シス−２，４，５−トリアリール−イミダゾリン
本発明は、本明細書に提供される表示を有する式（I）の化合物類、及び医薬的に許容できるそれらの塩類及びエステル類を提供する。それらの化合物類は、MDM2タンパク質とp53−様ペプチドとの相互作用を阻害し、そして抗増殖活性を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式I：
【化１】
[式中、X1及びX2は、ハロゲンであり；
X3は、低級アルコキシであり；
Rは、下記式：
【化２】
から成る基から選択され、ここで
R1は、N−低級アルキル、
置換されていない複素環、及び
NH2, NH-C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルコキシ、オキソ、複素環、及びヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R2は、水素、メチル及び低級アルコキシから選択され；
R3は、ヘテロアリール、
複素環、
R7により置換された低級アルキル、
アリール、
低級アルコキシ、及び
低級アルキルから成る群から選択され；
R4は、C(O)−低級アルコキシ、
低級アルコキシ、
CH2−N−低級アルキル、
CH2−複素環、
オキソにより置換されたCH2−複素環、
アリール、
NH−C(S)−N−低級アルキル、
NH−C(S)−N−アリール、
NH−C(O)−R8、
C(O)R16により置換されたN−アルキル、及び
トリフルオロメチルから成る群から選択され；
R5は、オキソ、
ヘテロアリール、
低級アルコキシ及びフルオロから選択された置換基により置換されたアリール、
C(S)−N−低級アルキル、
C(S)−N−アリール、
C(O)−CH2−R12、
C(O)−R13、
SO2−R14、及び
R15及びC(O)−R16から選択された置換基により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R6は、−N−低級アルキルにより置換された低級アルキル、
複素環により置換された低級アルキル、
低級アルキル、ヒドロキシルにより置換された低級アルキル、低級アルコキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから選択された１又は２個の置換基により置換された複素環により置換される低級アルキルから成る群から選択され；
R7は、シアノ、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
ヘテロアリール、
複素環、
オキソにより置換された複素環、
N−低級アルキル、及び
SO2NH2、低級アルコキシ及びヒドロキシから成る群から選択された置換基により置換されたアリール、から成る群から選択され；
R8は、N−低級アルキル、
複素環、
オキソ、C(O)−NH2及びC(O)−NH−低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、
CH2−R9、及び
CH2−R10、から成る群から選択され；
R9は、NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
C(O)−NH−低級アルコキシ、
C(O)−NH−ベンジルオキシ、
トリフルオロメチル又はヒドロキシルから選択された置換基により置換されたC(O)−複素環、及び
C(O)−NH−R11、から成る群から選択され；
R10は、複素環、及び
C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びオキソから成る群から選択された１又は複数の基により置換された複素環、から選択され；
R11は、低級アルキル、及び
アルコキシ、低級アルキルにより置換されたヘテロアリール、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群から選択される置換基により置換された低級アルキルから選択され；
R12は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
R17により置換された複素環、から成る群から選択され；
R13は、ヘテロアリール、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、
C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
オキソ、及び
−OC(O)CH3により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R14は、トリフルオロメチル、
低級アルキル、
低級アルキルにより置換されたアリール、
NH2、
N−低級アルキル、
低級アルコキシ、シアノ、アミノ及びトリフルオロメチルから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、及び
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R15は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
N−低級アルキル、
SO2−低級アルキル、
C(O)−低級アルキル、
SO2−NH2、
SO2−N−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
複素環、から成る群から選択され；
R16は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
N−低級アルコキシ、
N−低級アルケニル、
N−ベンジルオキシ、
R18により置換されたN−低級アルキル、
複素環、及び
ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R17は、C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
ヒドロキシ、
オキソ、及び
ヒドロキシにより置換された低級アルキル、から成る群から選択され；そして
R18は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
複素環、及び
ヒドロキシルから成る群から選択される]
で表わされる化合物、又は医薬的に許容できるその塩又はエステルから選択された少なくとも１つの化合物。
【請求項２】
X1及びX2が、ハロゲンであり；
X3が、低級アルコキシであり；
Rが、下記式：
【化３】
から成る基から選択され、ここで
R1が、N−低級アルキル、
置換されていない複素環、及び
NH2, NH-C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルコキシ、オキソ、複素環、及びヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R2が、水素、及びメチルから選択され；
R3が、ヘテロアリール、
複素環、及び
CH2−R7、から成る群から選択され；
R4が、C(O)−低級アルコキシ、
低級アルコキシ、
CH2−N−低級アルキル、
CH2−複素環、
オキソにより置換されたCH2−複素環、
アリール、
NH−C(S)−N−低級アルキル、
NH−C(S)−N−アリール、及び
NH−C(O)−R8、から成る群から選択され；
R5が、オキソ、
ヘテロアリール、
低級アルコキシ及びフルオロから選択された置換基により置換されたアリール、
C(S)−N−低級アルキル、
C(S)−N−アリール、
C(O)−CH2−R12、
C(O)−R13、
SO2−R14及び
R15及びC(O)−R16から選択された置換基により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R6が、−N−低級アルキルにより置換された低級アルキル、
複素環により置換された低級アルキル、
低級アルキル、ヒドロキシルにより置換された低級アルキル、低級アルコキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから選択された１又は２個の置換基により置換される複素環により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R7が、シアノ、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
ヘテロアリール、
複素環、
オキソにより置換される複素環、
N−低級アルキル、及び
SO2NH2、低級アルコキシ及びヒドロキシから成る群から選択された置換基により置換されたアリール、から成る群から選択され；
R8が、N−低級アルキル、
複素環、
オキソ、C(O)−NH2及びC(O)−NH−低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、
CH2−R9、及び
CH2−R10、から成る群から選択され；
R9が、NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
C(O)−NH−低級アルコキシ、
C(O)−NH−ベンジルオキシ、
トリフルオロメチル又はヒドロキシから選択された置換基により置換されたC(O)−複素環、及び
C(O)−NH−R11、から成る群から選択され；
R10は、複素環、及び
C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びオキソから成る群から選択された１又は複数の基により置換された複素環、から選択され；
R11が、低級アルキル、及び
アルコキシ、低級アルキルにより置換されたヘテロアリール、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群から選択される置換基により置換された低級アルキル、から選択され；
R12が、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
R17により置換される複素環、から成る群から選択され；
R13が、ヘテロアリール、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、
C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、及び
オキソから成る群から選択され；
R14が、トリフルオロメチル、
低級アルキル、
低級アルキルにより置換されたアリール、
NH2、
N−低級アルキル、
低級アルコキシ及びシアノから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、及び
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R15が、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
N−低級アルキル、
SO2−低級アルキル、
C(O)−低級アルキル、
SO2−NH2、
SO2−N−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
複素環、から成る群から選択され；
R16が、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
N−低級アルコキシ、
N−ベンジルオキシ、
R18により置換されたN−低級アルキル、
複素環、及び
ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R17が、C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
ヒドロキシ、
オキソ、及び
ヒドロキシにより置換された低級アルキル、から成る群から選択され；そして
R18が、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
複素環、及び
ヒドロキシルから成る群から選択される請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容される塩。
【請求項３】
前記イミダゾリン環の２個の水素が、お互いに対してシス形状で存在する請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、ラセミ形で存在する請求項１記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、光学的活性である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、異性体である請求項１記載の化合物。
【請求項７】
X1及びX2が両者ともクロロである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
X3が、エトキシ及びイソプロポキシから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】
前記トリフルオロメチル置換基が、前記イミダゾリン環に対してパラ位置である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
前記トリフルオロメチル置換基が、前記イミダゾリン環に対してメタ位置である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Rが、C(O)−フェニル−CH2−R1である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Rが、−C(O)−NR2R3である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Rが、R4により置換されたC(O)−ピペリジンである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Rが、R5により置換されたC(O)−ピペラジンである請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Rが、SO2−R6である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
X1及びX2の両者がクロロであり、X3がエトキシ及びイソプロポキシから選択され、トリフルオロメチル基がイミダゾリン環に対してパラ位置にあり、そしてRがR4により置換されたC(O)−ピペリジンである請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
X1及びX2の両者がクロロであり、X3がエトキシ及びイソプロポキシから選択され、トリフルオロメチル基がイミダゾリン環に対してパラ位置にあり、そしてRがR5により置換されたC(O)−ピペラジンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
X1及びX2の両者がクロロであり、X3がエトキシ及びイソプロポキシから選択され、トリフルオロメチル基がイミダゾリン環に対してメタ位置にあり、そしてRがR4により置換されたC(O)−ピペリジンである請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
X1及びX2の両者がクロロであり、X3がエトキシ及びイソプロポキシから選択され、トリフルオロメチル基がイミダゾリン環に対してメタ位置にあり、そしてRがR5により置換されたC(O)−ピペラジンである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
R5が、R15により置換された低級アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
ピペラジンが、オキソにより、及びR15により置換された低級アルキルにより置換された請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
R15が、−SO2−メチル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (プロパン-2-スルホニル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
1-ベンジル-4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-2-オン 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (モルホリン-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
3- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-プロピオニトリル 塩酸塩 ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-メチルアセトアミド ;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-ジメチルアミノ-エタノン ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-カルボチオ酸 メチルアミド;
4- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボニル｝-ピペラジン-2-オン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4- (2-メタンスルホニル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン 塩酸塩; 及び
4-｛1- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-ピペラジン-2-オン 塩酸塩、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (3, 3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシ-プロピル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン 塩酸塩;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-イル]- ｛4- [4- (2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-l-イルメチル]-フェニル｝-メタノン 塩酸塩;
4- ｛2- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-スルホニル]-エチル｝-モルホリン 塩酸塩;
1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸 シアノメチル-メチルアミド;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (1, 4-ジオキサ-8-アザ-スピロ [4.5] デク-8-イル) -メタノン ;
1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-3-カルボン酸 エチルエステル;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 [l, 3] ジオキソラン-2-イルメチル-メチルアミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸 (3-ヒドロキシ-プロピル) -アミド ; 及び
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸[2- (1-メチル-ピロリジン-2-イル)-エチル]-アミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2-ピリジン-2-イル-エチル) -アミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (フラン-2-イルメチル) -アミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル) -アミド ;
1-｛1- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-1, 3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボン酸 メチル (l-メチル-ピロリジン-3-イル)-アミド ;
1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-2-カルボン酸 エチルエステル;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - (4-ピリミジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸3-メトキシ-ベンジルアミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド ; 及び
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-メチルアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸(2-メトキシ-1-メチル-エチル)-アミド ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 (1-エチル-ピロリジン-2-イルメチル)-アミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2-シアノ-エチル) -メチル-アミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸 メチル-ピリジン-2-イル-アミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸メチル (l-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミド ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 フラン-2-イルメチル-メチル-アミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-ベンジル) -メチル-アミド ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸 4-スルファモイル-ベンジルアミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 メトキシ-メチル-アミド; 及び
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピロリジン-2-カルボン酸 メチルエステル;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- (4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4- (2,3-ジヒドロ-ベンゾ [1, 4]ジオキシン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]- メタノン;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-l-ピペリジン-l-イル-エタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (2-モルホリン-4-イル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸[2-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-エチル]-アミド ; 及び
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] -[4- (3-ジプロピルアミノ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
6- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-ニコチノニトリル ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - (4-ピリジン-4-イルメチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン ;
｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸 エチルエステル;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-[4- (2-エトキシ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (2-ジイソプロピルアミノ-エチル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (2-ジプロピルアミノ-エチル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ; 及び
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-[4- (3-ジエチルアミノ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-[4-(2-ピロリジン-l-イル-エチル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N, N-ジメチル-アセトアミド;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(2-メトキシ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (2-ジエチルアミノ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(3-メトキシ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1-ピロリジン-1-イル-エタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(1-メチル-ピペリジン-3-イルメチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ; 及び
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-ニコチノニトリル、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 メチルアミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (2, 3,5, 6-テトラヒドロ- [1, 2'] ビピラジニル-4-イル) -メタノン ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 メトキシ-アミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 エトキシ-アミド ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2,5-ジメトキシフェニル)-アミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1-モルホリン-4-イル-エタノン ; 及び
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]- [4-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-メトキシエタノン 塩酸塩 ;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン 塩酸塩 ;
4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸ビス- (2-メトキシ-エチル)-アミド ;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4-(4-プロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4- (チオフェン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4-(1, 5-ジメチル-lH-ピラゾール-3-カルボニル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-イル]- [4-(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]- メタノン;
酢酸2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル- フェニル) -4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1, 1-ジメチル-2-オキソ-エチルエステル;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]-[4-(フラン-3-カルボニル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン ; 及び
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4- (ピリジン-4-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4- (チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (4-メチル-[1, 2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (2,4-ジメチル-チアゾール-5-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4- (3, 5-ジメチル-イソキサゾール-4-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4-(チオフェン-3-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (2, 5-ジクロロチオフェン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4- (2, 5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4-(1, 2-ジメチル-lH-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ; 及び
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-メトキシエタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]-[4-(2, 5-ジクロロ-チオフェン-3-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
1-｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-チオフェン-2-イル-エタノン ;
1- (4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボニル｝-ピペリジン-1-イル)-エタノン ;
4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸 ジメチルアミド;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(ブタン-1-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
3- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホニル｝-チオフェン-2-カルボン酸 メチルエステル;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]-[4- (5-クロロ-チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] -(4-トリフルオロメタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (3, 5-ジメチル-イソキサゾール-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ; 及び
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボニル]-1-(2-メトキシ-エチル)-ピペラジン-2-オン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-1- (2-モルホリン-4-イル-エチル)-ピペラジン-2-オン 塩酸塩;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 アミド;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸 メチルアミド;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(ピペリジン-1-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸 イソブチル-アミド;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 (2-メトキシエチル)-アミド ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸 ビス- (2-メトキシ-エチル) -アミド ;
4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド ; 及び
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-イル]-[4- (3-ヒドロキシ-ピペリジン-l-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-｛4- [4-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-1-スルホニル]-ピペラジン-1-イル｝- メタノン;
1- (4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホニル｝-ピペラジン-1-イル)-エタノン ;
4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホニル｝-ピペラジン-2-オン ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル) -アミド ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 (2,2, 2-トリフルオロ-エチル)-アミド ;
4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 (2-シアノ-エチル) -メチル-アミド ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]-[4- (3, 3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン 塩酸塩;
｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-アセトニトリル 塩酸塩; 及び
[4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (2-メトキシ-エチル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン 塩酸塩、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2-メトキシ1-メチル-エチル)- アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-(2-メトキシ-エチル)-アセトアミド ;
N-ベンジルオキシ-2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル- フェニル) -4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-メトキシアセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-エトキシ-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (5-メチル-フラン-2-イルメチル) - アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1- (4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)- エタノン;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-プロピル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-イソプロピル-N-メチル-アセトアミド ; 及び
2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-N-メトキシN-メチル-アセトアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2-シアノ-エチル)-N-メチル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-シアノメチル-N-メチル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1- (3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エタノン ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-イソブチル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N, N-ビス- (2-メトキシ-エチル) -アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1-チオモルホリン-4-イル-エタノン ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-フラン-2-イルメチル-N-メチル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- [1,3] ジオキソラン-2-イルメチル-N-メチル-アセトアミド; 及び
1-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4- トリフルオロメチル-フェニル) -4,5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-エタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
1-( ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセチル)-ピペリジン-3-カルボン酸 ジエチルアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-N-シクロプロピル-アセトアミド ;
4-( ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセチル)-ピペラジン-2-オン ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-N, N-ジエチル-アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2-メチル-アリル) -アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (1-ヒドロキシメチル-3-メチル-ブチル)- アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1- [4- (2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン- 1-イル]- エタノン; 及び
2-｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1- (4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)- エタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-l-(1, 4-ジオキサ-8-アザ-スピロ [4.5] デク-8-イル) - エタノン;
1-(｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセチル)-ピペリジン-3-カルボン酸 アミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)- アセトアミド;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (3-ヒドロキシ-プロピル) -アセトアミド ;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-メチル-アセトアミド ;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (2-メトキシ-l-メチル-エチル)- アセトアミド;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-(2-メトキシ-エチル)-アセトアミド ;
N-ベンジルオキシ-2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル- フェニル) -4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-アセトアミド ;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-メトキシアセトアミド ; 及び
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (5-メチル-フラン-2-イルメチル)- アセトアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
2- ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-1- (4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1- イル) -エタノン ;
2-｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-プロピル-アセトアミド ;
2-｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-メトキシ-N-メチル-アセトアミド ;
2- ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (2-シアノ-エチル)-N-メチル-アセトアミド ;
2-｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-シアノメチル-N-メチル-アセトアミド;
2-｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-1- (3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)- エタノン;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アセトアミド;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-イソブチル-アセトアミド ;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-アセトアミド ; 及び
2- ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (2,2,2-トリフルオロ-エチル)- アセトアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
2- ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-(2-メチル-アリル)-アセトアミド ;
2-｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (1-ヒドロキシメチル-3-メチル-ブチル) -アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-エタンスルホン酸 ジメチルアミド 塩酸塩 ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-エタンスルホン酸 アミド 塩酸塩;
2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-N-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4- トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-アセトアミド ;
N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- (3-オキソ-ピペラジン-1-イル)-アセトアミド ;
1-( ｛ 1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルカルバモイル｝-メチル)-ピペリジン-4- カルボン酸 アミド;
1-( ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルカルバモイル｝-メチル)-ピペリジン-3- カルボン酸 アミド;
1-( ｛ 1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルカルバモイル｝-メチル)-ピペリジン-3- カルボン酸 ジエチルアミド; 及び
N-｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- (3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-アセトアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
N-｛1- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- (4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)- アセトアミド;
N-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- [ビス- (2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]- アセトアミド;
N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- (1, 4-ジオキサ-8-アザ-スピロ [4. 5] デク-8-イル) - アセトアミド;
N-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- [ビス- (2-メトキシ-エチル)-アミノ]- アセトアミド;
N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- ( [1,3] ジオキソラン-2-イルメチル-メチル-アミノ)-アセトアミド ;
N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2-メチルアミノ-アセトアミド ;
N- ｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2-ジメチルアミノ-アセトアミド ;
2-アミノ-N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)- 4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-アセトアミド ;
2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-1- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4- トリフルオロメチル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-エタノン ; 及び
4- (2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル] -ピペラジン-1-イル｝-2-オキソ-エチル)-ピペラジン-2-オン から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
1- (2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-カルボン酸 アミド;
1- (2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-3-カルボン酸 アミド;
1- (2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-3-カルボン酸 ジエチルアミド;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- (2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)- エタノン;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- [メチル (1-メチル-ピロリジン-3-イル)- アミノ] -エタノン ;
1- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-2-(3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エタノン ;
1-｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- (2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エタノン ;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- (4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル) - エタノン;
1- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- [ビス- (2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]- エタノン; 及び
1- ｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- (2-メトキシエチルアミノ)-エタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
1-｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- [ビス- (2-メトキシ-エチル)-アミノ]- エタノン;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-( [1,3] ジオキソラン-2-イルメチル-メチル-アミノ) -エタノン ;
1- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-メチルアミノ-エタノン ;
1-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-3-メチル-チオウレア ;
1-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-3-フェニル-チオウレア ;
4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボチオ酸フェニルアミド;
1-｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボニル｝-ピペリジン-4-カルボン酸 アミド;
3-オキソ-ピペラジン-1-カルボン酸 ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4- トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-アミド ;
ピペリジン-1, 4-ジカルボン酸 4-アミド 1-(｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2- エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝- アミド); 及び
3-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル] -ピペリジン-4-イル｝-1,1-ジメチル-ウレア、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-(4-ピペラジン-1-イルメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- ｛4- [4- (2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-1-イルメチル]-フェニル｝- メタノン 塩酸塩;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4- (4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-メタノン 塩酸塩;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-メタノン 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (4-ピペラジン-1-イルメチル-フェニル) -メタノン 塩酸塩;
[4- (4-アミノ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2- イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-メタノン 塩酸塩;
1- (4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)- 4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピペラジン-1-イル)-エタノン 塩酸塩;
N- (1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)- 4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド 塩酸塩;
4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピペラジン-2-オン 塩酸塩; 及び
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4-(2-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-メタノン 塩酸塩、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４６】
1- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピロリジン-2-カルボン酸 メチルエステル 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル) -メタノン 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-メタノン 塩酸塩;
[4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- (4-ジエチルアミノメチル-フェニル) -メタノン 塩酸塩;
4- ｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピペラジン-2-オン 塩酸塩;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- (4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-メタノン ;
1- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピロリジン-2-カルボン酸 メチルエステル 塩酸塩;
4- ｛2- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-スルホニル]-エチル｝-ピペラジン-2-オン 塩酸塩;
｛2- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-スルホニル]-エチル｝-ジエチル-アミン 塩酸塩; 及び
2- (4- ｛2- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-スルホニル]-エチル｝-ピペラジン-1-イル)-エタノール 塩酸塩、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４７】
下記式I：
【化４】
[式中、X1及びX2は、ハロゲンであり；
X3は、低級アルコキシであり；
Rは、下記式：
【化５】
から成る基から選択され、ここで
R1は、N−低級アルキル、
置換されていない複素環、及び
NH2, NH-C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルコキシ、オキソ、複素環、及びヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R2は、水素、メチル及び低級アルコキシから選択され；
R3は、ヘテロアリール、
複素環、
R7により置換された低級アルキル、
アリール、
低級アルコキシ、及び
低級アルキルから成る群から選択され；
R4は、C(O)−低級アルコキシ、
低級アルコキシ、
CH2−N−低級アルキル、
CH2−複素環、
オキソにより置換されたCH2−複素環、
アリール、
NH−C(S)−N−低級アルキル、
NH−C(S)−N−アリール、
NH−C(O)−R8、
C(O)R16により置換されたN−アルキル、及び
トリフルオロメチルから成る群から選択され；
R5は、オキソ、
ヘテロアリール、
低級アルコキシ及びフルオロから選択された置換基により置換されたアリール、
C(S)−N−低級アルキル、
C(S)−N−アリール、
C(O)−CH2−R12、
C(O)−R13、
SO2−R14及び
R15及びC(O)−R16から選択された置換基により置換された低級アルキルから成る群から選択され；
R6は、−N−低級アルキルにより置換された低級アルキル、
複素環により置換された低級アルキル、
低級アルキル、ヒドロキシルにより置換された低級アルキル、低級アルコキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから選択された１又は２個の置換基により置換された複素環により置換された低級アルキルから成る群から選択され；
R7は、シアノ、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
ヘテロアリール、
複素環、
オキソにより置換された複素環、
N−低級アルキル、及び
SO2NH2、低級アルコキシ及びヒドロキシから成る群から選択された置換基により置換されたアリール、から成る群から選択され；
R8は、N−低級アルキル、
複素環、
オキソ、C(O)−NH2及びC(O)−NH−低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、
CH2−R9、及び
CH2−R10、から成る群から選択され；
R9は、NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
C(O)−NH−低級アルコキシ、
C(O)−NH−ベンジルオキシ、
トリフルオロメチル又はヒドロキシルから選択された置換基により置換されたC(O)−複素環、及び
C(O)−NH−R11、から成る群から選択され；
R10は、複素環、及び
C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びオキソから成る群から選択された１又は複数の基により置換された複素環、から選択され；
R11は、低級アルキル、及び
アルコキシ、低級アルキルにより置換されたヘテロアリール、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群から選択される置換基により置換された低級アルキルから選択され；
R12は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
R17により置換された複素環、から成る群から選択され；
R13は、ヘテロアリール、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、
C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
オキソ、及び
−OC(O)CH3により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R14は、トリフルオロメチル、
低級アルキル、
低級アルキルにより置換されたアリール、
NH2、
N−低級アルキル、
低級アルコキシ、シアノ、アミノ及びトリフルオロメチルから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、及び
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R15は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
N−低級アルキル、
SO2−低級アルキル、
C(O)−低級アルキル、
SO2−NH2、
SO2−N−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
複素環から成る群から選択され；
R16は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
N−低級アルコキシ、
N−低級アルケニル、
N−ベンジルオキシ、
R18により置換されたN−低級アルキル、
複素環、及び
ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R17は、C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
ヒドロキシ、
オキソ、及び
ヒドロキシにより置換される低級アルキル、から成る群から選択され；そして
R18は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
複素環、及び
ヒドロキシルから成る群から選択される]
で表わされる化合物、又は医薬的に許容できるその塩又はエステルから選択された少なくとも１つの化合物、及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る組成物。
【請求項４８】
薬剤としての請求項１〜47のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４９】
MDM2タンパク質とp53−様ペプチドとの相互作用に基づく疾病の処理のための薬剤の調製のための、下記式I：
【化６】
[式中、X1及びX2は、ハロゲンであり；
X3は、低級アルコキシであり；
Rは、下記式：
【化７】
から成る基から選択され、ここで
R1は、N−低級アルキル、
置換されていない複素環、及び
NH2, NH-C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルコキシ、オキソ、複素環、及びヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R2は、水素、メチル及び低級アルコキシから選択され；
R3は、ヘテロアリール、
複素環、
R7により置換された低級アルキル、
アリール、
低級アルコキシ、及び
低級アルキルから成る群から選択され；
R4は、C(O)−低級アルコキシ、
低級アルコキシ、
CH2−N−低級アルキル、
CH2−複素環、
オキソにより置換されたCH2−複素環、
アリール、
NH−C(S)−N−低級アルキル、
NH−C(S)−N−アリール、
NH−C(O)−R8、
C(O)R16により置換されたN−アルキル、及び
トリフルオロメチル、から成る群から選択され；
R5は、オキソ、
ヘテロアリール、
低級アルコキシ及びフルオロから選択された置換基により置換されたアリール、
C(S)−N−低級アルキル、
C(S)−N−アリール、
C(O)−CH2−R12、
C(O)−R13、
SO2−R14、及び
R15及びC(O)−R16から選択された置換基により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R6は、−N−低級アルキルにより置換された低級アルキル、
複素環により置換された低級アルキル、
低級アルキル、ヒドロキシルにより置換された低級アルキル、低級アルコキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから選択された１又は２個の置換基により置換された複素環により置換された低級アルキルから成る群から選択され；
R7は、シアノ、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
ヘテロアリール、
複素環、
オキソにより置換された複素環、
N−低級アルキル、及び
SO2NH2、低級アルコキシ及びヒドロキシから成る群から選択された置換基により置換されたアリール、から成る群から選択され；
R8は、N−低級アルキル、
複素環、
オキソ、C(O)−NH2及びC(O)−NH−低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、
CH2−R9、及び
CH2−R10、から成る群から選択され；
R9は、NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
C(O)−NH−低級アルコキシ、
C(O)−NH−ベンジルオキシ、
トリフルオロメチル又はヒドロキシルから選択された置換基により置換されたC(O)−複素環、及び
C(O)−NH−R11から成る群から選択され；
R10は、複素環、及び
C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びオキソから成る群から選択された１又は複数の基により置換された複素環から選択され；
R11は、低級アルキル、及び
アルコキシ、低級アルキルにより置換されたヘテロアリール、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群から選択される置換基により置換された低級アルキルから選択され；
R12は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
R17により置換された複素環、から成る群から選択され；
R13は、ヘテロアリール、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、
C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
オキソ、及び
−OC(O)CH3により置換された低級アルキルから成る群から選択され；
R14は、トリフルオロメチル、
低級アルキル、
低級アルキルにより置換されたアリール、
NH2、
N−低級アルキル、
低級アルコキシ、シアノ、アミノ及びトリフルオロメチルから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、及び
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環から成る群から選択され；
R15は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
N−低級アルキル、
SO2−低級アルキル、
C(O)−低級アルキル、
SO2−NH2、
SO2−N−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
複素環、から成る群から選択され；
R16は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
N−低級アルコキシ、
N−低級アルケニル、
N−ベンジルオキシ、
R18により置換されたN−低級アルキル、
複素環、及び
ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R17は、C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
ヒドロキシ、
オキソ、及び
ヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択され；そして
R18は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
複素環、及び
ヒドロキシルから成る群から選択される]
で表わされる化合物、又は医薬的に許容できるその塩又はエステルから選択された少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項５０】
前記疾病が、細胞増殖障害である請求項49記載の使用。
【請求項５１】
前記疾病が、固形腫瘍である請求項49記載の使用。
【請求項５２】
上記に記載されるような発明。
【請求項１】
下記式I：
【化１】
[式中、X1及びX2は、ハロゲンであり；
X3は、低級アルコキシであり；
Rは、下記式：
【化２】
から成る基から選択され、ここで
R1は、N−低級アルキル、
置換されていない複素環、及び
NH2, NH-C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルコキシ、オキソ、複素環、及びヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R2は、水素、メチル及び低級アルコキシから選択され；
R3は、ヘテロアリール、
複素環、
R7により置換された低級アルキル、
アリール、
低級アルコキシ、及び
低級アルキルから成る群から選択され；
R4は、C(O)−低級アルコキシ、
低級アルコキシ、
CH2−N−低級アルキル、
CH2−複素環、
オキソにより置換されたCH2−複素環、
アリール、
NH−C(S)−N−低級アルキル、
NH−C(S)−N−アリール、
NH−C(O)−R8、
C(O)R16により置換されたN−アルキル、及び
トリフルオロメチルから成る群から選択され；
R5は、オキソ、
ヘテロアリール、
低級アルコキシ及びフルオロから選択された置換基により置換されたアリール、
C(S)−N−低級アルキル、
C(S)−N−アリール、
C(O)−CH2−R12、
C(O)−R13、
SO2−R14、及び
R15及びC(O)−R16から選択された置換基により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R6は、−N−低級アルキルにより置換された低級アルキル、
複素環により置換された低級アルキル、
低級アルキル、ヒドロキシルにより置換された低級アルキル、低級アルコキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから選択された１又は２個の置換基により置換された複素環により置換される低級アルキルから成る群から選択され；
R7は、シアノ、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
ヘテロアリール、
複素環、
オキソにより置換された複素環、
N−低級アルキル、及び
SO2NH2、低級アルコキシ及びヒドロキシから成る群から選択された置換基により置換されたアリール、から成る群から選択され；
R8は、N−低級アルキル、
複素環、
オキソ、C(O)−NH2及びC(O)−NH−低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、
CH2−R9、及び
CH2−R10、から成る群から選択され；
R9は、NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
C(O)−NH−低級アルコキシ、
C(O)−NH−ベンジルオキシ、
トリフルオロメチル又はヒドロキシルから選択された置換基により置換されたC(O)−複素環、及び
C(O)−NH−R11、から成る群から選択され；
R10は、複素環、及び
C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びオキソから成る群から選択された１又は複数の基により置換された複素環、から選択され；
R11は、低級アルキル、及び
アルコキシ、低級アルキルにより置換されたヘテロアリール、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群から選択される置換基により置換された低級アルキルから選択され；
R12は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
R17により置換された複素環、から成る群から選択され；
R13は、ヘテロアリール、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、
C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
オキソ、及び
−OC(O)CH3により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R14は、トリフルオロメチル、
低級アルキル、
低級アルキルにより置換されたアリール、
NH2、
N−低級アルキル、
低級アルコキシ、シアノ、アミノ及びトリフルオロメチルから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、及び
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R15は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
N−低級アルキル、
SO2−低級アルキル、
C(O)−低級アルキル、
SO2−NH2、
SO2−N−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
複素環、から成る群から選択され；
R16は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
N−低級アルコキシ、
N−低級アルケニル、
N−ベンジルオキシ、
R18により置換されたN−低級アルキル、
複素環、及び
ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R17は、C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
ヒドロキシ、
オキソ、及び
ヒドロキシにより置換された低級アルキル、から成る群から選択され；そして
R18は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
複素環、及び
ヒドロキシルから成る群から選択される]
で表わされる化合物、又は医薬的に許容できるその塩又はエステルから選択された少なくとも１つの化合物。
【請求項２】
X1及びX2が、ハロゲンであり；
X3が、低級アルコキシであり；
Rが、下記式：
【化３】
から成る基から選択され、ここで
R1が、N−低級アルキル、
置換されていない複素環、及び
NH2, NH-C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルコキシ、オキソ、複素環、及びヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R2が、水素、及びメチルから選択され；
R3が、ヘテロアリール、
複素環、及び
CH2−R7、から成る群から選択され；
R4が、C(O)−低級アルコキシ、
低級アルコキシ、
CH2−N−低級アルキル、
CH2−複素環、
オキソにより置換されたCH2−複素環、
アリール、
NH−C(S)−N−低級アルキル、
NH−C(S)−N−アリール、及び
NH−C(O)−R8、から成る群から選択され；
R5が、オキソ、
ヘテロアリール、
低級アルコキシ及びフルオロから選択された置換基により置換されたアリール、
C(S)−N−低級アルキル、
C(S)−N−アリール、
C(O)−CH2−R12、
C(O)−R13、
SO2−R14及び
R15及びC(O)−R16から選択された置換基により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R6が、−N−低級アルキルにより置換された低級アルキル、
複素環により置換された低級アルキル、
低級アルキル、ヒドロキシルにより置換された低級アルキル、低級アルコキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから選択された１又は２個の置換基により置換される複素環により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R7が、シアノ、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
ヘテロアリール、
複素環、
オキソにより置換される複素環、
N−低級アルキル、及び
SO2NH2、低級アルコキシ及びヒドロキシから成る群から選択された置換基により置換されたアリール、から成る群から選択され；
R8が、N−低級アルキル、
複素環、
オキソ、C(O)−NH2及びC(O)−NH−低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、
CH2−R9、及び
CH2−R10、から成る群から選択され；
R9が、NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
C(O)−NH−低級アルコキシ、
C(O)−NH−ベンジルオキシ、
トリフルオロメチル又はヒドロキシから選択された置換基により置換されたC(O)−複素環、及び
C(O)−NH−R11、から成る群から選択され；
R10は、複素環、及び
C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びオキソから成る群から選択された１又は複数の基により置換された複素環、から選択され；
R11が、低級アルキル、及び
アルコキシ、低級アルキルにより置換されたヘテロアリール、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群から選択される置換基により置換された低級アルキル、から選択され；
R12が、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
R17により置換される複素環、から成る群から選択され；
R13が、ヘテロアリール、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、
C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、及び
オキソから成る群から選択され；
R14が、トリフルオロメチル、
低級アルキル、
低級アルキルにより置換されたアリール、
NH2、
N−低級アルキル、
低級アルコキシ及びシアノから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、及び
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R15が、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
N−低級アルキル、
SO2−低級アルキル、
C(O)−低級アルキル、
SO2−NH2、
SO2−N−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
複素環、から成る群から選択され；
R16が、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
N−低級アルコキシ、
N−ベンジルオキシ、
R18により置換されたN−低級アルキル、
複素環、及び
ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R17が、C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
ヒドロキシ、
オキソ、及び
ヒドロキシにより置換された低級アルキル、から成る群から選択され；そして
R18が、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
複素環、及び
ヒドロキシルから成る群から選択される請求項１記載の化合物、又はその医薬として許容される塩。
【請求項３】
前記イミダゾリン環の２個の水素が、お互いに対してシス形状で存在する請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、ラセミ形で存在する請求項１記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、光学的活性である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、異性体である請求項１記載の化合物。
【請求項７】
X1及びX2が両者ともクロロである請求項１記載の化合物。
【請求項８】
X3が、エトキシ及びイソプロポキシから選択される請求項１記載の化合物。
【請求項９】
前記トリフルオロメチル置換基が、前記イミダゾリン環に対してパラ位置である請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
前記トリフルオロメチル置換基が、前記イミダゾリン環に対してメタ位置である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Rが、C(O)−フェニル−CH2−R1である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Rが、−C(O)−NR2R3である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Rが、R4により置換されたC(O)−ピペリジンである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Rが、R5により置換されたC(O)−ピペラジンである請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Rが、SO2−R6である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
X1及びX2の両者がクロロであり、X3がエトキシ及びイソプロポキシから選択され、トリフルオロメチル基がイミダゾリン環に対してパラ位置にあり、そしてRがR4により置換されたC(O)−ピペリジンである請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
X1及びX2の両者がクロロであり、X3がエトキシ及びイソプロポキシから選択され、トリフルオロメチル基がイミダゾリン環に対してパラ位置にあり、そしてRがR5により置換されたC(O)−ピペラジンである、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
X1及びX2の両者がクロロであり、X3がエトキシ及びイソプロポキシから選択され、トリフルオロメチル基がイミダゾリン環に対してメタ位置にあり、そしてRがR4により置換されたC(O)−ピペリジンである請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
X1及びX2の両者がクロロであり、X3がエトキシ及びイソプロポキシから選択され、トリフルオロメチル基がイミダゾリン環に対してメタ位置にあり、そしてRがR5により置換されたC(O)−ピペラジンである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
R5が、R15により置換された低級アルキルである請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
ピペラジンが、オキソにより、及びR15により置換された低級アルキルにより置換された請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
R15が、−SO2−メチル、ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (プロパン-2-スルホニル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
1-ベンジル-4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-2-オン 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (モルホリン-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
3- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-プロピオニトリル 塩酸塩 ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-メチルアセトアミド ;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-ジメチルアミノ-エタノン ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-カルボチオ酸 メチルアミド;
4- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボニル｝-ピペラジン-2-オン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4- (2-メタンスルホニル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン 塩酸塩; 及び
4-｛1- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルメチル｝-ピペラジン-2-オン 塩酸塩、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (3, 3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシ-プロピル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン 塩酸塩;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-イル]- ｛4- [4- (2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-l-イルメチル]-フェニル｝-メタノン 塩酸塩;
4- ｛2- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-スルホニル]-エチル｝-モルホリン 塩酸塩;
1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸 シアノメチル-メチルアミド;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (1, 4-ジオキサ-8-アザ-スピロ [4.5] デク-8-イル) -メタノン ;
1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-3-カルボン酸 エチルエステル;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 [l, 3] ジオキソラン-2-イルメチル-メチルアミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸 (3-ヒドロキシ-プロピル) -アミド ; 及び
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸[2- (1-メチル-ピロリジン-2-イル)-エチル]-アミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2-ピリジン-2-イル-エチル) -アミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (フラン-2-イルメチル) -アミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 (ピリジン-3-イルメチル) -アミド ;
1-｛1- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-1, 3-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-2-オン;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボン酸 メチル (l-メチル-ピロリジン-3-イル)-アミド ;
1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-2-カルボン酸 エチルエステル;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - (4-ピリミジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸3-メトキシ-ベンジルアミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド ; 及び
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-メチルアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸(2-メトキシ-1-メチル-エチル)-アミド ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 (1-エチル-ピロリジン-2-イルメチル)-アミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2-シアノ-エチル) -メチル-アミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸 メチル-ピリジン-2-イル-アミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸メチル (l-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミド ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 フラン-2-イルメチル-メチル-アミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-ベンジル) -メチル-アミド ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸 4-スルファモイル-ベンジルアミド ;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 メトキシ-メチル-アミド; 及び
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸(3-イミダゾール-1-イル-プロピル)-アミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピロリジン-2-カルボン酸 メチルエステル;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (3-ピロリジン-1-イル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4-(フラン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- (4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4- (2,3-ジヒドロ-ベンゾ [1, 4]ジオキシン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]- メタノン;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-l-ピペリジン-l-イル-エタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (2-モルホリン-4-イル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (3-ピペリジン-1-イル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸[2-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-エチル]-アミド ; 及び
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] -[4- (3-ジプロピルアミノ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
6- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-ニコチノニトリル ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - (4-ピリジン-4-イルメチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン ;
｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸 エチルエステル;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-[4- (2-エトキシ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (2-ジイソプロピルアミノ-エチル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (テトラヒドロ-フラン-2-カルボニル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (2-ジプロピルアミノ-エチル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ; 及び
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-[4- (3-ジエチルアミノ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-[4-(2-ピロリジン-l-イル-エチル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N, N-ジメチル-アセトアミド;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(2-メトキシ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (2-ジエチルアミノ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(3-メトキシ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1-ピロリジン-1-イル-エタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(1-メチル-ピペリジン-3-イルメチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン ; 及び
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-ニコチノニトリル、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4-(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 メチルアミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (2, 3,5, 6-テトラヒドロ- [1, 2'] ビピラジニル-4-イル) -メタノン ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 メトキシ-アミド;
4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボン酸 エトキシ-アミド ;
4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸 (2,5-ジメトキシフェニル)-アミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1-モルホリン-4-イル-エタノン ; 及び
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]- [4-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-メトキシエタノン 塩酸塩 ;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン 塩酸塩 ;
4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-カルボン酸ビス- (2-メトキシ-エチル)-アミド ;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4-(4-プロピル-ベンゼンスルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4- (チオフェン-2-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4-(1, 5-ジメチル-lH-ピラゾール-3-カルボニル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-イル]- [4-(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]- メタノン;
酢酸2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル- フェニル) -4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1, 1-ジメチル-2-オキソ-エチルエステル;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]-[4-(フラン-3-カルボニル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン ; 及び
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4- (ピリジン-4-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(チオフェン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4- (チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (4-メチル-[1, 2,3]チアジアゾール-5-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (2,4-ジメチル-チアゾール-5-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4- (3, 5-ジメチル-イソキサゾール-4-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4-(チオフェン-3-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4- (2, 5-ジクロロチオフェン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4- (2, 5-ジメチル-フラン-3-カルボニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-[4-(1, 2-ジメチル-lH-イミダゾール-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ; 及び
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-メトキシエタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]-[4-(2, 5-ジクロロ-チオフェン-3-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
1-｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-チオフェン-2-イル-エタノン ;
1- (4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボニル｝-ピペリジン-1-イル)-エタノン ;
4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸 ジメチルアミド;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(ブタン-1-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
3- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホニル｝-チオフェン-2-カルボン酸 メチルエステル;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]-[4- (5-クロロ-チオフェン-2-スルホニル)-ピペラジン-l-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] -(4-トリフルオロメタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (3, 5-ジメチル-イソキサゾール-4-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ; 及び
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボニル]-1-(2-メトキシ-エチル)-ピペラジン-2-オン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-1- (2-モルホリン-4-イル-エチル)-ピペラジン-2-オン 塩酸塩;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 アミド;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸 メチルアミド;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(ピロリジン-1-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(ピペリジン-1-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸 イソブチル-アミド;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 (2-メトキシエチル)-アミド ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸 ビス- (2-メトキシ-エチル) -アミド ;
4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホン酸(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミド ; 及び
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-l-イル]-[4- (3-ヒドロキシ-ピペリジン-l-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-｛4- [4-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-1-スルホニル]-ピペラジン-1-イル｝- メタノン;
1- (4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-スルホニル｝-ピペラジン-1-イル)-エタノン ;
4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホニル｝-ピペラジン-2-オン ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル) -アミド ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-スルホニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン ;
4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 (2,2, 2-トリフルオロ-エチル)-アミド ;
4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-スルホン酸 (2-シアノ-エチル) -メチル-アミド ;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-イル]-[4- (3, 3,3-トリフルオロ-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン 塩酸塩;
｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-アセトニトリル 塩酸塩; 及び
[4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル] - [4- (2-メトキシ-エチル) -ピペラジン-1-イル]-メタノン 塩酸塩、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2-メトキシ1-メチル-エチル)- アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-(2-メトキシ-エチル)-アセトアミド ;
N-ベンジルオキシ-2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル- フェニル) -4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-メトキシアセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-エトキシ-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (5-メチル-フラン-2-イルメチル) - アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1- (4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)- エタノン;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-プロピル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-イソプロピル-N-メチル-アセトアミド ; 及び
2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-N-メトキシN-メチル-アセトアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2-シアノ-エチル)-N-メチル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-シアノメチル-N-メチル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1- (3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エタノン ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-イソブチル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N, N-ビス- (2-メトキシ-エチル) -アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1-チオモルホリン-4-イル-エタノン ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N-フラン-2-イルメチル-N-メチル-アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- [1,3] ジオキソラン-2-イルメチル-N-メチル-アセトアミド; 及び
1-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4- トリフルオロメチル-フェニル) -4,5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-エタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
1-( ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセチル)-ピペリジン-3-カルボン酸 ジエチルアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-N-シクロプロピル-アセトアミド ;
4-( ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセチル)-ピペラジン-2-オン ;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2,2,2-トリフルオロ-エチル)-アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセトアミド ;
2- ｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-N, N-ジエチル-アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (2-メチル-アリル) -アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (1-ヒドロキシメチル-3-メチル-ブチル)- アセトアミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1- [4- (2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン- 1-イル]- エタノン; 及び
2-｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-1- (4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)- エタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-l-(1, 4-ジオキサ-8-アザ-スピロ [4.5] デク-8-イル) - エタノン;
1-(｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-アセチル)-ピペリジン-3-カルボン酸 アミド;
2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)- アセトアミド;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-N- (3-ヒドロキシ-プロピル) -アセトアミド ;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-メチル-アセトアミド ;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (2-メトキシ-l-メチル-エチル)- アセトアミド;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-(2-メトキシ-エチル)-アセトアミド ;
N-ベンジルオキシ-2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル- フェニル) -4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-アセトアミド ;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-l-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-メトキシアセトアミド ; 及び
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (5-メチル-フラン-2-イルメチル)- アセトアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
2- ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-1- (4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1- イル) -エタノン ;
2-｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-プロピル-アセトアミド ;
2-｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-メトキシ-N-メチル-アセトアミド ;
2- ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (2-シアノ-エチル)-N-メチル-アセトアミド ;
2-｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-シアノメチル-N-メチル-アセトアミド;
2-｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-1- (3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)- エタノン;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-アセトアミド;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-イソブチル-アセトアミド ;
2-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-アセトアミド ; 及び
2- ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (2,2,2-トリフルオロ-エチル)- アセトアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
2- ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N-(2-メチル-アリル)-アセトアミド ;
2-｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルアミノ｝-N- (1-ヒドロキシメチル-3-メチル-ブチル) -アセトアミド ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-エタンスルホン酸 ジメチルアミド 塩酸塩 ;
2- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-エタンスルホン酸 アミド 塩酸塩;
2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-N-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4- トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-アセトアミド ;
N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- (3-オキソ-ピペラジン-1-イル)-アセトアミド ;
1-( ｛ 1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルカルバモイル｝-メチル)-ピペリジン-4- カルボン酸 アミド;
1-( ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルカルバモイル｝-メチル)-ピペリジン-3- カルボン酸 アミド;
1-( ｛ 1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イルカルバモイル｝-メチル)-ピペリジン-3- カルボン酸 ジエチルアミド; 及び
N-｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- (3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-アセトアミド、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
N-｛1- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- (4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル)- アセトアミド;
N-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- [ビス- (2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]- アセトアミド;
N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- (1, 4-ジオキサ-8-アザ-スピロ [4. 5] デク-8-イル) - アセトアミド;
N-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- [ビス- (2-メトキシ-エチル)-アミノ]- アセトアミド;
N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2- ( [1,3] ジオキソラン-2-イルメチル-メチル-アミノ)-アセトアミド ;
N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2-メチルアミノ-アセトアミド ;
N- ｛1- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-2-ジメチルアミノ-アセトアミド ;
2-アミノ-N- ｛1- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)- 4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-アセトアミド ;
2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-1- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4- トリフルオロメチル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-エタノン ; 及び
4- (2- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル] -ピペラジン-1-イル｝-2-オキソ-エチル)-ピペラジン-2-オン から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
1- (2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-4-カルボン酸 アミド;
1- (2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-3-カルボン酸 アミド;
1- (2- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-オキソ-エチル)-ピペリジン-3-カルボン酸 ジエチルアミド;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- (2-ジメチルアミノ-エチルアミノ)- エタノン;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- [メチル (1-メチル-ピロリジン-3-イル)- アミノ] -エタノン ;
1- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-l-イル｝-2-(3-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エタノン ;
1-｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- (2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エタノン ;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- (4-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル) - エタノン;
1- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- [ビス- (2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]- エタノン; 及び
1- ｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- (2-メトキシエチルアミノ)-エタノン、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
1-｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2- [ビス- (2-メトキシ-エチル)-アミノ]- エタノン;
1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-( [1,3] ジオキソラン-2-イルメチル-メチル-アミノ) -エタノン ;
1- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-イル｝-2-メチルアミノ-エタノン ;
1-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-3-メチル-チオウレア ;
1-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-3-フェニル-チオウレア ;
4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボチオ酸フェニルアミド;
1-｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペラジン-1-カルボニル｝-ピペリジン-4-カルボン酸 アミド;
3-オキソ-ピペラジン-1-カルボン酸 ｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4- トリフルオロメチル-フェニル) -4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝-アミド ;
ピペリジン-1, 4-ジカルボン酸 4-アミド 1-(｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル) -2- (2- エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ピペリジン-4-イル｝- アミド); 及び
3-｛1- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル] -ピペリジン-4-イル｝-1,1-ジメチル-ウレア、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]-(4-ピペラジン-1-イルメチル-ピペリジン-1-イル)-メタノン 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- ｛4- [4- (2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-1-イルメチル]-フェニル｝- メタノン 塩酸塩;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4- (4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-メタノン 塩酸塩;
[4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (4-ジエチルアミノメチル-フェニル)-メタノン 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (4-ピペラジン-1-イルメチル-フェニル) -メタノン 塩酸塩;
[4- (4-アミノ-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2- イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]-メタノン 塩酸塩;
1- (4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)- 4,5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピペラジン-1-イル)-エタノン 塩酸塩;
N- (1- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)- 4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド 塩酸塩;
4- ｛4- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピペラジン-2-オン 塩酸塩; 及び
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- [4-(2-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-メタノン 塩酸塩、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４６】
1- ｛4- [4, 5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピロリジン-2-カルボン酸 メチルエステル 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-イソプロポキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-イル]- (4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル) -メタノン 塩酸塩;
[4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- [4-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-メタノン 塩酸塩;
[4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- (4-ジエチルアミノメチル-フェニル) -メタノン 塩酸塩;
4- ｛4- [4,5-ビス-(4-クロロ-フェニル)-2-(2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピペラジン-2-オン 塩酸塩;
[4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ- イミダゾール-1-イル]- (4-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-メタノン ;
1- ｛4- [4, 5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-カルボニル]-ベンジル｝-ピロリジン-2-カルボン酸 メチルエステル 塩酸塩;
4- ｛2- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5-ジヒドロ-イミダゾール-1-スルホニル]-エチル｝-ピペラジン-2-オン 塩酸塩;
｛2- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-スルホニル]-エチル｝-ジエチル-アミン 塩酸塩; 及び
2- (4- ｛2- [4,5-ビス- (4-クロロ-フェニル)-2- (2-エトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-4, 5- ジヒドロ-イミダゾール-1-スルホニル]-エチル｝-ピペラジン-1-イル)-エタノール 塩酸塩、
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項４７】
下記式I：
【化４】
[式中、X1及びX2は、ハロゲンであり；
X3は、低級アルコキシであり；
Rは、下記式：
【化５】
から成る基から選択され、ここで
R1は、N−低級アルキル、
置換されていない複素環、及び
NH2, NH-C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルコキシ、オキソ、複素環、及びヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R2は、水素、メチル及び低級アルコキシから選択され；
R3は、ヘテロアリール、
複素環、
R7により置換された低級アルキル、
アリール、
低級アルコキシ、及び
低級アルキルから成る群から選択され；
R4は、C(O)−低級アルコキシ、
低級アルコキシ、
CH2−N−低級アルキル、
CH2−複素環、
オキソにより置換されたCH2−複素環、
アリール、
NH−C(S)−N−低級アルキル、
NH−C(S)−N−アリール、
NH−C(O)−R8、
C(O)R16により置換されたN−アルキル、及び
トリフルオロメチルから成る群から選択され；
R5は、オキソ、
ヘテロアリール、
低級アルコキシ及びフルオロから選択された置換基により置換されたアリール、
C(S)−N−低級アルキル、
C(S)−N−アリール、
C(O)−CH2−R12、
C(O)−R13、
SO2−R14及び
R15及びC(O)−R16から選択された置換基により置換された低級アルキルから成る群から選択され；
R6は、−N−低級アルキルにより置換された低級アルキル、
複素環により置換された低級アルキル、
低級アルキル、ヒドロキシルにより置換された低級アルキル、低級アルコキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから選択された１又は２個の置換基により置換された複素環により置換された低級アルキルから成る群から選択され；
R7は、シアノ、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
ヘテロアリール、
複素環、
オキソにより置換された複素環、
N−低級アルキル、及び
SO2NH2、低級アルコキシ及びヒドロキシから成る群から選択された置換基により置換されたアリール、から成る群から選択され；
R8は、N−低級アルキル、
複素環、
オキソ、C(O)−NH2及びC(O)−NH−低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、
CH2−R9、及び
CH2−R10、から成る群から選択され；
R9は、NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
C(O)−NH−低級アルコキシ、
C(O)−NH−ベンジルオキシ、
トリフルオロメチル又はヒドロキシルから選択された置換基により置換されたC(O)−複素環、及び
C(O)−NH−R11、から成る群から選択され；
R10は、複素環、及び
C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びオキソから成る群から選択された１又は複数の基により置換された複素環、から選択され；
R11は、低級アルキル、及び
アルコキシ、低級アルキルにより置換されたヘテロアリール、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群から選択される置換基により置換された低級アルキルから選択され；
R12は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
R17により置換された複素環、から成る群から選択され；
R13は、ヘテロアリール、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、
C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
オキソ、及び
−OC(O)CH3により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R14は、トリフルオロメチル、
低級アルキル、
低級アルキルにより置換されたアリール、
NH2、
N−低級アルキル、
低級アルコキシ、シアノ、アミノ及びトリフルオロメチルから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、及び
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R15は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
N−低級アルキル、
SO2−低級アルキル、
C(O)−低級アルキル、
SO2−NH2、
SO2−N−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
複素環から成る群から選択され；
R16は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
N−低級アルコキシ、
N−低級アルケニル、
N−ベンジルオキシ、
R18により置換されたN−低級アルキル、
複素環、及び
ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R17は、C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
ヒドロキシ、
オキソ、及び
ヒドロキシにより置換される低級アルキル、から成る群から選択され；そして
R18は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
複素環、及び
ヒドロキシルから成る群から選択される]
で表わされる化合物、又は医薬的に許容できるその塩又はエステルから選択された少なくとも１つの化合物、及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る組成物。
【請求項４８】
薬剤としての請求項１〜47のいずれか１項記載の化合物。
【請求項４９】
MDM2タンパク質とp53−様ペプチドとの相互作用に基づく疾病の処理のための薬剤の調製のための、下記式I：
【化６】
[式中、X1及びX2は、ハロゲンであり；
X3は、低級アルコキシであり；
Rは、下記式：
【化７】
から成る基から選択され、ここで
R1は、N−低級アルキル、
置換されていない複素環、及び
NH2, NH-C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルコキシ、オキソ、複素環、及びヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R2は、水素、メチル及び低級アルコキシから選択され；
R3は、ヘテロアリール、
複素環、
R7により置換された低級アルキル、
アリール、
低級アルコキシ、及び
低級アルキルから成る群から選択され；
R4は、C(O)−低級アルコキシ、
低級アルコキシ、
CH2−N−低級アルキル、
CH2−複素環、
オキソにより置換されたCH2−複素環、
アリール、
NH−C(S)−N−低級アルキル、
NH−C(S)−N−アリール、
NH−C(O)−R8、
C(O)R16により置換されたN−アルキル、及び
トリフルオロメチル、から成る群から選択され；
R5は、オキソ、
ヘテロアリール、
低級アルコキシ及びフルオロから選択された置換基により置換されたアリール、
C(S)−N−低級アルキル、
C(S)−N−アリール、
C(O)−CH2−R12、
C(O)−R13、
SO2−R14、及び
R15及びC(O)−R16から選択された置換基により置換された低級アルキル、から成る群から選択され；
R6は、−N−低級アルキルにより置換された低級アルキル、
複素環により置換された低級アルキル、
低級アルキル、ヒドロキシルにより置換された低級アルキル、低級アルコキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから選択された１又は２個の置換基により置換された複素環により置換された低級アルキルから成る群から選択され；
R7は、シアノ、
ヒドロキシ、
低級アルコキシ、
ヘテロアリール、
複素環、
オキソにより置換された複素環、
N−低級アルキル、及び
SO2NH2、低級アルコキシ及びヒドロキシから成る群から選択された置換基により置換されたアリール、から成る群から選択され；
R8は、N−低級アルキル、
複素環、
オキソ、C(O)−NH2及びC(O)−NH−低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環、
CH2−R9、及び
CH2−R10、から成る群から選択され；
R9は、NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
C(O)−NH−低級アルコキシ、
C(O)−NH−ベンジルオキシ、
トリフルオロメチル又はヒドロキシルから選択された置換基により置換されたC(O)−複素環、及び
C(O)−NH−R11から成る群から選択され；
R10は、複素環、及び
C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ及びオキソから成る群から選択された１又は複数の基により置換された複素環から選択され；
R11は、低級アルキル、及び
アルコキシ、低級アルキルにより置換されたヘテロアリール、シアノ及びトリフルオロメチルから成る群から選択される置換基により置換された低級アルキルから選択され；
R12は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
ヒドロキシ及び低級アルコキシから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
R17により置換された複素環、から成る群から選択され；
R13は、ヘテロアリール、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、
低級アルキル、アリール及びハロゲンから成る群から選択された１又は複数の置換基により置換された複素環、
C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
オキソ、及び
−OC(O)CH3により置換された低級アルキルから成る群から選択され；
R14は、トリフルオロメチル、
低級アルキル、
低級アルキルにより置換されたアリール、
NH2、
N−低級アルキル、
低級アルコキシ、シアノ、アミノ及びトリフルオロメチルから選択された置換基により置換されたN−低級アルキル、
ヘテロアリール、
アミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換されたヘテロアリール、
複素環、及び
ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C(O)−低級アルコキシ、低級アルキル、及びヒドロキシルにより置換された低級アルキルから成る群から選択された置換基により置換された複素環から成る群から選択され；
R15は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
N−低級アルキル、
SO2−低級アルキル、
C(O)−低級アルキル、
SO2−NH2、
SO2−N−低級アルキル、
ヘテロアリール、及び
複素環、から成る群から選択され；
R16は、低級アルコキシ、
NH2、
N−低級アルキル、
N−低級アルコキシ、
N−低級アルケニル、
N−ベンジルオキシ、
R18により置換されたN−低級アルキル、
複素環、及び
ヒドロキシ、アルコキシ、トリフルオロメチル、C(O)−低級アルキル、C(O)−NH2、C(O)−N−低級アルキル、ヒドロキシにより置換された低級アルキル、及びオキソから成る群から選択された１又は２個の置換基により置換された複素環、から成る群から選択され；
R17は、C(O)−低級アルキル、
C(O)−NH2、
C(O)−N−低級アルキル、
ヒドロキシ、
オキソ、及び
ヒドロキシにより置換された低級アルキルから成る群から選択され；そして
R18は、低級アルコキシ、
シアノ、
トリフルオロメチル、
複素環、及び
ヒドロキシルから成る群から選択される]
で表わされる化合物、又は医薬的に許容できるその塩又はエステルから選択された少なくとも１つの化合物の使用。
【請求項５０】
前記疾病が、細胞増殖障害である請求項49記載の使用。
【請求項５１】
前記疾病が、固形腫瘍である請求項49記載の使用。
【請求項５２】
上記に記載されるような発明。
【公表番号】特表２００６−５２７７１２（Ｐ２００６−５２７７１２Ａ）
【公表日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１５８５６（Ｐ２００６−５１５８５６）
【出願日】平成１６年６月８日（２００４．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００６１７６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００３０９７
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月８日（２００４．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００６１７６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００３０９７
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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