新規化合物
本発明は、ｈＹＡＫ３蛋白質を阻害するための新規同定された化合物およびｈＹＡＫ３活性に付随する疾患の処置方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ｒは、アリールおよび置換アリールから選択され；および
Ｑは、
【化２】
｛式中、ＡはＣＨおよびＮから選択される｝
であり；
ただし、Ｒが
【化３】
である場合、
Ｒ1は、水素、ハロゲン、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＮＯ2、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＯＣＦ3または−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル以外の基であり、
Ｒ2およびＲ3は、水素、ハロゲン、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＮＯ2、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＯＣＨ2（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ２、−ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＣＨ3、
【化４】
から独立して選択され、
さらに、Ｒはナフチル以外の基であり；および
さらに、Ｒはｔ−ブチルチアゾール以外の基である］
の化合物。
【請求項２】
Ａが窒素である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項４】
以下の式（ＩＩ）：
【化５】
（ＩＩ）
［式中、
Ｒは、Ｃ1−Ｃ12アリールおよび置換Ｃ1−Ｃ12アリールから選択され；および
Ｑは、
【化６】
｛式中、ＡはＣＨおよびＮから選択される｝
であり；
ただし、Ｒが
【化７】
である場合、
Ｒ1は、水素、ハロゲン、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＮＯ2、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＯＣＦ3または−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル以外の基であり；
Ｒ2およびＲ3は、水素、ハロゲン、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＮＯ2、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＯＣＨ2（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ２、−ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＣＨ3、
【化８】
から独立して選択され、
さらに、Ｒはナフチル以外の基であり；および
さらに、Ｒはｔ−ブチルチアゾール以外の基である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａが窒素である、請求項４記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項６】
請求項４記載の式（ＩＩ）の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒが
【化９】
［式中、
Ｒ1がハロゲン、Ｃ1-6アルキル、置換Ｃ1-6アルキル、アミン、Ｃ1-6アルキルアミンおよびＣ1-6ジアルキルアミンから選択され；
Ｒ3が水素、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、置換Ｃ1-6アルキル、アミン、Ｃ1-6アルキルアミンおよびＣ1-6ジアルキルアミンから選択され；および
Ｒ2が−ＮＲ60Ｓ（Ｏ）2Ｒ70および−Ｎ（Ｒ70）Ｃ（Ｏ）Ｒ70から選択され；
ここで、
Ｒ60が水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1−Ｃ12アリールおよびＣ1−Ｃ12アリールＣ1−Ｃ6アルキルから選択され；および
各Ｒ70が、
水素；
Ｃ1-6アルキル；
Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキル；
Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキルアミン；
Ｃ1−Ｃ4アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ4アルキル；
−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ；
アミノ；
アルキルアミノ、ここで、該アルキルは、ヒドロキシ、オキソ、１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、およびＣ1−Ｃ6アルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、ここで、該１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンおよびオキソから選択される１個または複数の置換基により置換されていてもよい；
ジアルキルアミノ、ここで、各アルキルは、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で独立して適宜置換されてもよい；
アミノＣ1−Ｃ6アルキル；
アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、該アルキルは、オキソ、アルコキシおよびハロゲンから選択される１個または複数の置換基により置換されてもよい；
ジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、各アルキルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で独立して適宜置換されてもよい；
−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；
アルコキシ；
アリールオキシ；
アリールアミノ；
ジアリールアミノ；
アリールアルキルアミノ、ここで、該アリールは、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で置換されてもよい；
シクロアルキルアルキルアミノ；
アリール；
オキソ、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、アルコキシ、ニトロ、アミンおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されたアリール；
オキソ、アミノ、アルキルアミノ、オキソにより置換されたアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、１個または複数のオキソ基で置換されたジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、アルコキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいアリールＣ1−Ｃ4アルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含む−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）シクロアルキル；
シクロアルキルがＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキルおよび−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい、シクロアルキルＣ1−Ｃ6アルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルで置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、ここで、該１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキルおよび−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
シクロアルキル；
−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；
オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）nＲ80Ｒ90｛ここで、Ｒ80およびＲ90は各々独立して水素およびＣ1−Ｃ8アルキルから選択される｝、およびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されたシクロアルキル；
オキソ、ヒドロキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル；
オキソ、アルコキシ、ヒドロキシルおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、ここで、該アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、および１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
オキソ、ヒドロキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；および
トリフルオロメチル；
から独立して選択される］
であり、および
Ｑが
【化１０】
［式中、ＡはＮである］
である、請求項４記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項８】
請求項７記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒが
【化１１】
［式中、
Ｒ1はハロゲンであり；および
Ｒ2は−ＮＲ62Ｓ（Ｏ）2Ｒ72および−Ｎ（Ｒ72）Ｃ（Ｏ）Ｒ72から選択され、
ここで、
Ｒ62は水素であり、および
各Ｒ72は、
水素；
Ｃ1-6アルキル；
Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキル；
Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキルアミン；
Ｃ1−Ｃ4アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ4アルキル；
−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ；
アミノ；
アルキルアミノ、ここで、該アルキルは、ヒドロキシ、１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、およびＣ1−Ｃ6アルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、ここで、該１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンおよびオキソから選択される１個または複数の置換基により置換されていてもよい；
ジアルキルアミノ、ここで、各アルキルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で独立して適宜置換されてもよい；
アミノＣ1−Ｃ6アルキル；
アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、該アルキルは、オキソ、アルコキシおよびハロゲンから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
ジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、各アルキルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で独立して適宜置換されてもよい；
アルコキシ；
アリールオキシ；
アリールアミノ；
ジアリールアミノ；
アリールアルキルアミノ、ここで、該アリールは、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
シクロアルキルアルキルアミノ；
アリール；
オキソ、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、アルコキシ、ニトロ、アミンおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されたアリール；
オキソ、アミノ、アルキルアミノ、オキソにより置換されたアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、１個または複数のオキソ基で置換されたジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、アルコキシおよびアルキルから選択された１個または複数の置換基で置換されていてもよいアリールＣ1−Ｃ4アルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含む−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）シクロアルキル；
シクロアルキルＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、該シクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキルおよび−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルで置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、ここで、該１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキルおよび−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
シクロアルキル；
−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；
オキソ、ヒドロキシルおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されたシクロアルキル；
オキソ、ヒドロキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル；
オキソ、アルコキシ、ヒドロキシルおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、ここで、該アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、および１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
オキソ、ヒドロキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；および
トリフルオロメチル；
から独立して選択される］
であり、および
Ｑが
【化１２】
［式中、ＡはＮである］
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
請求項９記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒが
【化１３】
［式中、
Ｒ1は塩素であり；および
Ｒ2は−Ｎ（Ｒ74）Ｃ（Ｏ）Ｒ74であり、
ここで、
各Ｒ74は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキルアミン、Ｃ1−Ｃ4アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、アミノ、アルキルアミノジアルキルアミノ、アミノＣ1−Ｃ6アルキル、アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、アルコキシ、Ｃ1−Ｃ12アリール、Ｃ1−Ｃ12アリールＣ1−Ｃ4アルキル、シクロアルキルＣ1−Ｃ6アルキル、１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルで置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、およびトリフルオロメチルから独立して選択される］
であり、および
Ｑが
【化１４】
［式中、ＡはＮである］
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１１記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１３】
（５Ｚ）−２−［（２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（２−ピリジニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−２−（メチルオキシ）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−［（２−クロロ−５−｛［（１−メチルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−［（５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル）イミノ］−５−（キノリン−６−イルメチレン）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
４−クロロ−Ｎ−シクロブチル−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド；
（５Ｚ）−２−（４−ピリミジニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（４−ピリジニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（２−キノリニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（４−メチル−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（３−メチル−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（６−メチル−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（５−ヨード−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
（２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−（２−ピリミジニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（３−キノリニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（５−クロロ−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
［（２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−｛［６−（メチルオキシ）−４−ピリミジニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
３−メチル−Ｎ−（２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−３−メチルブタンアミド；
（５Ｚ）−２−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−４，５，６，７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−３−カルボン酸エチル；
（５Ｚ）−２−（２−ビフェニリルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［４’−（メチルオキシ）−２−ビフェニリル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［４’−（ジメチルアミノ）−２−ビフェニリル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
２’−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−３−ビフェニルカルボニトリル；
（５Ｚ）−２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−メチル−５−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸エチル；
（５Ｚ）−２−｛［２−（４−ピリジニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
（５Ｚ）−２−｛［５−（アミノメチル）−２−クロロフェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（メチルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（２−チエニル）アセトアミド；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］アセトアミド；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−２−，Ｎ−２−ジメチルグリシンアミド；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］尿素；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−１−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−Ｎ−２−，Ｎ−２−ジメチルグリシンアミド；
（２−｛［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］アミノ｝−２−オキソエチル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
４−｛［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］アミノ｝−４−オキソブタン酸；
（５Ｚ）−２−｛［３−（１，３−オキサゾール−４−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−１−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］グリシンアミド；
（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）カルバミン酸エチル；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−シクロプロピルアセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ’−（フェニルメチル）尿素；
４−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］−４−オキソブタン酸エチル；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ’−（１−メチルエチル）尿素；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−１−ピペリジンカルボキサミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
５−クロロ−６−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］カルバミン酸メチル；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−Ｎ’−（１−メチルエチル）尿素；
２−［３，４−ビス（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（１，３−オキサゾール−４−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［５−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−クロロフェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−［（２−アミノ−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−１−フェニルメタンスルホンアミド；
Ｎ’−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファミド；
（５Ｚ）−２−［（７−クロロ−６−キノキサリニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−｛［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］スルホニル｝−５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−チオフェンスルホンアミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）グリシンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（１−ピペリジニル）アセトアミド；
（（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（２−ピリミジニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−シクロペンチルアセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（１−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−２−エチル−Ｎ−２−メチルグリシンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（４−モルホリニル）アセトアミド；
４−｛２−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−１−ピペラジンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ’−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドホルムアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（１−ピペラジニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロペンタンカルボキサミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［６−（メチルオキシ）−２−ピリジニル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（３，５−ジクロロ−２，６−ジメチル−４−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（４−モルホリニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ロイシンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
（５Ｚ）−２−｛［５−（２−アミノ−５−ピリミジニル）−２−クロロフェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］メタンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロ−５−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロブタンカルボキサミド；
（５Ｚ）−２−｛［４−クロロ−３’−（メチルオキシ）−３−ビフェニリル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−メチルシクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（フェニルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（フェニルメチル）アミノ］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（１−メチルエチル）アミノ］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｌ−アラニンアミド；
４−｛［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］カルボニル｝−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［６−（メチルアミノ）−２−ピリジニル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（３，５−ジクロロ−４−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−１−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
（３Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｌ−フェニルアラニンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチルプロピル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（メチルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（２−チエニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロペンタンカルボキサミド；
（５Ｚ）−２−［（３，５−ジクロロ−４−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
｛２−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］−１，１−ジメチル−２−オキソエチル｝カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルアラニンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）メタンスルホンアミド；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（１−メチルエチル）アミノ］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ベンズアミド；
｛２−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］−１，１−ジメチル−２−オキソエチル｝カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ1−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルアラニンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−プロパンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（メチルオキシ）エチル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−プロピルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（２−オキソ−１−ピロリジニル）プロピル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−モルホリニル）エチル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−モルホリニル）エチル］−３−［（４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−モルホリニル）プロピル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−４−ピペリジニル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
（５Ｚ）−２−［（２−クロロ−５−｛［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンズアミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（｛４−［２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］−１−ピペラジニル｝カルボニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
４−クロロ−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（１−ピロリジニル）エチル］ベンズアミド；
４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（１−ピペリジニル）エチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロピル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
４−クロロ−Ｎ−エチル−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；および
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１３記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグならびに医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
医薬上許容される担体または希釈剤ならびに有効量の請求項１記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを含む医薬組成物の調製方法であって、式（Ｉ）の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを医薬上許容される担体または希釈剤と混合することを含む、方法。
【請求項１７】
哺乳類におけるｈＹＡＫ３の阻害方法であって、該哺乳類へ治療上有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法。
【請求項１８】
ｈＹＡＫ３活性により惹起される赤血球および造血系の疾患の処置または予防方法であって、哺乳類へ治療上有効量の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグならびに１個または複数の医薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤を投与することを含む、方法。
【請求項１９】
赤血球および造血系の疾患が、貧血、再生不良性貧血、骨髄異形成症候群、骨髄抑制および血球減少からなる群より選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
貧血、再生不良性貧血、骨髄異形成症候群、骨髄抑制および血球減少からなる群より選択される疾患の処置または予防方法であって、哺乳類へ治療上有効量の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグならびに１個または複数の医薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤を投与することを含む、方法。
【請求項２１】
哺乳類がヒトである、請求項１８記載の方法。
【請求項２２】
処置を必要とする哺乳類における造血系の疾患の処置方法であって、該哺乳類へ治療上有効量の
ａ）請求項１記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ；および
ｂ）ＥＰＯまたはその誘導体；
を投与することを含む、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ｒは、アリールおよび置換アリールから選択され；および
Ｑは、
【化２】
｛式中、ＡはＣＨおよびＮから選択される｝
であり；
ただし、Ｒが
【化３】
である場合、
Ｒ1は、水素、ハロゲン、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＮＯ2、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＯＣＦ3または−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル以外の基であり、
Ｒ2およびＲ3は、水素、ハロゲン、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＮＯ2、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＯＣＨ2（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ２、−ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＣＨ3、
【化４】
から独立して選択され、
さらに、Ｒはナフチル以外の基であり；および
さらに、Ｒはｔ−ブチルチアゾール以外の基である］
の化合物。
【請求項２】
Ａが窒素である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項４】
以下の式（ＩＩ）：
【化５】
（ＩＩ）
［式中、
Ｒは、Ｃ1−Ｃ12アリールおよび置換Ｃ1−Ｃ12アリールから選択され；および
Ｑは、
【化６】
｛式中、ＡはＣＨおよびＮから選択される｝
であり；
ただし、Ｒが
【化７】
である場合、
Ｒ1は、水素、ハロゲン、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＮＯ2、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＯＣＦ3または−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル以外の基であり；
Ｒ2およびＲ3は、水素、ハロゲン、−Ｃ1-6アルキル、−ＳＣ1-6アルキル、−ＯＣ1-6アルキル、−ＮＯ2、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｃ1-6アルキル、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-6アルキル、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨ２、−ＯＣＨ2（Ｃ＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＳＯ2ＮＨ２、−ＣＨ2ＳＯ2ＣＨ3、−ＮＨ（Ｃ＝ＮＨ）ＣＨ3、
【化８】
から独立して選択され、
さらに、Ｒはナフチル以外の基であり；および
さらに、Ｒはｔ−ブチルチアゾール以外の基である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａが窒素である、請求項４記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項６】
請求項４記載の式（ＩＩ）の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒが
【化９】
［式中、
Ｒ1がハロゲン、Ｃ1-6アルキル、置換Ｃ1-6アルキル、アミン、Ｃ1-6アルキルアミンおよびＣ1-6ジアルキルアミンから選択され；
Ｒ3が水素、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、置換Ｃ1-6アルキル、アミン、Ｃ1-6アルキルアミンおよびＣ1-6ジアルキルアミンから選択され；および
Ｒ2が−ＮＲ60Ｓ（Ｏ）2Ｒ70および−Ｎ（Ｒ70）Ｃ（Ｏ）Ｒ70から選択され；
ここで、
Ｒ60が水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1−Ｃ12アリールおよびＣ1−Ｃ12アリールＣ1−Ｃ6アルキルから選択され；および
各Ｒ70が、
水素；
Ｃ1-6アルキル；
Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキル；
Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキルアミン；
Ｃ1−Ｃ4アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ4アルキル；
−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ；
アミノ；
アルキルアミノ、ここで、該アルキルは、ヒドロキシ、オキソ、１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、およびＣ1−Ｃ6アルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、ここで、該１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンおよびオキソから選択される１個または複数の置換基により置換されていてもよい；
ジアルキルアミノ、ここで、各アルキルは、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で独立して適宜置換されてもよい；
アミノＣ1−Ｃ6アルキル；
アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、該アルキルは、オキソ、アルコキシおよびハロゲンから選択される１個または複数の置換基により置換されてもよい；
ジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、各アルキルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で独立して適宜置換されてもよい；
−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；
アルコキシ；
アリールオキシ；
アリールアミノ；
ジアリールアミノ；
アリールアルキルアミノ、ここで、該アリールは、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で置換されてもよい；
シクロアルキルアルキルアミノ；
アリール；
オキソ、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、アルコキシ、ニトロ、アミンおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されたアリール；
オキソ、アミノ、アルキルアミノ、オキソにより置換されたアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、１個または複数のオキソ基で置換されたジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、アルコキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいアリールＣ1−Ｃ4アルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含む−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）シクロアルキル；
シクロアルキルがＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキルおよび−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい、シクロアルキルＣ1−Ｃ6アルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルで置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、ここで、該１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキルおよび−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
シクロアルキル；
−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；
オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）nＲ80Ｒ90｛ここで、Ｒ80およびＲ90は各々独立して水素およびＣ1−Ｃ8アルキルから選択される｝、およびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されたシクロアルキル；
オキソ、ヒドロキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル；
オキソ、アルコキシ、ヒドロキシルおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、ここで、該アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、および１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
オキソ、ヒドロキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；および
トリフルオロメチル；
から独立して選択される］
であり、および
Ｑが
【化１０】
［式中、ＡはＮである］
である、請求項４記載の式（ＩＩ）の化合物。
【請求項８】
請求項７記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒが
【化１１】
［式中、
Ｒ1はハロゲンであり；および
Ｒ2は−ＮＲ62Ｓ（Ｏ）2Ｒ72および−Ｎ（Ｒ72）Ｃ（Ｏ）Ｒ72から選択され、
ここで、
Ｒ62は水素であり、および
各Ｒ72は、
水素；
Ｃ1-6アルキル；
Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキル；
Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキルアミン；
Ｃ1−Ｃ4アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ4アルキル；
−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ；
アミノ；
アルキルアミノ、ここで、該アルキルは、ヒドロキシ、１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、およびＣ1−Ｃ6アルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく、ここで、該１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンおよびオキソから選択される１個または複数の置換基により置換されていてもよい；
ジアルキルアミノ、ここで、各アルキルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で独立して適宜置換されてもよい；
アミノＣ1−Ｃ6アルキル；
アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、該アルキルは、オキソ、アルコキシおよびハロゲンから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
ジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、各アルキルは、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で独立して適宜置換されてもよい；
アルコキシ；
アリールオキシ；
アリールアミノ；
ジアリールアミノ；
アリールアルキルアミノ、ここで、該アリールは、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、オキソ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
シクロアルキルアルキルアミノ；
アリール；
オキソ、ヒドロキシル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｃ1−Ｃ6アルキル、アルコキシ、ニトロ、アミンおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されたアリール；
オキソ、アミノ、アルキルアミノ、オキソにより置換されたアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、１個または複数のオキソ基で置換されたジアルキルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、アルコキシおよびアルキルから選択された１個または複数の置換基で置換されていてもよいアリールＣ1−Ｃ4アルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含む−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）シクロアルキル；
シクロアルキルＣ1−Ｃ6アルキル、ここで、該シクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキルおよび−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルで置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、ここで、該１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルは、Ｃ1−Ｃ6アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ6アルキルおよび−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
シクロアルキル；
−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；
オキソ、ヒドロキシルおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されたシクロアルキル；
オキソ、ヒドロキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；
１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル；
オキソ、アルコキシ、ヒドロキシルおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、ここで、該アルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、および１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい；
オキソ、ヒドロキシおよびアルキルから選択される１個または複数の置換基で置換された１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル；および
トリフルオロメチル；
から独立して選択される］
であり、および
Ｑが
【化１２】
［式中、ＡはＮである］
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
請求項９記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒが
【化１３】
［式中、
Ｒ1は塩素であり；および
Ｒ2は−Ｎ（Ｒ74）Ｃ（Ｏ）Ｒ74であり、
ここで、
各Ｒ74は、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルキルオキシＣ1−Ｃ6アルキルアミン、Ｃ1−Ｃ4アルキルＣ（Ｏ）ＯＣ1−Ｃ4アルキル、−Ｃ1−Ｃ6アルキルＣ（Ｏ）ＯＨ、アミノ、アルキルアミノジアルキルアミノ、アミノＣ1−Ｃ6アルキル、アルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、ジアルキルアミノＣ1−Ｃ6アルキル、アルコキシ、Ｃ1−Ｃ12アリール、Ｃ1−Ｃ12アリールＣ1−Ｃ4アルキル、シクロアルキルＣ1−Ｃ6アルキル、１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキルで置換されたＣ1−Ｃ4アルキル、シクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、１〜４個のヘテロ原子を含むシクロアルキル、１〜４個のヘテロ原子を含む−Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、およびトリフルオロメチルから独立して選択される］
であり、および
Ｑが
【化１４】
［式中、ＡはＮである］
である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１１記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１３】
（５Ｚ）−２−［（２−クロロ−３−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（２−ピリジニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−２−（メチルオキシ）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−［（２−クロロ−５−｛［（１−メチルエチル）アミノ］メチル｝フェニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（２Ｚ，５Ｚ）−２−［（５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル）イミノ］−５−（キノリン−６−イルメチレン）−１，３−チアゾリジン−４−オン；
４−クロロ−Ｎ−シクロブチル−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド；
（５Ｚ）−２−（４−ピリミジニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（４−ピリジニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（２−キノリニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（４−メチル−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（３−メチル−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（６−メチル−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（５−ヨード−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
（２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−（２−ピリミジニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（３−キノリニルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（５−クロロ−２−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
［（２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−｛［６−（メチルオキシ）−４−ピリミジニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
３−メチル−Ｎ−（２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−３−メチルブタンアミド；
（５Ｚ）−２−［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
２−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−４，５，６，７−テトラヒドロ−１−ベンゾチオフェン−３−カルボン酸エチル；
（５Ｚ）−２−（２−ビフェニリルアミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［４’−（メチルオキシ）−２−ビフェニリル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［４’−（ジメチルアミノ）−２−ビフェニリル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
２’−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−３−ビフェニルカルボニトリル；
（５Ｚ）−２−｛［２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
１−メチル−５−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸エチル；
（５Ｚ）−２−｛［２−（４−ピリジニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（ヒドロキシメチル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
（５Ｚ）−２−｛［５−（アミノメチル）−２−クロロフェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（メチルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（２−チエニル）アセトアミド；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］アセトアミド；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−２−，Ｎ−２−ジメチルグリシンアミド；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］尿素；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−１−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−Ｎ−２−，Ｎ−２−ジメチルグリシンアミド；
（２−｛［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］アミノ｝−２−オキソエチル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
４−｛［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］アミノ｝−４−オキソブタン酸；
（５Ｚ）−２−｛［３−（１，３−オキサゾール−４−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−１−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］グリシンアミド；
（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）カルバミン酸エチル；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−シクロプロピルアセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ’−（フェニルメチル）尿素；
４−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］−４−オキソブタン酸エチル；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ’−（１−メチルエチル）尿素；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−１−ピペリジンカルボキサミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
５−クロロ−６−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−オン；
［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］カルバミン酸メチル；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−Ｎ’−（１−メチルエチル）尿素；
２−［３，４−ビス（メチルオキシ）フェニル］−Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（１，３−オキサゾール−４−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［５−（１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）−２−クロロフェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−３−フェニルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（４−フルオロフェニル）アセトアミド；
（５Ｚ）−２−［（２−アミノ−５−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−６−イル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−１−フェニルメタンスルホンアミド；
Ｎ’−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファミド；
（５Ｚ）−２−［（７−クロロ−６−キノキサリニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−｛［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］スルホニル｝−５−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−チオフェンスルホンアミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）グリシンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（１−ピペリジニル）アセトアミド；
（（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（２−ピリミジニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−シクロペンチルアセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（１−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−２−エチル−Ｎ−２−メチルグリシンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（４−モルホリニル）アセトアミド；
４−｛２−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−１−ピペラジンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ’−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドホルムアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（１−ピペラジニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロペンタンカルボキサミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（３−チエニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［６−（メチルオキシ）−２−ピリジニル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（３，５−ジクロロ−２，６−ジメチル−４−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（４−モルホリニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ロイシンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
（５Ｚ）−２−｛［５−（２−アミノ−５−ピリミジニル）−２−クロロフェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メチル］メタンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２，４−ジクロロ−５−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロブタンカルボキサミド；
（５Ｚ）−２−｛［４−クロロ−３’−（メチルオキシ）−３−ビフェニリル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−メチルシクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（フェニルスルホニル）ベンゼンスルホンアミド；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（フェニルメチル）アミノ］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（１−メチルエチル）アミノ］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｌ−プロリンアミド；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｌ−アラニンアミド；
４−｛［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］カルボニル｝−１−ピペリジンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［６−（メチルアミノ）−２−ピリジニル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（５Ｚ）−２−［（３，５−ジクロロ−４−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−１−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−４−メチルベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−クロロ−４−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２，２，２−トリフルオロアセトアミド；
（３Ｓ）−３−アミノ−Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ブタンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｌ−フェニルアラニンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−４−ニトロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−メチルプロピル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）プロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（メチルオキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−（２−チエニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロペンタンカルボキサミド；
（５Ｚ）−２−［（３，５−ジクロロ−４−ピリジニル）アミノ］−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−４−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルプロパンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
｛２−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］−１，１−ジメチル−２−オキソエチル｝カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）シクロブタンカルボキサミド；
Ｎ−１−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルアラニンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）エタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）アセトアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−Ｎ−（１−メチルエチル）メタンスルホンアミド；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（１−メチルエチル）アミノ］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノキサリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）ベンズアミド；
｛２−［（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）アミノ］−１，１−ジメチル−２−オキソエチル｝カルバミン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ1−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−メチルアラニンアミド；
Ｎ−（４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝フェニル）−２−プロパンスルホンアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（メチルオキシ）エチル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−プロピルベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（２−オキソ−１−ピロリジニル）プロピル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−モルホリニル）エチル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（４−モルホリニル）エチル］−３−［（４−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル）アミノ］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−モルホリニル）プロピル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチルエチル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−４−ピペリジニル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
（５Ｚ）−２−［（２−クロロ−５−｛［（３Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−ピロリジニル］カルボニル｝フェニル）アミノ］−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（２−チエニル）エチル］ベンズアミド；
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（｛４−［２−オキソ−２−（１−ピロリジニル）エチル］−１−ピペラジニル｝カルボニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
４−クロロ−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（トランス−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（１−ピロリジニル）エチル］ベンズアミド；
４−クロロ−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝−Ｎ−［２−（１−ピペリジニル）エチル］ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［３−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロピル］−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
（５Ｚ）−２−（｛２−クロロ−５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニル］フェニル｝アミノ）−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
４−クロロ−Ｎ−エチル−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−Ｎ−メチル−３−｛［（５Ｚ）−４−オキソ−５−（６−キノリニルメチリデン）−４，５−ジヒドロ−１，３−チアゾール−２−イル］アミノ｝ベンズアミド；および
（５Ｚ）−２−｛［２−クロロ−５−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］アミノ｝−５−（６−キノリニルメチリデン）−１，３−チアゾール−４（５Ｈ）−オン；
から選択される請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１３記載の化合物の医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグならびに医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１６】
医薬上許容される担体または希釈剤ならびに有効量の請求項１記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを含む医薬組成物の調製方法であって、式（Ｉ）の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを医薬上許容される担体または希釈剤と混合することを含む、方法。
【請求項１７】
哺乳類におけるｈＹＡＫ３の阻害方法であって、該哺乳類へ治療上有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法。
【請求項１８】
ｈＹＡＫ３活性により惹起される赤血球および造血系の疾患の処置または予防方法であって、哺乳類へ治療上有効量の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグならびに１個または複数の医薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤を投与することを含む、方法。
【請求項１９】
赤血球および造血系の疾患が、貧血、再生不良性貧血、骨髄異形成症候群、骨髄抑制および血球減少からなる群より選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
貧血、再生不良性貧血、骨髄異形成症候群、骨髄抑制および血球減少からなる群より選択される疾患の処置または予防方法であって、哺乳類へ治療上有効量の請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグならびに１個または複数の医薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤を投与することを含む、方法。
【請求項２１】
哺乳類がヒトである、請求項１８記載の方法。
【請求項２２】
処置を必要とする哺乳類における造血系の疾患の処置方法であって、該哺乳類へ治療上有効量の
ａ）請求項１記載の式（Ｉ）の化合物および／またはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグ；および
ｂ）ＥＰＯまたはその誘導体；
を投与することを含む、方法。
【公表番号】特表２００８−５４５６９０（Ｐ２００８−５４５６９０Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１３５６０（Ｐ２００８−５１３５６０）
【出願日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１９４４７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２７４５８
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（５９１００２９５７）スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション (341)
【氏名又は名称原語表記】ＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＢＥＥＣＨＡＭ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１９４４７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２７４５８
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（５９１００２９５７）スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション (341)
【氏名又は名称原語表記】ＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＢＥＥＣＨＡＭ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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