本発明は、置換ジヒドロトリアジノン類、トリアジノン類および関連化合物、そのような化合物と農学的に許容しうる担体とを含む組成物、ならびに広範囲の殺真菌剤としてのその用途に関する。また、本発明は、これらの化合物を調製する方法および該化合物を殺真菌剤として使用する方法も教示する。 （もっと読む）

表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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本発明は、式Ｉの４−フェニル−５−オキソ−ｌ，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロキノリン誘導体、式Ｉまたはこの医薬的に許容される塩に関する。本発明はさらに、前記誘導体を含む医薬組成物、ならびにこれらの４−フェニル−５−オキソ−ｌ、４，５，６、７，８−ヘキサヒドロ−キノリン誘導体の治療、さらに詳細には不妊症の治療における使用に関する。

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ここに開示するのは、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、あるいは高血糖に関連する代謝疾患の治療に有用な化学式(I)の化合物および医薬的に利用できるその塩である。本発明の化合物には、プロテイン チロシン ホスファターゼ、とくにプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B（PTP-1B）の阻害物質が含まれ、糖尿病および癌、神経変性疾患などのPTP関連疾患の治療に有用である。さらにここに開示するのは、本発明の化合物からなる医薬組成物およびこれらの化合物による上記疾患の治療方法である。
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本発明は、一般式(I)：


(式中、A=NまたはCR₂；R₂=H、F、OH、CN、CF₃、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ；A=Nの場合、n=2または3で且つm=2；A=CR₂の場合、n=1、2または3で且つm=1または2；B=共有結合またはC_1-8-アルキレン；R₁=任意に置換されていてもよいヘテロアリール；R₃=CHR₄CONHR₅；R₄=HまたはC_1-6-アルキル；R₅=H、C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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本発明は、ヒトなどの温血動物におけるｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼを阻害することにより単独でまたは一部創出される、抗増殖効果の創出のために使用される式（Ｉ）：


［式中、置換基は本文に定義されたとおりである］のキナゾリン誘導体に関する。
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【課題】本発明は、新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。
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【解決手段】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体、またはそれらの薬学的に許容される塩。


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

現行の発明は、化合物と、製薬的に容認可能な塩類の処方（Ｉ）に関するもので、その処方は、インシュリン抵抗、レプチン抵抗、或は高血糖症に繋がる代謝異常の治療に有益である。発明化合物は、たんぱく質チロシン・ホスファターゼの抑制剤を含んでいて、特に糖尿病とガン、神経組織変性疾患と類似する他のＰＴＰ媒介疾病の治療に有益であるたんぱく質チロシン・ホスファターゼ１Ｂ（PTP-1B）を含んでいる。しかも、発明化合物を含む薬剤組成と類似する化合物を用いて前述の状況の治療方法を明らかにした。
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本発明は、肥満、精神医学的及び神経学的障害ならびにカンナビノイド−ＣＢ_１神経伝達を含む他の疾患の処置において有用な（Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｏｐｉｎｉｏｎ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ＆ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ２００４ ７（４）：４９８−５０６）有力なカンナビノイド−ＣＢ_１モジュレーター（アンタゴニスト又は逆アゴニストとして既知）である下記の１群のベンゾトリアゾール誘導体、その製薬学的に許容され得る酸付加塩及び立体異性体に関し、式中、Ｒ^１は水素、ハロ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−又はＣ_１−４アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２は水素、フェニル、Ｃ_３−７シクロアルキル又は場合によりＡｒ^１で置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３は水素、ヒドロキシル又はＣ_１−６アルキルであり；Ａｒ^１はフェニル又は最高で３個のハロ置換基により置換されたフェニルであり；そしてＨｅｔはフラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピリジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピリダジニル、２Ｈ−ピラニル又は４Ｈ−ピラニルから選ばれる単環式５もしくは６員部分的飽和もしくは芳香族複素環を示し、ここで該複素環は場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。
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本発明は、式（I）の化合物（式中、R₁、R'₁、R₂、R'₂、R₃、Y、およびGは明細書に記載の意味を有する）、その調製方法、医薬品としてのその用途、およびそれを含有する医薬組成物を提供する。
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本発明は、脳虚血を治療するための方法であって、肥満細胞を減少させることができる化合物または肥満細胞の脱顆粒を阻害する化合物をこのような治療を必要としているヒトに投与する段階を含む方法に関する。このような化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、特に無毒性の選択的で強力なc-kit阻害剤から選択することができる。好ましくは該阻害剤は、IL-3の存在下で培養されたIL-3依存的細胞の細胞死を促進することができない。好ましい化合物は、2-(3-アミノ)アリールアミノ-4-アリール-チアゾール、または4-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-N-[4-メチル-3-(4-ピリジン-3-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル]ベンズアミド（イマチニブ）である。 （もっと読む）

本発明は、ピリジニルアセトニトリル及びかかるピリジニルアセトニトリルを含む医薬製剤に関する。前記ピリジニルアセトニトリルは、プロテインキナーゼシグナル経路、詳細にはグリコーゲンキナーゼシンターゼ3又はJNKに関与する経路のモジュレーターである。更に本発明はピリジニルアセトニトリルの調製方法に関する。Xは置換された、又は非置換のピリジニルである。Gは不飽和又は飽和ピリミジニル又はトリアジニルである。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)：


を有する2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体に関する。本発明は、それらの製造法およびそれらの治療用途にも関する。
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ＰＤキナーゼ酵素の選択的阻害剤である、場合により置換されているモルホリン−４−イル部分により２−位が置換されている、一連の５，６−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−７（４Ｈ）−オン誘導体、及びこの類似体は、医学において、例えば、炎症、自己免疫、心臓血管、神経変性、代謝、腫瘍、侵害又は眼状態の治療において役立つものである。 （もっと読む）

【課題】可視光を励起光とし、励起波長の調節が容易なランタニド発光性化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。Ｍｅｔ−ＣＯＧ−ＣｈＨｅｔ（Ｉ）（Ｍｅｔはランタニドイオンを含んでなる基、ＣＯＧはランタニドイオンに直接結合する複素環基、ＣｈＨｅｔはＣＯＧと共役する複素環を含有する基を表す。）ＣＯＧは例えば一般式（ＩＩＩ）で表される基である。（ＢはＣｈＨｅｔの基に結合する結合手、Ａ^１〜Ａ^４はＮまたは＝Ｃ（−Ｒ^１）−、Ｒ^１及びＲ^２〜Ｒ^５はＨ又は置換基を表す。）
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本発明は式１
【化１】


の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物（これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している）に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、インドール酢酸誘導体、並びに疾患、例えば糖尿病、肥満症、高脂血症、およびアテローム硬化性疾患の処置のための製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。本発明はまた、インドール酢酸誘導体の製造において有用な中間体および製造方法にも関する。 （もっと読む）