本発明は、式（Ｉ−Ｖ）を有する化合物ならびにＪＡＫ経路の変調またはＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）が治療的に有用となり得る病態の治療においてこれらの化合物を使用する組成物および方法を、包含する。別の実施形態において、本発明は、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、インビトロでＪＡＫ３キナーゼと、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するのに有効な化合物量とを接触させることを含み、該化合物は、本明細書に記載された本発明の化合物、および表ＸＩの化合物（ＣＡＳ登録番号８４５８１７−９７−２、ＣＡＳ登録番号８４１２９０−４２−４、およびＣＡＳ登録番号８４１２９０−４１−３）から選択される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物並びに薬学的に許容されうるその塩及びエステル（式中、置換基は明細書に開示されている）を提供する。本化合物はII型糖尿病の処置に有用である。
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【課題】 臭気が極めて少なく、且つ溶解性に優れたチアミンラウリル硫酸塩結晶及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明のチアミンラウリル硫酸塩結晶の製造方法は、チアミンラウリル硫酸塩を含む湿ケーキを、流動層造粒乾燥機を用いて乾燥することにより粒子状のチアミンラウリル硫酸塩結晶を得る工程を含むことを特徴とする。前記チアミンラウリル硫酸塩を含む湿ケーキは、真空乾燥機を用いて乾燥した後、流動層造粒乾燥機を用いて乾燥してもよい。前記製造方法は、さらに、チアミンラウリル硫酸塩を含むスラリーに加圧濾過処理を施してチアミンラウリル硫酸塩を含む湿ケーキを得る工程を含んでいてもよい。前記加圧濾過処理は、フィルタープレスを用いて施してもよい。 （もっと読む）

本発明は、化合物（５Ｚ）−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−２−［（２，４，６−トリクロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン、およびその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物およびプロドラッグに関する。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物およびその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物およびプロドラッグの製造法に関する。また、本発明は、かかる化合物のｈＹＡＫ３蛋白質の阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼ、を阻害する式ＩおよびＩＩの化合物：（Ｉ）（ＩＩ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＸは明細書に示されている］の化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体または製薬学的に許容可能な塩に関する。
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本発明は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルおよびカルシウムイオンチャネルの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のインダン誘導体（式中、変数は特許請求の範囲において規定される）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害（急性、慢性、神経障害性または炎症性の痛み、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、一般神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の痛み、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、背痛、頭頸部痛、重篤または難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、あるいは癌の痛みが挙げられるがこれらに限定されない）においてこの組成物を使用する方法もまた提供する。

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療または予防に有用である新規なシクロヘキシルグリシン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。これらの化合物は、新規タイプのペプチドデホルミラーゼ(ＰＤＦ)阻害剤であり、とりわけ新規抗生物質として興味深い。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示される。

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本発明は、一般式（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、フェニル又はＮ及び／若しくはＯ含有複素環であり、Ｒ²は、式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）又はｅ）よりなる群から選ばれるイミダゾール又は環化イミダゾールであり、
Ｒ³は、水素、フェニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル又はチオフェン−２−イル−メチルであり、Ｒ⁴は、水素、−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル又は低級アルキルであり、Ｒ⁵は、水素、低級アルキル、ハロゲン、モルホリニル、−ＮＲ′Ｒ″、ピペリジニル、（これらはヒドロキシで場合により置換されている）であるか又はピロリジン−１−イルであり、Ｒ⁶は、水素、ベンジル又は−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキルであり、Ｒ⁷は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄−ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ′Ｒ″、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ピリジン−４−イル（該環は、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル又はピロール−１−イル−メチルで置換されていてもよい）であるか、又は−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ′Ｒ″であり、Ｒ′／Ｒ″は、互いに独立に、水素、低級アルキル又は−（ＣＨ₂）_n−テトラヒドロピラン−４−イルであり、Ｘは、−ＣＨ₂−、−ＮＲ″′−又は−Ｏ−であり、Ｒ″′は、水素、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄ＣＨ₃又はベンジルであり、ｎは１又は２である）でしめされる化合物及びその薬学的に許容されうる酸付加塩に関する。これらの化合物は、アデノシン受容体リガントであり、それ故この受容体に関係した疾患の処置に適している。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、ｍ、Ｘ、Ｒ_２、ｎ、Ｗ、ｐ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびｑは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物および医薬上許容される塩に関する。また、本発明は、その製造方法、特に、鬱病または不安症のようなＣＮＳ障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、ｈＹＡＫ３蛋白質を阻害するための新たに同定された化合物およびｈＹＡＫ３活性に関連する疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に提供される表示を有する式（I）の化合物類、及び医薬的に許容できるそれらの塩類及びエステル類を提供する。それらの化合物類は、MDM2タンパク質とp53−様ペプチドとの相互作用を阻害し、そして抗増殖活性を有する。

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ルシフェリン誘導体、あるいは、蛍光物質の誘導体を用いた、試料中の少なくとも１つの分子の存在または量を、検出する方法を提供する。
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本発明は置換された３,４−もしくはより高度に置換されたピペラジン化合物、レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬処方の製造のためのその使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；特にレニンの活性に依存する疾患（＝障害）の処置のための温血動物の診断および治療的処置に使用するためのこれらの化合物；該化合物を含む医薬処方もしくは生成物、および／または該化合物を投与することを含む処置の方法、該化合物の製造のための方法、ならびに新規中間物質、出発材料および／またはその合成のための部分工程に関する。化合物は特に式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、Ｃ、ＥおよびＤは本明細書中で定義するとおりである）のものである。
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本発明は、プロテインキナーゼ（ＰＫ）阻害活性または調節能を呈する、特定の特許性を有する置換ベンゾオキサゾール誘導体に関する。これらの化合物を含んでなる医薬化合物、およびそれらを調製および使用する方法もまた、記載される。例えば、これらの複素環式化合物は、例えば、ＡＭＬ、ＣＭＬ、消化管間質癌、甲状腺癌、他の癌および白血病といった異常細胞増殖に関する疾患および障害を含むＰＫ異常活性に関連する疾患、ならびに炎症およびアテローム性動脈硬化症などの他の疾患の処置において有用である。
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本発明は、形質転換成長因子、（「ＴＧＦ」）−βシグナル化経路、特に、ｓｍａｄ２またはｓｍａｄ３のＩ型ＴＧＦ−βまたはアクチビン様キナーゼ（「ＡＬＫ」）−５受容体によるリン酸化の阻害剤である、新規アミノチアゾール誘導体、その製造方法および医薬、特にこの経路により介在される病態の治療および予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、小分子タンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤、とりわけ、式(Ｉ)及び／又は(II)のＳｈｐ−２阻害剤、並びに、それらを含む薬剤組成物に関する。本発明はまた、ホスファターゼ媒介性疾患、とりわけ、癌及び転移の治療のための前記化合物の使用を対象とする。本発明は、更に増殖性疾患、遺伝性疾患、自己免疫疾患、血管新生障害又は癌の治療を必要とする患者において、このような治療をする方法であって、前記患者に、式(Ｉ)及び／又は(II)の少なくとも１種の化合物の治療上有効な量を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む医薬組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、双性イオン性二次非線形オプトフォアであって、一般式Ｉ（ここで、Ｄは：から選択され、そしてＬおよびＲ１〜Ｒ５は本明細書に定義されたとおりである）の化合物を含むオプトフォアに関する。また、これらの化合物が組み込まれているポリマー組成物が提供される。これらのオプトフォアは大きい且つ効率的な非線形光応答を示し、そしてそれ故オプトエレクトロニクスデバイスの製造に用いられ得る。

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