イオンチャネル拮抗薬として有用なビフェニル誘導体が、本明細書に開示される。本発明の組成物は、は、急性、慢性、神経障害性若しくは炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身性神経痛、てんかん若しくはてんかんの病態、神経変性疾患、不安及び抑うつ等の精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、失調症、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁症、内臓痛、変形性関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭頚部痛、激痛若しくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後痛、又は癌性疼痛を含むがこれらに限定されない、種々の疾患、障害又は病態を処置するか、又はこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】チアゾリジンジオン系糖尿病治療薬の提供。
【解決手段】チアゾリジンジオン系糖尿病治療薬、例えばピオグリタゾンを生成する方法におけるチアゾリジンジオン前駆体の環外二重結合を水素化する方法であって、純粋なチアゾリジンジオン系糖尿病治療薬を産生するワークアップ段階を含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学ライブラリー(DIVERSet^登録商標ライブラリー)により同定される低分子阻害剤を使用するHIV感染の新規な治療方法を提供する。これらの低分子阻害剤は特異的にHIV-1キャプシドタンパク質に結合し、それによりキャプシド構築を阻害することができる。本発明の低分子阻害剤はHIV感染の治療の薬剤標的となる可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH₂)_0-2-または-(C=O)-を表し；nは、整数0，1または2を表し；R¹-R⁴は、請求項1に記載したとおりである。
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本発明は、置換インドール、このような化合物を含む組成物及び治療方法に関する。本化合物はグルカゴン受容体アンタゴニストであり、従って、２型糖尿病及び関連状態の治療、予防又は発症の遅延に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な血小板凝集抑制または予防薬を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹は無置換、または１もしくは複数のハロゲンもしくは炭素数１〜６のアルキル基によって置換された−-（ＣＨ₂）m−ＣＯＯＲ⁵であり、Ｒ⁵は水素、または炭素数1〜6のアルキルであり、mは１〜３の整数であり、Ｒ²は炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、またはフェニル、nは０〜４の整数、Ｒ³、Ｒ⁴は無置換、もしくは１つもしくは複数の置換基で置換されたアリール、またはヘテロアリールである］で示される環状アミン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、大腸癌、直腸癌、及び膠芽細胞腫のような多くの悪性疾患に関連するホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の小分子インヒビターを含む。従って、本発明の化合物は、これらの疾患を治療し、予防し、及び／又は阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｆａｂ Ｉを効果的に阻害し、細菌感染の治療に有効な化合物の提供を行う。
【解決手段】Ｆａｂ Ｉを効果的に阻害し、細菌感染の治療に有用な新規化合物であって、化１または化２の化合物、および塩、酸、エステル、アミドおよびニトリルからなる群から選ばれるその薬剤学的に許容される類似体：
[化１]


[化２]


前記式中、
Ｒ_１、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｘは本願明細書に定義された通りである。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のイミダゾール誘導体Ｖ、これらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらによる治療方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の調節に応答する中枢神経系疾患及び障害の治療、特に不安及び関連疾患の治療に有用である。

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【課題】ＰＤＧＦ受容体拮抗作用が強く、かつ安全性の高い化合物およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、IL-6インヒビターとしての一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの水和物、それらの溶媒和物、それらの薬学上許容し得る塩および組成物、それらの代謝産物およびプロドラッグに関するものである。さらに詳細には、本発明は、一般式(I)で示される新規ヘテロ環式化合物を提供する。上記の式(I)の化合物の有効量を投与することを含む、癌、癌の悪液質および免疫疾患を包含する炎症性疾患、特に、IL-6のようなサイトカインにより仲介される疾患を、哺乳動物において、pSTAT3阻害を介して治療する方法もまた包含される。
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【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化
合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】


A₁及びA₂はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH₂を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】


式(6)中
QはCH₂、NR₁₂
R₁₂は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】


式(7)中
m₃は０〜６の整数を示す。
R₁₈、R₁₉は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】


式(8)中
R₂₅、R₂₆は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す全ての立体異性の形態及び任意の割合の混合物にあるフェニル−[１，２，４]−オキサジアゾロン誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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【課題】むくみ症状及びそれに伴う怠さ、重量感、疲労感等の愁訴に極めて有効で副作用の少ないむくみ症状の予防又は改善剤を提供する。
【解決手段】ビタミンＢ１誘導体を含有することを特徴とするむくみ症状の予防又は改善剤。あるいは、ビタミンＢ１誘導体及びユビデカレノンを含有することを特徴とするむくみ症状の予防又は改善剤。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す、全ての立体異性の形態、エナンチオマーの形態及び全ての割合の混合物にある２−アミノチアゾール及び２−アミノオキサゾール誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防（prevention）及び予防法（prophylaxis）のために有用なビアリール基置換複素環ＬＴＡ４Ｈ（ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ）阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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本発明は、Ａ）式（Ｉ）
【化１】


で示されるオキサゾリジノンとＢ）不整脈治療剤の組合せ、これらの組合せの製造方法、疾患の予防および／または処置のためのこれらの使用、ならびに疾患、とりわけ血栓塞栓性疾患および／または合併症の予防および／または処置のための薬剤の製造のためのこれらの使用に関する。
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【課題】本発明は、植物病害に対し、顕著な効果を示す１，２−ベンゾイソチアゾリン １，１−ジオキシド誘導体及びその活性成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｗはフェニル基で置換されてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキレンを表し、Ｒ^１はピリジン、ピロール、フランを表す］で表される１，２−ベンゾイソチアゾリン １，１−ジオキシド誘導体又はその誘導体を有効成分として含有することを特徴とする農園芸用植物病害防除剤。 （もっと読む）