本発明は、式（I）の抗生物質誘導体に関する：


式中：Aは、-O-、S、-C(=O)-、-C(=NOR⁶)-を表し；Z-Bは、NCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂CO、NCH₂CH(OH)、CHN(R⁸)CH₂またはCHN(R⁸)COを表し；Dは、二核ヘテロアリールを表し；Y¹は、-CR¹-または-N-を表し、Y²は、-CR²-または-N-を表し、Y³は、-CR³-または-N-を表し、Y⁴は、-CR⁴-または-N-を表し；Uは、-NH-、-O-または-S-を表し、Vは、-N-または-CH-を表し；Wは、-CH₂-、-O-または-NR⁷-を表し；R¹は、H、メチル、エチルまたはハロゲンを表し；R²、R³およびR⁴は、それぞれ独立してH、C₁-C₄アルキル、ハロゲンまたはC₁-C₄アルコキシを表し；R⁵は、H、C₁-C₄アルキルまたはフッ素を表し；R⁶は、H、C₁-C₄アルキルまたはアリール-C₁-C₄アルキルを表し；R⁷は、H、C₁-C₄アルキル、アリール-C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；R⁸は、H、C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；但し、Z-BがNCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂COまたはNCH₂CH(OH)を表す場合、Wは、-CH₂-を表し；AがOまたはSを表す場合、Wは、-CH₂-を表し；Y¹、Y²、Y³およびY⁴の1つまたは2つのみが同時にNを表すことができることを条件とする。 （もっと読む）

本発明はＣ型肝炎の治療及び予防に有用な新規の化合物、この化合物を製造する方法、及びこの化合物を活性成分として含有することを特徴とするＣ型肝炎の治療及び予防用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、Ｒａｆキナーゼを阻害する、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
Ｒ_１はフェニルラジカルまたはヘテロアリールラジカルであり；そして
Ｒ_２はフェニルラジカルである。〕
の化合物、またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容される塩を記載する。本化合物は、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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本発明は、ｈＹＡＫ３蛋白質を阻害するための新規同定された化合物およびｈＹＡＫ３活性に付随する疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｒ^３は１乃至３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜８アルキル基、フェニル基；Ｒ^４は水素原子等；Ｒ^５およびＲ^６は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｘは硫黄原子または酸素原子等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、またはその塩に関する。一般式（Ｉ）で示される本発明化合物は、毒性が極めて低いため、安全な医薬品として有用であり、かつＰＰＡＲδアゴニスト作用を有することより、糖・脂質代謝異常疾患、高血圧、循環器系疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用であるプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけＮＫ_１拮抗活性を有する１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および／若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および／若しくは侵害受容の予防および／若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室（ＥＲ）、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および／若しくは処置のための医薬品の製造のためのＮＫ_１受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式（Ｉ）のＮＫＩアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのＮ−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ（ここで全部の置換基は請求項１でのとおり定義される）を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する、糖尿病、特に２型糖尿病などの疾病の治療又は予防に有用である縮合インドール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。本発明の化合物及び組成物によって処置される疾患としては、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、凝固−フィブリン溶解欠損症（例えば、タンパク質Ｃ欠損症）、１型遺伝性血管性水腫、および脂質処理欠損症（例えば、家族性高コレステロール血症）などが挙げられる。 （もっと読む）

アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化１】

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【課題】高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含む５員ヘテロ環ベースのｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含む医薬組成物も提供される。該化合物および組成物の使用方法も提供され、これには、これに限るものではないが、炎症性疾患および傷害を含むｐ３８キナーゼ介在疾患および障害の１種以上の症状を処置、予防または改善する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、スルホンアミド化合物、製法、それらの製造で使用される中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼを阻害するために有用である。本発明はまた、本化合物及び本化合物を含有する組成物を調製する方法も開示する。

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本発明は、哺乳度物などに解熱剤を投与する工程を含む、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇の低下を必要としている哺乳動物において、ＶＲアンタゴニストによって誘発された体温上昇を低下させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬上許容される塩（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｍおよびｎは、本明細書で定義したとおりである）を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、および哺乳動物における関節リウマチのような炎症性疾患を治療する方法であって該哺乳動物に式（Ｉ）で示される化合物の治療上有効量を投与することを含む方法を提供する。

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本発明は、２、５−ジ置換されたチアゾール−４−オン誘導体及び医薬製造へのその使用、その製造方法及び該化合物を含有する医薬に関する。 （もっと読む）

新規な蛍光化学物質及びその使用の提供。リボ核酸及び一本鎖DNAと比較し、二本鎖のDNAに対して高い選択性を有する化学物質。前記化学物質は、照射及び2本鎖DNAとの相互作用により蛍光性となる染色剤であるが、2本鎖DNAの非存在下では弱い蛍光を発するか、又は蛍光を発しない。前記物質は、RNAの存在下においても、定性的及び定量的なDNAアッセイを伴う種々の生物学的用途に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式（Ｉ）の２環式化合物（式中、Ｚ、Ｒ^Ｎ、ｑ、Ｒ^Ｍ、Ｑ、Ｒ^Ｑは、請求項１で定義される通りである）に関する。本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害（例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛）の処置に組成物を使用する方法も提供する。
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本発明は、式(Ｉ)のオキサジアゾール誘導体[式中、Ｂ、Ｐ、Ｑ、Ｗ、Ｒ₁及びＲ₂は明細書中に記載される]である新規化合物に関する。本発明の化合物は、中枢又は抹消神経系障害、並びにｍＧｌｕＲ５受容体により調節されるほかの障害の予防又は治療に有用である。
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