキルスルホニル基、Ｃ２−６アルケニルスルホニル基、Ｃ２−６アルキニルスルホニル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基、Ｃ２−６アルケニルカルボニル基およびＣ２−６アルキニルカルボニル基からなる群より選ばれる１または２個の基で置換されていてもよいアミノ基、(10)Ｃ１−６アルキルスルホニル基、(11)Ｃ２−６アルケニルスルホニル基、(12)Ｃ２−６アルキニルスルホニル基、(13)Ｃ１−６アルキルスルフィニル基、(14)Ｃ２−６アルケニルスルフィニル基、(15)Ｃ２−６アルキニルスルフィニル基、(16)ホルミル基、(17)水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基およびアラルキル基からなる群より選ばれる１個以上の基でそれぞれ置換されていてもよいＣ３−８シクロアルキル基またはＣ３−８シクロアルケニル基、(18)水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基およびアラルキル基からなる群より選ばれる１個以上の基で置換されていてもよい５乃至１４員非芳香族複素環式基、(19)水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基およびアラルキル基からなる群より選ばれる１個以上の基で置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基、(20)水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル基およびアラルキル基からなる群より選ばれる１個以上の基で置換されていてもよい５乃至１４員芳香族複素環式基、および、(21)チオール基からなる群。
【請求項７】
Ａ１、Ａ２および／またはＡ３の置換基がそれぞれ独立に水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基またはニトロ基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項８】
ＱがＯである請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項９】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３がそれぞれ独立に単結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１０】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１１】
Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３が置換されていてもよいＣ１−６アルキル基である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３が水素原子である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１３】
Ｒ１とＲ２の結合により部分構造ＺＲ１−ＣＲ２が式Ｃ＝Ｃで表される炭素炭素二重結合を形成している請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１４】
Ａ１、Ａ２および／またはＡ３の置換基の結合位置が、それぞれ、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３と結合するＡ１、Ａ２および／またはＡ３上の炭素原子のα位である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１５】
式
【化３】
〔式中、Ａ１ａ、Ａ２ａおよびＡ３ａはそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３はそれぞれ前記請求項１記載の定義と同意義を、部分構造
【化４】
は単結合または二重結合を示す。ただし、前記定義において、下記(1)と(2)の場合の化合物は除かれる。
(1)部分構造
【化５】
が炭素炭素二重結合で、且つ、下記(1a)乃至(1f)の場合：
(1a)Ｘ１が−ＣＨ２ＣＨ２−で、Ａ１ａがｐ−クロロフェニル基で、Ａ２ａがｐ−ブロモフェニル基で、Ａ３ａがフェニル基、ｐ−トルイル基またはｐ−メトキシフェニル基である場合、
(1b)Ｘ２が−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−で、Ａ２ａが[４−（ｍ−クロロフェニル）]ピペラジニル基で、Ａ１ａおよびＡ３ａがフェニル基である場合、
(1c)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１ａ、Ａ２ａおよびＡ３ａがフェニル基である場合、
(1d)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１ａおよびＡ２ａがフェニル基で、且つ、Ａ３ａがｐ−トルイル基もしくはｐ−メトキシフェニル基である場合、
(1e)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ２ａおよびＡ３ａがフェニル基で、且つ、Ａ１ａがｐ−メトキシフェニル基、Ｎ−ピペラジニル基、Ｎ−ピペリジニル基もしくはＮ−モルフォリニル基である場合、
(1f)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１ａが２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ２ａがフェニル基で、且つ、Ａ３ａが３，４−ジクロロフェニル基である場合、
(2)部分構造
【化６】
が単結合で、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、且つ、下記(2a)乃至(2m)の場合：
(2a)Ａ１ａ、Ａ２ａおよびＡ３ａがフェニル基である場合、
(2b)Ａ１ａおよびＡ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがｐ−トルイル基、ｐ−クロロフェニル基、ｐ−メトキシフェニル基、３−メトキシ−４−ヨードフェニル基、３−クロロ−４−メトキシフェニル基、９−アントラセニル基、３−ブロモ−４−メトキシフェニル基もしくは４−メチル−３−ヨードフェニル基である場合、
(2c)Ａ１ａが３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがフェニル基、ｐ−ブロモフェニル基、ｐ−クロロフェニル基、ｐ−メトキシフェニル基、ｐ−トルイル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，４−ジメチルフェニル基もしくは３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(2d)Ａ１ａが２，４−ジメチルフェニル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがフェニル基、ｐ−トルイル基、３，４−ジクロロフェニル基、２，４−ジメチルフェニル基もしくは４−メチル−３−ブロモフェニル基である場合、
(2e)Ａ１ａが２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがフェニル基もしくは３，４−ジクロロフェニル基である場合、
(2f)Ａ１ａが２，４，６−トリメチルフェニル基で、Ａ３ａが３，４−ジクロロフェニル基で、Ａ２ａが４−ニトロフェニル基もしくは２，４−ジニトロフェニル基である場合、
(2g)Ａ１ａが２，５−ジメチルフェニル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがｐ−ジフェニル基、３，４−ジクロロフェニル基もしくは３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(2h)Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがｐ−ブロモフェニル基で、Ａ１ａがｐ−トルイル基、ｐ−エチルフェニル基もしくはｐ−イソプロピルフェニル基である場合、
(2i)Ａ２ａがフェニル基で、Ａ１ａおよびＡ３ａがそれぞれ独立にｐ−メトキシフェニル基もしくは３，４−ジメチルフェニル基である場合、
(2j)Ａ１ａがｐ−トルイル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａがｐ−クロロフェニル基である場合、
(2k)Ａ１ａおよびＡ３ａがフェニル基で、Ａ２ａが１−メチルピペリジン−４−イル基である場合、
(2l)Ａ１ａが２，４，６（１Ｈ，３Ｈ，５Ｈ）−ピリミジントリオン−５−イル基で、Ａ２ａがフェニル基で、Ａ３ａが３−メチル−４−クロロフェニル基である場合、
(2m)Ａ１ａおよびＡ３ａが２，４−ジメチルフェニル基で、Ａ２ａが２，４−ジニトロフェニル基である場合。〕
で表される請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１６】
Ａ１ａ、Ａ２ａおよびＡ３ａがそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいフェニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、チエニル基、チアゾリル基、フリル基、ナフチル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、カルバゾリル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、ジオキシニル基、アダマンチル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基またはモルフォリニル基である請求項１５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１７】
Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合である請求項１５記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１８】
式
【化７】
〔式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３および部分構造
【化８】
はそれぞれ前記定義と同意義を示す。〕
で表わされる請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項１９】
式
【化９】
〔式中、Ａ１、Ａ３および部分構造
【化１０】
はそれぞれ前記定義に同意義を、環Ａ２ｂはそれぞれ更に置換されていてもよいＣ６−８芳香族炭化水素環または５乃至８員芳香族複素環を、Ｒ１５は水酸基、ハロゲン原子、ニトリル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ１−６アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−６アルキルアミノ基、ホルミル基、Ｃ１−６アルキルカルボニル基またはトリフルオロメチル基を示す。〕
で表わされる請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２０】
Ａ１、環Ａ２ｂおよびＡ３がそれぞれ独立に、それぞれ置換されていてもよいフェニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、チエニル基、チアゾリル基、フリル基、ナフチル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、カルバゾリル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、ジオキシニル基、アダマンチル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基またはモルフォリニル基である請求項１９記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２１】
式
【化１１】
〔式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３はそれぞれ前記定義と同意義を示す。ただし、下記の(1)乃至(4)の場合の化合物は除かれる。
(1)Ｘ１が−ＮＨＣＯ−で、Ｘ２およびＸ３が単結合で、且つ、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(2)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、且つ、Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(3)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｏ，ｐ−ジメチルフェニル基で、Ａ２がｏ−メチルフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合、
(4)Ｘ１、Ｘ２およびＸ３が単結合で、Ａ１がｏ−メチルフェニル基で、Ａ２がｐ−メトキシフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合。〕
で表わされる請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２２】
式
【化１２】
〔式中、Ａ１、Ａ２およびＡ３はそれぞれ前記請求項１記載の定義と同意義を示す。ただし、下記の(1)乃至(3)の場合の化合物は除かれる。
(1)Ａ１、Ａ２およびＡ３がフェニル基である場合、
(2)Ａ１がｏ，ｐ−ジメチルフェニル基で、Ａ２がｏ−メチルフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合、
(3)Ａ１がｏ−メチルフェニル基で、Ａ２がｐ−メトキシフェニル基で、且つ、Ａ３がフェニル基である場合。〕
で表わされる請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２３】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立にそれぞれ置換されていてもよいＣ６−１４芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示す請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２４】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立にそれぞれ置換されていてもよいフェニル基、ピロリル基、ピリジル基、ピリダジニル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、チエニル基、チアゾリル基、フリル基、ナフチル基、キノリル基、イソキノリル基、インドリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、カルバゾリル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘキセニル基、ジオキシニル基、アダマンチル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基またはモルフォリニル基を示す請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２５】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立にそれぞれ置換されていてもよい式
【化１３】
で表される基を示す請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２６】
Ａ１、Ａ２およびＡ３がそれぞれ独立に、ハロゲン原子、シアノ基、水酸基、アミノ基、ホルミル基およびニトロ基からなる群より選ばれる１個以上の基で置換されていてもよい請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２７】
Ａ１、Ａ２および／またはＡ３における置換基の結合部位が、それぞれトリアジノン環と直結するＡ１、Ａ２および／またはＡ３上の炭素原子のα位である請求項２２記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２８】
化合物が、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（４−メトキシベンジル）−６−フェニル−２−（２−トルイル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２，６−ジフェニル−４−（ａ−ヒドロキシ−２−ピコリル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（４−モルホリノエチルアミノカルボニル）−６−フェニル−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ブロモ−６−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ヨードフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−メトキシフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−フェニル−６−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４，６−ジフェニル−２−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−メトキシフェニル）−２−（２−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−シアノフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ブロモフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−メトキシフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−フェニル−２−（２−ニトロフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−フルオロフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ヒドロキシフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ヒドロキシフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ジメチルアミノエトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−［３−（２−ピコリルオキシフェニル）］−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４−（２−トリフルオロメチルスルホニルオキシフェニル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（３−ブロモ−６−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ブロモフェニル）−２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４−（２−トリフルオロメチルスルホニルオキシフェニル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−フェニル−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−（２−ブロモフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−クロロフェニル）−４−（４−モルホリノエチルアミノカルボニル）−６−フェニル−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ニトロフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−トルイル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（４−メタンスルホニルフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（４−ビフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ナフチル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３，４−メチレンジオキシフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ピリジル）−４−（２−ピリジル）−６−（２−メトキシフェニル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−ホルミルフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（チオフェン−３−イル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−ピリジル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−ピリジル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−メトキシフェニル）−４−（３−ピリジル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、４−メチル−２，４，６−トリフェニル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−メチル−４，６−ジフェニル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（３−ピリジン １−オキシド）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノピリジン−５−イル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノピリジン−３−イル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノピリジン−５−イル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノピリジン−３−イル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピラジル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（チアゾール−２−イル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−シアノフェニル）−４−メチル−４，６−ジフェニル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−メトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ジメチルアミノエトキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−６−（２−ヒドロキシフェニル）−２−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−（２−ヒドロキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２−シアノフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−２−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（チオフェン−３−イル）−４，５−ジヒ
ドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２−シアノフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４−（チオフェン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（チオフェン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２，４−ジメトキシフェニル）−２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４−（チオフェン−３−イル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−フェニル−６−（２−ピリジル）−４−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（３−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−シアノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４，６−ジフェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２−ブロモフェニル）−２，６−ジフェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−ブロモフェニル）−６−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２−ブロモフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−２−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２，５−ジメトキシフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、４−（２，５−ジメトキシフェニル）−６−（２−メトキシフェニル）−２−フェニル−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−６−（２−ピリジル）−４−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−フェニル−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−ビフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ニトロフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−フルオロフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−ホルミルフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（３−トルイル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（４−チオメトキシフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−ブロモフェニル）−４−（２−クロロピリジン−５−イル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−（３−ニトロフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、２−（２−シアノフェニル）−４−（３−アミノフェニル）−６−（２−ピリジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オン、および、２−（２−クロロフェニル）−４−フェニル−６−（２−ピリミジル）−４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン−３（２Ｈ）−オンから選ばれるいずれか１つの化合物である請求項１記載の化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。
【請求項２９】
請求項１記載の式（Ｉ）で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を有効成分として含有してなる医薬組成物。
【請求項３０】
α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−４−イソキサゾールプロピオン酸（以下、「ＡＭＰＡ」という。）受容体および／またはカイニン酸受容体の阻害剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ＡＭＰＡ受容体阻害剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３２】
カイニン酸受容体阻害剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３３】
急性神経変性疾患の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３４】
脳血管障害急性期、頭部外傷、脊髄損傷、低酸素による神経障害または低血糖による神経障害の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３５】
慢性神経変性疾患の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３６】
アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症または脊髄小脳変性症の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３７】
てんかん、肝性脳症、末梢神経障害、パーキンソン症候群、痙性麻痺、痛み、神経痛、精神分裂病、不安、薬物依存症、嘔気、嘔吐、排尿障害、緑内障による視力障害、抗生物質による聴覚障害または食中毒の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３８】
感染性脳脊髄炎、脳血管性痴呆、髄膜炎による痴呆または神経症状の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３９】
感染性脳脊髄炎がＨＩＶ性脳脊髄炎である請求項３８記載の医薬組成物。
【請求項４０】
脱髄性疾患の治療剤または予防剤である請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項４１】
脱髄性疾患が脳炎、急性散在性脳脊髄炎、多発性硬化症、急性多発性根神経炎、ギラン-バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発神経障害、Marchifava-Bignami病、中心性橋延髄崩壊症、視神経脊髄炎、デビック病、バロ病、ＨＩＶ性ミエロパシー、ＨＴＬＶ性ミエロパシー、進行性多巣性白質脳症または二次性脱髄性疾患である請求項４０記載の医薬組成物。
【請求項４２】
二次性脱髄性疾患がＣＮＳエリテマトーデス、結節性多発動脈炎、シェーグレン症候群、サルコイドーシスまたは乖離性脳血管炎である請求項４１記載の医薬組成物。
【公開番号】特開２００９−７３５６（Ｐ２００９−７３５６Ａ）
【公開日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−１５４９８６（Ｐ２００８−１５４９８６）
【出願日】平成２０年６月１３日（２００８．６．１３）
【分割の表示】特願２００２−５２６８４０（Ｐ２００２−５２６８４０）の分割
【原出願日】平成１３年９月１７日（２００１．９．１７）
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月１３日（２００８．６．１３）
【分割の表示】特願２００２−５２６８４０（Ｐ２００２−５２６８４０）の分割
【原出願日】平成１３年９月１７日（２００１．９．１７）
【出願人】（５０６１３７１４７）エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 (215)
【Ｆターム（参考）】
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