【課題】立体障害性ニトロキシルエーテルの製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、立体障害性ニトロキシルエーテルを対応する立体障害性ニトロキシル基から、それをカルボニル化合物及びヒドロペルオキシドと反応させることにより製造する新規な方法に関するものである。この方法によって製造された化合物は、光、酸素及び／又は熱の有害な影響に対するポリマーのための安定剤として、ポリマーのための難燃剤として及び重合調整剤として効果的である。 （もっと読む）

本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される３−（ピリジン−２−イル）−［１，２，４］−トリアジン、及び寄生性菌類の防除におけるその使用、さらにはそのような化合物を殺菌剤の有効成分として含んでいる殺菌剤に関する。


式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２は、互いに独立して、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＮＨ_２、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−ハロゲンアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−ハロゲンアルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルアミノ又はジ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）アミノであるか、又は、それらは、それらが結合しているＣ原子と一緒に、飽和５員、６員もしくは７員炭素環を形成するか、もしくは環員として酸素及び硫黄からなる群から選択される１個又は２個のヘテロ原子を、その炭素環員に加えて有する飽和５員、６員もしくは７員ヘテロ環を形成しており、この炭素環及びヘテロ環は置換されていないか又は置換基として１、２、３もしくは４個のＣ_１〜Ｃ_４−アルキル基を有しており；Ｒ^３は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロゲンアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロゲンアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキルメチル、又はハロゲンであり；Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロゲンアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロゲンアルコキシ又はハロゲンを表し；Ｒ^５は、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−ハロゲンアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８−ハロゲンアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキルオキシ、５員もしくは６員ヘテロアリール、フェニル、フェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、５員もしくは６員ヘテロアリールメチル又は５員もしくは６員ヘテロアリールオキシを表し、上記した環式基は置換されていないか又は１、２、３、４もしくは５個の基Ｒ^ａを有している。 （もっと読む）

本発明は，新規な置換ニトロカテコール誘導体，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療におけるその使用，およびこれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】植物病害防除効力を有する化合物及びこれを含有する植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】式（１）[式中、Ｑはベンゼン環と縮合していてもよい含窒素６員芳香族の複素環基を表し、該複素環基の環構成原子の２つ以上が窒素原子であり、該複素環基はハロゲン原子等からなる群より選ばれる基で置換されていてもよく、Ｒ¹はＣ１〜Ｃ３アルキル基又はＣ２〜Ｃ５アルコキシアルキル基を表し、Ｒ²は水素原子又はＣ１〜Ｃ３アルキル基を表すか、あるいはＲ¹とＲ²とが一緒になってＣ３〜Ｃ４アルキレン基を表し、Ｒ³は水素原子、ハロゲン原子又はＣ１〜Ｃ３アルキル基を表す。］で示されるカルボキサミド化合物及びこれを有効成分として含有することを特徴とする植物病害防除剤。
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式(I)の化合物［式中、AとBは、一緒になって、置換されてもよい縮合芳香環を表し、Dは、式(i)（式中、Y¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択される）および式(ii)（式中、QはOまたはSである）から選択され、R^Dは式(C)であり、ここでR^N1はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、Xは単結合、NR^N2、CR^C3R^C4およびC=Oから選択され、R^N2はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、R^C3とR^C4は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、YはNR^N3およびCR^C1R^C2から選択され、R^C1およびR^C2は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、R^C1とR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されてもよいスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよく、Xが単結合であるとき、R^N1とR^C2は、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、置換されてもよいC_5-7複素環を形成してもよく、XがCR^C3R^C4であるとき、R^C2とR^C4は、R^C1およびR^C3で置換された原子間に二重結合が生じるように、一緒になって追加の結合を形成してもよい］。

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ここに提供されるものは、式（Ｉ）の化合物：およびその薬学的に許容しうる塩である（式中、置換基は、明細書に開示されたとおりのものである）。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、および糖尿病などの疾患、ならびに他の関連する障害および疾患を処置するのに有用であり、かつ他の疾患、例えばＮＡＳＨ、アテローム性動脈硬化症、心臓血管疾患、甲状腺機能低下症、甲状腺癌、およびそれに関連する他の障害および疾患に有用でありうる。
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本発明は、例えばタンパク質キナーゼの活性により細胞増殖を媒介および／または阻害する低酸素選択的細胞傷害剤として有用な新規な複素環トリアジンに関する。本発明はさらに、このような化合物および組成物を含有する医薬組成物、ならびに有効量のこのような化合物を投与することにより、癌および望ましくない血管形成および／または細胞増殖に関連する他の病態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換ジヒドロトリアジノン類、トリアジノン類および関連化合物、そのような化合物と農学的に許容しうる担体とを含む組成物、ならびに広範囲の殺真菌剤としてのその用途に関する。また、本発明は、これらの化合物を調製する方法および該化合物を殺真菌剤として使用する方法も教示する。 （もっと読む）

式Ｉで表される化合物を提供する。
【化００１】


ここにおいて、可変基は明細書中に記載の通りである。
当該化合物は、インビボ又はインビトロで、ＣＢ１活性を調節するために使用することができ、そして食欲障害、肥満及び嗜癖障害を包含する、ヒト、ペット及び家畜動物のＣＢ１調節に応答する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びそのような疾患を治療するためのこれら組成物の使用方法を提供し、更にこのようなリガンドを受容体の局在化検討及び各種のインビトロアッセイのために用いる方法も提供する。
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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する複素環式トリアジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_１は、ヘテロアリール基またはアリール基を表し；Ｒ_２は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｎは、２、３または４に等しく、Ｒ_４およびＲ_５は、互いに独立して（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基もしくは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキル基を表し、またはＲ_４とＲ_５は、これらを保持する窒素原子と一緒になって（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成し、または；Ｒ_３は、−（ＣＨ_２）ｍ−ＮＲ_４Ｒ_５基を表し、ｍは、０、１、２、３または４に等しく；Ｒ_６は、少なくとも１個の窒素原子を含み、炭素原子によってトリアジン核に結合している（Ｃ_３〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を表し；Ｒ_２とＲ_３は、これらを保持する窒素原子と一緒になって、２個の窒素原子を含む（Ｃ_５〜Ｃ_９）ヘテロシクロアルキル基を形成する。］のトリアジン誘導体に関する。また、本発明は、これらのトリアジン誘導体の調製方法およびα７ニコチン性アセチルコリン受容体のリガンドとしてのこれらの使用に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法に関する。置換基は、特許請求の範囲において定義される。

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本発明は、式(I)のP2X₇受容体のベンズアミド阻害剤を提供する、ここで、R¹及びR²は請求の範囲１で定義した通りである。R³は式(II)の窒素原子連結(C₁-C₁₀)ヘテロ環基であり、ここで、R⁴及びR⁷は請求の範囲１で定義した通りである。本発明の化合物は、変性性関節炎及びリウマチ様関節炎等の炎症性疾患;アレルギー、喘息、COPD、癌、卒中もしくは心臓発作における再潅流又は虚血、自己免疫疾患その他の障害を含むがこれらに限定されないIL-1介在障害の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、アレルゲンに対するＩｇＥ応答小分子阻害剤を対象とし、この阻害剤は、アレルギーおよび／または喘息、あるいはＩｇＥが病原であるどの病気の治療にも有用である。本発明はまた、細胞増殖阻害剤であり、したがって抗癌剤として有用であるフェニル−インドール分子に関する。本発明は、さらに、サイトカインおよび白血球を抑制する小分子にも関する。 （もっと読む）

ベンゾトリアジン、トリアジン、トリアゾールおよびオキサジアゾールから誘導される複素環式化合物が開示される。このような複素環式化合物の合成方法および使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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有機リンカーによって共有結合しているが、互いに直接は結合していない2つの一置換トリアジン環または二置換トリアジン環を含む化合物は、自己免疫疾患の治療に用いることができる。本発明の化合物で治療できる可能性のある自己免疫疾患としては、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス（SLE）、特発性（免疫性）血小板減少症（ITP）、糸球体腎炎、脈管炎などがある。本発明は、自己免疫疾患の従来型治療薬に伴うことがしばしばある薬の毒性低下にも関する。本発明の化合物は、試験管内または生体外で抗体に結合させるのにも使用できる。 （もっと読む）