本発明は、ケモカインレセプター結合化合物、薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカインレセプター活性のモジュレータ、好ましくはCCR5のモジュレータに関する。これら化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対し保護的効果を示す。 （もっと読む）

PPARアルファアクチベータ、このような化合物を含有する医薬組成物並びに高密度リポタンパク質−コレステロールを含むある種の血漿脂質濃度を上昇し、そしてLDL−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質濃度を低下し、そして従ってヒトを含む哺乳動物のアテローマ性動脈硬化症及び心臓血管性疾病のような低濃度のHDLコレステロール及び／又は高濃度のLDL−コレステロール及びトリグリセリドによって悪化される疾病を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する新規なピペリジンカルボニルピペラジン誘導体、その製法、それらを含有する組成物、および神経障害および精神障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の選択的拮抗薬であり、従って、睡眠障害や総合失調症等の中枢神経系障害の治療に有用である。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤並びに式（Ｉ’）［式中Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｚ、Ｇ、ＱおよびＸはここで定義されている通りである］のアルキルキノリンおよびアルキルキナゾリン化合物から選択されるＦＬＴ３キナーゼ阻害剤の投与を含んでなる細胞または患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性もしくは発現を阻害するかまたはＦＬＴ３キナーゼ活性もしくは発現を減少させる方法に関する。本発明には、細胞増殖性疾患またはＦＬＴ３に関連する疾患を進行させる危険性のある（または疑いのある）患者を処置するための予防および治療の両方の方法が包含される。
（もっと読む）

新規化合物、例えばＮ−置換ジアリールアミンアナログによってＰＤＥ４阻害が得られる。本発明の化合物は式（Ｉ），（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物であり、式中のＡ，Ｂ，Ｄ，Ｅ，Ｇ，Ｊ，Ｋ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^１１，Ｒ^１２，Ｒ^１３，Ｒ^１４，Ｒ^２１，Ｒ^２２，Ｒ^２３およびＲ^２４はここに定義される。
【化１】


【化２】


【化３】

（もっと読む）

化学式(I)の化合物であって；Ar₁、Ar₂、X、R₃およびmは本明細書に開示されるもの、またはその薬学的に許容されうる塩（「テトラヒドロピペリジル化合物」）であり；有効量のテトラヒドロピペリジル化合物を含有する組成物；および本明細書に開示される有効量のテトラヒドロピペリジル化合物をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソン症、不安、てんかん、脳梗塞、発作、掻痒性症、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能抑制、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障害またはうつ病の治療または予防方法。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害薬である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、抗菌活性を明示する化合物、その製造の方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。特に、本発明は、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に有用な化合物に、より特別には、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造における上記化合物のの使用に関する。 （もっと読む）

医薬（特に、5-HT_2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬）として使用するための式（I）、（II）、（IIIa）、（IIIb）、（IVa）および（IVb）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
（もっと読む）

本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
【化４４】

（もっと読む）

本明細書では、式（Ｉ）のアミノピラゾール化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＬおよびＡｒは、明細書で定義した通りである）について記載する。このような化合物は、チェックポイントキナーゼの活性を変調することができ、細胞増殖性障害を治療するためにそのような変調を利用するための方法。そのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。そのような化合物および組成物の治療的または予防的使用、および抗新生物剤と併用して有効量のそのような化合物を投与することにより、癌ならびに望ましくない細胞増殖を伴う他の障害を治療する方法についても記載する。
【化１】

（もっと読む）

式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、及びＥは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
（もっと読む）

【課題】ピペリジン化合物、有効量のピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛などの症状の治療または予防方法の提供。
【解決手段】 ピペリジン化合物；ピペリジン化合物を含む組成物；および動物における疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、中毒障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安、癇癪、発作、卒中、掻痒状態、精神疾患、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮側索硬化症、痴呆症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、運動障害または鬱を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピペリジン化合物を投与することを包含する方法を開示する。一実施形態では、ピペリジン化合物およびその製薬上許容可能な塩は、式：
【化１】


を有し、式中、Ar₁、Ar₂、X、R₃、R₄およびmは、本明細書に開示する通りである。 （もっと読む）

発明されたのは、化合物（５Ｚ）−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン、および／または医薬的に許容される塩、その水和物、溶媒和物およびプロドラッグである。この化合物を含有する医薬組成物、この化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物、溶媒和物およびプロドラッグの調製法も発明される。化合物をｈＹＡＫ３蛋白質の阻害剤として使用する方法も発明される。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物、本明細書に記載した化合物を含む医薬組成物、それらの医薬上許容される塩、水和物及び溶媒和物、並びに医療における、及びヒト11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素（11βHSD1）に作用する医薬の製造のための、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換されたピリジルアミノチアゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、その製法にて使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、ドーパミンＤ３受容体のモジュレーターとしての、例えば抗精神病薬としての薬物依存症を治療するための、強迫神経症スペクトル障害、早漏または認知障害を治療するための、その治療における使用に関する。

（もっと読む）

【課題】 臭気が極めて少なく、且つ溶解性に優れたチアミンラウリル硫酸塩結晶及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明のチアミンラウリル硫酸塩結晶の製造方法は、チアミンラウリル硫酸塩を含む湿ケーキを、流動層造粒乾燥機を用いて乾燥することにより粒子状のチアミンラウリル硫酸塩結晶を得る工程を含むことを特徴とする。前記チアミンラウリル硫酸塩を含む湿ケーキは、真空乾燥機を用いて乾燥した後、流動層造粒乾燥機を用いて乾燥してもよい。前記製造方法は、さらに、チアミンラウリル硫酸塩を含むスラリーに加圧濾過処理を施してチアミンラウリル硫酸塩を含む湿ケーキを得る工程を含んでいてもよい。前記加圧濾過処理は、フィルタープレスを用いて施してもよい。 （もっと読む）